專利名稱：化妝品或皮膚病學(xué)組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化妝品或皮膚病學(xué)組合物，包含，尤其是葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物和特殊的表面活性劑，用于改善人角蛋白纖維的狀況，特別是減少或阻止它們的丟失和/或促使和/或刺激其生長(zhǎng)。本發(fā)明還涉及一種刺激這些人角蛋白纖維的生長(zhǎng)和/或阻止它們的丟失的化妝處理方法，還涉及所述葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物和特殊的表面活性劑的組合促使和/或刺激這些角蛋白纖維的生長(zhǎng)和/或阻止它們的丟失的用途。
本發(fā)明適用的人角蛋白纖維特別是頭發(fā)、眉毛、睫毛、胡須、髭毛和陰毛。本發(fā)明更特別適用于人頭發(fā)和/或睫毛。
因此，更特別地，本發(fā)明涉及一種生理學(xué)上可接受的組合物，其包含葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物和一種特殊的非離子表面活性劑，用于改善人毛發(fā)的狀況，尤其是促使和/或刺激毛發(fā)生長(zhǎng)和/或阻止其丟失。
在人類中，毛發(fā)的生長(zhǎng)和其更新主要是受毛囊活性和它們的真皮表皮的環(huán)境決定的。它們的活性是周期性的，基本上包含三個(gè)階段，即初生期(anagenicphase)、退化期(atagenic phase)和休止期(telogenic phase)。
初生期(活性階段或生長(zhǎng)階段)，其持續(xù)數(shù)年且在此期間毛發(fā)生長(zhǎng)得更長(zhǎng)，緊接著是非常短暫的退化期，其持續(xù)幾周。在這個(gè)階段中，毛發(fā)經(jīng)歷變化，毛囊萎縮，并且其在真皮層的植入顯得愈來(lái)愈高。
末期，其持續(xù)幾個(gè)月，相當(dāng)于休眠的階段，稱為休止期。在休眠(階段)的最后，毛發(fā)脫落，開(kāi)始新的一個(gè)周期。
因此，毛發(fā)是持續(xù)不斷地更新，頭發(fā)由超過(guò)大約150 000根毛發(fā)組成，在任何時(shí)刻，約10％的它們是處于休眠，因而在幾個(gè)月內(nèi)其將被取代。
文獻(xiàn)提出了很多導(dǎo)致早期脫發(fā)原因特別地，在有遺傳素因的個(gè)體中會(huì)出現(xiàn)這種毛發(fā)的過(guò)早脫落，這尤其發(fā)生在男性中。這更特別涉及雄激素性脫發(fā)或雄性禿或其他男性征脫發(fā)。
這種脫發(fā)實(shí)質(zhì)上歸因于頭發(fā)更新的中斷，它將首先以毛發(fā)質(zhì)量隨后以毛發(fā)數(shù)量為代價(jià)，導(dǎo)致周期頻率加快。在絨毛期，通過(guò)所謂的“末端”毛發(fā)退化，毛發(fā)頂端逐漸變細(xì)。某些區(qū)域優(yōu)先受到影響，特別是男性的顳區(qū)和額區(qū)和后頭域的上部，而在女性中可以觀察到頭頂部的彌散性脫發(fā)。
其它原因可以導(dǎo)致實(shí)質(zhì)性的、暫時(shí)的、永久性的脫發(fā)。其可以懷孕后(產(chǎn)后)、處于營(yíng)養(yǎng)缺乏或飲食不平衡、或其它處于虛弱或激素功能失調(diào)的情形，如處于更年期或絕經(jīng)后的情形下的脫落或損傷。還可以是與季節(jié)性現(xiàn)象有關(guān)的毛發(fā)損失或損傷的情形。
背景技術(shù)：
多年來(lái)一直在尋找可用于抑制或減少脫發(fā)的影響，特別是促使或刺激頭發(fā)和/或某些其他毛發(fā)生長(zhǎng)，或甚至降低或減緩毛發(fā)的丟失的物質(zhì)，尤其在化妝品產(chǎn)業(yè)。
根據(jù)這個(gè)觀點(diǎn)，十分特效的新化合物，葡萄糖的O-?；苌?，表現(xiàn)出可證實(shí)其作為限制脫發(fā)和/或促進(jìn)其再生的活性劑用途的顯著性質(zhì)；該化合物相當(dāng)于葡萄糖和維生素F酯化作用的結(jié)果。它的制備公開(kāi)于專利申請(qǐng)F(tuán)R-A-2 840903，其中舉例說(shuō)明了在含水乙醇介質(zhì)中的特別地含葡萄糖的和維生素F的衍生物的組合物。
