專(zhuān)利名稱(chēng)：納米八味腎氣制劑藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種溫補(bǔ)腎陽(yáng)的納米八味腎氣制劑藥物，本發(fā)明還涉及該藥物制備的方法。
八味腎氣丸是一種經(jīng)典中成藥，主要有降血糖、降血脂、增強(qiáng)免疫、改善內(nèi)分泌、清除自由基、利尿、降血壓等作用，用于腎陽(yáng)不足、腰膝酸痛、下肢冷感、少腹拘急、水腫、小便不利或小便頻數(shù)、陽(yáng)痿、遺尿、尺脈微弱以及痰飲咳喘、消渴、腳氣等證候。但是傳統(tǒng)的八味腎氣丸崩解較慢，吸收不完全，生物利用度不高，療效緩慢。
本發(fā)明的目的在于提供一種生物利用度高，固體分散好，吸收完全，療效顯著增加的納米八味腎氣制劑藥物。
本發(fā)明的另一目的提供該納米八味腎氣制劑藥物的制備方法。
為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取以下技術(shù)方案本發(fā)明藥物是由下列組分制成(用量為重量份)納米熟地黃300-650 納米山藥120-300份 納米茯苓100-200份納米五味子120-300份 納米肉桂30-80份 納米澤瀉100-200份納米附子30-80份 納米牡丹皮100-200份本發(fā)明藥物的配方優(yōu)選重量配比范圍是納米熟地黃350-550 納米山藥150-250份 納米茯苓120-180份納米五味子150-250份 納米肉桂40-60份 納米澤瀉120-180份納米附子40-60份 納米牡丹皮120-180份本發(fā)明藥物的最佳重量配比是納米熟地黃400份 納米山藥200份 納米茯苓150份納米五味子200份 納米肉桂50份 納米澤瀉150份納米附子50份 納米牡丹皮150份本發(fā)明的技術(shù)方案是基于現(xiàn)代材料技術(shù)。現(xiàn)代材料技術(shù)的發(fā)展趨勢(shì)之一是向尺度越來(lái)越小的方向發(fā)展。從前組成材料的顆粒，其尺寸都是在微米或毫米量級(jí)以上，而現(xiàn)在出現(xiàn)了向納米尺度發(fā)展的材料。由于顆粒極度細(xì)化，晶界所占體積百分?jǐn)?shù)增加，使得材料的某些性能發(fā)生突出的變化。
納米材料的特殊性能是由于納米材料的特殊結(jié)構(gòu)----物質(zhì)顆粒尺寸小于100nm的超微粉末，它的體表面積很大，晶界處的原子數(shù)比率高達(dá)15--50％，使之產(chǎn)生四大效應(yīng)即小尺寸效應(yīng)、量子效應(yīng)(含宏觀(guān)量子隧道效應(yīng))、表面效應(yīng)和界面效應(yīng)。從而具有傳統(tǒng)材料所不具備的物理化學(xué)性能。納米技術(shù)將帶來(lái)中藥領(lǐng)域的一次技術(shù)革命。
將上述各組份制成本發(fā)明藥物的方法之一是1.分取各味中藥材，依中國(guó)藥典2000年版一部炮制加工成普通中藥飲片。
2.分取各味普通中藥飲片，加工成納米中藥飲片，其方法包括下列步驟①將普通中藥飲片置于提取罐中，加溶劑并導(dǎo)入微波萃取，使其以20--30億次/秒的速度作極性變化運(yùn)動(dòng)，其微波萃取的溫度為30℃--60℃，時(shí)間1-10小時(shí)；②將上述萃取液進(jìn)行減壓濃縮，溫度為30℃--60℃，時(shí)間為3-72小時(shí)，同時(shí)另收取中藥中可揮發(fā)性物質(zhì)；③將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質(zhì)合并置于噴霧干燥塔，用超音速射流技術(shù)，射流速度330米--990米/秒，在30℃--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時(shí)射流干燥，即制成納米中藥飲片。
3.將納米中藥飲片(粉劑)按所述比例配好混合，依中國(guó)藥典2000年版二部制劑標(biāo)準(zhǔn)，制成丸劑、散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑、酒劑、糖漿劑、口服溶液劑。
