專(zhuān)利名稱(chēng)：一種治療心腦血管疾病的提取物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，確切地它是一種治療心腦血管疾病的提取物。
背景技術(shù)：
菊科植物苞莖苦荬菜Ixeris sonchifoia(Bge)Hance別名苦碟子，為多年生草本，主要分布于東北和內(nèi)蒙石地區(qū)。《內(nèi)蒙古中草藥》和《中藥大詞典》都有記載，有清熱解毒，涼血活血，排膿止痛之功效。近年國(guó)內(nèi)在對(duì)其化學(xué)本質(zhì)沒(méi)有深刻認(rèn)識(shí)的情況下就將其粗提物做成制劑用于臨床，由于存在嚴(yán)重的質(zhì)量問(wèn)題，很難取得好的臨床效果。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明是在近期相關(guān)大量化學(xué)研究基礎(chǔ)上，進(jìn)一步考察了市場(chǎng)上多批苦碟子注射液質(zhì)量與臨床效果的關(guān)系，并對(duì)東北不同地區(qū)苞莖苦荬菜指標(biāo)成分的含量進(jìn)行了分析，由此優(yōu)化了提取物工藝，確定該藥用提取物的特征是所得提取物的成分有黃酮的7-O-糖苷及苞莖苦荬菜內(nèi)酯，其中至少有四種黃酮的7-O-糖苷和兩種苞莖苦荬菜內(nèi)酯，它們之和占提取物的50％-90％，該提取物經(jīng)HPLC在270nm分析檢測(cè)具有如下特征，其只保留時(shí)間小于5分鐘的為溶劑峰，保留時(shí)間約為20分鐘的為參照物峰(見(jiàn)附圖1)。該提取物可以通過(guò)溶媒(如水和/或有機(jī)溶劑)提取或超臨界萃取等方法獲得。
藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示本提取物針劑4mg/kg及8mg/kg，能顯著增加家兔腦血流量、降低腦血管阻力，且增加腦血流量的作用呈一定量-效關(guān)系；5-15mg/kg能縮小缺血所致腦梗塞面積，改善腦缺血所致的行為障礙，提示對(duì)局部缺血損傷有改善作用，增加腦血流量，減少梗塞面積可能是其作用基礎(chǔ)之一(見(jiàn)附圖2)；可顯著減少家兔體內(nèi)血栓的濕重及干重，并改善血栓形成部位的血流速度，示有防止血栓形成及溶栓作用，其有效劑量約為口服制劑的1/4-1/8。提取物可與藥用賦形劑組合后用于制藥，提取物可與藥用賦形劑組合后用于制藥，該提取物的口服藥物制劑和注射劑(含輸液)可用于治療冠心病，心絞痛和腦血栓。提取物的復(fù)方藥物用于制藥，并制成口服藥物制劑和注射劑(含輸液)可用于治療冠心病，心絞痛和腦血栓。該提取物的口服藥物制劑和注射劑(含輸液)可用于治療冠心病，心絞痛和腦血栓。


圖1為本發(fā)明提取物在溶劑中保留時(shí)間的溶劑峰圖。
圖2為苞莖苦荬菜的提取物對(duì)MACO大鼠腦梗塞面積的影響圖表(X±SD，n＝10)。
圖中##與NS組比較p＜0.05，p＜0.01；+與安慰劑組比較p＜0.05，p＜0.0具體實(shí)施例方式實(shí)施例1、苞莖苦荬菜的提取物50g，與微晶纖維素45g及硬脂酸鎂5g混合，混合物用于打片，每片重0.2g，每片含提取物0.1g。結(jié)合癥狀，每次服1-2片，每日2-3次。
2、苞莖苦荬菜的提取物10g，與玉米淀粉40g，加水制成軟材，過(guò)12目篩造粒，干燥，制得顆粒劑。每袋2g，含提取物0.1g。結(jié)合癥狀，每次服1袋每日2-3次。
3、苞莖苦荬菜的提取物50g，與玉米淀粉50g，加水制成軟材，過(guò)12目篩造粒，干燥，制得顆粒，裝入膠囊，每粒膠囊內(nèi)容物重0.2g，含提取物0.1g。結(jié)合癥狀，每次服1-2片，每日2-3次。
4、苞莖苦荬菜的提取物10g，與低分子右旋糖苷或山犁醇20g及磷酸緩沖適量混合，用于注射用水溶解，通過(guò)注射劑的通用操作過(guò)程，制成注射劑每支5ml，含提取物0.1g。結(jié)合癥狀，每次用1-4支，與注射氯化鈉等輸液混合使用，每日1次。
5、苞莖苦荬菜的提取物10g，與低分子右旋糖苷或山犁醇20g及磷酸緩沖適量混合，用于注射用水溶解，通過(guò)注射劑的通用操作過(guò)程，灌裝，凍干，制成凍干注射劑每支含提取物0.1g。結(jié)合癥狀，每次用1-4支，與注射氯化鈉等輸液混合使用，每日1次。
權(quán)利要求
1.一種治療心腦血管疾病的提取物，它是藥用苞莖苦荬菜全草提取物，其特征是所得提取物的成分有黃酮的7-O-糖苷及苞莖苦荬菜內(nèi)酯。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的提取物，其特征在于提取物中至少有四種黃酮的7-O-糖苷和兩種苞莖苦荬菜內(nèi)酯，它們之和占提取物的50％-90％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種治療心腦血管疾病的提取物，其特征在于提取物可以通過(guò)溶媒提取或超臨界萃取等方法獲得。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種治療心腦血管疾病的提取物，其特征在于提取物可與藥用賦形劑組合后用于制藥，該提取物的口服藥物制劑和注射劑可用于治療冠心病，心絞痛和腦血栓。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種治療心腦血管疾病的提取物，其特征在于該提取物的復(fù)方藥物可用于制藥，并制成可用于治療冠心病，心絞痛和腦血栓的口服藥物制劑和注射劑。
全文摘要
本發(fā)明是一種治療心腦血管疾病的提取物,它可用于制備治療冠心病和腦血栓的藥物,它涉及菊科植物苞莖苦荬菜的提取物,該提取物的特征是以黃酮的7－O－糖苷和苞莖苦荬菜內(nèi)酯為主,提取物中至少有四種黃酮的7－O－糖苷和兩種苞莖苦荬菜內(nèi)酯?？赏ㄟ^(guò)溶媒提取或超臨界萃取等方法獲得。該提取物有顯著擴(kuò)張冠狀血管、改善心肌血氧供應(yīng)及抑制血栓形成的作用,可供制成各種口服制劑和注射劑用于治療冠心病,心絞痛和腦血栓。
文檔編號(hào)A61K31/7048GK1381237SQ02109228
公開(kāi)日2002年11月27日 申請(qǐng)日期2002年3月4日 優(yōu)先權(quán)日2002年3月4日
發(fā)明者游松, 蔣雅紅, 任杰, 李志強(qiáng) 申請(qǐng)人:沈陽(yáng)藥科大學(xué)