專利名稱：苦蕎麥苯丙素苷類化合物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一類苦蕎麥苯丙素苷類化合物，此外，本發(fā)明還涉及該類苦蕎麥苯丙素苷類化合物的制備方法和醫(yī)藥用途。
背景技術(shù)：
癌癥在西醫(yī)中稱惡性腫瘤，是由控制細(xì)胞生長增殖機(jī)制失常而引起的疾病，具有無限增生和易轉(zhuǎn)移的特點(diǎn)。據(jù)世界衛(wèi)生組織報(bào)道，癌癥是全球一個(gè)主要死亡原因，在2008 年造成760萬人死亡(約占所有死亡人數(shù)的13% )。癌癥的主要種類為肺癌(140萬例死亡)、胃癌(74萬例死亡)、肝癌(70萬例死亡)、結(jié)腸直腸癌(61萬例死亡)、乳腺癌(46 萬例死亡)，所有癌癥死亡的70%以上發(fā)生在低收入和中等收入國家。預(yù)計(jì)全世界癌癥死亡人數(shù)將繼續(xù)上升，到2030年將超過1100萬。多年以來，如何防治癌癥一直是各國醫(yī)學(xué)專家十分重視的研究課題，尋求高效低毒的防治癌癥的藥物仍是世界醫(yī)學(xué)界面臨的一項(xiàng)艱巨任務(wù)和難題。因此，致力于抗腫瘤藥物的開發(fā)研究，將具有很大的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。目前，西藥治療癌癥毒副作用較大，大多數(shù)患者不能耐受，而中藥在中醫(yī)理論指導(dǎo)下能有效治療癌癥，同時(shí)能減輕放化療的毒副作用。另外從天然產(chǎn)物中提取的活性物質(zhì)，如生物堿、多糖、皂苷等能有效地抑制癌細(xì)胞生長并且毒副作用較低，因此從中藥和天然產(chǎn)物中尋找抗癌活性成分具有廣闊的前景。
苦蕎麥Fagopyrum tataricum為寥科蕎麥屬植物,又名野蕎麥、軸靼蕎、萬年蕎、野南蕎，在我國西南、中南、華北等省區(qū)均有分布。目前對(duì)苦蕎麥的研究主要集中于對(duì)其種子的化學(xué)成分和活性研究，其種子主要含有黃酮類、留體類、酚類等成分(Kim，S. J.，Zaidul,1.S. M. , Suzuki, T. , Mukasa, Y. , Hashimoto, N. , Takigawa, S. , Noda, Τ. , Matsuura-Endoa, C. , &Yamauchi, H. (2008). Comparison of phenolic compositions between common and tartary buckwheat (Fagopyrum) sprouts. Food Chemistry, 110,814-820 ;包塔娜，彭樹林， 周正質(zhì)，李伯剛.苦蕎粉中的化學(xué)成分.天然產(chǎn)物研究與開發(fā).2003，15 (I) :24-26;孫博航，吳雅清，高惠媛，黃健，吳立軍.苦蕎麥的化學(xué)成分.沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào)，2008, 25 (7) 541-543.)，具有降血糖、降血脂、抗氧化、抗衰老、改善微循環(huán)等作用)。此外，苦蕎麥的根亦具有悠久的藥用歷史，其根在《陜西七藥》中稱為蕎葉七，具有較高的民間藥用價(jià)值，多用于治療一些頑癥，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和癌癥等(郭增軍.陜西七藥[M].西安陜西科學(xué)技術(shù)出版社，2003，224-229;郭增軍，卜筱菌，王軍憲，呂居?jì)?陜西“七藥”植物資源及研究概要.中國民族民間醫(yī)藥雜志.2006,79:79-81.)。目前未見苦蕎麥根的化學(xué)成分及其抗腫瘤研究的報(bào)道。發(fā)明人通過對(duì)苦蕎麥根的化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)分離，得到一系列新的苯丙素苷類化合物，發(fā)現(xiàn)苯丙素苷類化合物為苦蕎麥根的主要活性成分，具有顯著的細(xì)胞毒活性。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是對(duì)苦蕎麥根的化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)分離，提出一類新的苯丙素苷類化合物，并提出其制備方法和醫(yī)藥用途。