這種衍生物以化妝品或皮膚病學(xué)組合物形式的制劑應(yīng)該是滿足一定量的技術(shù)限制，以便其能夠作為脫發(fā)反作用劑/毛發(fā)再生活性劑而有效地作用。因此，該衍生物應(yīng)該完全溶解于組合物。所述組合物，通常使用時(shí)無(wú)需沖洗，可以方便地施用到將要處理的頭皮的所有部分，應(yīng)該不會(huì)引起刺激并應(yīng)該不是發(fā)粘的。而且，可用該組合物浸透的所述毛發(fā)應(yīng)該有舒適的感覺(jué)(既不粗糙，也不油膩，不發(fā)粘等)和清潔且容量(volumized)的外觀。

發(fā)明內(nèi)容
在廣泛研究后，申請(qǐng)人發(fā)現(xiàn)通過(guò)把該衍生物制劑成含親水親油平衡值(HLB)大于10的非離子表面活性劑和C1-C4醇的組合物，可解決這些技術(shù)限制。
因此，本發(fā)明的一個(gè)目的是一種生理學(xué)上可接受的組合物，包含(a)至少一種葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物，(b)至少一種具有大于10的親水親油平衡值的非離子表面活性劑，
(c)至少一種C1-C4醇，和(d)水。
這個(gè)組合物尤其用于促使和/或刺激角蛋白纖維的生長(zhǎng)和/或阻止其丟失和/或增加其密度。其可以以非改良的方式使用，或加入一種更復(fù)雜的生理學(xué)可接受的組合物使用。
本發(fā)明還涉及含至少一種葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物、至少一種親水親油平衡值大于10的非離子表面活性劑、至少一種C1-C4醇和水的組合在用于促使和/或刺激人角蛋白纖維的生長(zhǎng)和/或阻止它們的丟失和/或增加它們的密度的組合物中的用途。術(shù)語(yǔ)“增加角蛋白纖維的密度”，特別是毛發(fā)密度，意思是指增加每平方厘米的皮膚例如頭皮的角蛋白纖維的數(shù)量，尤其是頭發(fā)的數(shù)量。因此，該組合物使保持頭發(fā)處于健康的狀況和/或抵抗頭發(fā)的自然性丟失成為可能，尤其是男人。
特別地，本發(fā)明涉及至少一種葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物、至少一種親水親油平衡值大于10的非離子表面活性劑、至少一種C1-C4醇和水的組合在用于人毛發(fā)護(hù)理，用于治療自然源性脫發(fā)和特別是雄激素性脫發(fā)或雄性時(shí)間性遺傳(androchronogeneta)脫發(fā)的組合物，特別是化妝品組合物中的化妝品用途，還涉及該組合在制備用于護(hù)理和/或治療人角蛋白纖維特別是毛發(fā)的組合物中的用途，該組合物可促使和/或刺激角蛋白纖維特別是毛發(fā)的生長(zhǎng)，和/或阻止它們的丟失和/或增加它們的密度。
本發(fā)明的一個(gè)目的還是含至少一種葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物、至少一種親水親油平衡值大于10的非離子表面活性劑、至少一種C1-C4醇和水的人毛發(fā)護(hù)理組合物用于減少毛發(fā)的丟失和/或增加其密度和/或治療雄激素性脫發(fā)的化妝學(xué)用途。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是處理人角蛋白纖維和/或長(zhǎng)出該纖維的皮膚特別是頭皮的化妝學(xué)方法，特別地其可刺激所述人角蛋白纖維特別是人頭發(fā)和某些其他毛發(fā)的生長(zhǎng)，和/或用于阻止它們的丟失，其特征在于其包括將如上所定義的化妝品組合物施用于上述人角蛋白纖維和/或長(zhǎng)出那些纖維的皮膚，使組合物與這些角蛋白纖維和/或長(zhǎng)出這些纖維的皮膚接觸，且任選地沖洗這些角蛋白纖維和/或所述皮膚。
這個(gè)處理方法實(shí)際上具有化妝學(xué)方法的特征，其中通過(guò)給予它們更多的活力和改善的外觀，使改善角蛋白纖維尤其是人頭發(fā)和眼睫毛的美學(xué)外觀成為可能。此外，其可以每日使用，使用數(shù)月，不需要醫(yī)生處方。
