專利名稱：多潘立酮口腔崩解片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥品制劑領(lǐng)域，具體涉及一種采用現(xiàn)代片劑技術(shù)制備 的多潘立酮口腔崩解片及其制備方法。
背景技術(shù)：
多潘立酮(domperidone )是比利時楊森制藥公司開發(fā)的一個消化 系統(tǒng)疾病用藥。本品為一作用較強的外周多巴胺受體拮抗劑，直接作 用于胃腸壁，可中等程度地增加下食管擴約肌張力，防止胃一食管返 流;增強尾蠕動，促進胃排空，改善胃與十二指腸的運動協(xié)調(diào)性，防止 膽汁返流，調(diào)節(jié)和恢復(fù)胃腸道上部的運動；抑制惡心，嘔吐。不影響 胃酸分泌?？诜笪昭杆?。具文獻報道，多潘立酮不僅用于慢性胃炎，萎縮性胃炎，膽直返 流性胃炎和返流性食管炎引起的消化不良，惡心，嘔吐，胃燒灼感； 還用于功能性，感染性，飲食性以及藥物性引起的惡心，嘔吐。目前，多潘立酮已有普通片劑與混懸劑，但這集中制劑都存在不同 程度的缺陷，普通片劑服用不夠方便，混懸劑長時間儲存會出現(xiàn)藥物 沉淀，進而影響藥物的吸收，由于上述劑型存在以上明顯不足，迫切 需要開發(fā)新的效果更好的口服制劑。由于口腔崩解片與其他制劑相比 服藥方便，提高病人的服藥依從性，能夠產(chǎn)生良好的治療效果，所以 藥物口腔崩解制劑技術(shù)已成為當(dāng)代醫(yī)藥領(lǐng)域的高科技技術(shù)之一。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種性質(zhì)穩(wěn)定、使用方便、療效 顯著的多潘立酮口腔崩解片。本發(fā)明的另 一 目的是提供一種多潘立酮口腔崩解片劑的制備方 法，其采用現(xiàn)代制備技術(shù)，可工業(yè)規(guī)模、高效率生產(chǎn)，產(chǎn)品質(zhì)量保持 穩(wěn)定。本發(fā)明的多潘立酮口腔崩解片，其所含多潘立酮的有效量優(yōu)選為總含量的3 %~10%，可在口腔內(nèi)迅速崩解釋放藥物的藥用輔料包括助 流劑、稀釋/粘合劑、崩解劑、甜味劑、芳香劑、潤滑劑。 本發(fā)明的上述藥用輔料其由下述重量百分比組成 稀釋/粘合劑 50%~90%5%~15%甜味劑 1%~ 3%芳香劑 1%~ 4%助流劑 0. 5°/。~3%潤滑劑 0. 5%~3%選擇合適的藥用輔料對制備的口腔崩解片有很大影響，優(yōu)選的輔 料可以使崩解迅速、口感好、對口腔粘膜無刺激性等。所以本發(fā)明對 輔料進行了優(yōu)選。本發(fā)明藥物敷料中的助流劑為二氧化硅、稀釋/黏合劑為甘露醇、 崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、甜味劑為阿斯巴甜、芳香劑為香橙與 薄荷香精、潤滑劑為硬脂酸鎂。本發(fā)明多潘立酮口腔崩解片的制備方法，其制備工藝可分為初步 混合、中間混合、最后混合、壓片、包裝等，其具體步驟如下 1)將多潘立酮原料與部分稀釋/黏合劑以等量遞增的原則混合，過
篩20目兩次，然后倒入三維混合機中混合均勻；2) 將助流劑、崩解劑、甜味劑、芳香劑與剩余稀釋/黏合劑混合后 過篩20目，倒入三維混合機中與上一步的混合粉混合均勻；3) 加入潤滑劑，混合l-2分鐘；4) 將混合后的物料倒入壓片機的料斗中，調(diào)節(jié)片重與壓力，進行壓 片并保持片子硬度為20 ~ 40N;5) 雙鋁冷成型泡罩包裝。本發(fā)明制得的多潘立酮口腔崩解片具有以下優(yōu)點1) 服用方便，即可按普通劑吞服，又可放于水中崩解后送服， 還可以不需用水吞咽服藥。尤其適用于老人、小兒吞咽困難的病人及 取水不便者服藥提供了方便，另在制備該片劑時由于采用了一定的改 善制劑口感的方法，提高了兒童患者的服藥依從性，較好的解決了嬰 幼兒服藥難的問題；2) 腸道殘留少，副作用低；3) 本品采用直接壓片的工藝，簡便流程，縮短工時。
具體實施方式
實施例l多潘立酮 50g甘露醇 700g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 80g阿斯巴甜 15g香橙香精 7.5g薄荷香精 7.5g
