專利名稱：防治白內(nèi)障、黃斑變性等眼病的配方及其使用方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明系使用二羥類胡蘿卜素、維生素C、維生素E和其它抗氧化劑以使眼睛晶狀體和視網(wǎng)膜得到必要的營(yíng)養(yǎng)，實(shí)現(xiàn)延緩、預(yù)防和治療與年齡相關(guān)的眼病，尤其是白內(nèi)障和黃斑變性。本發(fā)明屬于眼保健和治療領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
眼睛的晶狀體是一個(gè)雙凸面、透明、有自由伸縮性結(jié)構(gòu)，我們能隨意地看清楚近處或遠(yuǎn)處的物體，均得益于可以根據(jù)視覺(jué)需要自由改變形狀的晶狀體。通過(guò)這種改變，光線可以準(zhǔn)確地聚焦在視網(wǎng)膜上。
晶狀體的大部分是晶狀體纖維蛋白。晶狀體纖維蛋白就象洋蔥頭一樣緊密包砌在一起。晶狀體的結(jié)構(gòu)使得晶狀體是透明的，但它還是吸收了大部分波長(zhǎng)短于400nm的紫外線。晶狀體的這種保護(hù)功能有效地防止了波長(zhǎng)短于400nm的紫外線對(duì)眼睛視網(wǎng)膜的光毒性破壞。
這種保護(hù)并非沒(méi)有代價(jià)。事實(shí)上，晶狀體內(nèi)部發(fā)生著強(qiáng)烈的氧化與抗氧化之爭(zhēng)。有研究表明，晶狀體內(nèi)維生素C的濃度竟是血液中維生素C濃度的數(shù)十倍。除了維生素C以外，晶狀體內(nèi)還有蘆丁、玉米黃素和維生素E這三種抗氧化劑。
由于是由蛋白質(zhì)所組成，所以強(qiáng)烈的紫外線，尤其是UVB，乃是可以通過(guò)紫外線的熱、機(jī)械或光化學(xué)機(jī)制對(duì)晶狀體起傷害作用。當(dāng)然紫外線對(duì)晶狀體的損傷程度主要取決于其波長(zhǎng)、功率、暴露時(shí)間和抗氧化劑的保護(hù)程度。一般來(lái)說(shuō)，短時(shí)間內(nèi)我們不宜體察到晶狀體所受的這種傷害。但隨著我們年齡的增長(zhǎng)，漸漸地我們晶狀體的體積增大、密度增加而彈性變差。這導(dǎo)致我們漸漸不如兒童那樣能看清非常近處的東西，出現(xiàn)了一般稱之為老花眼的癥狀。
除了年齡的增長(zhǎng)意味著晶狀體所可能受到的光損害的累積的不利因素以外，年齡的增長(zhǎng)往往還代表著對(duì)眼睛有保護(hù)作用的酶，如谷胱甘肽過(guò)氧化酶、谷胱甘肽還原酶、催化酶和超氧化歧化酶功能的減弱。
然而晶狀體變性、衰老的更直接原因可能是其內(nèi)層晶狀體纖維蛋白不能得到足夠的營(yíng)養(yǎng)，代謝的改變導(dǎo)致了氧化。
無(wú)疑，老花眼給從中年步入老年的人群的生活帶來(lái)了痛苦和不便。常常老花是初嘗事業(yè)和家庭的”人到中年”人體察到衰老的第一個(gè)信號(hào)。
對(duì)不少中老年人來(lái)說(shuō)，隨年齡增長(zhǎng)所導(dǎo)致的晶狀體的變化可能就會(huì)停留在老花眼階段，盡管老花的程度會(huì)因時(shí)而異，更因人而異。但對(duì)一部分中老年人來(lái)說(shuō)，晶狀體的變化可能發(fā)展成晶狀體的霧化。這使得所看到的東西均變形，就象透過(guò)毛玻璃一樣。絕大多數(shù)的白內(nèi)障均是因年齡所引起的晶狀體變硬、變厚、密度增加所致。這從白內(nèi)障的發(fā)病率與年齡的相關(guān)性(美國(guó)眼睛研究所報(bào)告美國(guó)50％的65歲以上老人患白內(nèi)障)可以略見(jiàn)一斑。
白內(nèi)障不僅是美國(guó)老人最常見(jiàn)的眼病，也是老人易失明的最重要原因之一。資料顯示，全世界五千萬(wàn)失明患者中約50％是來(lái)自未做手術(shù)的白內(nèi)障。