更特別地，本發(fā)明的一個(gè)目的是護(hù)理人頭發(fā)和/或頭皮的化妝方法，以便改善它們的狀況和/或外觀，其特征在于包括將如上所定義的化妝品組合物施用于人頭發(fā)和/或頭皮，使組合物與人頭發(fā)和/或頭皮接觸，并任選地沖洗頭發(fā)和/或頭皮。
發(fā)明實(shí)施方案的詳述根據(jù)本發(fā)明，術(shù)語(yǔ)“至少一種”意思是一種或多種(2、3或更多)。特別地，組合物可以包含一種或多種葡萄糖的和維生素F的衍生物。
在下文中，除非另外提及，組合物的多種的組分的量以相當(dāng)于組合物總重量的重量百分比計(jì)。
本發(fā)明必需的起始物質(zhì)葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物是通過(guò)維生素F與葡萄糖部分或全部酯化作用獲得的O-?；苌?，其制備公開(kāi)于文件EP-A-1 371 658。該衍生物可以由以下式(I)的化合物或(I)的化合物的混合物表示 其中，R1、R2、R3、R4和R5各自獨(dú)立地表示氫或基團(tuán)-CO-R，R表示含11至21個(gè)碳原子的飽和或不飽和的直鏈烴基鏈，，條件是基團(tuán)R1至R5中的至少一個(gè)不為氫。
特別地，葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物包含C16-C18脂肪酸單酯或二酯的混合物。該脂肪酸特別選自亞油酸、油酸、棕櫚酸和硬脂酸，及其混合物。葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物特別選自化合物6-O-十八-9-烯?；?D-吡喃葡糖、6-O-十六?；?D-吡喃葡糖、6-O-十八-9，12-雙烯?；?D-吡喃葡糖、6-O-十八酰基-D-吡喃葡糖和3-O-十八-9，12-雙烯?；?D-吡喃葡糖、及其混合物。
所述衍生物特別是葡萄糖的衍生物和維生素F的酯，主要在6位酯化了的，根據(jù)文件EP-A-1371 658的實(shí)施例1獲得。
葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物使用量相應(yīng)于獲得期望結(jié)果(即，特別是增加角蛋白纖維的密度或促進(jìn)其生長(zhǎng))而需的量。因此，本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠估計(jì)有效量，其取決于使用的衍生物、被施用者、及其使用的時(shí)間。
為了給出數(shù)量級(jí)，根據(jù)本發(fā)明的組合物，維生素F的衍生物和葡萄糖的衍生物或維生素F的衍生物和葡萄糖的衍生物的混合物可以0.01％至10％重量的量使用，優(yōu)選0.05％至5％重量，更優(yōu)選0.1％至2％重量。
非離子表面活性劑根據(jù)本發(fā)明的組合物，可以含一種或多種親水親油平衡值(HLB)大于10的非離子表面活性劑(參見(jiàn)Griffin，W.C.J.Soc.Cosmet.Chem.，1949，1，311，和1954，5，249)，其可以高至20；這些是本身已知的化合物(在這方面可參閱M.R.Porter的“表面活性劑手冊(cè)”，Blackie&Son(Glasgow和London)公司出版，1991年，第116-178頁(yè))。因此，它們可以特別選自聚乙氧基化或聚丙氧基化或聚甘油化脂肪酸、(C1-C20)烷基酚、特別地氫化的、含例如8-22個(gè)(特別是12-18個(gè))碳原子的脂肪鏈的α-二醇和醇，及其混合物，環(huán)氧乙烷或環(huán)氧丙烷基團(tuán)的平均數(shù)可能特別地是3.5至200(例如5至100)且丙三醇基團(tuán)的數(shù)目可能特別是2至100(例如3至50)。
