專利名稱：一種高效抗菌藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種高效抗菌藥物組合物，更具體的說(shuō)是涉及一種含有阿洛西林鈉和他唑巴坦的高效抗菌藥物組合物。
背景技術(shù)：
眾所周知，由于臨床上對(duì)抗生素的長(zhǎng)期大量使用甚至濫用，造成了細(xì)菌對(duì)抗生素的耐藥性越來(lái)越強(qiáng)，例如，肺炎鏈球菌引起的細(xì)菌性腦膜炎、中耳炎、敗血癥和肺炎的重要致病菌，是兒童院外感染的主要致病菌，是成年人尤其是老年人社區(qū)感染的首位致病菌，由于肺炎鏈球菌對(duì)青霉素及其其他β-內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生了耐藥性，20世紀(jì)90年代以來(lái)耐青霉素的肺炎鏈球菌在全球廣泛傳播，藥物的治療效果下降，危及病人的生命。
阿洛西林鈉(Azlocillinum sodium for Injection)為是一種廣譜的半合成酰脲類青霉索，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌均有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)下呼吸道感染，尿路感染，皮膚軟組織感染及敗血癥等均有較好的療效。但近年來(lái)許多致病菌對(duì)它的耐藥性迅速增加，導(dǎo)致阿洛西林鈉的臨床效果逐年下降。
他唑巴坦是1985年日本Taiho公司開發(fā)的不可逆競(jìng)爭(zhēng)性β-內(nèi)酰胺酶逆抑制劑，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌所產(chǎn)生的染色體或質(zhì)粒介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶均有抑制作用。本品僅有微弱的抑菌作用，故不能單獨(dú)做為抗菌藥使用，主要與β-內(nèi)酰胺類抗菌素配伍用于各類嚴(yán)重感染和耐藥菌株感染。目前還沒有阿洛西林鈉和他唑巴坦的復(fù)方被應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種含有阿洛西林鈉和他唑巴坦的高效抗菌藥物組合物。
本發(fā)明的高效抗菌藥物組合物，含有阿洛西林鈉和他唑巴坦，阿洛西林鈉和他唑巴坦的重量比為1∶10-10∶1。
本發(fā)明的優(yōu)選方案是所含的阿洛西林鈉和他唑巴坦的重量比為1∶1-4∶1。
本發(fā)明所含的他唑巴坦可來(lái)自他唑巴坦鈉鹽或他唑巴坦半水合物。
本發(fā)明的高效抗菌藥物組合物通常為注射給藥。
本發(fā)明的高效抗菌藥物組合物抗菌譜廣、殺菌作用強(qiáng)、有更好的化學(xué)穩(wěn)定性、毒性低。可用于治療細(xì)菌感染，例如呼吸系統(tǒng)感染、肝膽系統(tǒng)感染、腹腔感染、尿路感染、軟組織和創(chuàng)面感染、盆腔感染、敗血癥、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、化膿性胸膜炎、惡性外耳炎、手術(shù)感染以及其他婦科感染等。
本藥物組合物和阿洛西林鈉體外抗菌活性比較，阿洛西林鈉與他唑巴坦表現(xiàn)出明顯的協(xié)同作用，其抗菌能力比阿洛西林鈉單獨(dú)使用時(shí)大大提高。
阿洛西林鈉與本發(fā)明藥物組合物體外抗菌活性比較試驗(yàn)(MIC50mg/l)細(xì)菌數(shù)(株數(shù)) 阿洛西林鈉 本發(fā)明藥物組合物(阿洛西林鈉∶他唑巴坦)(10∶1) (7∶1) (4∶1) (1∶1)金黃色葡萄菌 30128 884 2肺炎鏈球菌 2016 842 1腦膜炎雙球菌 3064 421 0.5腸球菌 25128 421 0.5大腸桿菌 2064 32 32 16 16陰溝桿菌 2064 32 16 16 4表皮葡萄球菌 10128 64 64 16 8變形桿菌 2564 210.5 0.5肺炎感菌 208220.5 0.5流感感菌 158211 0.5綠膿桿菌 2032 842 2總之，由于本發(fā)明組合物具有顯著協(xié)同作用，能有效抑制β-內(nèi)酰胺酶的活性，明顯的增強(qiáng)了阿洛西林鈉單獨(dú)使用時(shí)的抗菌活性和抗菌譜，從而有效的解決目前細(xì)菌越來(lái)越多地對(duì)阿洛西林鈉產(chǎn)生耐藥性的問題，增強(qiáng)了現(xiàn)有藥物阿洛西林鈉的臨床效果，易于推廣應(yīng)用。