其實(shí)年齡只是白內(nèi)障的重要因素之一。事實(shí)上抽煙、經(jīng)常暴露在富含紫外線、尤其是UVB的強(qiáng)烈陽(yáng)光下，以及飲食中缺少足夠的抗氧化劑，會(huì)大大增加白內(nèi)障發(fā)生的危險(xiǎn)性。此外，白內(nèi)障常常是糖尿病患者除高血糖以外的第二癥狀。
我國(guó)是香煙消費(fèi)大國(guó)，不僅煙民多，而且從青少年起就抽煙的“終身煙民”亦數(shù)量驚人。有證據(jù)表明，吸煙者吸入大量的過(guò)氧化物。吸煙者血液中和呼出物中脂的過(guò)氧化物的含量均高。此外吸煙者血液中蘆丁、玉米黃素等與眼睛鍵康有密切關(guān)系的類胡蘿卜素和維生素C含量均偏低。這些都可能意味著吸煙減弱了抗氧化劑對(duì)晶狀體的保護(hù)功能。
對(duì)于富含紫外線的強(qiáng)烈陽(yáng)光，我們不能不提到我國(guó)以西藏高原為代表的西部高原。
西藏是我國(guó)的一顆明珠。那里除了有豐富的地?zé)?、地礦資源外，其獨(dú)特的旅游資源更是創(chuàng)下了若干世界之最。西藏有世界最高峰、有世界上最高的高原、有世界上最雄險(xiǎn)的雅魯藏布大峽谷、有世界上最為奇特的垂直分布景觀、有世界上最少污染的環(huán)境以及生物和環(huán)境的多樣性。隨著青藏鐵路的即將建成通車，西藏的高速發(fā)展指日可待。
然而正是海拔特別高、空氣特別稀薄，使得陽(yáng)光中的紫外線特別強(qiáng)烈，多少年來(lái)，這一無(wú)聲的殺手不知已經(jīng)造成而且正在造成成千上萬(wàn)的同胞兄弟因白內(nèi)障而致的失明。誠(chéng)然，現(xiàn)代眼科技術(shù)已經(jīng)可以在白內(nèi)障發(fā)展到視力受到嚴(yán)重障礙時(shí)，用外科手術(shù)的方法取出已經(jīng)模糊的晶狀體，再植入人造晶狀體。但這種手術(shù)一來(lái)費(fèi)用昂貴。據(jù)報(bào)道，美國(guó)的醫(yī)療保健每年要花費(fèi)約35億美元，用于約130萬(wàn)例白內(nèi)障手術(shù)。第二是這種手術(shù)往往在病人視力已經(jīng)受到嚴(yán)重妨礙時(shí)實(shí)施，患者的生活質(zhì)量已經(jīng)大受影響。而且習(xí)慣上二只眼睛，只能分開(kāi)做，每日眼睛都要有一定時(shí)間的術(shù)后調(diào)適期。第三是仍約有10％的患者手術(shù)并不能改進(jìn)視力。
除了強(qiáng)烈的紫外線以外，飲食中缺乏足夠的抗氧化劑亦可能是西藏地區(qū)白內(nèi)障發(fā)病率特別高的又一重要原因。西藏是高寒地區(qū)，無(wú)霜期短。如果不采用現(xiàn)代農(nóng)業(yè)技術(shù)，富含抗氧劑的新鮮綠葉蔬菜和水果不易生長(zhǎng)。與內(nèi)地之間的交通不便，又給全國(guó)其它地方果蔬入藏平添諸多不便。
既然飲食中缺乏足夠的抗氧化劑會(huì)增加白內(nèi)障的發(fā)病率，這是否意味著抗氧化劑可以保護(hù)眼睛晶狀體并進(jìn)而降低白內(nèi)障的發(fā)病率。
今天站在西部大開(kāi)發(fā)的起跑線上，醫(yī)藥工作者有責(zé)任、有義務(wù)為開(kāi)發(fā)西藏、保衛(wèi)西藏的最可愛(ài)的人、為所有去西藏的人探索、開(kāi)發(fā)出一種簡(jiǎn)便、有效的延緩、預(yù)防或治療白內(nèi)障的方法。
盡管仍然是發(fā)展中國(guó)家，我國(guó)的一些地區(qū)如上海已經(jīng)步入了老齡化城市行列。眼睛對(duì)人健康的重要性可以說(shuō)再怎么強(qiáng)調(diào)也不為過(guò)分。保持老年人一個(gè)良好的視力是提高老年人生活質(zhì)量的一個(gè)極其重要的方面。
