變形片劑狀除粘液劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明的課題在于提供一種除粘液或防粘液用的片劑，是在間斷或連續(xù)的流水中使用的除粘液用片劑，片劑強(qiáng)度高，能夠提高初期的殺菌成分的溶出濃度，并且殺菌成分的溶出濃度長時間為一定濃度以上。本發(fā)明的除粘液用片劑是在間斷或連續(xù)的流水中使用的除粘液用片劑，具有以下（A）和/或（B）的形狀：（A）設(shè)置在片劑上表面的中央部和/或片劑底面的中央部的凹部，（B）從片劑上表面的中央部到片劑底面的中央部設(shè)置的貫通孔。本發(fā)明的除粘液用片劑的初期的殺菌成分的溶出濃度高，殺菌成分的溶出濃度長時間為一定濃度以上。
【專利說明】變形片劑狀除粘液劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種粘液防除劑的片劑，該片劑設(shè)置在像廚房水槽、浴室的排水口等這樣地因雜菌、霉菌等代謝物產(chǎn)生粘液的位置，除去粘液、防止粘液產(chǎn)生。
[0002]本申請對2011年7月12日提出的日本專利申請第2011-153775號和日本專利申請第2011-153819號主張優(yōu)先權(quán)，并將其內(nèi)容引用于此 。
【背景技術(shù)】
[0003]除粘液劑在片劑內(nèi)含有具有殺菌成分的藥劑，在片劑溶解的同時藥劑溶解，利用殺菌成分對成為粘液根源的雜菌等進(jìn)行殺菌，由此防止粘液(參照專利文獻(xiàn)I)。對于該除粘液劑的使用方法而言，除去該粘液時，優(yōu)選上述藥劑溶解而成的藥液的殺菌成分的濃度高，并且，長時間防止在已除去粘液的位置產(chǎn)生粘液時，殺菌成分的濃度需要為某一定值以上，并需要長時間維持該殺菌成分的濃度。
[0004]并且，除粘液劑是設(shè)置于廚房的排水部、浴室清洗處的排水部等而使用的除粘液劑，另外，也是根據(jù)使用者的利用方式在間斷或連續(xù)的流水的環(huán)境下使用的除粘液劑。因此，與像加入到浴室的浴池中的沐浴用劑那樣在總是存在一定量的水的環(huán)境下使用的片劑(參照專利文獻(xiàn)2)不同，需要能夠調(diào)節(jié)適當(dāng)溶解的殺菌成分的濃度及其時間。
[0005]但是，現(xiàn)有的片劑主要是丸狀的，片劑的強(qiáng)度、壓片的容易性優(yōu)異，但在使用的同時殺菌成分的濃度降低，達(dá)不到有效的殺菌成分的濃度。即使通過提高殺菌成分的含量來進(jìn)行改善，殺菌成分的含有率高的組合物在制成片劑時的片劑強(qiáng)度也降低，另外，溶解速度也變慢。因此，難以僅通過改變片劑的組成來解決課題。另外，對于將片劑的形狀改變?yōu)榘鍫顏頂U(kuò)大表面積的方法而言，如果在流水中使用，則片劑立刻破裂，無法經(jīng)受長時間的使用。
[0006]作為其它片劑的形狀，已知如下形狀。專利文獻(xiàn)3中記載有圓環(huán)狀的除粘液片劑，但并未具體記載具有何種效果。專利文獻(xiàn)4中記載了環(huán)狀的游泳池用化學(xué)藥品片劑，也記載了以得到相同溶出的方式促進(jìn)分解的效果，但側(cè)面用塑料材料進(jìn)行包裝，并不是片劑整體溶解的片劑的發(fā)明。專利文獻(xiàn)5中記載了圓形的凈化槽污水用消毒片劑，記載了與沒有孔的片劑相比溶解速度為3~4倍，但這僅是加快溶解速度的發(fā)明。因此，期望開發(fā)片劑強(qiáng)度高、初期的殺菌成分濃度高、殺菌成分的濃度長時間為一定濃度以上的防粘液片劑。
[0007]現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)
[0008]專利文獻(xiàn)
[0009]專利文獻(xiàn)1:日本特開2000-327509號公報
[0010]專利文獻(xiàn)2:日本特開平8-333236號公報
[0011]專利文獻(xiàn)3:日本特開2001-317101號公報
[0012]專利文獻(xiàn)4:日本特表平05-506607號公報
[0013]專利文獻(xiàn)5:日本特公昭63-15283號公報
