熒光樹枝狀納米大分子在制備藥物載體中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了熒光樹枝狀納米大分子在制備藥物載體中的應(yīng)用，還提供了熒光樹枝狀納米大分子在制備復(fù)合藥物中的應(yīng)用，還提供了一種復(fù)合藥物，由上述藥物載體和疏水性藥物混合而成，還提供了上述復(fù)合藥物在害蟲防治方面的應(yīng)用。通過食物飼喂或注射上述復(fù)合藥物于昆蟲，該類樹枝狀化合物能夠作為藥物載體包裹裝載藥物快速進(jìn)入昆蟲體內(nèi)細(xì)胞中，有助于藥物在昆蟲體內(nèi)發(fā)揮作用，增強(qiáng)藥效，有效地滅殺非靶標(biāo)害蟲。因此，本發(fā)明成功實(shí)現(xiàn)了作為殺蟲劑載體應(yīng)用于害蟲防治領(lǐng)域的新策略。這項(xiàng)新的應(yīng)用增強(qiáng)了殺蟲劑的藥效，擴(kuò)大了殺蟲范圍，為避免化學(xué)殺蟲劑的過度使用提供了新途徑。此類納米大分子在農(nóng)業(yè)害蟲防治領(lǐng)域和生物科研領(lǐng)域具有很好的應(yīng)用價(jià)值。
【專利說明】熒光樹枝狀納米大分子在制備藥物載體中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物載體領(lǐng)域，具體地說，涉及一種水溶性熒光樹枝狀納米大分子作為藥物載體在害蟲防治領(lǐng)域中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]近幾十年來，殺蟲劑的過度使用導(dǎo)致害蟲產(chǎn)生了抗藥性，農(nóng)藥的殘留引發(fā)了一系列的環(huán)境問題，對(duì)人類和動(dòng)物的健康安全構(gòu)成了很大的威脅。因此，在害蟲防治領(lǐng)域探索一種新方法，借助藥物載體將殺蟲劑傳送到害蟲體內(nèi)，增強(qiáng)殺蟲劑的細(xì)胞毒性、提高殺蟲效率、擴(kuò)大殺蟲范圍引起了研究者們的關(guān)注。近些年，一些納米載體，譬如聚合納米顆粒、脂質(zhì)體、樹枝狀大分子等已經(jīng)開始應(yīng)用于藥物傳送的研究領(lǐng)域。樹枝狀大分子由于精確可控的納米結(jié)構(gòu)、低分散性、內(nèi)部具有空腔結(jié)構(gòu)、大量表面可修飾的官能團(tuán)等優(yōu)異的結(jié)構(gòu)及生物相容性、免疫相容性、生 物降解性等出色的特性，使其在藥物載體的研究方面具有廣闊的應(yīng)用前景。
[0003]茈及其衍生物具有很好的光、熱、化學(xué)穩(wěn)定性、高的熒光量子產(chǎn)率、窄的熒光發(fā)射峰、能夠與細(xì)胞背景熒光分開以及優(yōu)異的染色性能，已廣泛應(yīng)用于有機(jī)光電器件、激光染料以及生物熒光探針領(lǐng)域。近年來，此類化合物已經(jīng)應(yīng)用于生物領(lǐng)域，如蛋白質(zhì)靶向標(biāo)記、細(xì)胞特異性標(biāo)記和基因載體等，然而水溶性差直接影響了它在這一領(lǐng)域的應(yīng)用，因此提高此類化合物的水溶性及在水溶液中保持高熒光量子產(chǎn)率具有重要意義。
[0004]目前，多數(shù)殺蟲劑都是疏水性的，在生理環(huán)境中水溶性很差，這就阻礙了它們進(jìn)入細(xì)胞，從而導(dǎo)致了低殺蟲效率。通常用一些有機(jī)溶劑(如二甲亞砜，DMS0)來溶解殺蟲劑以提高其水溶性，但是這些有機(jī)溶劑往往都具有高細(xì)胞毒性。此外，以往研究的樹枝狀藥物載體雖然都具有良好的水溶性和生物相容性，但卻不具有熒光特性，這就在一定程度上限制了其應(yīng)用范圍。因而，發(fā)明一種可熒光追蹤，能夠包裹封裝疏水性藥物的樹枝狀納米大分子藥物載體，研究這類熒光樹枝狀藥物載體在害蟲防治及生物醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用，將具有非常重要的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)不足，本發(fā)明的目的在于提供一種以茈酰亞胺衍生物及其類似物為熒光核的熒光樹枝狀納米大分子作為藥物載體應(yīng)用于害蟲防治領(lǐng)域。
[0006]為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供一種熒光樹枝狀納米大分子在制備藥物載體中的應(yīng)用，所述熒光樹枝狀納米大分子為式I所示的化合物:
[0007]
【權(quán)利要求】
1.熒光樹枝狀納米大分子在制備藥物載體中的應(yīng)用，所述熒光樹枝狀納米大分子為式I所示的化合物:
2.熒光樹枝狀納米大分子在制備復(fù)合藥物中的應(yīng)用，所述熒光樹枝狀納米大分子為式I所示的化合物:
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述疏水性藥物為噻蟲嗪。
4.一種藥物載體，它的活性成分為樹枝狀納米大分子，所述樹枝狀納米大分子為式I所示的化合物:

5.一種復(fù)合藥物，其特征在于，由權(quán)利要求4所述的藥物載體和疏水性藥物混合而成。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的復(fù)合藥物，其特征在于，所述疏水性藥物為噻蟲嗪。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的復(fù)合藥物，其特征在于，所述熒光樹枝狀納米大分子與所述疏水性藥物的摩爾比為1:1_80。
8.—種如權(quán)利要求5-7任一所述的復(fù)合藥物在害蟲防治方面的應(yīng)用，將所述熒光樹枝狀納米大分子與所述疏水性藥物混合，再與害蟲的細(xì)胞共孵育，通過細(xì)胞的內(nèi)吞作用，使攜帶藥物的熒光樹枝狀納米大分子進(jìn)入活體培養(yǎng)細(xì)胞內(nèi)； 或者，將所述熒光樹枝狀納米大分子與所述藥物混合，通過飼喂或注射方法，使攜帶藥物的熒光樹枝狀納米大分子進(jìn)入害蟲體內(nèi)。
【文檔編號(hào)】A01P7/04GK103999853SQ201410258179
【公開日】2014年8月27日 申請(qǐng)日期:2014年6月11日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月11日
【發(fā)明者】沈杰, 尹梅貞, 何碧程, 許澤軍 申請(qǐng)人:中國農(nóng)業(yè)大學(xué)