專利名稱：奧美拉唑滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明以?shī)W美拉唑?yàn)樵霞庸ざ傻闹委熛詽兊哪c溶滴丸。
背景技術(shù)：
奧美拉唑是瑞典Astra公司開(kāi)發(fā)的第一個(gè)質(zhì)子泵抑制劑(PPI)，其主要應(yīng)用于消化性潰瘍與胃酸有關(guān)的消化系統(tǒng)紊亂性疾病，并具有療效高，療程短，耐受性好及復(fù)發(fā)率低的優(yōu)點(diǎn)。
奧美拉唑腸溶膠囊和奧美拉唑腸溶片是現(xiàn)市場(chǎng)上銷售的劑型。奧美拉唑腸溶膠囊其生產(chǎn)制備工藝是先制成糖芯小丸，然后再包腸溶衣，裝膠囊即得。奧美拉唑腸溶片先制粒，整粒，壓片，包衣等多步工序制得。原劑型及生產(chǎn)工藝存在某些不足。原料奧美拉唑在水中不穩(wěn)定，且與大多數(shù)輔料相溶性較差，還會(huì)發(fā)生反應(yīng)。小丸、片劑生產(chǎn)工藝處方中，輔料用的多，且工序復(fù)雜，生產(chǎn)周期長(zhǎng)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服奧美拉唑腸溶膠囊和奧美拉唑片劑型及生產(chǎn)工藝存在的某些不足，將奧美拉唑制備成固體分散體系的滴丸，既減少輔料的應(yīng)用，又縮短生產(chǎn)工序，節(jié)約成本。
本發(fā)明在制備過(guò)程中，避免了奧美拉唑與水接觸，保證了原料穩(wěn)定。本發(fā)明是將奧美拉唑粉碎，過(guò)100～200目篩，與基質(zhì)和穩(wěn)定劑混合成固體分散體系，在70±5℃下滴入0～20℃的冷凝液，吸附冷凝液，滴丸經(jīng)干燥，包腸溶衣而成。
本發(fā)明所指的基質(zhì)包括聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉，甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油脂，蟲(chóng)蠟等物質(zhì)之一，或任兩種的混合物。
本發(fā)明所指的穩(wěn)定劑包括磷酸鹽的PH緩沖對(duì)，如磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉；磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀，以及磷酸鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉、亞硫酸鈉之一或任意兩種的混合物。
本發(fā)明所指的冷凝液包括冷凝液二甲基硅油、液體石蠟、茶油、菜油、之一或任意兩種混合物。
本發(fā)明所指滴丸，每1000粒中含奧美拉唑4g，含穩(wěn)定劑0.1-4g，含基質(zhì)7.9-92g。
本發(fā)明所指滴丸，其優(yōu)化條件是每1000粒滴丸中含奧美拉唑4g，含穩(wěn)定劑0.4g，含基質(zhì)15.6g。
本發(fā)明的制備方法是將奧美拉唑粉碎過(guò)100-200目篩；將基質(zhì)和穩(wěn)定劑研磨混合均勻，在水溶上加熱熔融，并混勻；將奧美拉唑粉加入基質(zhì)與穩(wěn)定劑的熔融物中，混勻，傾入料液槽中，保持溫度65～75℃10分鐘，將上述藥液滴入0～20℃的冷凝液中形成滴丸，吸除冷凝液，干燥滴丸再將滴丸包上腸溶衣，干燥后進(jìn)行包裝。
實(shí)施例1.取奧美拉唑4g，粉碎過(guò)150目篩；將聚乙二醇6000基質(zhì)7.9g與穩(wěn)定劑磷酸鈉0.1g研磨混合均勻，在水溶上加熱熔融，并混勻；將奧美拉唑粉加入基質(zhì)與穩(wěn)定劑的熔融物中，混勻，傾入料液槽中，保持溫度65-75℃，將上述藥液滴入0-20℃的冷凝液中形成滴丸，吸除冷凝液，干燥滴丸，再將滴丸包上腸溶衣，干燥后進(jìn)行包裝，每1000粒滴丸含奧美拉唑4g，穩(wěn)劑0.1g，基質(zhì)7.9g，實(shí)施例2.取奧美拉唑4g，穩(wěn)定劑4g，基質(zhì)92g，操作同實(shí)施例1，制得1000粒滴丸，每1000粒滴丸含奧美拉唑4g，穩(wěn)定劑磷酸鈉4g，聚乙二醇6000基質(zhì)92g，實(shí)施例3.優(yōu)選條件，取奧美拉唑4g，穩(wěn)定劑磷酸鈉0.4g，聚乙二醇6000基質(zhì)15.6g，操作條件同實(shí)施例1.制得1000粒滴丸，每1000粒滴丸含奧美拉唑4g，穩(wěn)定劑0.4g，基質(zhì)15.6g。