威脅老年人眼健康的除白內(nèi)障外，黃斑衰退(age related maculardegeneration)亦是全球65歲以上老人視力喪失的主要原因之一。根據(jù)統(tǒng)計(jì)，年齡在43歲至64歲人群中黃斑衰退患者僅占15％。相反，有85％的患者在65歲或65歲以上年齡段。
黃斑位于視網(wǎng)摸的解剖中心，是人的視力中心，由于位于視網(wǎng)膜凹處的中心，這里是視線軸與視網(wǎng)膜交會(huì)的地方。黃斑從中心向外擴(kuò)張半徑約2.75mm。由于有’黃斑色素’的黃色，所以這一區(qū)域易于辨認(rèn)。
黃斑色素實(shí)際上分布于整個(gè)視網(wǎng)膜，但以黃斑中心的黃點(diǎn)處濃度為最高。有研究表明人體的黃斑色素由蘆丁、玉米黃素這二種二羥類胡蘿卜素所組成。黃斑中心黃點(diǎn)處的玉米黃素和蘆丁濃度最高，并隨距中心距離的增加而減弱。例如凹處中心每單位視網(wǎng)膜面積的二羥類胡蘿卜素的量為1.33ng/mm2，而距中心1.6-2.5mm處就減弱至0.88ng/mm2。與其它類胡蘿卜素相比，蘆丁和玉米黃素多了兩個(gè)羥基，玉米黃素并存在三種可能的立體異構(gòu)體。
年齡相關(guān)的黃斑衰退大致上可以劃分為二種類型。約占90％的干性病癥體現(xiàn)為區(qū)域的萎縮，其特征是硬的或軟的細(xì)胞碎屑的沉積物。更晚一些的濕性病癥會(huì)出現(xiàn)脈絡(luò)膜的新血管化，視網(wǎng)膜色素上皮的脫開(kāi)、次視網(wǎng)膜出血，或視網(wǎng)膜瘢痕。
研究表明年齡相關(guān)的黃斑衰退與光線對(duì)黃斑光感受器的損害有關(guān)。黃斑區(qū)域有著負(fù)責(zé)最敏銳視力功能的錐形光感受器。而恰恰是這種錐形光感受器更比桿狀光感受器易于為可見(jiàn)光所破壞。隨著年齡的增長(zhǎng)，這種對(duì)黃斑破壞日積月累的量變最終可以轉(zhuǎn)化為黃斑衰退的器質(zhì)性突變。
對(duì)動(dòng)物進(jìn)行的藥理學(xué)研究表明氧化機(jī)理可以導(dǎo)致白內(nèi)障和黃斑衰退。在晶狀體內(nèi)，由光氧化或代謝過(guò)程產(chǎn)生的活性氧(reactive species of oxygen)可對(duì)下列三種組分造成損傷(1)晶狀體蛋白；(2)晶狀體纖維膜和(3)酶。對(duì)于視網(wǎng)膜來(lái)說(shuō)活性氧則可能增進(jìn)光感受器外層膜富含的不飽和脂肪酸的過(guò)氧化。事實(shí)上不論是晶狀體還是視網(wǎng)膜，它們受光氧化的可能性都是十分大的。因?yàn)樗鼈儽旧砭捅┞对诠饩€和富氧環(huán)境中。有報(bào)道，血液中氧的升高與損傷閾值的下降和更嚴(yán)重的損傷相關(guān)聯(lián)。氧增強(qiáng)藍(lán)光損傷提示了光化學(xué)損傷的基本機(jī)理是光和氧的毒性組合。
抗氧化劑可以通過(guò)抑制或延緩反應(yīng)發(fā)生或中止鏈?zhǔn)椒磻?yīng)的過(guò)程，而戲劇性地改變自氧化的動(dòng)力學(xué)過(guò)程。從作用機(jī)理上，抗氧化劑可以分為抑制劑和阻滯劑二種?？寡趸瘎┛梢酝ㄟ^(guò)下列方式起作用(1)通過(guò)消除或減少引發(fā)劑或鏈?zhǔn)椒磻?yīng)中間產(chǎn)物的量；(2)作為光吸收劑；(3)作為過(guò)氧化物分解劑和(4)作為游離基清除劑。
