專利名稱：西醫(yī)藥防治白內(nèi)障藥食兩用營養(yǎng)素及制造方法
眼睛是心靈的窗戶、居五官之首，人人都渴望有一雙健康眼睛和良好視力，可全世界近半數(shù)人患不同種類和不同程度的眼疾、其中四千多萬人失明，如不采取有效措施，受眼疾侵害的人群將會成倍增長、眼疾將威脅著每一個人。因此，防盲治盲、有效控制眼疾侵害，是人類在21世紀面臨的挑戰(zhàn)之一。
白內(nèi)障是引起人類失明的主要疾病之一，是全球第一位致盲眼疾、發(fā)病率和致盲率均較高。正常的晶狀體是透明的，但如晶狀體因其蛋白質(zhì)變性而造成晶狀體混濁影響視力、則稱為白內(nèi)障。盡管發(fā)生白內(nèi)障的原因可以是多方面的，但因晶狀體無血管、是以特殊的吸收房水中的營養(yǎng)物質(zhì)進行新陳代謝的方式來維持其透明度的，如房水的營養(yǎng)物質(zhì)特別是抗氧化損傷物質(zhì)不足或成分改變尤其是氧化物質(zhì)的增加，都會使晶狀體蛋白質(zhì)變性而引起混濁并影響視力、從而產(chǎn)生白內(nèi)障。所以盡管發(fā)生白內(nèi)障的原因有多種、但營養(yǎng)和代謝不良才是本質(zhì)和根本性原因。由于晶狀體無血管、所需一切營養(yǎng)的供養(yǎng)和代謝物的清運都完全靠房水代勞，而房水本身的新陳代謝能力和速度又遠較血流供養(yǎng)和代謝的系統(tǒng)差、即房水的代謝周期性較長，故只有房水中含有足夠的營養(yǎng)、晶狀體才可能獲得足夠和穩(wěn)定的營養(yǎng)，與此相反的是只有房水中含有的氧化物越少、晶狀體也才能夠維持其透明度，而這些也惟有有血液即人體整體營養(yǎng)供給和新陳代謝水平足夠和穩(wěn)定才能實現(xiàn)。盡管白內(nèi)障可手術(shù)治療，但因晶狀體混濁可通過改善營養(yǎng)的方式而逆轉(zhuǎn)恢復(fù)透明，加上手術(shù)有許多禁忌癥如小眼球、小角膜、虹膜紅變、眼先天異常、先天性青光眼、視網(wǎng)膜脫離、增殖性糖尿病性視網(wǎng)膜病變和其它增殖性糖尿病性視網(wǎng)膜病變，術(shù)中或術(shù)后也有諸多并發(fā)癥如人工晶體異位、發(fā)炎、出血、水腫、屈光異常等，風(fēng)險較多也大，更重要的是人工晶體無彈性而無調(diào)節(jié)視距能力，將嚴重影響許多工作及性質(zhì)如視遠或視近發(fā)生嚴重困難等，權(quán)衡利弊的結(jié)果不難得出結(jié)論除非萬不得已、一般應(yīng)首先采用藥物防治、尤其是早、中期晶狀體混濁還處于可逆狀態(tài)下的白內(nèi)障，但目前防治白內(nèi)障的藥物成分和功效都很單一和單薄如單一型阻止醌型物質(zhì)的氧化作用的卡他林(catallin)、法可林(phaconlysin)、白內(nèi)停(bernetin)滴眼劑，單一抗氧化損傷藥物谷光甘肽(glutathione)滴眼劑等，這些都只能治標而不能治本，因晶狀體是靠特殊的通過房水新陳代謝方式獲取營養(yǎng)、房水則來自睫狀體的分泌液并是不斷更新?lián)Q代的、而睫狀體及其分泌液與其中的物質(zhì)成分又來自血液、血液的營養(yǎng)又來自食物及其營養(yǎng)且流動速度快物質(zhì)交換頻繁，故最終房水或曰晶狀體的營養(yǎng)及致病物質(zhì)如自由基等均來自人體整體，如不能全面解決全身健康水平這個根本性問題，上述一切藥品及功效顯然都只能猶如曇花一現(xiàn)、過眼云眼，即治標不治本。因此，防治白內(nèi)障的關(guān)鍵性即治本問題是如何全面保障全身性足夠和穩(wěn)定的相應(yīng)營養(yǎng)物質(zhì)的供給和新陳代謝水平已昭然若揭。