上述實(shí)施例中的穩(wěn)定劑包括磷酸鹽的PH緩沖對(duì)，如磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉；磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀；以及磷酸鈉，氫氧化鉀、氫氧化鈉、亞硫酸鈉之一或任兩種混合物，單一用量和混合用量同磷酸鈉。上述實(shí)施例中的基質(zhì)包括聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉，甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油脂、蟲(chóng)蠟之一或任兩種的混合物，單一用量和混合用量同聚乙二醇6000。
制備成固體分散體系的滴丸，既減少輔料的應(yīng)用，又縮短生產(chǎn)工序，節(jié)約成本。滴丸的制備過(guò)程中，避免了奧美拉唑與水接觸，保證原料穩(wěn)定，工藝簡(jiǎn)單、易行。并且滴丸有生物利用度高，起效快，療效好等優(yōu)點(diǎn)。
權(quán)利要求
1.一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸，利用奧美拉唑?yàn)樵?，其特征在于將奧美拉唑粉碎過(guò)100～200目篩，與包括聚乙二醇6000在內(nèi)的基質(zhì)，包括磷酸鈉在內(nèi)的穩(wěn)定劑，混合成固體分散體系，在70±5℃下滴入0～20℃的包括二甲基硅油在內(nèi)的冷凝液，吸除冷凝液、滴丸經(jīng)干燥、包腸溶衣而成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸，其特征是基質(zhì)還包括聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉，甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油脂，蟲(chóng)蠟等物質(zhì)之一，或任兩種的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸，其特征是穩(wěn)定劑還包括磷酸鹽的PH緩沖對(duì)，如磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉；磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀；磷酸鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉，亞硫酸鈉之一或任意兩種的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸，其特征是冷凝液還包括冷凝液二甲基硅油、液體石蠟、茶油、菜油之一或任意兩種混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸，其特征是每1000粒滴丸中含奧美拉唑4g含穩(wěn)定劑0.1-4g含基質(zhì)7.9-92g。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸，其特征是每1000粒滴丸中含奧美拉唑4g，含穩(wěn)定劑0.4g，含基質(zhì)15.6g。
7.一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸的制法，其特征是其制備方法為將奧美拉唑粉碎過(guò)100-200目篩；將基質(zhì)和穩(wěn)定劑研磨混合均勻，在水溶上加熱熔融，并混勻；將奧美拉唑粉加入基質(zhì)與穩(wěn)定劑的熔融物中，混勻，傾入料液槽中，保持溫度65～75℃，將上述藥液滴入0～20℃的冷凝液形成滴丸，吸除冷凝液，干燥滴丸再將滴丸包上腸溶衣，干燥后進(jìn)行包裝。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種治療消化性潰瘍的腸溶滴丸——奧美拉唑滴丸及其制備方法，本發(fā)明以?shī)W美拉唑?yàn)樵霞庸ざ?，將奧美拉唑粉碎與基質(zhì)穩(wěn)定劑混合成固體分散體系，在70±5℃下滴入0～20℃的冷凝液，吸冷凝液，滴丸經(jīng)干燥，包腸溶衣而成。本發(fā)明的目的在于克服奧美拉唑腸溶膠囊和奧美拉唑片劑型生產(chǎn)工藝存在的某些不足，本發(fā)明減少了制備工藝中輔料的應(yīng)用，縮短生產(chǎn)工序，節(jié)約成本并在制備過(guò)程中，避免了奧美拉唑與水接觸，保證了原料穩(wěn)定。
文檔編號(hào)A61K31/4439GK1634052SQ20041004098
公開(kāi)日2005年7月6日 申請(qǐng)日期2004年11月3日 優(yōu)先權(quán)日2004年11月3日
發(fā)明者張明紅 申請(qǐng)人:貴州海泰藥業(yè)技術(shù)有限公司