為了系統(tǒng)研究抗氧化劑對(duì)年齡相關(guān)的眼病可能的預(yù)防和治療作用，美國(guó)國(guó)家眼睛研究所于1990年9月啟動(dòng)了名為”年齡相關(guān)眼病的研究”(Age-Related Eye Disease Study，AREDS)的多中心臨床試驗(yàn)計(jì)劃。迄今此研究仍在進(jìn)行之中，但國(guó)家眼睛研究所已在2001年10月12日發(fā)布了此研究的階段性成果，明確指出高濃度抗氧化劑和鋅可將晚期年齡相關(guān)黃斑衰退的危險(xiǎn)性降低25％，同一處方的保健品還可將晚期年齡相關(guān)黃斑衰退所致的失明率減少19％。但此一處方對(duì)白內(nèi)障無(wú)顯著影響。
“年齡相關(guān)眼病的研究”所用抗氧化劑和微量元素處方如下1.維生素C500mg2.維生素E400國(guó)際單位3.β-胡蘿卜素15mg4.鋅 80mg5.銅 2mg令人遺憾的是，由于十多年前的眼保健研究的水平限制，“年齡相關(guān)眼病的研究”所使用的抗氧化劑處方含有維生素C、維生素E、β-胡蘿卜素、鋅和銅，而沒(méi)有蘆丁和玉米黃素。這樣的處方對(duì)白內(nèi)障無(wú)效、黃斑衰退效果也不是很好的結(jié)果是不足為奇的。
盡管如此，這一處方仍是美國(guó)目前最好的眼保健處方。一經(jīng)推出，僅以O(shè)cuvite為商品名的一個(gè)品牌的年銷售額就已超過(guò)四千萬(wàn)美元。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于尋求一種一類用于年齡相關(guān)的白內(nèi)障、黃斑衰退等眼病的預(yù)防和治療的眼營(yíng)養(yǎng)劑配方及其使用方法。。
本發(fā)明的另一目的在于通過(guò)補(bǔ)充眼晶狀體和視網(wǎng)膜所含有的蘆丁、玉米黃素和/或其它抗氧化劑以延緩晶狀體密度的增加和保持視網(wǎng)膜黃斑色素的密度來(lái)預(yù)防或治療因年齡所致的白內(nèi)障和黃斑衰退以及老花眼等老年性眼病。
本發(fā)明的進(jìn)一步目的是提供含有蘆丁、玉米黃素和/或其它抗氧化劑以及其它保健或藥用組分的新配方以預(yù)防和治療因年齡所致的白內(nèi)障和黃斑衰退以及老花眼等老年性眼病。
本發(fā)明的主要技術(shù)方案是在該配方中含有蘆丁和玉米黃素。
一種用于年齡相關(guān)的白內(nèi)障、黃斑衰退等眼病的預(yù)防和治療的眼營(yíng)養(yǎng)劑配方的使用方法，其特征是通過(guò)口服或局部給藥或其它給藥途徑提供足夠量的蘆丁或/和玉米黃素，以抬升血液中蘆丁或/和玉米黃素的濃度，至等于或高于視網(wǎng)膜黃斑蘆丁或/和玉米黃素沉積所需要的水平，并保持4至8周，當(dāng)黃斑內(nèi)蘆丁或/和玉米黃素濃度恢復(fù)至期望值后，可以暫?；蛘呤褂幂^低劑量予以維持。
每日所用蘆丁或/和玉米黃素的總劑量在1.0mg至50mg之間?；蛘呙咳账锰J丁或/和玉米黃素的總劑量在2.0mg至25mg之間。蘆丁和玉米黃素的比例約5∶1。每日服用蘆丁或/和玉米黃素的總劑量按每公斤體重計(jì)在0.05mg至5mg之間。所述蘆丁或/和玉米黃素是游離型，或相應(yīng)的酯。
所述配方中的蘆丁或/和玉米黃素是藥用制劑或保健品或快餐型功能食品。所述配方也可以是一種由蘆丁或/和玉米黃素或/和其酯以及其它藥用或食品用原料、輔料或載體的混合物。
在上述藥用制劑或保健品或快餐型功能食品至少含有一種抗氧化劑。
所述配方可以是散方或以單位劑量形式供使用的。
所述抗氧化劑為維生素A或/和維生素C或/和維生素E或/和決明子或/和菊花或/和野菊花或/和枸杞子或/和白蒺藜或/和菠菜。
所述抗氧化劑為指除蘆丁或/和玉米黃素以外的其它類胡蘿卜素，如蕃茄紅素或/和α胡蘿卜素或/和β胡蘿卜素或/和γ胡蘿卜素或/和δ胡蘿卜素。
單位劑量形式可以是片劑或膠囊劑或滴劑或丸劑或散劑或膏劑或霜?jiǎng)┗蛉芤簞┗蚧鞈覄┗蛉闈釀┗蜃⑸鋭┗蛑踩雱┗蛸N劑或搽劑或噴霧劑或任一形式的快餐功能食品。
