專利名稱：一種治療肝炎藥物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制造技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種治療肝炎藥物的制備方法。該藥物以片劑型收集于《中華人國共和國藥典》(2000年版)中，本發(fā)明是提供該藥物作為膠囊劑劑型的制備方法。
現(xiàn)有的肝寧片為片劑劑型，方中各味藥均以生粉入藥，因此服用量較大。經(jīng)測試，肝寧片的崩解時(shí)限約為50秒，時(shí)間較長，被人體吸收慢。
本發(fā)明藥物膠囊劑的具體制備方法是a)斑蝥、糯米粉碎成細(xì)粉；b)紫草粉碎成粗粉，用乙醇浸漬12～24小時(shí)后，以每分鐘1.5～2.5mL的流速進(jìn)行滲漉，收集滲漉液，減壓蒸餾回收乙醇，得到滲漉濃縮液；c)滲漉后藥渣加水煎煮1小時(shí)，過濾，濾液濃縮至相對(duì)密度1.30～1.35的稠膏；d)合并上述濃縮液與稠膏，加入斑蝥、糯米細(xì)粉，攪拌均勻，50℃干燥后，粉碎裝膠囊。
其中，浸漬紫草用乙醇的濃度為70～95％，特別是使用95％乙醇時(shí)，提取效果更佳。
制備過程中，以乙醇滲漉后，應(yīng)收集到紫草生藥量8～14倍的乙醇滲漉液。
在對(duì)藥渣進(jìn)行水提時(shí)，藥渣中加入的水量為藥渣量的8～10倍為宜。
本發(fā)明藥物膠囊劑的制備方法，是根據(jù)藥物組方中幾味藥材的理化性質(zhì)確定的。
其中，斑蝥中主要含有的斑蝥素，不耐高溫，而且處方中斑蝥用量少；糯米粉性足，易于做賦形劑，故將二者按組方配比混勻，粉碎一并作為生粉拌入。
紫草中的主要成分為萘醌類化合物，易被有機(jī)溶媒浸出，因此本發(fā)明采用乙醇作溶劑，選擇滲漉法，可以使紫草中有效成分的提取更完全。另外，據(jù)有關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道，紫草中的水溶性部分對(duì)于提高藥效有特殊的作用，因此本發(fā)明對(duì)滲漉后的藥渣進(jìn)行水提煎煮，并將煎煮液，滲漉液經(jīng)濃縮后一并入藥，保證了藥物中充分含有酯溶和水溶性成分，藥效得以充分發(fā)揮。
福建省中醫(yī)研究院以肝寧片作為對(duì)照組，進(jìn)行了本發(fā)明肝寧膠囊治療慢性乙性肝炎的臨床效果觀察。觀察試驗(yàn)病例中，治療組30例，對(duì)照組30例，經(jīng)年齡、性別、病情、病程、中醫(yī)證候、肝功能生化指標(biāo)、乙肝病毒血清學(xué)指標(biāo)等資料的可比性分析表明，兩組資料具有均衡可比性。試驗(yàn)結(jié)果表明，治療組肝寧膠囊綜合療效基本治愈11例，有效13例，無效6例，基本治愈率36.7％，總有效率80.0％，對(duì)照組肝寧片基本治愈9例，有效14例，無效7例，基本治愈率30.0％，總有效率76.7％，兩組比較無顯著性差異cp＞0.57；對(duì)中醫(yī)證候療效，肝寧膠囊基本治愈12例，肝寧片基本治愈9例，顯效9例，有效8例，無效4例，治愈顯效率60.0％，總有效率86.7％，兩組比較無顯著并異(p＞0.5)。
雖然從臨床效果觀察結(jié)果顯示出本發(fā)明肝寧膠囊與肝寧片療效相當(dāng)，但肝寧膠囊每粒重0.32g，含生藥量為0.6g，而肝寧片每片重0.2g，即含生藥量0.2g，每粒肝寧膠囊相當(dāng)于3片肝寧片，因此，使用本發(fā)明肝寧膠囊，減少了藥物的服用量。從給藥方法上看，肝寧膠囊服藥方法為每日三次，每次一粒，肝寧片服藥方法為每日三次，每次3片，本發(fā)明肝寧膠囊的服用量減少，療效卻與肝寧片相當(dāng)。
分別測試肝寧膠囊與肝寧片的崩解時(shí)間，肝寧片為約50秒，而本發(fā)明肝寧膠囊僅為約14秒，膠囊劑的崩解時(shí)間比片劑大大縮短，藥效發(fā)揮更加迅速，藥物也更容易被人體吸收。
本發(fā)明對(duì)紫草中的有效成分進(jìn)行了提取，并制成膠囊劑型，即減少了藥物的服用量，也使藥物易于被人體吸收，而且膠囊劑也較片劑容易保存。