本發(fā)明提供的苦蕎麥苯丙素苷類化合物具有如下結(jié)構(gòu)通式
權(quán)利要求
1.具有如下結(jié)構(gòu)通式(I)的苦蕎麥苯丙素苷類化合物，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦蕎麥苯丙素苷類化合物，其特征在于，所述的化合物為(3，6-0-二對(duì)羥基桂皮?；?1-0-乙?；?-0-D-呋喃果糖基-(2 — 1)-(2' ,6/ -0-二乙?；?-a -D-吡喃葡萄糖苷；(3，6-0- 二對(duì)羥基桂皮?；?1-0-乙?；?-P -D-呋喃果糖基-(2 —1)-(2' -0-乙酰基-6' -0-阿魏?；?-a-D-吡喃葡萄糖苷；(3，6-0_ 二對(duì)羥基桂皮?；?1-0-乙?；?-0-D-呋喃果糖基-(2—1)-(2'，4' -0-二乙?；?6' -0-阿魏?；?-a-D_吡喃葡萄糖苷；(3-0-對(duì)羥基桂皮酰基-6-阿魏?；?-0-D-呋喃果糖基-(2— 1)-(2' -0-乙?；?6' -0-對(duì)羥基桂皮酰基)-a-D-卩比喃葡萄糖苷；(3，6-0-二對(duì)羥基桂皮?；?1-0-乙?；?-0-D-呋喃果糖基-(2 — 1)-(2' -0-乙酰基)-a -D-吡喃葡萄糖苷；(1-0-對(duì)羥基桂皮?；?3，6-0- 二阿魏?；?-P -D-呋喃果糖基-(2 — 1)-(6' -0-對(duì)羥基桂皮?；?-a-D-吡喃葡萄糖苷；或(I，6-0-二對(duì)羥基桂皮?；?3-0-阿魏酰基)-0 -D-呋喃果糖基-(2 — l)-a-D-吡喃葡萄糖苷。
3.權(quán)利要求1或2所述的苦蕎麥苯丙素苷類化合物的制備方法，其特征是，包括如下步驟稱取苦蕎麥根并用80%的乙醇熱提2 3次，每次乙醇的質(zhì)量用量為生藥質(zhì)量的8 10倍，每次提取時(shí)間為I 2小時(shí)，合并提取液后濃縮至干，制得苦蕎麥根提取物；苦蕎麥根提取物用等質(zhì)量的水混懸，并經(jīng)二氯甲烷脫脂后，用乙酸乙酯萃取，將乙酸乙酯部位上樣Sephadex LH-20柱，用80%的甲醇洗脫，得到苦蕎麥苯丙素苷類化合物。
4.權(quán)利要求1或2所述的苦蕎麥苯丙素苷類化合物在制備抗腫瘤藥物或食品中的應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，腫瘤為肺癌、血癌、乳腺癌、結(jié)腸癌、肝癌、胰腺癌或胃癌。
全文摘要
本發(fā)明公開了一類具有如下結(jié)構(gòu)通式(I)的苦蕎麥苯丙素苷類化合物，式(I)中R0、R2分別為阿魏?；?qū)αu基桂皮酰基；R1、R6為氫原子、乙?；?、阿魏?；?qū)αu基桂皮酰基；R3～R5為氫原子或乙?；１景l(fā)明還公開了該類化合物的制備方法；此外，本發(fā)明還公開了該類化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途。
文檔編號(hào)A23L1/30GK103012508SQ20111028715
公開日2013年4月3日 申請(qǐng)日期2011年9月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月26日
發(fā)明者鄭承劍, 胡長玲, 馬文輝, 孫慧 申請(qǐng)人:閱微生物技術(shù)(上海)有限公司