本發(fā)明藥物制成方法之二是1.按配比比例配備全部普通中藥飲片，置于提取罐中，加溶劑并導(dǎo)入微波萃取，使其以20--30億次/秒的速度作極性變化運(yùn)動(dòng)，其微波萃取的溫度為30℃-60℃，時(shí)間1-10小時(shí)；2.將上述萃取液進(jìn)行減壓濃縮，溫度為30℃--60℃，時(shí)間為3-72小時(shí)，同時(shí)另收取中藥中可揮發(fā)性物質(zhì)；3.將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質(zhì)合并置于噴霧干燥塔，用超音速射流技術(shù)，射流速度330米--990米/秒，在30℃--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時(shí)射流干燥，得八味腎氣制劑納米粉；4.將其納米粉依中國(guó)藥典2000年版制劑標(biāo)準(zhǔn)制成前述各種制劑。
上述兩種方法制成納米八味腎氣制劑藥物的藥理效果相同。
本發(fā)明的一種重要特點(diǎn)是本發(fā)明所制成的藥品材料達(dá)到了納米級(jí)，普通八味腎氣丸制劑材料均為微米或毫米以上粒徑，只能過(guò)80-120目篩，本發(fā)明所制成的藥品材料，粒徑在0.1--200nm，絕大部分小于100nm，可過(guò)1200--1500目篩。
本發(fā)明的另一個(gè)重要特點(diǎn)是本發(fā)明固體制劑能迅速崩解，在水中固體分散好，吸收完全，生物利用度高，主要有效成份的藥理作用效果顯著高于傳統(tǒng)制劑。
本發(fā)明所制成的藥物制劑，不需要添加任何輔料，對(duì)人體更加有利。
本發(fā)明還創(chuàng)造了納米八味腎氣制劑藥物的散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑、酒劑、糖漿劑、口服溶液劑等過(guò)去從未有過(guò)的新劑型。
本發(fā)明藥物制劑可用于泌尿生殖系疾病、糖尿病、高血壓、白內(nèi)障、喘息等病癥的治療，臨床療效顯著優(yōu)于傳統(tǒng)的八味腎氣丸。
本發(fā)明在微波萃取中所加的溶劑是水或乙醇。
本發(fā)明在萃取液進(jìn)行減壓濃縮步驟中，其減壓濃縮為常規(guī)的方案。
實(shí)施例1按前述方法制備納米原料納米熟地黃400份 納米山藥200份 納米茯苓150份納米五味子200份 納米肉桂50份 納米澤瀉150份納米附子50份 納米牡丹皮150份生產(chǎn)方法如下在GMP凈化車(chē)間，將上述納米中藥飲片或粉劑按所述比例配好混合后，依中國(guó)藥典2000年版二部制劑膠囊劑標(biāo)準(zhǔn)，不添加輔料，不制粒，直接用全自動(dòng)膠囊分裝機(jī)分裝膠囊，制成膠囊劑，每粒膠囊含藥量為0.1--0.6克，患者每次服用1-5粒，每日服用1-4次。
實(shí)施例2按前述方法制備納米原料納米熟地黃400份 納米山藥200份 納米茯苓150份納米五味子200份 納米肉桂50份 納米澤瀉150份納米附子50份 納米牡丹皮150份生產(chǎn)方法如下在GMP凈化車(chē)間，將上述納米中藥飲片或粉劑所述比例混合好后，依中國(guó)藥典2000版二部制劑粉針注射劑標(biāo)準(zhǔn)，不添加任何輔料，制成納米八味腎氣粉針注射劑、每支注射劑含量為5-20毫克，每次用量為1-2支，每日使用1-3次。
實(shí)施例3按前述方法制備納米原料納米熟地黃400份 納米山藥200份 納米茯苓150份納米五味子200份 納米肉桂50份 納米澤瀉150份納米附子50份 納米牡丹皮150份生產(chǎn)方法如下在GMP凈化車(chē)間，將上述納米中藥飲片或粉劑按所述比例混合好后，依中國(guó)藥典2000版二部制劑膜劑標(biāo)準(zhǔn)，成膜材料采用聚乙烯醇，制成納米八味腎氣膜劑，每片膜面積大小為2-100平方厘米，含藥量為1-50克，每片藥膜貼1-7天，貼藥部位腹部、背部、胸部。
權(quán)利要求
