專利名稱：一種治療哮喘的中藥粉末吸入劑、其制備方法及應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療哮喘的中藥粉末吸入劑、其制備方法及應用。
發(fā)明目的本發(fā)明的目的在于克服上述現(xiàn)有技術的缺點，提供一種穩(wěn)定、速效、高效、靶向、安全的治療哮喘的中藥粉末吸入劑。
本發(fā)明的另一目的在于提供上述中藥粉末吸入劑的制備方法。
本發(fā)明的另一目的在于提供上述中藥粉末吸入劑在制備治療哮喘藥物的應用。
本發(fā)明治療哮喘的中藥粉末吸入劑，4～20重量％由50～65重量％麻黃、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草加酸液的喘平方提取物，77～95重量％的稀釋分散劑、0.5～2重量％的抗靜電劑、0.1～1重量％的潤滑劑組成。
喘平方提取物的制備方法，依次由以下步驟組成(1)提取液的制備將50～65重量％麻黃、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草按18～12重量比加pH為1～3的酸液，回流2次，共80～160分鐘，合并提取液，沉降，取上清液濃縮得提取液；(2)分離精制將提取液流過粒離子交換樹脂柱后，以蒸餾水洗至洗脫液無色，再用2～4mol/L鹽酸溶液洗脫，濃縮洗脫液得分離液，干燥即得喘平方提取物。其中干燥為冷凍干燥或噴霧干燥。采用冷凍干燥時，預凍溫度為-45℃-55℃，預凍時間2～4小時；升華干燥真空度2～4Pa，逐漸升溫至-30℃-15℃。采用噴霧干燥時，入口溫度為120℃～180℃，出口溫度為75℃～95℃，壓縮空氣壓力5～8bar，蒸發(fā)速度0.8～1.5升/小時。
本發(fā)明用于制備治療哮喘藥物的中藥粉末吸入劑，由4～20重量％的喘平方提取物、77～95重量％的稀釋分散劑、0.5～2重量％的抗靜電劑、0.1～1重量％的潤滑劑組成，其制備方法為將4～20重量％的喘平方提取物、77～95重量％的稀釋分散劑、0.5～2重量％的抗靜電劑、0.1～1重量％的潤滑劑混勻后，微粉化至粉粒0.5～10μm，分裝。其中稀釋分散劑為乳糖、木糖醇、甘露醇或葡聚糖，抗靜電劑為膠體硅或硬脂酸鎂，潤滑劑為伯洛沙姆或聚乙二醇。
本發(fā)明用于制備治療哮喘藥物的中藥粉末吸入劑，含總生物堿15～50μg/mg，麻黃堿6～16μg/mg，偽麻黃堿3～10μg/mg，東莨菪堿1.5～5μg/mg。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術相比，直接進入肺部作用，具有穩(wěn)定、速效、高效、安全、靶向的優(yōu)點。
實施例1喘平方提取物的制備將麻黃60克、洋金花20克、甘草10克用900克0.5體積％HCl回流提取2次，第一次60分鐘，第二次40分鐘，過濾，合并提取液沉降，取上清液濃縮水提取液至每毫升相當于藥材2克；將水提取液流過80目強酸性陽離子交換樹脂，并將流出液重復二次流過此樹脂柱至生物堿試劑反應呈陰性；再用蒸餾水洗至洗脫液無色，然后用4mol/L鹽酸溶液洗脫，濃縮洗脫液至密度1.1，冷凍干燥得喘平方提取物。
實施例2中藥粉末吸入劑的制備將喘平方提取物1克、乳糖6克、伯洛沙姆0.1克、膠體硅0.05克混合后微粉化至粉粒大小5μm，分裝得中藥粉末吸入劑。
實施例3
有效部位沉積量的測定按中國藥典2000版2部附錄(P80)的方法測定實施例2中的中藥粉末吸入劑有效部位藥物沉積量為12.12(±1.34)％。
實施例4平喘試驗(噴霧致喘法)取健康豚鼠，雌雄兼用，體重160～250g，隨機分成2組，一組給藥典方止喘靈，另一組給實施例1的提取液，1h后，將豚鼠置于聯(lián)有噴霧器的密閉玻璃容器內，以0.5％磷酸組胺和2％氯化乙酰膽堿混合液(用時按1∶1體積混合)在0.2kg/cm2壓力下進行均勻噴霧，記錄各組豚鼠喘咳潛伏期(開始噴霧至出現(xiàn)翻滾反應的時間，s)，結果見表1。
表1組別 n 劑量(ml/kg) 給藥途徑 哮喘潛伏期(s) 抽搐(s)止喘靈 10 2ip 138.25±14.6 290.82±9.66提取液 10 2ip 162.34±16.83 312.75±11.68
權利要求
1.一種治療哮喘的中藥粉末吸入劑，4～20重量％由50～65重量％麻黃、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草加酸液的喘平方提取物，77～95重量％的稀釋分散劑、0.5～2重量％的抗靜電劑、0.1～1重量％的潤滑劑組成。
2.如權利要求1所述的中藥粉末吸入劑，其特征在于稀釋分散劑為乳糖、木糖醇、甘露醇或葡聚糖。
3.如權利要求1所述的中藥粉末吸入劑，其特征在于抗靜電劑為膠體硅或硬脂酸鎂。
4.如權利要求1所述的中藥粉末吸入劑，其特征在于潤滑劑為伯洛沙姆或聚乙二醇。
5.制備權利要求1所述的喘平方提取物的方法，依次由以下步驟組成(1)提取液的制備將50～65重量％麻黃、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草按1∶8～12重量比加pH為1～3的酸液，回流2次，共80～160分鐘，過濾，合并提取液，沉降，取上清液濃縮得提取液；(2)分離精制將提取液流過粒離子交換樹脂柱后，以蒸餾水洗至洗脫液無色，再用2～4mol/L鹽酸溶液洗脫，濃縮洗脫液得分離液，干燥即得喘平方提取物。
6.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于干燥為冷凍干燥或噴霧干燥。
7.制備權利要求1中藥粉末吸入劑的方法，為將5～20重量％權利要求1的喘平方提取物、75～95重量％的稀釋分散劑、0.5～2重量％的抗靜電劑、0.1～1重量％的潤滑劑混勻后，微粉化至粉粒0.5～10μm，分裝。
8.權利要求1所述的中藥粉末吸入劑在制備治療哮喘藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療哮喘的中藥粉末吸入劑，4～20重量％由50～65重量％麻黃、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草加酸液的喘平方提取物，77～95重量％的稀釋分散劑、0.5～2重量％的抗靜電劑、0.1～1重量％的潤滑劑組成。本發(fā)明還公開了該中藥粉末吸入劑的制備方法，以及該中藥粉末吸入劑的應用。本發(fā)明與現(xiàn)有技術相比，直接進入肺部作用，具有穩(wěn)定、速效、高效、安全、靶向的優(yōu)點。
文檔編號A61P11/00GK1460490SQ0312677
公開日2003年12月10日 申請日期2003年6月6日 優(yōu)先權日2003年6月6日
發(fā)明者朱盛山 申請人:廣東藥學院