【發(fā)明內(nèi)容】

[0014]本發(fā)明是鑒于上述現(xiàn)有技術(shù)的實際情況而完成的，課題在于提供一種片劑強(qiáng)度高，能夠提高初期的殺菌成分的溶出濃度，并且殺菌成分的溶出濃度長時間為一定濃度以上的除粘液或防粘液用的片劑。
[0015]本發(fā)明的片劑的特征是具有形成了凹狀部位(凹部)的形狀、存在貫通孔的圓環(huán)狀的形狀。 [0016]對于現(xiàn)有的丸狀的片劑，在片劑溶解的同時片劑變小，隨之表面積也變小。并且，由于以更接近流線型的形狀溶解，因此片劑的任何部分均維持相同的溶解速度，結(jié)果，殺菌成分的溶出與片劑的表面積成比例地降低。
[0017]另一方面，本發(fā)明的凹部、貫通孔并不僅有增加表面積的效果，也能夠在流水下利用凹部、貫通孔使水的流動成為湍流，利用該湍流來提高凹部、貫通孔的片劑溶解速度。因此，凹部與其它部位相比溶解速度快，所以成為更深的凹部，貫通孔與其它部位相比溶解速度快，所以成為更寬的貫通孔。其結(jié)果，由于凹部、貫通孔的溶解快及抑制表面積減小，因此在片劑整體中能夠平衡良好地使殺菌成分溶出。
[0018]另外，由于能夠僅以片劑的形狀進(jìn)行溶出控制，因此不會降低片劑強(qiáng)度、或降低初期的溶解濃度等。
[0019]即，本發(fā)明涉及以下內(nèi)容:
[0020][I] 一種除粘液用片劑，其特征在于，是在間斷或連續(xù)的流水中使用的除粘液用片劑，具有(A)和/或(B)的形狀:
[0021](A)設(shè)置在片劑上表面的中央部和/或片劑底面的中央部的凹部，
[0022](B)從片劑上表面的中央部到片劑底面的中央部設(shè)置的貫通孔。
[0023][2]根據(jù)上述[I]中記載的除粘液用片劑，其特征在于，收納于除粘液容器，該除粘液容器具有流水流入并在內(nèi)部流水沿一定方向流動的結(jié)構(gòu)。
[0024][3]根據(jù)上述[2]中記載的除粘液用片劑，其特征在于，在連續(xù)的流水中成為片劑總重量的50%以下的時間為I小時以上。
[0025][4]根據(jù)上述[I]~[3]中任一項記載的除粘液用片劑，上述凹部的深度為上述片劑的直徑的3~20%或為上述片劑的厚度的5~30%。
[0026][5]根據(jù)上述[I]~[3]中任一項記載的除粘液用片劑，上述貫通孔的直徑為上述片劑的直徑的10~40%。以及
[0027][6]根據(jù)上述[I]~[5]中任一項記載的除粘液用片劑，其特征在于，初期的殺菌成分的溶出濃度高，殺菌成分的溶出濃度長時間為一定濃度以上。
[0028]本發(fā)明的除粘液用片劑在間斷或連續(xù)的流水中使用時，與現(xiàn)有的形狀的片劑相t匕，在以下方面優(yōu)異。
[0029]I)能夠在不降低片劑的強(qiáng)度的情況下增加從片劑溶出的藥劑量。
[0030]2)在藥劑的溶出濃度因使用時間變長而降低至無法起到充分效果的程度的時期，通過破碎成小片，從而能夠明確地顯示無法使用的時期。
【專利附圖】

【附圖說明】
[0031]圖1是從除粘液用盒的上表面觀察的示意圖。[0032]圖2是廚房排水口用蓋的示意圖。
[0033]圖3是表示凹部淺的片劑的圖。
[0034]圖4是表示凹部深的片劑的圖。
[0035]圖5是表示貫通孔為2.0mm小的片劑的圖。在圖中，R球(Radius) 12.55表示假定片劑的圓弧部分為圓的圓弧時，該圓的半徑為12.55。
[0036]圖6是表示凹部的上下深度不同的片劑的圖。
【具體實施方式】[0037]本發(fā)明的除粘液用片劑是在間斷或連續(xù)的流水中使用的除粘液用片劑，在上表面的中央部和/或底面的中央部具有凹部，或者從上表面的中央部到底面的中央部具有貫通孔，初期的殺菌成分的溶出濃度高，殺菌成分的溶出濃度長時間地為一定濃度以上。
[0038](片劑具有凹部的情況)
[0039]本發(fā)明的片劑的一個方式是在通常的片劑的上表面的中央和/或底面的中央部設(shè)有凹部。通常的片劑是顯示丸狀形狀、圓柱型形狀、四棱柱型形狀、圓板形狀、疊梁矩形狀(角落L四角形狀)、橢圓形狀、扁球形、球狀等形狀的片劑。另外，凹部是指片劑表面的凹陷部分，凹部的形狀只要是能夠解決本發(fā)明的課題的形狀就沒有特別限定，優(yōu)選為倒錐形。凹部的深度只要是目視下為凹陷的深度就沒有特別限定，優(yōu)選最深處為片劑厚度的5~30%，或為片劑直徑的3~20%。