本發(fā)明就是為解決這一難題而設(shè)計的西醫(yī)藥防治白內(nèi)障藥食兩用營養(yǎng)素及制造方法，產(chǎn)品無人群限制，對防治白內(nèi)障、改善和提高眼睛和視力健康狀況具有特別重要的實用價值和積極的現(xiàn)時與長遠意義。為加強對本發(fā)明的理解，以下繼續(xù)介紹本發(fā)明及其依據(jù)的主要科技原理和創(chuàng)新即優(yōu)點。
合理的營養(yǎng)物質(zhì)不僅促進青少年身體正常生長發(fā)育和提高抗病力如加強免疫蛋白的合成等，同時也是維護眼睛健康、預(yù)防和治療各種眼病的基本因素，它們之間相輔相成、互相促進。營養(yǎng)不平衡、不足或過剩，身體內(nèi)部都會出現(xiàn)問題。對防治白內(nèi)障等眼疾而言，以下衛(wèi)生部頒和GB2760及GB14880法定藥食兩用品及功能更顯重要與突出、特逐一進一步介紹如下維生素A可防治干眼病，這是因為VA是維持一切上皮組織健全所必需的維生素性營養(yǎng)物質(zhì)、且以眼的上皮受影響最顯著而列為VA缺乏和危害的首要位置，干眼病就是由于長期缺乏維生素A使淚腺上皮不健全、眼淚分泌停止而發(fā)生，故VA又稱為抗干眼病維生素；同樣道理，房水是由眼內(nèi)睫狀體分泌置換，只是因其在眼內(nèi)而不會明顯感覺到象眼外的眼淚那樣因長期直接接觸空氣和經(jīng)淚(小)管排泄損失，但仍不難理解，如果飲食中缺乏維生素A或胃腸道疾病如腸炎腹瀉消化吸收不良而不能吸收到足夠的維生素A，也必然會導(dǎo)致睫狀體VA不足而造成房水分泌減少和新陳代謝減緩、直接使晶狀體發(fā)生不良連鎖反應(yīng)而易誘發(fā)白內(nèi)障。β-胡蘿卜素不僅可轉(zhuǎn)變?yōu)榫S生素A、又無VA的毒性而可在體內(nèi)蓄積并對人無害(如積累過多也僅表露皮膚略微泛黃而已、只須短期停用即可迅速恢復(fù)原膚色)，故本發(fā)明用其替代部分VA，并在VA缺乏時自動迅速轉(zhuǎn)化以補償VA，故具調(diào)劑余缺雙重功效。維生素B1缺乏導(dǎo)致結(jié)膜和角膜上皮損害引起干眼病、球后視神經(jīng)炎、視神經(jīng)萎縮。維生素B2缺乏引起眼睛多處炎癥如角膜炎(血管增生、混濁、潰爛)、結(jié)膜炎、虹膜炎、視神經(jīng)炎、鞏膜充血，甚至出現(xiàn)晶狀體和玻璃體混濁。維生素PP(尼克酸即煙酸和尼克酰胺即煙酰胺)能形成能量和許多物質(zhì)代謝即生物氧化呼吸鏈的受氫體NAD+(CoI-輔酶I)和NADP+(CoII-輔酶II)及供(遞)氫體NADH和NADPH，這兩種輔酶結(jié)構(gòu)中的尼克酰胺部分具可逆的加氫和脫氫特性，在生物氧化過程中組成遞氫體系或電子傳遞體系、起著遞氫的作用，故缺乏導(dǎo)致神經(jīng)營養(yǎng)障礙和神經(jīng)炎、使視神經(jīng)萎縮。