專利名稱：西地碘口含片的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療口腔、咽喉疾病的西地碘含片(β-Cyelodextion Inclusion Compound of Iodine，簡稱西地碘，即碘的β-環(huán)糊精包合物)。
背景技術：
口腔疾病(口腔潰瘍、牙周炎、牙齦炎、冠周炎)，咽喉部疾病(急、慢性咽炎、扁桃體炎)是臨床常見病和多發(fā)病。碘作為消毒殺菌劑已逾一個世紀，它對各種細菌、真菌以及病毒均有無選擇性的高效殺滅作用。多年來臨床使用最多的“含碘喉癥片”，沒有解決制劑的穩(wěn)定性問題。專利號為90106682.6的專利發(fā)明了西地碘口含片及其制備方法。該發(fā)明復方中各組分配比為西地碘0.20-7.0％；薄荷腦0.1-1.0％；枸櫞酸0.5-3.0；硬脂酸鎂0.5-2.0％；蔗糖87.0-98.7％。與常用的碘制劑“碘含喉癥片”相比，該專利制劑具有高效廣譜的殺菌功能，而且用途廣泛，療效顯著。
但是，我們經過反復實驗，進一步發(fā)現(xiàn)由于存在枸櫞酸，該專利制劑碘含量下降較快，質量難以控制。因此我們用不含枸櫞酸的配方做出了西地碘口含片。用不含枸櫞酸的配方做出的西地碘口含片，碘含量下降較慢，質量穩(wěn)定。由此完成了本發(fā)明。
發(fā)明目的本發(fā)明提供了一種用于治療口腔疾病的西地碘口含片，該西地碘口含片不含枸櫞酸成分。

發(fā)明內容
本發(fā)明人經過長期反復研究，研制出一種不含枸櫞酸的西地碘口含片，其組成為1、西地碘(也稱CD碘)2、西地腦(也稱CD腦，即薄荷腦的β-環(huán)糊精包合物)3、硬脂酸鎂4、糖粉或乳糖
5、粘合劑HPMC(HPMC即羥丙甲基纖維素)該西地碘口含片的特點是不含枸櫞酸成分，本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，正是因為本發(fā)明的西地碘口含片不含枸櫞酸成分，本發(fā)明的西地碘口含片的碘含量下降慢，質量穩(wěn)定，保質期長。
本發(fā)明的西地碘口含片具有下列重量比例的組成西地碘1.8-5％西地腦1-8％硬脂酸鎂 0.5-1％糖粉或乳糖80-95％羥丙甲基纖維素0.01-3％。
本發(fā)明的西地碘口含片不含枸櫞酸成分，穩(wěn)定性好，碘含量降低慢。
本發(fā)明的西地碘口含片含有薄荷腦，其具有驅風清涼調味、抗菌防腐的作用，但其極易揮發(fā)，影響產品的穩(wěn)定性，故本發(fā)明中利用包合技術將薄荷腦使用β-CD(即β-環(huán)糊精)進行包合，形成薄荷腦的β-CD包合物(簡稱CD腦)，增加了產品的穩(wěn)定性。
西地腦作為本發(fā)明的一個重要組成部分，其重量比例如下薄荷腦5-25％β-CD(即β-環(huán)糊精)75-95％其制備工藝如下1、稱取β-CD 125克，置于1000毫升三口瓶中，加純化水500毫升，于50-90℃水浴加熱，攪拌使其全部溶解。
2、將薄荷腦研碎后，直接加入上述β-CD飽和液中，保溫反應30分鐘，自然降溫，靜置24小時。
3、用布氏漏斗抽濾至干，并用純化水洗滌三次，在40-80℃下鼓風干燥，即得。
本發(fā)明優(yōu)選的西地碘口含片的組成如下(1)西地碘4.2g(2)糖粉或乳糖210g(3)西地腦18g(4)硬脂酸鎂2.25g(5)粘合劑4％的羥丙甲基纖維素水溶液 17ml。
下面通過實施例進一步說明本發(fā)明。應該理解的是，本發(fā)明的實施例是用于說明本發(fā)明而不是對本發(fā)明的限制。根據本發(fā)明的實質對本發(fā)明進行的簡單改進都屬于本發(fā)明要求保護的范圍。除非另有說明，本發(fā)明中的百分數是重量百分數。
實施例實施例1.含有枸櫞酸的西地碘口含片的制備組成西地碘4.2g糖粉210g西地腦18g檸檬酸(即枸櫞酸)2.25g硬脂酸鎂2.25g粘合劑4％的羥丙甲基纖維素水溶液 17ml。
稱取糖粉過80目篩，與西地碘用等量遞加法混勻，將枸櫞酸溶于3％的HPMC作粘合劑。通過制軟材，制粒(用16目尼龍篩制粒二遍)。在60℃下干燥2-3個小時，用16目尼龍篩整粒，再加入處方量的CD腦，硬脂酸鎂混勻即得。在檢測含量后用φ11mm平沖壓片，檢驗合格后，進行雙鋁包裝。
實施例2.本發(fā)明西地碘口含片的制備組成(1)西地碘4.2g(2)糖粉210g(3)西地腦18g(4)硬脂酸鎂2.25g(5)粘合劑4％的羥丙甲基纖維素水溶液 17ml操作步驟除了不加枸櫞酸之外，其他步驟與實施例1方法相同。
實施例3.實施例1和實施例2的西地碘口含片的穩(wěn)定性試驗在包裝后，將實施例1和實施例2的西地碘口含片分別放在相同的條件下(T37-40℃，RH75％)進行0、1.2.3個月的碘含量加速試驗考察。統(tǒng)計結果如下

上述實驗表明，枸櫞酸對西地碘的穩(wěn)定性具有重要影響。本發(fā)明的西地碘口含片中正因為是不含枸櫞酸成分，因此，穩(wěn)定性好，碘含量降低慢。
權利要求
1.一種西地碘口含片，其具有下列重量比例的組成西地碘 1.8-5％西地腦 1-8％硬脂酸鎂 0.5-1％糖粉或乳糖 80-95％羥丙甲基纖維素 0.01-3％。
2.根據權利要求1的西地碘口含片，其具有下列重量的組成西地碘 4.2g糖粉或乳糖 210g西地腦 18g硬脂酸鎂 2.25g4％的羥丙甲基纖維素水溶液17ml。
3.根據權利要求1或2的西地碘口含片，其中西地腦具有下列重量比例的組成薄荷腦 5-25％β-環(huán)糊精 75-95％。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種西地碘口含片，該含片具有下列比例的組成西地碘1.8－5％，西地腦1－8％，硬脂酸鎂0.5－1％，糖粉或乳糖80－95％，羥丙甲基纖維素0.01－3％。本發(fā)明的西地碘口含片中不含枸櫞酸成分，穩(wěn)定性好，碘含量降低慢。
文檔編號A61P11/04GK1640412SQ200410000389
公開日2005年7月20日 申請日期2004年1月13日 優(yōu)先權日2004年1月13日
發(fā)明者王興華, 汪紅華, 胡紅豐, 湯賢孫, 晏敏紅, 吳蘭燕 申請人:浙江眾益藥業(yè)有限公司