可提及的包括環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的共聚物，環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷基于脂肪醇的縮合物；聚乙氧基化脂肪酰胺，優(yōu)選平均含3.5至200mol(例如5至100mol)的環(huán)氧丙烷和/或環(huán)氧乙烷的那些；聚甘油化的(polyglycerolated)脂肪酰胺，優(yōu)選平均含1.5至40，特別是1.5至25個(gè)甘油基的那些；脫水山梨糖醇的乙氧基化脂防酸酯，特別地平均含2至30mol的環(huán)氧乙烷，以及特別地含8至22(例如12-18)個(gè)碳原子的脂肪鏈；蔗糖的脂肪酸酯；聚乙二醇脂防酸酯；(C6-C24烷基多苷；N-(C6-C24)烷基葡糖胺衍生物；氧化胺，例如(C10-C14)烷基氧化胺，及其混合物。術(shù)語(yǔ)“脂肪酸”意思是指含8至22個(gè)碳原子的一元酸或多元酸，含12至18個(gè)碳原子更佳。
根據(jù)一個(gè)實(shí)施方案，選自氫化的、聚乙氧基化、聚丙氧基化或聚甘油化的脂肪酸，(C1-C20)烷基酚，具有含8至18個(gè)碳原子的脂肪鏈的α-二醇和醇，及其混合物的一種或多種表面活性劑作為HLB大于10的非離子表面活性劑使用，其中環(huán)氧乙烷或環(huán)氧丙烷基的平均數(shù)是3.5至200，甘油基的數(shù)目是2至100。
HLB大于10的非離子表面活性劑或非離子表面活性劑的混合物優(yōu)選以用醇能溶解維生素F的衍生物和葡萄糖的衍生物的足夠量使用。因此，其量取決于維生素F的衍生物和葡萄糖的衍生物的量。實(shí)際上，這種非離子表面活性劑或非離子表面活性劑的混合物可以以占本發(fā)明的組合物的0.01％至10％重量的濃度使用，優(yōu)選0.05％至5％重量，更優(yōu)選0.1％至2％重量。
醇其可以單獨(dú)使用或作為混合物使用，其選自C1-C4醇如乙醇或異丙醇及其混合物。該C1-C4醇或C1-C4醇的混合物優(yōu)選在非離子表面活性劑存在的情況下，以充分溶解維生素F的衍生物和葡萄糖的衍生物的量使用。因此，其量取決于維生素F的衍生物和葡萄糖的衍生物的量。實(shí)際上，該C1-C4醇或C1-C4醇的混合物可以占組合物總重量的2％至80％的濃度用于本發(fā)明的組合物，優(yōu)選10％至70％，更優(yōu)選20％至60％，相對(duì)于該組合物總重量而言。
本發(fā)明的組合物可以用于化妝品或藥物用途。本發(fā)明的組合物優(yōu)選用于化妝品應(yīng)用，尤其是局部施用于皮膚和角蛋白纖維，更特別地是人頭皮、頭發(fā)和眼睫毛。因此，所述組合物應(yīng)該含無(wú)毒的生理學(xué)可以接受的介質(zhì)，其可以適用于人皮膚包括頭皮和眼瞼，以及角蛋白纖維。
這種組合物可以是適合該應(yīng)用模式的任何已知的蓋倫制劑。
不是本發(fā)明必需的起始原料蓋倫制劑為了局部施用于皮膚包括頭皮，所述組合物可以是溶液、懸浮液、乳液或具有不同流體稠度特別是流體或半流體稠度的分散液，通過(guò)將脂肪相分散于水相(O/W)得到，或相反地(W/O)，或選擇性的凝膠。
也可以是以摩絲形式或以噴霧或氣霧劑劑型的組合物，包含一種加壓噴射劑。
特別地，施用于頭皮或毛發(fā)的組合物可以毛發(fā)護(hù)理洗液的形式，例如每日使用或每周兩次使用；香波或毛發(fā)調(diào)理劑，特別適用于每周兩次或每周一次使用；清潔頭皮的液體或固體肥皂，用于每日應(yīng)用；發(fā)型定型產(chǎn)品(漆、毛發(fā)固定產(chǎn)品或定型發(fā)膠)，處理面膜(treating mask)或清潔毛發(fā)的泡沫乳膏或凝膠。還可以用刷子或梳子來(lái)施用毛發(fā)染料或毛發(fā)睫毛油。
而且，為了施用于睫毛或其它毛發(fā)，本發(fā)明施用的組合物可以為顏料或非顏料睫毛油的形式，用刷子施用于睫毛或施用于胡須或髭發(fā)。
根據(jù)一個(gè)具體的實(shí)施方案，根據(jù)本發(fā)明的組合物是發(fā)乳或洗發(fā)液、香波或毛發(fā)調(diào)理劑、或用于毛發(fā)或睫毛的睫毛油。
根據(jù)本發(fā)明組合物的生理學(xué)介質(zhì)中的多種成分的量是本領(lǐng)域研究中通常施用的量。此外，這些組合物根據(jù)常規(guī)技術(shù)制備。