在已知的約400種類胡蘿卜素中，β-胡蘿卜素是人們研究最多，因而也是最習(xí)慣使用的一種。然而，對(duì)維持正常的眼功能來(lái)說(shuō)，蘆丁和玉米黃素才是最關(guān)鍵的兩種類胡蘿卜素。這兩種極性化合物是黃斑內(nèi)最主要的類胡蘿卜素。而非極性的如β-胡蘿卜素和蕃茄紅素等均不存在于黃斑內(nèi)。與黃斑的情況類似，晶狀體內(nèi)也沒(méi)有β-胡蘿卜素，而主要是蘆丁和玉米黃素。
與β-胡蘿卜素和其它非極性類胡蘿卜素不同的是，蘆丁和玉米黃素分開(kāi)在二端的二個(gè)羥基有著生理活性方面特殊的重要性。磷脂模型的試驗(yàn)證實(shí)，玉米黃素的二個(gè)羥基使得玉米黃素分子幾乎完全垂直于膜平面而羥基則留在水相。而同一試驗(yàn)證實(shí)β-胡蘿卜素只能部分垂直、部分平行。后者的位置說(shuō)明二者之間不能很好地結(jié)合，這當(dāng)然影響其生理活性。抗氧化性能的試驗(yàn)亦證明了蘆丁和玉米黃素優(yōu)于β-胡蘿卜素。例如蘆丁比β-胡蘿卜素更能有效地抑制培養(yǎng)的細(xì)胞內(nèi)的脂的自氧化，而玉米黃素在延緩脂質(zhì)體的氧化方面比β-胡蘿卜素強(qiáng)約50％。無(wú)怪乎在光線和富氧環(huán)境下不間斷工作的眼睛晶狀體和視網(wǎng)膜選擇了蘆丁和玉米黃素而不是β-胡蘿卜素作抗氧劑。盡管后者已經(jīng)是極其優(yōu)秀的抗氧化劑了。
尤其重要的是蘆丁和玉米黃素與白內(nèi)障和黃斑衰退直接相關(guān)。有研究表明60歲以上的老年人若視網(wǎng)膜黃斑色素(指蘆丁和玉米黃素)密度低則視力差，其患黃斑衰退的可能性就大。相反，同樣年齡只要黃斑色素密度高的人群其視敏度仍與年輕人類似，的確黃斑中蘆丁和玉米黃素密度的高低并不與年齡相關(guān)，不同個(gè)體之間差異很大。反而個(gè)體長(zhǎng)期飲食習(xí)慣是視網(wǎng)膜黃斑色素密度大小的決定性因素。
但黃斑中蘆丁和玉米黃素的密度的確與黃斑衰退直接相關(guān)。分析證明黃斑衰退患者視網(wǎng)膜蘆丁和玉米黃素的含量較正常人約低30％。有趣的是，白內(nèi)障的發(fā)病率與黃斑中蘆丁和玉米黃素含量直接相關(guān)。有研究報(bào)道，對(duì)老年人而言，眼睛晶狀體密度與黃斑蘆丁和玉米黃素的濃度成反比關(guān)系。這意味著倘若老年人的黃斑中蘆丁和玉米黃素偏低，則晶狀體密度就要增加。而晶狀體密度的增加是白內(nèi)障的主要特征。
由此可見(jiàn)，無(wú)論從黃斑衰退還是從白內(nèi)障角度出發(fā)，保持眼睛黃斑中一定量的蘆丁和玉米黃素對(duì)老年人的眼健康是極其重要的。
人體是不能自身合成蘆丁和玉米黃素的，唯一的方法是攝入或攝入其前體化合物。本發(fā)明就是將蘆丁和/或玉米黃素制成保健品或藥品，以增加和保持視網(wǎng)膜黃斑內(nèi)蘆丁和玉米黃素的量，從而達(dá)到延緩、預(yù)防和治療年齡相關(guān)的白內(nèi)障和黃斑衰退。本發(fā)明中的蘆丁、玉米黃素可以單獨(dú)使用，也可以與適當(dāng)?shù)氖称繁＝∮没蛩幱幂o料一同使用，還可以與其它抗氧化劑如維生素C、維生素E以及微量元素或植物提取物合并使用。本發(fā)明所使用的蘆丁和/或玉米黃素可以是游離型也可以是其脂。玉米黃素可以是三種異構(gòu)體中的一種、任二種的混合物，也可以是三種的混合物。
本發(fā)明的含蘆丁和/或玉米黃素的制劑可以經(jīng)口服攝入，也可以經(jīng)眼睛局部滴入、涂布或植入。
