專利名稱：一種氯雷他定顆粒劑及其制法的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及氯雷他定顆粒及其制備方法背景技術(shù)：
氯雷他定臨床應(yīng)用時(shí)起效快、作用強(qiáng)，屬新一代對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無鎮(zhèn)靜副反應(yīng)的、具有選擇性的外周H1受體拮抗劑。能有效緩解過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征，還可以有效緩解感冒或流感引起的打噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞等癥狀。
因?yàn)槁壤姿ǖ陌踩院芎茫阅壳氨粡V泛使用。市場(chǎng)上的氯雷他定的劑型大多為片劑和糖漿劑。片劑的服用問題和糖漿劑的口感問題是氯雷他定臨床運(yùn)用于兒童普遍存在的問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明正是針對(duì)現(xiàn)有劑型不易于被兒童接受的缺點(diǎn)，而提供的一種氯雷他定顆粒劑。
本發(fā)明的技術(shù)方案如下一種氯雷他定顆粒劑，它主要由氯雷他定和檸檬酸組成，它們的質(zhì)量配比為氯雷他定A克，檸檬酸(1-3)A克。
上述的氯雷他定顆粒劑，在其組分中可以加入食用香精(1-3)A克。
上述的氯雷他定顆粒劑，在其組分中可以加入甜味劑(8-200)A克。所說的甜味劑可以是蔗糖、葡萄糖、阿司巴甜或甜菊苷。
上述的氯雷他定顆粒劑，在其組分中可以加入食用色素(0.3-0.6)A克。
本發(fā)明的氯雷他定顆粒劑可以有濕法制粒或干法制粒兩種制法。
一種本發(fā)明的氯雷他定顆粒劑的制法，它由下列步驟組成(1)將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，過80目篩備用；(2)取氯雷他定、檸檬酸，加或不加甜味劑、食用香精，混合，得混粉；(3)濕顆粒的制備混粉加粘合劑后，加入20％乙醇捏合制軟材，過20目篩制濕粒，所說的粘合劑可以是羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90；
(4)干燥將濕粒置于50℃-60℃烘箱干燥3-4小時(shí)，過18目篩整粒后，得干顆粒。
(5)將干顆粒包裝，或?qū)⒏深w粒與食用色素混勻后包裝，即得本發(fā)明的氯雷他定顆粒劑。
一種本發(fā)明的氯雷他定顆粒劑的制法，它由下列步驟組成(1)將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，過80目篩備用；(2)取氯雷他定、檸檬酸，加或不加甜味劑、食用香精，混合，得混粉；(3)將步驟2的混粉加或不加食用色素干法制粒，包裝，即得本發(fā)明的氯雷他定顆粒劑。
本發(fā)明的顆粒劑含有檸檬酸，因此水溶以后，清亮透明，不僅使得兒童用藥的依從性提高，還可以提高氯雷他定生物利用度。本發(fā)明的關(guān)鍵是選用了檸檬酸而使沖出的溶液澄清透明，服用氯雷他定的吸收更加完全。
本發(fā)明的藥物有以下特點(diǎn)1、本發(fā)明主要是采用顆粒劑，加入適量的矯味劑使氣味芬芳，口味香甜，因此特別適合兒童服用。
2、本發(fā)明在充分研究了氯雷他定的性質(zhì)之后，加入檸檬酸。不僅是因?yàn)榧尤霗幟仕岷?，沖泡的溶液澄清透明；更重要的是在酸性條件下，氯雷他定的溶解性好。飯后由于進(jìn)食的關(guān)系，胃PH值偏高，氯雷他定不溶解，影響生物利用度，胃中環(huán)境PH降低，氯雷他定易于溶解，提高生物利用度。
3、本發(fā)明在體內(nèi)的半衰期較長(zhǎng)，每日只需服用一次，即可產(chǎn)生持久療效，使用方便，患者易于接受。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1.氯雷他定顆粒劑的制備(濕法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、檸檬酸5g，按等量遞增法混合均勻，過60目篩；加入羧甲基纖維素鈉15g后、再加入20％稀乙醇溶液適量制軟材，過20目篩制濕粒，50℃-60℃干燥3-4小時(shí)，過18目篩整粒，鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例2.氯雷他定顆粒劑的制備(濕法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、蔗糖1000g、檸檬酸5g，草莓香精5g按等量遞增法混合均勻，過60目篩；加入羧甲基纖維素鈉15g后、再加入20％稀乙醇溶液適量制軟材，過20目篩制濕粒，50℃-60℃干燥3-4小時(shí)，過18目篩整粒，加入食用色素1.5g，鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例3.氯雷他定顆粒劑的制備(干法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、葡萄糖1000g、檸檬酸5g、草莓香精5g，按等量遞增法混合均勻，過60目篩；過18目篩整粒，與食用色素1.5g混勻。鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例4.氯雷他定顆粒劑的制備(濕法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷40g、檸檬酸5g、桔子香精5g，按等量遞增法混合均勻，過60目篩；加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30 15g后加入20％稀乙醇溶液適量，制軟材，過20目篩制濕粒，50℃-60℃干燥3-4小時(shí)，過18目篩整粒，加入食用色素1.5g，鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例5.氯雷他定顆粒劑的制備(干法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷40g、檸檬酸5g，按等量遞增法混合均勻，過60目篩；過18目篩整粒，鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例6.氯雷他定顆粒劑的制備(干法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷40g、檸檬酸5g、桔子香精5g，按等量遞增法混合均勻，過60目篩；過18目篩整粒，與食用色素1.5g混勻。鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例7.氯雷他定顆粒劑的制備(濕法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g阿司巴甜50g、檸檬酸10g、草莓香精10g按等量遞增法混合均勻，過60目篩；加入羧甲基纖維素鈉20g后、加入20％稀乙醇溶液適量制軟材，過20目篩制濕粒，50℃-60℃干燥3-4小時(shí)，過18目篩整粒，加入食用色素2g，鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例8.