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  • 丁氟螨酯膠囊緩釋劑及其制備方法與流程

    文檔序號:11364084閱讀:455來源:國知局

    本發(fā)明涉及丁氟螨酯膠囊緩釋劑及其制備方法,通過界面聚合法油相和水相單體的反應(yīng)將丁氟螨酯包裹,使得有效成分在緩釋控制的條件下釋放,達(dá)到長期有效防治螨類危害的目的,屬于農(nóng)藥劑型領(lǐng)域。



    背景技術(shù):

    丁氟螨酯是苯酰乙腈類新型殺螨劑,與現(xiàn)有殺蟲劑無交互抗性丁氟螨酯阻止紅蜘蛛卵的孵化作用較低,但對其各個生長階段均有很高的活性。但是由于丁氟螨酯較易水解,使得其持效期較短,因而導(dǎo)致了其防效收到很大影響,為此,為保證防效不僅造成了環(huán)境污染,還影響了丁氟螨酯的整個市場前景。因此,開發(fā)一種以高分子或天然材料包裹丁氟螨酯,從而使其有效成分在一定劑量下釋放,既能起到殺螨效果,又能延長持效期,有效降低藥劑使用量的同時也保護(hù)環(huán)境。

    膠囊緩釋劑現(xiàn)在已被廣泛用于農(nóng)藥劑領(lǐng)域,由于這種劑型具有多種優(yōu)點(diǎn),可以降低農(nóng)藥對人畜的毒性,延長持效期,減少蒸發(fā),避免藥害、保護(hù)農(nóng)藥,使其不至于在環(huán)境中快速降解,降低農(nóng)藥在環(huán)境中的含量,增加了農(nóng)藥的應(yīng)用范圍。在制備過程中,界面聚合法最受人們的歡迎。但是,雖說此種制備方法中較為成熟,但是卻很少有運(yùn)用油相單體與水相單體反應(yīng)來包裹丁氟螨酯的制劑。因此,可利用此反應(yīng)來制備丁氟螨酯膠囊緩釋劑。



    技術(shù)實現(xiàn)要素:

    本發(fā)明的目的:提供一種丁氟螨酯膠囊緩釋劑,旨在通過緩慢釋放有效成分防治雜草的同時,延長有效成分的持效期。

    本發(fā)明的另一個目的在于提供一種運(yùn)用界面聚合法制備丁氟螨酯膠囊的制備方法。

    丁氟螨酯膠囊緩釋劑,由以下原料按重量百分比組成:丁氟螨酯1.0~50%、溶劑1~20%、乳化劑1~30%、油相單體1~30%、溶劑1~20%、水相單體0.1~20%、增稠劑0.1~5%、抗凍劑0.1~5%,余量為水。

    所述的丁氟螨酯為芯材,所述的油相單體和油相單體為壁材,按質(zhì)量比,其組分含量是芯材:壁材為1:1~3:1。

    所述的油相單體是:對苯二甲?;惲蚯杷狨ァ惙馉柾惲蚯杷狨?、芐基異硫氰酸酯、糖基異硫氰酸酯中的一種或一種以上。

    所述的水相單體是:三乙醇胺、聚乙二胺、氨基酸及其多聚物中的一種或一種以上。

    所述的乳化劑是:601#、by-140、601#、34#、t-60、tx-50#、吐溫20、span-20、el-40、0201b、農(nóng)乳1602#、農(nóng)乳700#、602#、1601#、亨斯邁、np-10、0202#、tx-10、十二烷基苯磺酸鈉中的一種或一種以上。

    所述的增稠劑是:硅酸鎂鋁、黃原膠、羥甲基纖維素、阿拉伯樹膠、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或一種以上。

    所述的抗凍劑是:乙二醇、丙二醇、尿素、硫酸銨中的一種或一種以上。

    本發(fā)明所述的丁氟螨酯膠囊緩釋劑,是按照下述步驟的方法制備得到:

    (1)將丁氟螨酯溶于溶劑及油相單體中形成均一穩(wěn)定的油相,再將乳化劑加入,充分?jǐn)嚢璩苫旌先芤海?/p>

    (2)將所述混合溶液中加入水相單體及其他原料,反應(yīng)0.5-4h后形成所需的丁氟螨酯膠囊緩釋劑。

    本發(fā)明所得到的丁氟螨酯膠囊緩釋劑可以穩(wěn)定地分散在水中,通過水相單體的量來調(diào)節(jié)釋放量。該丁氟螨酯膠囊緩釋劑用于防治各種螨類,持效期延長。

    具體實施方式

    為了更好地說明本發(fā)明,下面通過實例予以進(jìn)一步說明。

    實施例1

    制備5%丁氟螨酯膠囊緩釋劑:

    由以下原料按重量百分比組成:丁氟螨酯5g、t-601.5g、二甲苯0.2g,異佛爾酮二異硫氰酸酯3g、三乙醇胺0.5g、丙三醇0.1g、水補(bǔ)充至100g。