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1取1.0g阿洛西林鈉和10.0000g他唑巴坦，混勻，在相對(duì)濕度45％以下，符合GMP要求的100級(jí)潔凈區(qū)內(nèi)分裝。
實(shí)施例2取2.0g阿洛西林鈉和0.2000g他唑巴坦，混勻，在相對(duì)濕度45％以下，符合GMP要求的100級(jí)潔凈區(qū)內(nèi)分裝。
實(shí)施例3取1.0g阿洛西林鈉和1.0000g他唑巴坦，混勻，在相對(duì)濕度45％以下，符合GMP要求的100級(jí)潔凈區(qū)內(nèi)分裝。
實(shí)施例4取2.0g阿洛西林鈉和0.5000g他唑巴坦，混勻，在相對(duì)濕度45％以下，符合GMP要求的100級(jí)潔凈區(qū)內(nèi)分裝。
實(shí)施例5取2.0g阿洛西林鈉和1.0000g他唑巴坦，混勻，在相對(duì)濕度45％以下，符合GMP要求的100級(jí)潔凈區(qū)內(nèi)分裝。
實(shí)施例6取3.0g阿洛西林鈉和1.0000g他唑巴坦，混勻，在相對(duì)濕度45％以下，符合GMP要求的100級(jí)潔凈區(qū)內(nèi)分裝。
實(shí)施例7取1.0g阿洛西林鈉和4.0000g他唑巴坦，混勻，在相對(duì)濕度45％以下，符合GMT要求的100級(jí)潔凈區(qū)內(nèi)分裝。
實(shí)施例8取1.0g阿洛西林鈉和7.0000g他唑巴坦，混勻，在相對(duì)濕度45％以下，符合GMT要求的100級(jí)潔凈區(qū)內(nèi)分裝。
實(shí)施例9取6.0g阿洛西林鈉和1.0000g他唑巴坦，混勻，在相對(duì)濕度45％以下，符合GMT要求的100級(jí)潔凈區(qū)內(nèi)分裝。
實(shí)施例10取7.0g阿洛西林鈉和1.0000g他唑巴坦，混勻，在相對(duì)濕度45％以下，符合GMT要求的100級(jí)潔凈區(qū)內(nèi)分裝。
以上實(shí)施例1-5所用他唑巴坦為他唑巴坦鈉鹽，實(shí)施例6-10所用他唑巴坦為他唑巴坦半水合物。
本發(fā)明不限于以上所述的實(shí)施例。
權(quán)利要求
1.一種高效抗菌藥物組合物，其特征在于含有阿洛西林鈉和他唑巴坦，阿洛西林鈉和他唑巴坦的配比為1∶10-10∶1。
2.根據(jù)權(quán)利要求要求1所述的一種高效抗菌藥物組合物，其特征為所述的阿洛西林鈉和他唑巴坦的重量比為1∶1-4∶1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種高效抗菌藥物組合物，其特征為所述的他唑巴坦來(lái)自他唑巴坦鈉鹽或他唑巴坦半水合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含有阿洛西林鈉和他唑巴坦的高效抗菌藥物組合物。其中阿洛西林鈉和他唑巴坦的重量比為1∶10－10∶1，最佳比為1∶1－4∶1。本藥物組合物中阿洛西林鈉與他唑巴坦表現(xiàn)出明顯的協(xié)同作用，其抗菌能力比阿洛西林鈉單獨(dú)使用時(shí)大大提高。本發(fā)明的高效抗菌藥物組合物抗菌譜廣、殺菌作用強(qiáng)、有更好的化學(xué)穩(wěn)定性、毒性低。本發(fā)明的高效抗菌藥物組合物通常為注射給藥。
文檔編號(hào)A61K31/429GK1586480SQ20041006926
公開日2005年3月2日 申請(qǐng)日期2004年7月16日 優(yōu)先權(quán)日2004年7月16日
發(fā)明者陳勝龍 申請(qǐng)人:陶靈剛