專利名稱：用于施用活性組分的微囊的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及施用包含經(jīng)核準(zhǔn)用于營養(yǎng)、飲食、醫(yī)藥用和/或獸醫(yī)藥用途的活性組分的微囊，其包括囊心和包衣(coating)。
背景技術(shù)：
已知在本領(lǐng)域中有不同類型的微囊。大部分是控制活性組分釋放的微囊。
專利文獻(xiàn)US5,585,050中公開了含有至少一種活性組分的微囊，其由內(nèi)部親水的基本上非水的囊心和基于至少一種聚合物或共聚物的包裹、所述囊心的壁組成，其中所述的囊心是由處于至少一種親水的非水溶劑中的一種水溶性的兩親活性組分的溶液形成。該微囊適用于活性組分瞬間釋放系統(tǒng)，例如衛(wèi)生、手套和外科手術(shù)材料用物品。
專利文獻(xiàn)EP0336662中公開的微囊，包含帶有油性基質(zhì)(oily base)的生物活性組分，長時(shí)間內(nèi)穩(wěn)定，用于在腸中釋放所包裹的組分。摻入這些微囊的組分實(shí)例，具有高ω-3多不飽和脂肪酸的魚油。微囊可以掩蓋魚油的不愉快味道和氣味。
然而，本領(lǐng)域已知的微囊只適于在延長時(shí)間期內(nèi)穩(wěn)定的活性組分。
因此需要提供一種用于施用易降解、因而非常不穩(wěn)定的活性組分的方法。

發(fā)明內(nèi)容
現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)用多糖、動(dòng)物蛋白、乳蛋白和植物蛋白包裹囊芯，可使得包括特別是由于氧化作用易于降解的活性組分在內(nèi)的活性組分被有效地裝入膠囊，所述囊芯包括至少一種活性組分、表面活性劑和至少一種蠟，或至少一種脂肪，或至少一種蠟和至少一種脂肪的混合物，其中所述蠟和脂肪的熔點(diǎn)超過45℃。
因此，本發(fā)明第一方面涉及用于施用活性組分的微囊，所述活性組分用于人類營養(yǎng)、飲食、制藥和動(dòng)物和/或獸醫(yī)營養(yǎng)用，其由以下成分組成-囊芯，其包含至少一種活性組分、表面活性劑和適用于營養(yǎng)、飲食、獸醫(yī)藥用或者藥用的至少一種蠟，或至少一種脂肪，或至少一種蠟和至少一種脂肪的混合物，脂肪和蠟的熔點(diǎn)超過45℃，和-包衣，其包含一種或多種適用于營養(yǎng)、飲食、獸醫(yī)藥用或者藥用的選自多糖、動(dòng)物蛋白、乳蛋白和植物蛋白的非脂肪物質(zhì)。
第二方面，本發(fā)明涉及摻入本發(fā)明微囊的營養(yǎng)、飲食、醫(yī)藥用的或者獸醫(yī)藥用的組合物。
另一方面，本發(fā)明涉及獲得微囊的方法，其步驟包括(a)加熱蠟或脂肪，或者蠟的混合物或脂肪的混合物，或一種或多種脂肪和一種或多種蠟的混合物，至溫度高于相應(yīng)蠟或脂肪的熔化溫度，所述的蠟和脂肪的熔點(diǎn)超過45℃，且適用于營養(yǎng)、飲食、藥用的或者獸醫(yī)用途；(b)與活性組分和表面活性劑混合；(c)在水溶液中乳化一種或多種適用于營養(yǎng)、飲食、藥用的或者獸醫(yī)用的非脂肪物質(zhì)，其選自多糖、動(dòng)物蛋白、乳蛋白和植物蛋白；(d)將該乳狀液冷卻至蠟或脂肪的熔化溫度以下；(e)噴霧干燥上述乳狀液。
根據(jù)該微囊的優(yōu)選實(shí)施方案，該囊芯含有一種或多種coadyuvant，其選自經(jīng)核準(zhǔn)用于營養(yǎng)、飲食、醫(yī)藥用和/或獸醫(yī)藥用的抗氧劑、植物提取物以及油類。
根據(jù)一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案，該抗氧劑選自BHT、BHA、維生素E醋酸酯、維生素C棕櫚酸酯和/或迷迭香精油。
摻入微囊的活性組分是營養(yǎng)、飲食或藥物活性組分，其特征在于其易于在營養(yǎng)、飲食、藥物和/或獸醫(yī)藥用制劑中降解。優(yōu)選難溶或不溶于水的選自營養(yǎng)、飲食、醫(yī)藥用和/或獸醫(yī)藥用活性組分。更優(yōu)選選自來源于動(dòng)物或植物的源于ω-3和ω-6的富含多不飽和脂肪酸的油。