當(dāng)所述組合物是乳液時(shí)，脂肪相的比例可以為占組合物總重量的2％至80％重量，優(yōu)選5％至50％重量。根據(jù)脂肪相中維生素F的衍生物和葡萄糖的衍生物含量、醇和非離子表面活性劑以及任選添加的成分的含量函數(shù)，調(diào)整水相含量以獲得100％重量。實(shí)際上，水相占5％至89.9％重量。
脂肪相可以含脂肪或油化合物，其在室溫(25℃)和大氣壓(760mmHg)下是流體，一般已知為油、蠟和糊狀或半固體產(chǎn)品。這些油可以是相容的，并且可以形成肉眼可見(jiàn)的均一流體脂肪相。
水相含有水和任選的與水混溶的成分，例如多元醇如丙二醇、甘油或山梨糖醇。
制劑添加劑本發(fā)明的組合物還可以包含在研究中常用于本領(lǐng)域的一種或多種其它成分，選自制劑添加劑，例如水相或油相的增稠劑或膠凝劑、溶于組合物介質(zhì)的染料、固體粒子如無(wú)機(jī)或有機(jī)填充物或微?；蚣{米粒形式的顏料、防腐劑、芳香劑、水溶助長(zhǎng)劑(hydrotope)或電解質(zhì)、中和劑(酸化劑或堿化劑)、噴射劑、陰離子表面活性劑、陽(yáng)離子表面活性劑、兩性離子表面活性劑、聚合物，特別是水溶性或水可分散的陰離子、非離子、陽(yáng)離子或兩性離子的成膜聚合物，無(wú)機(jī)或有機(jī)鹽、螯合劑；及其混合物。這些添加劑可以化妝品和皮膚病學(xué)上的常規(guī)用量存在于組合物中，特別以占組合物的總重量的0.01％至50％的比例存在，優(yōu)選0.1％至20％，例如0.1％至10％。
當(dāng)然，本領(lǐng)域技術(shù)人員將注意選擇任選添加的成分和/或其量，使得根據(jù)本發(fā)明組合物有利的性質(zhì)，即尤其增加角蛋白纖維的密度，不受，或者基本上不受設(shè)想的添加來(lái)有害地影響。
由于油可以用于本發(fā)明，司提及的礦物來(lái)源的油(液體的礦脂或氫化的異鏈烷烴)、植物來(lái)源的油(牛油樹(shù)脂的液體餾分、葵花油、杏仁油、大豆油、脂肪醇或脂肪酸)、動(dòng)物來(lái)源的油(過(guò)氧化角鯊烯)、合成油(脂肪酸酯或Purcellin油)、硅油(直鏈或環(huán)狀聚二甲基硅氧烷和苯基三甲基硅氧烷(phenyltrimethicone))和氟代油(全氟代多醚)?？梢蕴峒暗南灠ü柰灐⒎湎?、小燭樹(shù)蠟、米糠蠟、巴西棕櫚蠟、石蠟或聚乙烯蠟。
當(dāng)組合物是乳液形式時(shí)，其還可以含化妝品和藥品中常用的一種或多種乳化劑和任選的一種或多種輔助乳化劑。它們的性質(zhì)也取決于對(duì)乳液的理解。實(shí)際上，乳化劑和任選的輔助乳化劑以0.1％至30％重量的比例存在于組合物中，優(yōu)選0.5％至20％重量，更優(yōu)選1％至8％重量。該乳液還可以含脂囊泡，尤其是脂質(zhì)體。
因?yàn)樵龀韯┗蚰z凝劑可以用于本發(fā)明，可提及的增稠劑和膠凝劑聚合物，例如交聯(lián)的聚丙烯酸、締合的聚合物和非聚合的增稠劑或膠凝劑，例如改性的或未改性的粘土、脂肪酸的酰胺和金屬鹽。
化妝品和藥物活性劑本發(fā)明的組合物還可以包含一種或多種對(duì)皮膚，尤其是對(duì)頭皮和角蛋白纖維具有有益作用的化妝品和藥物活性劑(除了維生素F的和葡萄糖的衍生物)。作為對(duì)毛發(fā)和頭皮有有益作用的化妝品或藥物活性劑，其可以在本發(fā)明中施用，可提及的活性劑選自-UV-阻滯劑，如防曬劑；-維生素(A、C或E)及其衍生物(棕櫚酸視黃酯、生育酚乙酸酯或生育酚棕櫚酸酯)；-神經(jīng)酰胺；-蛋白質(zhì)和蛋白質(zhì)水解物、肽和氨基酸(天然)；-尿素和尿囊素；-糖和糖衍生物、例如還原糖或氧化糖；-植物來(lái)源的提取物(來(lái)自鳶尾屬植物或大豆的那些)或微生物來(lái)源的提取物；-羥基酸，特別是羥基羧酸或酮羧酸(水果酸、水楊酸)及其酯，例如5-正-辛?；畻钏幔?