將300g紫草放入95％乙醇溶液中，浸漬12小時(shí)后，轉(zhuǎn)移入滲漉器中，控制流速為2mL/min，進(jìn)行滲漉，并不斷往滲漉器中添加95％乙醇，直至收集到3300mL滲漉液為止。在50℃對(duì)得到的滲漉液進(jìn)行減壓蒸縮，并回收乙醇，最終得到紫草提取液的濃縮液。
滲漉后的紫草渣回收后，加水2500mL，煎煮1小時(shí)后過濾，濾液濃縮至相對(duì)密度1.30～1.35的稠膏；合并上述濃縮液與稠膏，加入斑蝥和糯米細(xì)粉，攪勻后，于50℃下干燥，粉碎后裝入膠囊中，每粒膠囊裝0.32g，共得到1000粒肝寧膠囊產(chǎn)品。
實(shí)施例2取斑蝥6g、糯米294g，混合后粉碎成細(xì)粉備用。
將300g紫草放入80％乙醇溶液中，浸漬18小時(shí)后，轉(zhuǎn)移入滲漉器中，控制流速為2mL/min，進(jìn)行滲漉，并不斷往滲漉器中添加80％乙醇，直至收集到3800mL滲漉液為止。在50℃對(duì)得到的滲漉液進(jìn)行減壓蒸縮，并回收乙醇，最終得到紫草提取液的濃縮液。
滲漉后的紫草渣回收后，加水2000mL，煎煮1小時(shí)后過濾，濾液濃縮至相對(duì)密度1.30～1.35的稠膏；合并上述濃縮液與稠膏，加入斑蝥和糯米細(xì)粉，攪勻后，于50℃下干燥，粉碎后裝入膠囊中，每粒膠囊裝0.32g，共得到1000粒肝寧膠囊產(chǎn)品。
實(shí)施例3取斑蝥6g、糯米294g，混合后粉碎成細(xì)粉備用。
用75％乙醇浸漬300g紫草24小時(shí)后，以1.5mL/min的流速進(jìn)行滲漉，收集4000mL滲漉液，50℃減壓蒸縮得到濃縮液。
紫草藥渣加水2500mL，煎煮1小時(shí)后過濾，濾液濃縮至相對(duì)密度1.30～1.35的稠膏；合并濃縮液與稠膏，加入生藥細(xì)粉攪勻，50℃干燥、粉碎，裝入膠囊中制成肝寧膠囊。
權(quán)利要求
1.一種治療肝炎藥物的制備方法，該藥物是由下述重量份數(shù)的中藥生藥制備獲得斑蝥2 糯米98 紫草100其特征是該藥物的制備方法是a)斑蝥、糯米粉碎成細(xì)粉；b)紫草粉碎成粗粉，用乙醇浸漬12～24小時(shí)后，以每分鐘1.5～2.5mL的流速進(jìn)行滲漉，收集滲漉液，減壓蒸餾回收乙醇，得到滲漉濃縮液；c)滲漉后藥渣加水煎煮1小時(shí)，過濾，濾液濃縮至相對(duì)密度1.30～1.35的稠膏；d)合并上述濃縮液與稠膏，加入斑蝥、糯米細(xì)粉，攪拌均勻，50℃干燥后，粉碎裝膠囊。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述治療肝炎藥物的制備方法，其特征是乙醇的濃度為70～95％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述治療肝炎藥物的制備方法，其特征是乙醇的濃度為95％。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述治療肝炎藥物的制備方法，其特征是收集的滲漉液量為紫草生藥量的8～14倍。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述治療肝炎藥物的制備方法，其特征是煎煮加水量是藥渣量的8～10倍。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療肝炎藥物的制備方法，特別是涉及藥典收錄藥品“肝寧片”制成膠囊制劑的制備方法，是將紫草先用乙醇滲漉后，收集滲漉液并濃縮，再將藥渣水提并濃縮成1.30～1.35的稠膏，合并濃縮液和稠膏，加入斑蝥和糯米生粉，攪勻、干燥、粉碎后裝入膠囊中制成。本發(fā)明制備的肝寧膠囊在保持3原有肝寧片的治療效果的前提下，服用量減少，而且崩解時(shí)間加快，更易于被人體吸收。
文檔編號(hào)A61P1/16GK1395949SQ0212842
公開日2003年2月12日 申請(qǐng)日期2002年8月6日 優(yōu)先權(quán)日2002年8月6日
發(fā)明者張亞平, 張海 申請(qǐng)人:張海