現(xiàn)已證明本發(fā)明的微囊對(duì)于摻入活性組分是有益的，所述活性組分選自例如抗壞血酸棕櫚酸鹽，類胡蘿卜素諸如番茄紅素、葉黃素或玉米黃素，脂溶性維生素、肽、具有抗生素活性的肽，例如鋅桿菌肽(zinc bacitracin)，酶、還原鐵、ω-9油、橄欖油、亞麻仁油、堅(jiān)果仁油、共軛的亞油酸和脂溶性多酚。
根據(jù)另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案，該囊芯中摻入了Loders Croklaan’s Revel A作為僅有的脂肪。
根據(jù)另外的優(yōu)選實(shí)施方案，該囊芯中摻入了巴西棕櫚蠟或小燭樹蠟作為僅有的蠟。
根據(jù)微囊的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案，該囊芯的表面活性劑選自聚山梨酸酯-60和油酸鈉。
根據(jù)另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案，經(jīng)核準(zhǔn)用于營養(yǎng)、飲食、醫(yī)藥用的抗氧劑選自BHT、BHA、維生素E醋酸酯、維生素C棕櫚酸酯和/或迷迭香精油。
下述一系列實(shí)施例用于進(jìn)一步說明本發(fā)明，但不作為對(duì)本發(fā)明的限制。
實(shí)施例實(shí)施例1在適合的容器中熔化47克熔點(diǎn)為62℃的植物脂肪，將其與30克富含源自ω-3系列油的魚油、7克油酸鈉、1克維生素E醋酸酯、1克維生素C棕櫚酸酯和1克迷迭香油提取物混合。加入100ml溫度稍微高于熔化脂肪的熱去離子水，劇烈地?cái)嚢?，保持其溫度直到獲得無結(jié)塊的乳狀液。
在另一個(gè)容器中，將17克β-乳清蛋白溶解在100ml水中，并且在65℃下加熱。在不使其冷卻的情況下于β-乳清蛋白溶液中將溶液A乳化。
為了完成乳狀液膠束的固化作用，在攪拌下將得到的乳狀液冷卻至室溫，并且為了獲得微囊粉末，一達(dá)到上述溫度就進(jìn)行噴霧干燥?？梢酝ㄟ^調(diào)節(jié)噴霧條件以始終避免獲得產(chǎn)品的溫度超過在溶液A制劑中使用的脂肪或蠟的熔化溫度。
實(shí)施例2在適合的容器中熔化47克熔點(diǎn)為62℃的植物脂肪，將其與30克富含源于ω-3系列油的魚油、7克油酸鈉、1克維生素E醋酸酯、1克維生素C棕櫚酸酯和1克迷迭香油提取物混合。加入100ml 70℃去離子水，劇烈地?cái)嚢?，保持其溫度直到獲得無結(jié)塊的乳狀液。溫度可冷卻至低于50℃。在混合物中溶解17克卵白蛋白。
為了完成乳狀液膠束的固化作用，在攪拌下將得到的乳狀液冷卻至室溫，并且為了獲得微囊粉末，一達(dá)到該溫度即進(jìn)行噴霧干燥。可以通過調(diào)節(jié)噴霧條件以始終避免獲得產(chǎn)品的溫度超過在溶液A制劑中使用的脂肪或蠟的熔化溫度。
實(shí)施例3
在適合的容器中熔化50克巴西棕櫚蠟，將其與30克富含源于ω-3系列的油的魚油、7克油酸鈉、1克維生素E醋酸酯、1克維生素C棕櫚酸酯和1克迷迭香油提取物混合。加入100ml 90℃的去離子水，劇烈地?cái)嚢?，保持其溫度直到獲得無結(jié)塊的乳狀液。溫度可冷卻至低于50℃。加入17克β-乳清蛋白。
為了完成乳狀液膠束的固化作用，在攪拌下將得到的乳狀液冷卻至室溫，并且為了獲得微囊粉末，一達(dá)到該溫度即進(jìn)行噴霧干燥?？梢酝ㄟ^調(diào)節(jié)噴霧條件以始終避免獲得產(chǎn)品的溫度超過在溶液A制劑中使用的脂肪或蠟的熔化溫度。
實(shí)施例4制備本發(fā)明微囊的條件取決于脂肪或蠟、包衣和包入膠囊的產(chǎn)品，如表所示。

權(quán)利要求