口服時(shí)，每日所用蘆丁和/或玉米黃素的總量在1.0mg至50mg之間。一般地說(shuō)，應(yīng)該在2.0mg至25mg之間，而最佳范圍應(yīng)在5-20mg之間。實(shí)際所使用的劑量應(yīng)依年齡相關(guān)的白內(nèi)障和黃斑衰退的嚴(yán)重程度而定。倘若患者視網(wǎng)膜黃斑已經(jīng)幾乎沒(méi)有蘆丁和玉米黃素時(shí)，有可能要使用相對(duì)較高(建議量25mg/天)的量。此外，患者體重也影響口服蘆丁和/或玉米黃素的總量。按每公斤體重計(jì)應(yīng)在0.05至0.5mg之間。
含蘆丁和/或玉米黃素制劑的服用可以分為加速補(bǔ)充期和維持期二個(gè)階段。一般來(lái)說(shuō)，在使用初期，建議采用較高劑量(如25mg/天)或口服與局部使用同時(shí)進(jìn)行。而當(dāng)黃斑中蘆丁和玉米黃素上升至一個(gè)穩(wěn)定的平臺(tái)時(shí)，可使用較低的量(如5-10mg/天)或僅使用局部給藥或僅使用長(zhǎng)效植入制劑。所以本發(fā)明包括高劑量口服制劑和低劑量口服制劑，局部給藥制劑和長(zhǎng)效植入制劑。
本發(fā)明制劑除包括蘆丁和玉米黃素外，還可以包括決明子提取物，菊花提取物，野菊花提取物，枸杞子提取物，白蒺藜提取物，菠菜提取物，β-胡蘿卜素，蕃茄紅素，維生素A，維生素C，維生素E，硒，鋅、銅、錳、輔酶Q10和谷胱甘肽。
本發(fā)明配方可以是散方形式，也可以是單位劑量形式。本發(fā)明配方可以制造成片劑，膠囊劑，滴劑，丸劑，散劑，膏劑，霜?jiǎng)?，溶液劑，混懸劑，乳濁劑，各種注射劑，植入劑，貼劑，搽劑，噴霧劑，也可以是任一形式的快餐食品。
本發(fā)明配方可使用各類食品、保健品或藥品生產(chǎn)技術(shù)進(jìn)行食品或制劑加工。相應(yīng)食品和制劑可根據(jù)活性組份的性質(zhì)、制劑使用的對(duì)象和功能選用符合國(guó)家或地區(qū)藥典、食品標(biāo)準(zhǔn)或相關(guān)規(guī)定的藥用或食用輔料、佐料或材料。
本發(fā)明配方可以以片劑，膠囊，滴劑，丸劑，散劑，膏劑，霜?jiǎng)?，溶液劑，混懸劑，乳濁劑，注射劑，植入劑，貼劑，搽劑，噴霧劑或任一形式的快餐功能食品使用。使用途徑可以經(jīng)口服，或經(jīng)眼睛滴入或涂布、注射、皮膚透入或經(jīng)眼睛局部皮下植入。
與現(xiàn)有技術(shù)相比的有益效果背景技術(shù)中可以將黃斑衰退危險(xiǎn)性降低25％的處方代表了當(dāng)今美國(guó)乃至世界上與年齡相關(guān)眼病預(yù)防中的最好處方。與之相比，本發(fā)明主要是用蘆丁和玉米黃素取代了β-胡蘿卜素。這一取代，至少帶來(lái)了下列好處1、與白內(nèi)障和黃斑衰退密切相關(guān)的晶狀體和黃斑所含的類胡蘿卜素均是蘆丁和玉米黃素，而不是β-胡蘿卜素。說(shuō)明蘆丁和玉米黃素對(duì)晶狀體和黃斑更重要。
2、老年人黃斑內(nèi)蘆丁和玉米黃素的密度高低與白內(nèi)障和黃斑衰退高度相關(guān)。β-胡蘿卜素不存這樣的相關(guān)關(guān)系。
3、蘆丁和玉米黃素是比β-胡蘿卜素更為優(yōu)秀的抗氧化劑，因而能更好地保護(hù)眼睛。
4、背景技術(shù)的處方只能將黃斑衰退的危險(xiǎn)性降低25％，而且對(duì)白內(nèi)障無(wú)顯著性作用，但經(jīng)常食用富有蘆丁和玉米黃素綠葉蔬菜人群其黃斑衰退危險(xiǎn)性可降低至近80％，白內(nèi)障的危險(xiǎn)則降低47％。此外本發(fā)明在以下方面還有改進(jìn)5、推出了全身和局部使用的不同劑型，增加了快餐性功能食品，使用戶有更多選擇，使用更加方便、安全、有效。
6、增加了已經(jīng)千百年醫(yī)藥實(shí)踐證明對(duì)眼睛有呵護(hù)作用的中草藥提取物，可以產(chǎn)生協(xié)同作用。


圖1為蘆丁和玉米黃素三個(gè)異構(gòu)體的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)。