維生素C是房水中抗氧化物質(zhì)，缺乏不僅使晶狀體受氧化物尤其是醌型氧化物質(zhì)嚴重氧化而嚴重損害透明度外，還會直接導(dǎo)致膠原蛋白等細胞間質(zhì)的合成發(fā)生障礙、出現(xiàn)創(chuàng)口及潰瘍不易愈合，毛細血管通透性增大，引起皮下、粘膜、肌肉出血等壞血病，故可誘發(fā)眼球及眼附屬器官出血、如視網(wǎng)膜下的脈絡(luò)膜出血將導(dǎo)致失明等嚴重后果，還會影響眼部炎癥、黃斑裂孔等的愈合，而這些因素都與房水成分及其代謝是否正常關(guān)系密切。維生素E抗氧化功能同樣強大且因其是脂溶性維生素、能與水溶性抗氧化維生素C組成一個完整的房水抗氧化維生素系統(tǒng)，并且因這兩種抗氧化劑機理及其功效有互相協(xié)調(diào)和強化功能而大大加強了單一應(yīng)用的抗氧化能力和功效，故二者合用不僅抗氧化方式更完美且防治晶狀體蛋白質(zhì)被氧化物氧化而變性混濁即白內(nèi)障的功力也更強大、用量反而更少而節(jié)約成本。微量元素鉻(核酸含鉻很多、核酸缺乏導(dǎo)致生長抑制，鉻缺乏還導(dǎo)致胰島素活性低下，并發(fā)包括空腹高血糖和糖尿、因能量不足使抗病力低下而易發(fā)生各種眼疾和視疾，其中也包括高血糖的直接危害如視網(wǎng)膜變性等嚴重降低視力和致盲病變并日趨嚴重和廣泛，尤其是老年人更易缺鉻、應(yīng)予特別高度重視，缺乏可使眼球壁彈性減弱變形而使眼(視)軸發(fā)生變化、并迫使晶狀體長期嚴重變形以適應(yīng)并調(diào)節(jié)這種變化而使其彈性和調(diào)節(jié)能力嚴重下降且很難恢復(fù)，因視網(wǎng)膜和脈絡(luò)膜變形變性最終易導(dǎo)致失明(見上述)，還易因影響房水成分而使晶狀體混濁發(fā)生白內(nèi)障、玻璃體混濁與液化收縮而導(dǎo)致被其牽連的視網(wǎng)膜也被拉破裂而形成黃斑裂孔，嚴重損害患者中心視力如視物縮小、變形、甚至中心視力完全消失，使許多必需依靠中心視力的職業(yè)和工作如駕駛(因中心視力喪失而無法看到交通信號，或因中心物象被周圍物象取代或覆蓋、中心視力看到的其實只是周邊物象即假中心物象而極易釀成嚴重交通安全事故)、閱讀(嚴重縮小變形、甚至根本看不見所注視的任何文字或物象，其余與上述駕駛情況相同)等根本無法進行，更有甚者液化的玻璃體液滲漏到破裂的視網(wǎng)膜下并不斷擴大、導(dǎo)致視網(wǎng)膜部分甚至完全脫落，如救治不及時則完全致盲。微量元素硒與維生素C一樣可激活多種酶及酶系統(tǒng)而利于鈣(如VC的酸性)、鉻等元素和維生素B1及維生素B2和維生素PP等的吸收利用和發(fā)揮功效、并互相強化功效，如維生素B1缺乏導(dǎo)致維生素B2尿中排出量增大、使體內(nèi)組織中的維生素B2下降，補充維生素PP又防止了因補充維生素B1加劇維生素PP的缺乏，從而使B族維生素劑量保持平衡等，對視力的改善互相都有很大幫助。此外，維生素A、C和E還有與同樣有強大抗氧化損傷功能的谷胱甘肽協(xié)同抗氧化作用由于正常晶狀體中谷胱甘肽含量很高，在年齡相關(guān)性白內(nèi)障時其含量明顯下降，且實驗性白內(nèi)障可因谷胱甘肽含量的增加而使其晶狀體趨于透明，因此谷光甘肽是防治白內(nèi)障又一重要因素和物質(zhì)基礎(chǔ)。谷胱甘肽是一個天然的對抵抗自由基破壞的抗氧化劑，不僅保障晶狀體透明度并可逆轉(zhuǎn)混濁的晶狀體使之重新恢復(fù)透明而防治白內(nèi)障、還有助于保護肝臟免受毒物和某些藥物的損害。