專利名稱：鹽酸氮芥凝膠及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療白癜風的藥物，具體地說是一種鹽酸氮芥凝膠及其制備方法。
背景技術：
目前，與本發(fā)明相關的藥物主要是鹽酸氮芥酊，其主要溶媒為無水乙醇，在貯存和運輸過程中及高溫環(huán)境下極不穩(wěn)定，經(jīng)考察貯存期三個月含量下降25％左右。鹽酸氮芥在水中極易溶解，而酊劑由于受包裝、貯存和頻繁使用時極易揮發(fā)，從而使含水量增加導致含量下降而失效。酊劑用于在創(chuàng)面停留時間短，透皮吸收和作用時間較短，因而治療效果較差。

發(fā)明內(nèi)容
鑒于上述現(xiàn)有技術存在的不足，本發(fā)明的目的是提供一種穩(wěn)定性和治療效果較好的鹽酸氮芥凝膠及其制備方法。
本發(fā)明的目的是通過如下技術方案來實現(xiàn)的將由鹽酸氮芥與無水乙醇制成的鹽酸氮芥乙醇溶液加入到由聚乙二醇PEG400、丙二醇與卡波姆940NF制成的凝膠基質(zhì)中攪拌均勻即可獲得；其中上述各原料的重量百分比為鹽酸氮芥0.02-0.08％；無水乙醇15-40％；聚乙二醇PEG400 40-80％；丙二醇10-30％；卡波姆940NF0.5-2％。
其制備方法為稱取鹽酸氮芥0.02-0.08％加入無水乙醇15-40％溶解成鹽酸氮芥乙醇溶液備用；取卡波姆940NF0.5-2％加入聚乙二醇PEG400 40-80％及丙二醇10-30％，加熱70-80℃攪拌使分散均勻，再滴加三乙醇胺5％的乙醇溶液，調(diào)整PH值在3.0-6.0之間，經(jīng)攪拌均勻即可獲得呈透明狀的凝膠基質(zhì)；將上述備用的鹽酸氮芥乙醇溶液逐漸加入到凝膠基質(zhì)中，經(jīng)攪拌均勻即可制成鹽酸氮芥凝膠。
本發(fā)明的優(yōu)點是穩(wěn)定性大大優(yōu)于酊劑，易貯存，不易揮發(fā)。加速試驗6個月，質(zhì)量較穩(wěn)定，室溫放置12個月，各項指標無明顯變化(見附表1)。凝膠劑在創(chuàng)面存留時間長，發(fā)揮作用時間長、透皮吸收好，因而治療效果較好。
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作以說明。
具體實施例方式實施例1制劑配方鹽酸氮芥2.5g；無水乙醇947.5g；聚乙二醇PEG400 3000g；丙二醇1000g；卡波姆940NF 50g；三乙醇胺5％的乙醇溶液10ml。
制備方法稱取鹽酸氮芥2.5g加入無水乙醇947.5g溶解成鹽酸氮芥乙醇溶液備用；取卡波姆940NF 50g加入聚乙二醇PEG400 3000g及丙二醇1000g，加熱70-80℃攪拌使分散均勻，再滴加三乙醇胺5％的乙醇溶液10ml(調(diào)整PH值至4.6)，經(jīng)攪拌均勻即可獲得呈透明狀的凝膠基質(zhì)；將上述備用的鹽酸氮芥乙醇溶液逐漸加入到凝膠基質(zhì)中，經(jīng)攪拌均勻即可制成鹽酸氮芥凝膠5000g，然后按15g/支、20g/支、30g/支或40g/支包裝。
作用與用途通過對皮膚的刺激而致使白斑處變黑，用于治療白癜風。
實施例2制劑配方鹽酸氮芥2.5g；無水乙醇947.5g；聚乙二醇PEG400 3000g；丙二醇1000g；卡波姆940NF 50g；三乙醇胺5％的乙醇溶液10ml。
制備方法稱取鹽酸氮芥0.25g加入無水乙醇200g溶解成鹽酸氮芥乙醇溶液備用；取卡波姆940NF 10g加入聚乙二醇PEG400 580g及丙二醇207.5g，加熱70-80℃攪拌使分散均勻，再滴加三乙醇胺5％的乙醇溶液20ml(調(diào)整PH值至4.2)，經(jīng)攪拌均勻即可獲得呈透明狀的凝膠基質(zhì)；將上述備用的鹽酸氮芥乙醇溶液逐漸加入到凝膠基質(zhì)中，經(jīng)攪拌均勻即可制成鹽酸氮芥凝膠1000g，然后按15g/支、20g/支、30g/支或40g/支包裝。
表1 三批樣品留樣試驗含量及外觀試驗結(jié)果

權(quán)利要求
1.一種鹽酸氮芥凝膠，其特征是將由鹽酸氮芥與無水乙醇制成的鹽酸氮芥乙醇溶液加入到由聚乙二醇PEG400、丙二醇與卡波姆940NF制成的凝膠基質(zhì)中攪拌均勻即可獲得；其中上述各原料的重量百分比為鹽酸氮芥0.02-0.08％；無水乙醇15-40％；聚乙二醇PEG400 40-80％；丙二醇10-30％；卡波姆940NF0.5-2％。
2.如權(quán)利要求1所述的鹽酸氮芥凝膠，其特征是該鹽酸氮芥凝膠的制備方法為稱取鹽酸氮芥0.02-0.08％加入無水乙醇15-40％溶解成鹽酸氮芥乙醇溶液備用；取卡波姆940NF0.5-2％加入聚乙二醇PEG400 40-80％及丙二醇10-30％，加熱70-80℃攪拌使分散均勻，再滴加三乙醇胺5％的乙醇溶液，調(diào)整PH值在3.0-6.0之間，經(jīng)攪拌均勻即可獲得呈透明狀的凝膠基質(zhì)；將上述備用的鹽酸氮芥乙醇溶液逐漸加入到凝膠基質(zhì)中，經(jīng)攪拌均勻即可制成鹽酸氮芥凝膠。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療白癜風的鹽酸氮芥凝膠及其制備方法，將由鹽酸氮芥與無水乙醇制成的鹽酸氮芥乙醇溶液加入到由聚乙二醇PEG400、丙二醇與卡波姆940NF制成的凝膠基質(zhì)中攪拌均勻即可獲得；其中上述各原料的重量百分比為鹽酸氮芥0.02－0.08％；無水乙醇15－40％；聚乙二醇PEG400 40－80％；丙二醇10－30％；卡波姆940NF 0.5－2％。其優(yōu)點是穩(wěn)定性大大優(yōu)于酊劑，易貯存，不易揮發(fā)。加速試驗6個月，質(zhì)量較穩(wěn)定，室溫放置12個月，各項指標無明顯變化。凝膠劑在創(chuàng)面存留時間長，發(fā)揮作用時間長、透皮吸收好，因而治療效果較好。
文檔編號A61P17/00GK1660055SQ20041010040
公開日2005年8月31日 申請日期2004年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月17日
發(fā)明者唐星, 李從福 申請人:遼寧正鑫藥物研究有限公司