氯雷他定顆粒劑的制備(濕法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、阿司巴甜50g、檸檬酸10g、草莓香精10g按等量遞增法混合均勻，過60目篩；加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30 20g后、加入20％稀乙醇溶液適量制軟材，過20目篩制濕粒，50℃-60℃干燥3-4小時(shí)，過18目篩整粒，加入食用色素2g，鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例9.氯雷他定顆粒劑的制備(干法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、阿司巴甜50g、檸檬酸10g、草莓香精10g，按等量遞增法混合均勻，過60目篩；過18目篩整粒，與食用色素2g混勻。鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例10.氯雷他定顆粒劑的制備(濕法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷50g、檸檬酸10g、桔子香精10g按等量遞增法混合均勻，過60目篩；加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30 20g后、加入20％稀乙醇溶液適量制軟材，過20目篩制濕粒，50℃-60℃干燥3-4小時(shí)，過18目篩整粒，加入食用色素2g，鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例11.氯雷他定顆粒劑的制備(濕法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷50g、檸檬酸10g、桔子香精10g按等量遞增法混合均勻，過60目篩；加入羧甲基纖維素鈉20g后、加入20％稀乙醇溶液適量制軟材，過20目篩制濕粒，50℃-60℃干燥3-4小時(shí)，過18目篩整粒，加入食用色素2g，鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例12.氯雷他定顆粒劑的制備(濕法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷50g、檸檬酸10g、桔子香精10g，按等量遞增法混合均勻，過60目篩；加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90 15g后，加入20％稀乙醇溶液適量制軟材，過20目篩制濕粒，50℃-60℃干燥3-4小時(shí)，過18目篩整粒，加入食用色素2g，鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例13.氯雷他定顆粒劑的制備(濕法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、阿司巴甜65g、檸檬酸15g、草莓香精15g、按等量遞增法混合均勻，過60目篩；加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30 30g后，加入20％稀乙醇溶液適量制軟材，過20目篩制濕粒，50℃-60℃干燥3-4小時(shí)，過18目篩整粒，加入食用色素3g，鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
實(shí)施例14.氯雷他定顆粒劑的制備(干法)首先，將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，備用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷65g、、檸檬酸15g、草莓香精15g，按等量遞增法混合均勻，過60目篩；過18目篩整粒，與食用色素3g混勻。鋁塑復(fù)合膜包裝，每包1g，含氯雷他定5mg。
權(quán)利要求
1.一種氯雷他定顆粒劑，其特征是它主要由氯雷他定和檸檬酸組成，它們的質(zhì)量配比為氯雷他定A克，檸檬酸(1-3)A克。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氯雷他定顆粒劑，其特征是在其組分中加入食用香精(1-3)A克。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的氯雷他定顆粒劑，其特征是在其組分中加入甜味劑(8-200)A克。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的氯雷他定顆粒劑，其特征是甜味劑是蔗糖、葡萄糖、阿司巴甜或甜菊苷。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的氯雷他定顆粒劑，其特征是在其組分中加入食用色素(0.3-0.6)A克。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的氯雷他定顆粒劑，其特征是在其組分中加入食用色素(0.3-0.6)A克。
7.一種制備權(quán)利要求1或2所述的氯雷他定顆粒劑的方法，它由下列步驟組成(1)將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，過80目篩備用；(2)取氯雷他定、檸檬酸，加或不加食用香精，混合，得混粉；(3)濕顆粒的制備混粉加粘合劑后，加入20％乙醇捏合制軟材，過20目篩制濕粒；(4)干燥將濕粒置于50℃-60℃烘箱干燥3-4小時(shí)，過18目篩整粒后，得干顆粒。(5)將干顆粒包裝，或?qū)⒏深w粒與食用色素混勻后包裝，即得氯雷他定顆粒劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的氯雷他定顆粒劑的制法，其特征是步驟(2)中，還加有甜味劑。
9.一種制備權(quán)利要求1或2所述的氯雷他定顆粒劑的方法，其特征是它由下列步驟組成(1)將原、輔料均置于60℃條件下干燥4小時(shí)，過80目篩備用；(2)取氯雷他定、檸檬酸，加或不加食用香精，混合，得混粉；(3)將步驟2的混粉加或不加食用色素干法制粒，包裝，即得氯雷他定顆粒劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的氯雷他定顆粒劑的制法，其特征是步驟(2)中，還加有甜味劑。
全文摘要
一種氯雷他定顆粒劑，它主要由氯雷他定和檸檬酸組成，它們的質(zhì)量配比為氯雷他定A克，檸檬酸(1－3)A克。本發(fā)明的氯雷他定顆粒劑的組分中還可以有食用香精、甜味劑或/和食用色素。本發(fā)明的顆粒劑含有檸檬酸，因此水溶以后，清亮透明，不僅使得兒童用藥的依從性提高，還可以提高氯雷他定生物利用度。本發(fā)明的關(guān)鍵是選用了檸檬酸而使沖出的溶液澄清透明，服用氯雷他定的吸收更加完全。
文檔編號(hào)A61P11/02GK1679567SQ20051003767
公開日2005年10月12日 申請(qǐng)日期2005年1月12日 優(yōu)先權(quán)日2005年1月12日
發(fā)明者楊鵬輝 申請(qǐng)人:南京億華藥業(yè)有限公司