然而直接服用谷胱甘肽并不是一個明智之舉，因為其屬肽類即蛋白質(zhì)氨基酸物質(zhì)、經(jīng)過消化道時大部分會被胃酸和消化道蛋白水解酶消化而很少能進入血液。因此藥店很少有谷胱甘肽補劑直接出售，但如服用能使機體產(chǎn)生更多谷胱甘肽的補劑則同樣可達到補償谷胱甘肽及其清除自由基的功效。因此最好的提高體內(nèi)谷胱甘肽水平的方法是攝入足夠的合成谷胱甘肽及促進其合成與提高其功效的原料，包括維生素A、C、E和微量元素硒、乳清蛋白。硒與維生素A、C、E及胱氨酸起協(xié)同作用，是谷胱甘肽過氧化物酶的必需成分(每克分子酶含4克原子硒)，該酶催化谷胱甘肽的氧化、使還原型谷胱甘肽轉(zhuǎn)變?yōu)檠趸凸入赘孰模诉^程中還原型谷胱甘肽破壞過氧化氫和不飽和脂肪酸的過氧化物，缺硒即缺酶、縱使有足夠谷胱甘肽自然也不能防止這些過氧化物的破壞。服用乳清蛋白也是增加體內(nèi)谷胱甘肽合成的有效方法科學(xué)家在20個健康受試者中比較了20克乳清蛋白、安慰劑和20克酪蛋白對內(nèi)谷胱甘肽的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)乳清蛋白可以使血中谷胱甘肽水平上升20％，表明可以改善抗氧化狀態(tài)。其中一個解釋是因為乳清中含有一種含硫氨基酸——半胱氨酸，補充氮乙酰半胱氨酸(NAC)可以提高人體的谷胱甘肽水平。但長期服用過量的氮乙酰半胱氨酸可能帶來副作用，因有實驗表明大強度訓(xùn)練(產(chǎn)生大量自由基)后結(jié)合維生素C服用氮乙酰半胱氨酸反而可使體內(nèi)自由基水平升高、并顯著增加肌肉的損害度！所以關(guān)于它的效果還不太明確，不推薦用來提高谷胱甘肽水平。因此，推薦服用乳清蛋白而不是氮乙酰半胱氨酸來刺激體內(nèi)谷胱甘肽水平，而奶粉含有豐富的乳清蛋白、其它營養(yǎng)物質(zhì)也很豐富，無疑是上乘之選，故這也是本發(fā)明采用奶粉重要原因之一。綜上述，本發(fā)明產(chǎn)品和原料屬一個總的發(fā)明構(gòu)思、有益性及關(guān)聯(lián)度都很高。
本發(fā)明產(chǎn)品由法定藥食兼用復(fù)合維生素1-3份、復(fù)合微量元素0.01-0.1份組成；其中復(fù)合維生素由維生素A 0.01-0.1份、β-胡籮卜素0.01-0.1份、維生素B10.01-0.1份、維生素B20.01-0.1份、維生素PP 0.1-1份、維生素C1-3份和維生素E1-3份組成；復(fù)合微量元素由鉻酸酐0.001-0.01份和亞硒酸鈉0.001-0.01份組成；以上物質(zhì)采用GB2760和GB14880批準的其它品種應(yīng)按有效物質(zhì)折算用量。
本發(fā)明產(chǎn)品的制造方法如下復(fù)合維生素的制備在無菌室里，取維生素A 0.01-0.1份、β-胡籮卜素0.01-0.1份、維生素B10.01-0.1份、維生素B20.01-0.1份、維生素PP 0.1-1份、維生素C1-3份和維生素E1-3份，加入到非金屬研缽中研勻3-5分鐘，密閉閉光保存?zhèn)溆?；采用GB2760和GB1488批準的其它品種應(yīng)按有效物質(zhì)折算用量；復(fù)合微量元素的制備在無菌室里，取鉻酸酐0.001-0.01份和亞硒酸鈉0.001-0.01份，加入到非金屬研缽中研勻3-5分鐘，密閉閉光保存?zhèn)溆?；采用GB2760和GB14880批準的其它品種應(yīng)按有效物質(zhì)折算用量；本發(fā)明產(chǎn)品的制備在無菌室里，取復(fù)合維生素1-3份、復(fù)合微量元素0.01-0.1份，加入到非金屬研缽中研勻3-5分鐘，得原料產(chǎn)品；將本發(fā)明產(chǎn)品用奶粉3-5份和乳糖1-3份重量比例做填充劑和粘結(jié)劑壓制成0.2-0.4克的片、粒、丸等任何形狀，得產(chǎn)品。