圖2為片劑中蘆丁和玉米黃素的高效液相色譜圖。
具體實(shí)施例方式
以下實(shí)現(xiàn)例只是用來(lái)說(shuō)明本發(fā)明可能的實(shí)施方案，而不是限止本發(fā)明的范圍。
實(shí)施例一含蘆丁和玉米黃素的薄膜包衣片維生素C 60-120mg維生素A 3000-4000IU維生素E 30-60IU蘆丁或蘆丁酯 5-25mg玉米黃素及玉米黃素酯 1-5mg鋅15mg銅2mgVitacel 90mg右旋糖 250-350mg硬脂酸 8.0mg硬脂酸鎂 3.0mg實(shí)施例二含蘆丁、玉米黃素、決明子、菊花的薄膜包衣片。
去掉實(shí)施例一中的維生素A，加入決明子、菊花乙醇提取物各10mg。
實(shí)施例三含蘆丁、玉米黃素、決明子、枸杞子的薄膜包衣片。
去掉實(shí)施例一中的維生素A，加入決明子、枸杞子乙醇提取物各10mg。
實(shí)施例四含蘆丁、玉米黃素、決明子、白蒺藜的薄膜包衣片。
去掉實(shí)施例一中的維生素A，加入決明子、白蒺藜乙醇提取物各10mg。
實(shí)施例五含蘆丁、玉米黃素、枸杞子、菊花的薄膜包衣片。
去掉實(shí)施例一中的維生素A，加入枸杞子、菊花乙醇提取物各10mg。
實(shí)施例六含蘆丁、玉米黃素、枸杞子、白蒺藜的薄膜包衣片。
去掉實(shí)施例一中的維生素A，加入枸杞子、白蒺藜乙醇提取物各10mg。實(shí)施例七含蘆丁、玉米黃素、菊花、白蒺藜的薄膜包衣片。去掉實(shí)施例一中的維生素A，加入菊花、白蒺藜乙醇提取物各10mg。實(shí)施例八含蘆丁、玉米黃素和谷胱甘肽的薄膜包衣片維生素C60-120mg維生素A3000-4000IU維生素E30-60IU蘆丁或蘆丁酯 5-25mg玉米黃素或玉米黃素酯 1-5mg鋅 15mg銅 2mg硒 20mcg錳 5mgL-谷胱甘肽 5mgVitecel90mg右旋糖 250-350mg硬脂酸 8.0mg硬脂酸鎂 3.0mg實(shí)施例九 含蘆丁和玉米黃素的多微多維嘴嚼片維生素C60-120mg維生素A3000-4000IU維生素E30-60IU蘆丁 5-25mg玉米黃素 1-5mg香精 2.0-2.5mg色素 1.0-2.0mg鋅 15mg銅 2mgVitecel90mg右旋糖 350mg硬脂酸 8.0mg硬脂酸鎂 3.0mg實(shí)施例十含蘆丁和玉米黃素的軟膠囊維生素C60-120mg維生素E30-60IU蘆丁 5-25mg
玉米黃素 1-5mg磷脂 25mg豆油 75mg實(shí)施例十一含蘆丁和玉米黃素的滴眼劑蘆丁 5-20mg玉米黃素 1-4mg豆油 100mg磷脂 1mg甘油 20mgpH調(diào)節(jié)劑(HCl或NaOH)適量注射用水 1000mg實(shí)施例十二含蘆丁和玉米黃素的眼膏蘆丁 5-20mg玉米黃素 1-4mg凡士林 800mg礦物油 200mg植物油 2mg
權(quán)利要求
1.一類用于年齡相關(guān)的白內(nèi)障、黃斑衰退等眼病的預(yù)防和治療的眼營(yíng)養(yǎng)劑配方，其特征是在該配方中含有蘆丁和玉米黃素。
2.一種用于年齡相關(guān)的白內(nèi)障、黃斑衰退等眼病的預(yù)防和治療的眼營(yíng)養(yǎng)劑配方的使用方法，其特征是通過(guò)口服或局部給藥或其它給藥途徑提供足夠量的蘆丁或/和玉米黃素，以抬升血液中蘆丁或/和玉米黃素的濃度，至等于或高于視網(wǎng)膜黃斑蘆丁或/和玉米黃素沉積所需要的水平，并保持4至8周，當(dāng)黃斑內(nèi)蘆丁或/和玉米黃素濃度恢復(fù)至期望值后，可以暫?；蛘呤褂幂^低劑量予以維持。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征是每日所用蘆丁或/和玉米黃素的總劑量在1.0mg至50mg之間。