二氮嗪(diazoxide)、spiroxazone或磷脂、例如卵磷脂、尤其是脫脂的卵磷脂；-促進(jìn)毛發(fā)再生長(zhǎng)和/或限制脫發(fā)的另外的活性化合物，例如，尤其是煙酸酯，其中特別是煙酸生育酚酯、煙酸芐酯和煙酸C1-C22烷基酯如煙酸甲酯或煙酸己酯；嘧啶衍生物，例如2，4-二氨基-6-哌啶子基嘧啶3-氧化物或在專利US4 139 619和US 4 596 812中所描述的“Minoxidil”；嘧啶-3-氧化物衍生物，例如在WO 92/01437或WO 96/09048中描述的那些，特別是“Aminexil”或2，4-二氨基嘧啶3-N-氧化物；抗雄激素物質(zhì)，例如5-α-還原酶的甾族或非甾族抑制劑，如非那司提和US 5 516 779公開(kāi)的化合物，環(huán)丙孕酮醋酸酯、壬二酸，其鹽和衍生物，以及US 5 480 913公開(kāi)的化合物，氟他胺和在美國(guó)專利5 411 981、5 565467和4 910 226中公開(kāi)的化合物，前列腺素，如PGF-2α或PGE2的鹽或酯，及其類似物，例如拉坦前列素；-抗菌劑、抗真菌劑或去頭屑藥，例如硒衍生物、酮康唑、羥甲辛吡酮、三氯卡班、三氯生、吡硫鋅、伊曲康唑、亞細(xì)亞酸、扁柏酚、米吡曲班(mipirocine)、四環(huán)素，尤其是紅霉素和公開(kāi)于EP 0 680 745中的化合物，clinycinehydrochloride、過(guò)氧化苯甲酰或芐基過(guò)氧化物和米諾環(huán)素；-鈣通道拮抗劑和鉀通道激動(dòng)劑；-激素-甾族抗炎劑，例如糖皮質(zhì)激素、皮質(zhì)類固醇(例如氫化可的松)、和非甾族抗炎劑，例如甘草次酸和α-甜沒(méi)藥醇、芐達(dá)明和公開(kāi)于EP 0 770 399、WO94/06434和FR 2 268 523中的化合物；-類維生素A RXR受體激動(dòng)劑和類維生素A拮抗劑；-自由基清除劑和抗氧劑，例如丁基羥基茴香醚或丁基羥甲苯；-抗脂溢藥；-抗寄生蟲(chóng)藥；-抗病毒藥；-止癢藥；-類胡蘿卜素，例如β-胡蘿卜素；-內(nèi)酯和其相應(yīng)的鹽類；-必需的脂肪酸，例如亞油酸，二十碳四烯酸、亞麻酸和二十碳三烯酸，或其酯和酰胺；
-精油；-酚和多酚，例如類黃酮；-其混合物。
根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案，所述組合物還包含促進(jìn)毛發(fā)再生長(zhǎng)和/或限制毛發(fā)丟失的另外的活性劑，特別是米諾地爾、阿米昔爾(aminexil)或拉坦前列素，或其混合物。這種另外的活性劑可以是有效地降低毛發(fā)丟失和/或限制毛發(fā)丟失和/或增加其密度的量，例如是0.001％至10％重量的量，優(yōu)選是0.1％至5％重量，更優(yōu)選0.5％至3％重量。
實(shí)施例示范(a)制備以下四種組合物(克)

*根據(jù)文獻(xiàn)EP-A-1 371 658的實(shí)施例1得到這些試驗(yàn)充分說(shuō)明了非離子表面活性劑對(duì)于活性劑溶解性的作用。
(b)將1ml的新近制備的組合物B、C和D分別施用于三縷2.5g天然毛發(fā)。
在實(shí)驗(yàn)中，用組合物C處理的毛發(fā)非常粗糙，難于解開(kāi)糾結(jié)。用組合物B和D處理的毛發(fā)是柔軟的，易于解開(kāi)糾結(jié)。干燥后，用組合物B和D處理過(guò)的毛發(fā)的手感和外觀比用組合物C處理的毛發(fā)更好。其感覺(jué)光滑，易于解開(kāi)而不產(chǎn)生靜電，而且有光澤。
這些試驗(yàn)證實(shí)了表面活性劑對(duì)毛發(fā)化妝性質(zhì)的有益影響。
根據(jù)本發(fā)明的組合物的實(shí)施例制備含有下述組合物的漿液維生素F的衍生物和葡萄糖的衍生物0.1gAminexil 1.5gPEG 40氫化蓖麻油(HLB 13) 0.1g乙醇 47.2g水 適量至100g該組合物是完全透明無(wú)色的液體洗劑形式。
其非常易于應(yīng)用到頭皮并易于分布。其能快速干燥而不會(huì)引起任何不適。用該組合物浸潤(rùn)的毛發(fā)柔順光滑。
權(quán)利要求
1.生理學(xué)上可接受的組合物，包含(a)至少一種葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物，(b)至少一種具有大于10的親水/親油平衡值(HLB)的非離子表面活性劑，，(c)至少一種C1-C4醇，和(d)水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其特征在于葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物是用葡萄糖部分或全部酯化維生素F獲得的O-酰基衍生物。