本發(fā)明產(chǎn)品的用途、用法與用量用作食品、營養(yǎng)品、保健品和藥品，口服每日2-3次、每次0.4-0.8克，無需人群和劑量之分；用作食品、營養(yǎng)品、保健品和藥品的主劑或添加劑，用量按GMP即正常生產(chǎn)需要適量使用，無劑量限制。
實施例在無菌室里，取復(fù)合維生素1份、復(fù)合微量元素0.01份，加入到非金屬研缽中研勻3-5分鐘，得原料產(chǎn)品；將本發(fā)明產(chǎn)品用奶粉3份和乳糖1份作填充劑和粘結(jié)劑壓制成0.2-0.4克的片、粒、丸等任何形狀，得產(chǎn)品。
補充本發(fā)明原理與優(yōu)點如下1、本發(fā)明采用吸水性低的乳糖作填充劑可降低貯藏期間的色變并容易保存，故保存期即商品貨架期長、經(jīng)濟價值高。
2、用藥品種與功能都是法定藥食兩用并簡單明了且無爭議，組方靈活多樣適應(yīng)多種病情及選擇用藥更貼切。
3、所有藥材都是常規(guī)品種且無毒副作用，故品質(zhì)、來源有保障且資源豐富價格低廉，本發(fā)明產(chǎn)品因無患者人群之分故能為廣大普通患者所消費得到和消費得起，實現(xiàn)高新技術(shù)為最廣大民眾服務(wù)崇高宗旨。
4、變中國及亞洲平均80％以上人口因缺乏乳糖酶難消化吸收(如牛奶)乳糖的缺陷為防治疾病的有利因素，因為采用乳糖代替易消化吸收的淀粉及糊精作吸附劑和填充劑能大幅減緩藥品緩釋速度、從而大幅延長藥力持續(xù)時間且提高療效并將可能的藥物刺激減輕到最低限度。
試驗方法、數(shù)據(jù)及結(jié)果說明與提示本發(fā)明產(chǎn)品所治疾病屬常見多發(fā)病故具廣泛代表性，試驗者自愿參加。本發(fā)明產(chǎn)品因療效好且無毒副作用和人群之分、故治療周期短且治愈率高、而使試驗很容易就得以圓滿完成，現(xiàn)將有關(guān)情況在專利法允許保留必要的KNOW-HOW和商業(yè)秘密的前提下進一步作如下說明(僅供參考)并請諒解不同性別、年齡的試驗患者共40名，20人一組共分為2組一組用本發(fā)明復(fù)合中藥產(chǎn)品及用法用量防治、一組不用藥作對照；試驗人數(shù)和試驗延續(xù)時間長達4個半月、具統(tǒng)計學(xué)意義故有相當(dāng)代表性和可信性。結(jié)果如下用本發(fā)明產(chǎn)品的兩個試驗組人員無一例白內(nèi)障加深，有5人視力無變化，有15人視力改善、不降反升，且升幅達0.1-0.2不等；對照組試驗者發(fā)現(xiàn)視力下降16人且12人降幅達0.1-0.2、4人視力無變化，無一視力改善、不降反升者。
提示白內(nèi)障不加深即視力不下降就已充分說明病情得以控制、即本發(fā)明產(chǎn)品有效，不降反升說明病情向好的方向逆轉(zhuǎn)、即本發(fā)明產(chǎn)品功效顯著。
權(quán)利要求