1.一種納米八味腎氣制劑藥物，其特征在于它是下述重量配比的納米原料制成的藥劑納米熟地黃300-650 納米山藥120-300份 納米茯苓100-200份納米五味子120-300份 納米肉桂30-80份 納米澤瀉100-200份納米附子30-80份 納米牡丹皮100-200份并采用下述方法制成選擇配方用中藥材炮制加工成中藥飲片；置于提取罐中，加溶劑并導(dǎo)入微波萃取，使其以20--30億次/秒速度作極性變化運(yùn)動(dòng)，其微波萃取的溫度為30--60℃，時(shí)間1-10小時(shí)；將上述萃取液進(jìn)行減壓濃縮，溫度為30--60℃，時(shí)間為3-72小時(shí)，同時(shí)另收取中藥中揮發(fā)性物質(zhì)；將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質(zhì)合并置于噴霧干燥塔，用超音速射流技術(shù)，在30--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時(shí)射流干燥，其中超音速射流速度為330米-990米/秒，即制成納米中藥飲片。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米八味腎氣制劑藥物，其中各納米原料的重量配比是納米熟地黃350-550 納米山藥150-250份 納米茯苓120-180份納米五味子150-250份 納米肉桂40-60份 納米澤瀉120-180份納米附子40-60份 納米牡丹皮120-180份
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米八味腎氣制劑藥物，其中各納米原料的重量配比是納米熟地黃400份 納米山藥200份 納米茯苓150份納米五味子200份 納米肉桂50份 納米澤瀉150份納米附子50份 納米牡丹皮150份
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3所述的納米八味腎氣制劑藥物，其特征在于所說(shuō)的藥物是丸劑、散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑、酒劑、糖漿劑、口服溶液劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3所述的納米八味腎氣制劑藥物的制藥方法，其特征在于該方法包括下述步驟選擇配方用中藥材炮制加工成中藥飲片；置于提取罐中，加溶劑并導(dǎo)入微波萃取，使其以20--30億次/秒速度作極性變化運(yùn)動(dòng)，其微波萃取的溫度為30--60℃，時(shí)間1-10小時(shí)；將上述萃取液進(jìn)行減壓濃縮，溫度為30--60℃，時(shí)間為3-72小時(shí)，同時(shí)另收取中藥中揮發(fā)性物質(zhì)；將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質(zhì)合并置于噴霧干燥塔，用超音速射流技術(shù)，在30--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時(shí)射流干燥，其中超音速射流速度為330米-990米/秒，即制成納米中藥飲片。
6.其中各味中藥按配方的比例或在中藥材炮制加工成中藥飲片后混勻，或在制成納米中藥飲片后混勻。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種納米八味腎氣制劑藥物,它是以納米熟地黃、納米山藥、納米茯苓、納米五味子、納米肉桂、納米澤瀉、納米附子、納米牡丹皮為原料,按比例配制,制成新的藥物制劑,其顆粒細(xì)度達(dá)1200－1500目,粒徑為0.1－200nm,其中絕大部分粒徑小于100nm,并具有新的物性。采用微波萃取、減壓濃縮、超音速射流技術(shù)噴霧干燥等步驟制成。該藥物生物利用度高,治療效果顯著。
文檔編號(hào)A61P39/06GK1366957SQ0110215
公開(kāi)日2002年9月4日 申請(qǐng)日期2001年1月20日 優(yōu)先權(quán)日2001年1月20日
發(fā)明者楊孟君 申請(qǐng)人:楊孟君