3.根據(jù)上述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物以占組合物總重量的0.01％至10％的量使用。
4.根據(jù)上述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物以占組合物總重量的0.1％至2％的量使用。
5.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于具有大于10的HLB的非離子表面活性劑選自聚乙氧基化、聚丙氧基化或聚甘油化脂肪酸、(C1-C20)的烷基酚、α-二醇和醇、環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的共聚物，環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷基于脂肪醇的縮合物；聚乙氧基化脂肪酰胺；聚甘油化脂肪酰胺；脫水山梨糖醇的乙氧基化脂肪酸酯；蔗糖的脂肪酸酯；聚乙二醇脂肪酸酯；(C6-C24)烷基多苷；N-(C6-C24)烷基葡糖胺衍生物；氧化胺及其混合物。
6.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于具有大于10的HLB的非離子表面活性劑選自氫化、聚乙氧基化、聚丙氧基化或聚甘油化的脂肪酸、(C1-C20)烷基酚、帶有含8至18個(gè)碳原子的脂肪鏈的α-二醇和醇，及其混合物，環(huán)氧乙烷或環(huán)氧丙烷基的平均數(shù)為3.5-200和甘油基的數(shù)目為2-100。
7.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于具有大于10的HLB的非離子表面活性劑或非離子表面活性劑的混合物，以用醇能溶解維生素F的衍生物和葡萄糖的衍生物的足夠量使用。
8.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于具有大于10的HLB的非離子表面活性劑或非離子表面活性劑的混合物，以占組合物總重量的0.01％至10％的濃度使用。
9.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于具有大于10的HLB的非離子表面活性劑或非離子表面活性劑的混合物，以占組合物總重量的0.1％至2％的濃度范圍使用。
10.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于C1-C4醇選自乙醇和異丙醇及其混合物。
11.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于C1-C4醇或所述醇的混合物以占組合物總重量的2％至80％的濃度使用。
12.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于C1-C4醇或所述醇的混合物以占組合物總體積的2％-60％的濃度使用。
13.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在組合物是發(fā)乳或洗發(fā)液、香波或毛發(fā)調(diào)理劑、染發(fā)油或睫毛油的形式。
14.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于組合物包含一種或多種其它成分，選自水相或油相的增稠劑或膠凝劑，溶于組合物介質(zhì)的染料，無(wú)機(jī)或有機(jī)填充物，微粒或納米粒形式的顏料，防腐劑，芳香劑，水溶助長(zhǎng)劑，電解質(zhì)，中和劑，噴射劑，陰離子、陽(yáng)離子或兩性表面活性劑，水溶性或水可分散的陰離子、非離子、陽(yáng)離子或兩性的成膜聚合物，無(wú)機(jī)或有機(jī)鹽，螯合劑，及其混合物。
