專利名稱：苦參堿陰道泡騰片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及苦參堿的新劑型，特別是涉及苦參堿陰道泡騰片。
傳統(tǒng)的苦參堿外用制劑多為軟膏劑、栓劑，軟膏劑存在著使用不便、涂抹不勻、吸收不好等缺點(diǎn)，栓劑則由于基質(zhì)易變質(zhì)嚴(yán)重影響藥物吸收，特別是在夏季由于溫度較高苦參堿栓劑變質(zhì)更快，難以儲(chǔ)存。
本發(fā)明的技術(shù)方案為一種苦參堿陰道泡騰片，其特征在于該泡騰片的有效成分是含苦參堿單體或含有苦參堿的其他生物堿混合物；在上述主藥中添加酸堿系統(tǒng)崩解劑及填充劑或直接壓片，或制粒后壓片，或用聚乙二醇將堿包容后壓片制成泡騰片，該泡騰片的基本處方為苦參堿 20-200重量份；酸堿系統(tǒng)崩解劑 100-600重量份；填充劑 100-600重量份；上述酸堿系統(tǒng)崩解劑中的酸堿摩爾比在1∶3-3∶1為最佳，其中酸為有機(jī)酸或其酸酐；堿為碳酸氫鈉或碳酸鈉；所述有機(jī)酸為拘櫞酸、酒石酸、檸檬酸或琥珀酸；所述填充劑為乳糖、預(yù)乳化淀粉及微晶纖維素中的一種或兩種；上述壓片過(guò)程中可加入潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂、滑石粉或微分硅膠；該泡騰片的組方之一為苦參堿 50重量份；乳糖 320重量份；檸檬酸 180重量份；
碳酸氫鈉 150重量份；該泡騰片的組方之二為苦參堿50重量份；乳糖 100重量份；微晶纖維素220重量份；檸檬酸220重量份；碳酸氫鈉 110重量份；該泡騰片的組方之三為苦參堿100重量份；乳糖 260重量份；拘櫞酸220重量份；碳酸氫鈉 170重量份；硬脂酸鎂 7重量份；10％淀粉 適量；該泡騰片的組方之四為苦參堿50重量份；乳糖 220重量份；拘櫞酸180重量份；硬脂酸鎂 150重量份；聚乙二醇包合碳酸氫鈉適量；無(wú)水乙醇 適量。
本發(fā)明的苦參素泡騰片采用遇水即能產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w的酸堿系統(tǒng)作為崩解劑，它可使該種片劑在陰道吸水后迅速發(fā)泡崩解，把主藥快速分散到陰道的每一部位和角落，包括子宮頸等感染菌可到之處，相比之同樣劑量的栓劑、膏劑藥效更明顯；而且本發(fā)明采用密封防潮保存的方法，具有儲(chǔ)存、運(yùn)輸方便等優(yōu)點(diǎn)。
本發(fā)明中加入適量的聚乙二醇來(lái)包合碳酸氫鈉或碳酸鈉，以此延長(zhǎng)藥物由于吸濕而失效的時(shí)間；在必要的情況下加入適量的硬脂酸鎂、滑石粉或微分硅膠，以增加顆粒的潤(rùn)滑性和流動(dòng)性，減小片重差異，使得制備工藝過(guò)程得以順利進(jìn)行；還可采用適宜濃度的淀粉漿、聚維酮的乙醇溶液或無(wú)水乙醇等其它適宜的粘合劑。
本發(fā)明的苦參素泡騰片可采用藥物常規(guī)制片工藝制備1)直接壓片取處方量的苦參堿、碳酸氫鈉(或碳酸鈉)、枸櫞酸(或其它適宜的有機(jī)酸；或者是琥珀酸酐、枸櫞酸酐、其它適宜的有機(jī)酸酐)、微晶纖維素(或其它流動(dòng)性較好的填充劑)，過(guò)篩混勻，必要情況下加入適量的硬脂酸鎂或滑石粉，直接壓片。
2)制粒后壓片將處方量的苦參堿、碳酸氫鈉(或碳酸鈉)、乳糖(預(yù)膠化淀粉或其它適宜藥用填充劑)，過(guò)篩混勻，以淀粉漿(或聚維酮的乙醇溶液、無(wú)水乙醇或其它適宜的粘合劑)為粘合劑制粒；枸櫞酸(或其它適宜的有機(jī)酸；或者是琥珀酸酐、枸櫞酸酐；或者是琥珀酸酐、枸櫞酸酐、其它適宜的有機(jī)酸酐)單獨(dú)用同種粘合劑制粒(或者無(wú)須制粒)，然后將兩種顆粒(或一種顆粒，一種粉末)混勻，必要時(shí)加入適量的硬脂酸鎂或滑石粉，混勻，壓片。
上述壓片工藝中，酸和堿位置可互換。
3)聚乙二醇將堿包容后壓片先將聚乙二醇6000水浴加熱熔融加入NaHCO3或Na2CO3混合均勻冷卻粉碎過(guò)篩；然后將苦參堿、包合的碳酸氫鈉(或碳酸鈉)、乳糖(可壓性淀粉或其它適宜藥用填充劑)、檸檬酸(枸櫞酸、其它適宜的有機(jī)酸；或者是琥珀酸酐、枸櫞酸酐、其它適宜的有機(jī)酸酐)一起過(guò)篩混勻，再以PVP的乙醇溶液(無(wú)水乙醇或其它非水溶液)為粘合劑制粒，必要時(shí)加入適量的硬脂酸鎂或滑石粉，混勻，壓片。
實(shí)施例2處方苦參總堿 100g乳糖 400g微晶纖維素180g琥珀酸100g碳酸氫鈉 300g工藝將上述原輔料過(guò)篩混勻，壓片即得。
實(shí)施例3處方苦豆子總堿 50g乳糖 320g檸檬酸180g碳酸氫鈉 150g工藝將上述原輔料過(guò)篩混勻，壓片即得。