    (1)將丁氟螨酯溶于異佛爾酮二異硫氰酸酯中,再將乳化劑(t-60),充分?jǐn)嚢璩苫旌先芤海?/p>

    (2)將混合溶液加入水相單體(三乙醇胺)及其他增稠劑(黃原膠)、抗凍劑(乙二醇),反應(yīng)0.5h后形成貯藏穩(wěn)定的丁氟螨酯膠囊緩釋劑,經(jīng)測定平均粒徑分布在100nm左右。

    實施例2

    制備5%丁氟螨酯膠囊緩釋劑:

    由以下原料按重量百分比組成:丁氟螨酯5g、602#2g、溶劑油1503g,對苯二甲?;惲蚯杷狨?g、聚乙二胺1.0g、阿拉伯膠0.2g、乙二醇0.2g、水補(bǔ)充至100g。

    (1)將丁氟螨酯溶于異佛爾酮二異硫氰酸酯中,再將乳化劑(t-60),充分?jǐn)嚢璩苫旌先芤海?/p>

    (2)將混合溶液加入水相單體(三乙醇胺)及其他增稠劑(黃原膠)、抗凍劑(乙二醇)反應(yīng)1h后形成貯藏穩(wěn)定的丁氟螨酯膠囊緩釋劑,經(jīng)測定平均粒徑分布在200nm左右。

    實施例3

    制備10%丁氟螨酯膠囊緩釋劑:

    由以下原料按重量百分比組成:丁氟螨酯10g、1602#2g、500#1g、n,n-異丙基丙烯酰胺、芐基異硫氰酸酯3g、聚精氨酸0.5g、黃原膠0.3g、尿素0.5g、水補(bǔ)充至100g。

    (1)將丁氟螨酯溶于異佛爾酮二異硫氰酸酯中,再將乳化劑(t-60),充分?jǐn)嚢璩苫旌先芤海?/p>

    (2)將混合溶液加入水相單體(三乙醇胺)及其他增稠劑(黃原膠)、抗凍劑(乙二醇)反應(yīng)2h后形成貯藏穩(wěn)定的丁氟螨酯膠囊緩釋劑,經(jīng)測定平均粒徑分布在500nm左右。

    實施例4

    制備20%丁氟螨酯膠囊緩釋劑:

    由以下原料按重量百分比組成:丁氟螨酯20g、t-604g、糖基異硫氰酸酯6g、三乙醇胺2g、黃原膠0.4g、乙二醇0.1g、水補(bǔ)充至100g。

    (1)將丁氟螨酯溶于異佛爾酮二異硫氰酸酯中,再將乳化劑(t-60),充分?jǐn)嚢璩苫旌先芤海?/p>

    (2)將混合溶液加入水相單體(三乙醇胺)及其他增稠劑(黃原膠)、抗凍劑(乙二醇)反應(yīng)3h后,形成貯藏穩(wěn)定的丁氟螨酯膠囊緩釋劑,經(jīng)測定平均粒徑分布在1μm左右。

    實施例5

    制備30%丁氟螨酯膠囊緩釋劑:

    由以下原料按重量百分比組成:丁氟螨酯30g、t-605g、異佛爾酮二異硫氰酸酯10g、聚乙二胺5g、黃原膠0.5g、乙二醇0.1g、水補(bǔ)充至100g。

    (1)將丁氟螨酯溶于乙酸乙酯和對苯二異硫氰酸酯中,再將乳化劑(t-60),充分?jǐn)嚢璩苫旌先芤海?/p>

    (2)將混合溶液加入水相單體及其他增稠劑、抗凍劑反應(yīng)4h后形成貯藏穩(wěn)定的丁氟螨酯膠囊緩釋劑,經(jīng)測定平均粒徑分布在5μm左右。



    技術(shù)特征:

    技術(shù)總結(jié)
    本發(fā)明涉及丁氟螨酯膠囊緩釋劑及其制備方法,由以下原料按重量百分比組成:丁氟螨酯1.0~50%、溶劑1~20%、乳化劑1~30%、油相單體1~30%、溶劑1~20%、水相單體0.1~20%、增稠劑0.1~5%、抗凍劑0.1~5%,余量為水。通過界面聚合法油相和水相單體的反應(yīng)將丁氟螨酯包裹,使得有效成分在緩釋控制的條件下釋放,達(dá)到長期有效防治螨類危害的目的,本發(fā)明所得到的丁氟螨酯膠囊緩釋劑可以穩(wěn)定地分散在水中,通過水相單體的量來調(diào)節(jié)釋放量。該丁氟螨酯膠囊緩釋劑用于防治各種螨類,持效期延長。

    技術(shù)研發(fā)人員:錢坤;胡月;何林
    受保護(hù)的技術(shù)使用者:西南大學(xué)
    技術(shù)研發(fā)日:2017.04.01
    技術(shù)公布日:2017.09.05
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