1.用于施用活性組分的微囊，其特征在于由以下組成-囊芯，其包含一種或多種活性組分、表面活性劑，至少一種蠟，或至少一種脂肪，或至少一種蠟和至少一種脂肪的混合物，脂肪和蠟的熔點(diǎn)超過45℃，和-包衣，其包含一種或多種選自多糖、動(dòng)物蛋白、乳蛋白和植物蛋白的非脂肪物質(zhì)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的微囊，其中囊芯包含一種或多種選自抗氧劑，植物提取物或油的coadyuvant。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2中任一項(xiàng)的微囊，其中活性組分是易于降解的營養(yǎng)、飲食或者藥用的活性組分。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的微囊，其中活性組分選自植物或動(dòng)物來源的多不飽和油。
5.根據(jù)權(quán)利要求4的微囊，其中，多不飽和油選自ω-3或ω-6油。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的微囊，其中活性組分選自抗壞血酸棕櫚酸鹽、類胡蘿卜素、脂溶性維生素、肽、酶、還原鐵、ω-9油、橄欖油、亞麻仁油、堅(jiān)果仁油、共軛的亞油酸和脂溶性多酚。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的微囊，其中活性組分是選自番茄紅素、葉黃素和玉米黃素的類胡蘿卜素。
8.根據(jù)權(quán)利要求6的微囊，其中活性組分是具有抗生素活性的肽。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至3、6和8中任一項(xiàng)的微囊，其中活性組分是鋅桿菌肽。
10.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求中的微囊，其中囊芯摻入Loders Croklaan’sRevel A作為僅有的脂肪。
11.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求中的微囊，其中囊芯摻入巴西棕櫚蠟或小燭樹蠟作為僅有的蠟。
12.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求中的微囊，其中表面活性劑選自聚山梨醇酯-60和油酸鈉。
13.根據(jù)權(quán)利要求2的微囊，其中抗氧劑選自BHT、BHA、維生素E醋酸酯、維生素C棕櫚酸酯和/或迷迭香精油。
14.一種營養(yǎng)、飲食、獸醫(yī)藥用或者藥用的組合物，其特征在于其摻入了權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)的微囊。
15.權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)的微囊的制備方法，其特征在于包括以下步驟(a)加熱一種蠟，或一種脂肪，或蠟的混合物，或脂肪的混合物，或一種或多種脂肪和一種或多種蠟的混合物，至高于相應(yīng)蠟或脂肪的熔化溫度，所述蠟和脂肪的熔點(diǎn)超過45℃，且適用于營養(yǎng)、飲食、藥用或者獸醫(yī)藥用途；(b)與活性組分和表面活性劑混合；(c)在水溶液中乳化一種或多種適用于營養(yǎng)、飲食、藥用的或者獸醫(yī)藥用的非脂肪物質(zhì)，所述非脂肪物質(zhì)選自多糖、動(dòng)物蛋白、乳蛋白和植物蛋白；(d)將該乳狀液冷卻至蠟或脂肪的熔化溫度以下；(e)噴霧干燥上述乳狀液。
全文摘要
本發(fā)明涉及施用活性組分的微囊，其包由囊心和包衣組成，囊心包含一種或多種活性組分、表面活性劑和至少一種蠟，或至少一種脂肪，或至少一種蠟和至少一種脂肪的混合物，包衣包含一種或多種選自多糖、動(dòng)物蛋白、乳蛋白和植物蛋白的非脂肪物質(zhì)。
文檔編號(hào)A61K9/16GK1812772SQ200480016759
公開日2006年8月2日 申請(qǐng)日期2004年6月16日 優(yōu)先權(quán)日2003年6月18日
發(fā)明者M·莫拉圖里拉, A·帕倫特杜拿, J·加策斯加策斯 申請(qǐng)人:力保食品公司