15.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于組合物包含一種或多種對(duì)毛發(fā)或頭皮有益的化妝品或藥物活性劑，選自UV-陽(yáng)滯劑；維生素及其衍生物；神經(jīng)酰胺；蛋白質(zhì)和蛋白質(zhì)水解產(chǎn)物、肽和氨基酸；尿素、尿囊素；糖和糖衍生物；植物來(lái)源或細(xì)菌來(lái)源的提取物；羥基酸及其酯；二氮嗪(diazoxide)、spiroxazone或磷脂；煙酸酯；米諾地爾；阿米昔爾；5α-還原酶的甾族或非甾族抑制劑；抗菌劑、抗真菌劑或去頭屑劑；鈣通道拮抗劑；鉀通道激動(dòng)劑；激素；甾族和非甾族抗炎劑；類維生素A RXR受體激動(dòng)劑和類維生素A拮抗劑；自由基清除劑和抗氧劑；抗脂溢劑；抗寄生蟲(chóng)劑；抗病毒劑；止癢藥；類胡蘿卜素；內(nèi)酯和其相應(yīng)的鹽；必需的脂肪酸或其酯和其酰胺；精油；酚和多酚，及其混合物。
16.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于組合物還包含另外的促進(jìn)毛發(fā)再生長(zhǎng)和/或限制脫發(fā)的活性劑。
17.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其特征在于組合物還包含另外的促進(jìn)毛發(fā)再生長(zhǎng)和/或限制脫發(fā)的活性劑，選自米諾地爾、阿米昔爾、拉坦前列素或其混合物。
18.至少一種葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物、至少一種親水/親油平衡值大于10的非離子表面活性劑、至少一種C1-C4醇和水的組合在用于促使和/或刺激人角蛋白纖維的生長(zhǎng)和用于阻止它們的丟失和/或增加它們的密度的化妝品組合物中的化妝用途。
19.至少一種葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物、至少一種親水/親油平衡值大于10的非離子表面活性劑、至少一種C1-C4醇和水的組合在制備護(hù)理和/或處理人角蛋白纖維的組合物中的用途，該組合物用于促使和/或刺激人角蛋白纖維的生長(zhǎng)和/或阻止它們的丟失和/或增加它們的密度。
20.至少一種葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物、至少一種親水親油平衡值大于10的非離子表面活性劑、至少一種C1-C4醇和水的組合在用于減少脫發(fā)和/或增加其密度和/或治療雄激素性脫發(fā)的人毛發(fā)護(hù)理組合物中的化妝用途。
21.至少一種葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物、至少一種親水親油平衡值大于10的非離子表面活性劑、至少一種C1-C4醇和水的組合在制備促使和/或刺激毛發(fā)生長(zhǎng)和/或阻止其丟失和/或增加其密度和/或治療雄激素性脫發(fā)的人毛發(fā)組合物中的用途。
22.處理人角蛋白纖維和/或生長(zhǎng)該纖維的皮膚特別是頭皮的化妝方法，尤其用于刺激所述人角蛋白纖維特別是人頭發(fā)和某些其它毛發(fā)的生長(zhǎng)，和/或阻止其丟失，其特征在于將權(quán)利要求1-18任一項(xiàng)的化妝品組合物施用于上述人角蛋白纖維和/或生長(zhǎng)該纖維的皮膚，讓組合物與這些角蛋白纖維和/或生長(zhǎng)該纖維的皮膚的接觸，和任選地沖洗這些角蛋白纖維和/或所述皮膚。
23.護(hù)理人頭發(fā)和/或頭皮的化妝品方法，為了改善其狀況和/或外觀，其特征在于將權(quán)利要求1-18任一項(xiàng)的化妝品組合物施用于上述人頭發(fā)和/或頭皮，讓組合物與頭發(fā)和/或頭皮接觸，并任選地沖洗頭發(fā)和/或頭皮。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種生理學(xué)可接受的組合物，包含(a)至少一種葡萄糖的衍生物和維生素F的衍生物，(b)至少一種具有大于10的親水親油平衡值(HLB)的非離子表面活性劑，(c)至少一種C
文檔編號(hào)A61P17/14GK1853608SQ20061005990
公開(kāi)日2006年11月1日 申請(qǐng)日期2006年2月7日 優(yōu)先權(quán)日2005年2月8日
發(fā)明者P·梅祖爾, C·迪比夫 申請(qǐng)人:萊雅公司