實(shí)施例4
處方苦豆子總堿 150g乳糖 150g拘櫞酸 100g碳酸氫鈉50g工藝將上述原輔料過(guò)篩混勻，壓片即得。
實(shí)施例5處方苦參堿 50g乳糖 260g拘櫞酸 220g碳酸氫鈉 170g硬脂酸鎂 7g10％淀粉 適量工藝取處方量的苦參堿、乳糖、枸櫞酸過(guò)篩混勻，用10％淀粉漿制粒，整粒后加入處方量的碳酸氫鈉和硬脂酸鎂混勻，壓片即得。
實(shí)施例6處方苦參堿 50g乳糖 260g酒石酸 220g碳酸氫鈉 170g滑石粉 7g10％淀粉 適量制備工藝同實(shí)施例5。
實(shí)施例7處方苦參堿 50g乳糖 220g拘櫞酸 180g硬脂酸鎂 150g聚乙二醇包合碳酸氫鈉 適量無(wú)水乙醇 適量工藝將聚乙二醇6000水浴加熱熔融加入處方量的碳酸氫鈉混合均勻，冷卻粉碎過(guò)篩；然后將處方量的苦參堿、枸櫞酸、乳糖及同包合的碳酸氫鈉一起，用無(wú)水乙醇制粒，干燥，整粒，壓片即得。
權(quán)利要求
1.一種苦參堿陰道泡騰片，其特征在于該泡騰片的有效成分是含苦參堿單體或含有苦參堿的其他生物堿混合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的苦參堿陰道泡騰片，其特征是在上述主藥中添加酸堿系統(tǒng)崩解劑及填充劑或直接壓片，或制粒后壓片，或用聚乙二醇將堿包容后壓片制成泡騰片，該泡騰片的基本處方為苦參堿 20-200重量份；酸堿系統(tǒng)崩解劑 100-600重量份；填充劑 100-600重量份。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的所述的苦參堿陰道泡騰片，其特征在于上述酸堿系統(tǒng)崩解劑中的酸堿摩爾比在1∶3-3∶1為最佳，其中酸為有機(jī)酸或其酸酐；堿為碳酸氫鈉或碳酸鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的所述的苦參堿陰道泡騰片，其特征在于所述有機(jī)酸為拘櫞酸、酒石酸、檸檬酸或琥珀酸。
5.根據(jù)權(quán)利要求2的所述的苦參堿陰道泡騰片，其特征在于所述填充劑為乳糖、預(yù)乳化淀粉及微晶纖維素中的一種或兩種。
6.根據(jù)權(quán)利要求2的所述的苦參堿陰道泡騰片，其特征是上述壓片過(guò)程中可加入潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂、滑石粉或微分硅膠。
7.根據(jù)權(quán)利要求2、3或5所述的苦參堿陰道泡騰片，其特征在于該泡騰片的組方之一為苦參堿50重量份；乳糖 320重量份；檸檬酸180重量份；碳酸氫鈉 150重量份。
8.根據(jù)權(quán)利要求2、3、5或6所述的苦參堿陰道泡騰片，其特征在于該泡騰片的組方之一為苦參堿50重量份；乳糖 100重量份；微晶纖維素220重量份；檸檬酸220重量份；碳酸氫鈉 110重量份。
9.根據(jù)權(quán)利要求2、3、5或6所述的苦參堿陰道泡騰片，其特征在于該泡騰片的組方之一為苦參堿50重量份；乳糖 260重量份；拘櫞酸 220重量份；碳酸氫鈉 170重量份；硬脂酸鎂 7重量份；10％淀粉 適量。
10.根據(jù)權(quán)利要求2、3、5或6所述的苦參堿陰道泡騰片，其特征在于該泡騰片的組方之一為苦參堿 50重量份；乳糖 220重量份；拘櫞酸 180重量份；硬脂酸鎂 150重量份；聚乙二醇包合碳酸氫鈉 適量；無(wú)水乙醇 適量。
全文摘要
本發(fā)明涉及苦參堿陰道泡騰片，該泡騰片是以主藥苦參堿，加酸堿系統(tǒng)崩解劑及填充劑或直接壓片，或制粒后壓片，或用聚乙二醇將堿包容后壓片而成。本發(fā)明的苦參素泡騰片采用遇水即能產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w的酸堿系統(tǒng)作為崩解劑，它可使該種片劑在陰道吸水后迅速發(fā)泡崩解把主藥快速分散到陰道的每一部位和角落，包括子宮頸等感染菌可到之處，相比之于同樣劑量藥效更明顯；還具有不易失效，儲(chǔ)存、運(yùn)輸方便等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P15/02GK1439370SQ03106239
公開(kāi)日2003年9月3日 申請(qǐng)日期2003年2月18日 優(yōu)先權(quán)日2003年2月18日
發(fā)明者馮金惠, 何仲貴, 宋洪濤, 郭濤 申請(qǐng)人:寧夏元康醫(yī)藥新技術(shù)有限公司, 沈陽(yáng)藥大制劑新技術(shù)有限公司