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征是每日所用蘆丁或/和玉米黃素的總劑量在2.0mg至25mg之間。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征是蘆丁和玉米黃素的比例約5∶1。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征是每日服用蘆丁或/和玉米黃素的總劑量按每公斤體重計(jì)在0.05mg至5mg之間。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征是蘆丁或/和玉米黃素是游離型，或相應(yīng)的酯。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的配方，其特征是該配方中的蘆丁或/和玉米黃素是藥用制劑或保健品或快餐型功能食品。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的配方，其特征是該配方是一種由蘆丁或/和玉米黃素或/和其酯以及其它藥用或食品用原料、輔料或載體的混合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的配方，其特征是在藥用制劑或保健品或快餐型功能食品至少含有一種抗氧化劑。
11.根據(jù)權(quán)利要求8所述的配方，其特征是該配方為散方或以單位劑量形式供使用的。
12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的配方，其特征是抗氧化劑為維生素A或/和維生素C或/和維生素E或/和決明子或/和菊花或/和野菊花或/和枸杞子或/和白蒺藜或/和菠菜。
13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的配方，其特征是所述抗氧化劑為指除蘆丁或/和玉米黃素以外的其它類胡蘿卜素。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的配方，其特征是其它類胡蘿卜素為蕃茄紅素或/和α胡蘿卜素或/和β胡蘿卜素或/和γ胡蘿卜素或/和δ胡蘿卜素。
15.根據(jù)權(quán)利要求11所述的配方，其特征是單位劑量形式是片劑或膠囊劑或滴劑或丸劑或散劑或膏劑或霜?jiǎng)┗蛉芤簞┗蚧鞈覄┗蛉闈釀┗蜃⑸鋭┗蛑踩雱┗蛸N劑或搽劑或噴霧劑或任一形式的快餐功能食品。
全文摘要
本發(fā)明涉及一組類胡蘿卜素抗氧化劑配方。其組份包括蘆丁(葉黃素，Lutin)、和/或蘆丁脂、玉米黃素(Zeaxanthin)和/或玉米黃素脂及其它抗氧化劑。這一抗氧化劑配方可以組成多種供保健或藥用的產(chǎn)品，以延緩、保護(hù)或治療因光線、吸煙、激素分泌變化等原因所致的游離基的有害作用對(duì)眼，尤其是晶狀體和視網(wǎng)膜的損傷。這一發(fā)明主要用于年齡相關(guān)的白內(nèi)障、黃斑衰退和其它年齡相關(guān)眼病(如老花眼、干眼病)等的延緩、預(yù)防或治療。本發(fā)明使用了眼晶狀體和視網(wǎng)膜所含有的二羥類胡蘿卜素和其它抗氧化劑以使晶狀體纖維蛋白和視網(wǎng)膜色素層得到必要的營(yíng)養(yǎng)，極大地增加眼睛，尤其是晶狀體和視網(wǎng)膜抵抗外界不利因素的能力。
文檔編號(hào)A61K31/7042GK1481804SQ02148588
公開(kāi)日2004年3月17日 申請(qǐng)日期2002年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2002年12月17日
發(fā)明者程景才 申請(qǐng)人:無(wú)錫杰西醫(yī)藥科技有限公司