1.西醫(yī)藥防治白內(nèi)障藥食兩用營養(yǎng)素，由藥食兼用復(fù)合維生素1-3份、復(fù)合微量元素0.01-0.1份組成；其中復(fù)合維生素由維生素A0.01-0.1份、β-胡籮卜素0.01-0.1份、維生素D0.001-0.01份、維生素B10.01-0.1份、維生素B20.01-0.1份、維生素PP0.1-1份、維生素C1-3份和維生素E1-3份組成；復(fù)合微量元素由鉻酸酐0.001-0.01份和亞硒酸鈉0.001-0.01份組成；以上物質(zhì)采用GB2760和GB14880批準的其它品種應(yīng)按有效物質(zhì)折算用量。
2.西醫(yī)藥防治白內(nèi)障藥食兩用營養(yǎng)素的制造方法如下1).復(fù)合維生素的制備在無菌室里，取維生素A0.01-0.1份、β-胡籮卜素0.01-0.1份、維生素B10.01-0.1份、維生素B20.01-0.1份、維生素PP0.1-1份、維生素C1-3份和維生素E1-3份，加入到非金屬研缽中研勻3-5分鐘，密閉閉光保存?zhèn)溆茫徊捎肎B2760和GB1488批準的其它品種應(yīng)按有效物質(zhì)折算用量；2).復(fù)合微量元素的制備在無菌室里，取鉻酸酐0.001-0.01份和亞硒酸鈉0.001-0.01份，加入到非金屬研缽中研勻3-5分鐘，密閉閉光保存?zhèn)溆?；采用GB2760和GB14880批準的其它品種應(yīng)按有效物質(zhì)折算用量；3).西醫(yī)藥防治白內(nèi)障藥食兩用營養(yǎng)素的制備在無菌室里，取復(fù)合維生素1-3份、復(fù)合微量元素0.01-0.1份，加入到非金屬研缽中研勻3-5分鐘，得原料產(chǎn)品；將本發(fā)明產(chǎn)品用奶粉3-5份和乳糖1-3份重量比例做填充劑和粘結(jié)劑壓制成0.2-0.4克的片、粒、丸等任何形狀，得產(chǎn)品。
3.西醫(yī)藥防治白內(nèi)障藥食兩用營養(yǎng)素的用途用作食品、營養(yǎng)品、保健品和藥品，口服每日2-3次、每次0.4-0.8克，無需人群和劑量之分；用作食品、營養(yǎng)品、保健品和藥品的主劑或添加劑，用量按GMP即正常生產(chǎn)需要適量使用，無劑量限制。
全文摘要
西醫(yī)藥防治白內(nèi)障藥食兩用營養(yǎng)素及制造方法，由法定藥食兼用復(fù)合維生素、復(fù)合微量元素組成，生產(chǎn)成本低無環(huán)污；產(chǎn)品無人群和年齡之分，口感好、用量小、效果肯定、患者易接受；眼睛是心靈的窗戶、居五官之首，人人都渴望有一雙健康眼睛和良好視力，可全球近半數(shù)人患眼疾、其中四千多萬人失明，如不采取有效措施，受眼疾侵害的人群將會成倍增長、眼疾將威脅每一個人。白內(nèi)障是引起人類失明的主要疾病之一，是全球第一位致盲眼疾、發(fā)病率和致盲率均較高，成為全社會普遍關(guān)心的問題。盡管白內(nèi)障病因多種、但營養(yǎng)和代謝不良是本質(zhì)和根本性原因，故本發(fā)明防治白內(nèi)障對改善和提高眼睛和視力健康狀況具有特別重要的實用價值和積極的現(xiàn)時與長遠意義。
文檔編號A61K9/20GK1823831SQ20051013654
公開日2006年8月30日 申請日期2005年12月29日 優(yōu)先權(quán)日2005年12月29日
發(fā)明者顏懷偉, 顏懷瑋 申請人:顏懷偉