二氧化硅 7. 5g硬脂酸鎂 15g將多潘立酮原料與部分甘露醇以等量遞增的原則混合，過篩20目 兩次，然后倒入三維混合機中混合15分鐘；將二氧化硅、阿斯巴甜、 香橙香精、薄荷香精、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮與剩余甘露醇混合后過篩 20目，倒入三維混合機中與上一步的混合粉混合30分鐘；加入硬脂酸 鎂，混合1-2分鐘；將混合后的物料倒入壓片機的料斗中，調(diào)節(jié)片重 與壓力，進行壓片并保持片子硬度為20 - 40N;雙鋁冷成型泡罩包裝。實施例2多潘立酮50g甘露醇950g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮100g阿斯巴甜20g香橙香精9g薄荷香精9g二氧化硅9g硬脂酸鎂15g將多潘立酮原料與部分甘露醇以等量遞增的原則混合，過篩20目 兩次，然后倒入三維混合機中混合15分鐘；將二氧化硅、阿斯巴甜、 香橙香精、薄荷香精、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮與剩余甘露醇混合后過篩 20目，倒入三維混合機中與上一步的混合粉混合30分鐘；加入硬脂酸 鎂，混合l-2分鐘；將混合后的物料倒入壓片機的料斗中，調(diào)節(jié)片重 與壓力，進行壓片并保持片子硬度為20~40N;雙鋁冷成型泡罩包裝。 實施例3多潘立酮50g甘露醇550g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮60g阿斯巴甜10g香橙香精5g薄荷香精5g二氧化硅5g硬脂酸鎂7.5g將多潘立酮原料與部分甘露醇以等量遞增的原則混合，過篩20目 兩次，然后倒入三維混合機中混合15分鐘；將二氧化硅、阿斯巴甜、 香橙香精、薄荷香精、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮與剩余甘露醇混合后過篩 20目，倒入三維混合機中與上一步的混合粉混合30分鐘；加入硬脂酸 鎂，混合1-2分鐘；將混合后的物料倒入壓片機的料斗中，調(diào)節(jié)片重 與壓力，進行壓片并保持片子硬度為20~40N;雙鋁冷成型泡罩包裝。
權(quán)利要求
1、一種多潘立酮口腔崩解片，包括有效量的多潘立酮和可在口腔內(nèi)迅速崩解釋放藥物的藥用輔料。
2、 一種如權(quán)利要求1所述的多潘立酮口腔崩解片，其特征在于 所述多潘立酮的重量百分比含量為3 %~10%。
3、 一種如權(quán)利要求1或2所述的多潘立酮口腔崩解片，其特征 在于藥用輔料為稀釋/黏合劑、崩解劑、甜味劑、芳香劑、助流劑、 潤滑劑，其由下述重量百分比組成稀釋/粘合劑 50%~90%崩解劑 5%~15% 甜味劑 1%~ 3%芳香劑 1%~ 4%助流劑 0.5%~3%潤滑劑 0. 5%~3%
4、 一種如權(quán)利要求3所述的多潘立酮口腔崩解片，其特征在于 稀釋/黏合劑為甘露醇、崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、甜味劑為阿斯巴甜、芳香劑為香橙與薄荷香精、助流劑為二氧化硅、潤滑劑為硬脂 酸鎂。
5、 一種如權(quán)利要求l所述的多潘立酮口腔崩解片的制備方法，其 制備步驟如下1) 將多潘立酮原料與部分稀釋/黏合劑以等量遞增的原則混合，過 篩20目兩次，然后倒入三維混合機中混合均勻；2) 將崩解劑、甜味劑、芳香劑、助流劑與剩余稀釋/黏合劑混合后 過篩20目，倒入三維混合機中與上一步的混合粉混合均勻； 3) 加入潤滑劑，混合l-2分鐘；4) 將混合后的物料倒入壓片機的料斗中，進行壓片。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種多潘立酮口腔崩解片及制備方法，本發(fā)明的多潘立酮口腔崩解片由有效量的多潘立酮與能在口腔內(nèi)迅速崩解釋放藥物的藥用輔料組成，其制備方法采用現(xiàn)代制備技術(shù)，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，能為廣大患者提供安全、有效、吸收快的多潘立酮口腔崩解片。
文檔編號A61K9/20GK101152156SQ200610116740
公開日2008年4月2日 申請日期2006年9月29日 優(yōu)先權(quán)日2006年9月29日
發(fā)明者景 徐, 朱雨秋, 胡愈璋, 陳敏娟 申請人:上海愛的發(fā)制藥有限公司