[0040]片劑的上表面是表示將為片劑的平面部分且具有比片劑的其它平面部分大的面積的面朝下來放置片劑時的上部，當(dāng)片劑全部由曲面構(gòu)成時，表示能夠?qū)⑵瑒┓€(wěn)定靜置時的片劑的上部。能夠穩(wěn)定靜置的方法有多種時，表示能夠最穩(wěn)定地靜置時的片劑的上部，能夠最穩(wěn)定地靜置時是指片劑的重心在最低位置的情況。另外，無法穩(wěn)定靜置時，以投影面積最大的面為上表面。片劑的上表面或底面的中央是指大致為中央，即，表示除邊緣部以外的部分，并非嚴(yán)格地表示中心。另外，片劑的角可以進(jìn)行磨邊。片劑的凹部在上表面的中央和/或底面的中央部至少有I處即可，側(cè)面也可以具有凹部。
[0041](片劑具有貫通孔的情況)
[0042]本發(fā)明的片劑的其它方式是從通常的片劑的上表面的中央部到底面的中央部設(shè)置貫通孔。另外，貫通孔是指從片劑的表面朝向底面的空洞，貫通孔的形狀只要是能夠解決本發(fā)明的課題的形狀就沒有特別限定，優(yōu)選為直線的貫通孔。貫通孔的直徑?jīng)]有特別限定，優(yōu)選為片劑直徑的10~40%。
[0043]對于片劑的貫通孔而言，從上表面的中央連接底面的中央部而成的貫通孔至少有I處即可，側(cè)面也可以具有貫通孔。
[0044](片劑同時具有凹部和貫通孔的情況)
[0045]本發(fā)明的片劑還包括同時滿足上述凹部和上述貫通孔的情況。具體而言，存在以下情況，即，在凹部進(jìn)一步具有貫通孔并貫通至相反側(cè)的情況，或?qū)⑴c具有凹部的面不同的面與面貫通的情況。此時，水流成為更復(fù)雜的湍流。
[0046](片劑的大小)
[0047]對于片劑的大小，為了能夠設(shè)置在各種排水管、廚房的垃圾接收容器等狹窄的容器內(nèi)，最長部分為60mm以下,優(yōu)選為30mm以下,特別優(yōu)選為15mm以下。[0048](片劑的使用方法)
[0049]本發(fā)明的片劑的使用方法只要能夠解決本發(fā)明的課題就沒有特別限定，但要在水流動的狀態(tài)(流水中)下使用。流水可以是連續(xù)的流水，也可以是間斷的流水。在流水中固定片劑的方法可以是任何方法，可以使用任何器具，但優(yōu)選將片劑收納于專用的除粘液器中。另外，除粘液器的內(nèi)部優(yōu)選為水沿一定方向流動的結(jié)構(gòu)。
[0050]沿一定方向流動并不表示總以一定方向流動，也包括如下情況，例如在廚房使用水，水流入容器內(nèi)時和中斷水的使用、水從容器中流出時成為反向的水流。
[0051]通常已知在片劑表面具有例如凹部、貫通孔時，溶解速度加快。然而，粘液除去需要長時間防止粘液的效果，因此不優(yōu)選迅速溶解。優(yōu)選通過優(yōu)化片劑的組成，從而使成為片劑總重量的50%以下的時間為I小時以上，更優(yōu)選為I天以上，進(jìn)一步優(yōu)選為10天以上。
[0052]本發(fā)明的粘液防除劑通常是小型的，因此為了防止由于溶解而進(jìn)一步小型化時粘液防除劑的流出，可以以收納于透水性的容器的方式使用。作為透水性的容器，可以是由各種公知的具有透水性的材質(zhì)形成的容器，或者即使是由非透水性的材質(zhì)形成的容器但只要是設(shè)置有能夠防止小型化的片劑的流出且具有適當(dāng)?shù)耐杆缘拈_口部的容器就可以使用。作為可防止小型化的片劑的流出且具有適當(dāng)?shù)耐杆缘拈_口部的材料，優(yōu)選使用無紡布、具有細(xì)孔的樹脂膜等。
[0053]為了將容器設(shè)置于排水管內(nèi)、廚房的垃圾接收容器等以防除粘液為目的的位置，上述透水性的容器具備線或繩、金屬線、樹脂制拴、粘合材料等各種公知的卡止具，優(yōu)選具備粘性膠帶部等卡止具。另外，也可以成為如下方式，即，通過形成在2個片劑收納部之間設(shè)置有不存在片劑的載置部的透水性容器，并將上述載置部載置于廚房的垃圾接收容器(通稱水槽下水器)的周邊上端，從而能夠防除粘液。
[0054](粘液除去所使用的藥劑)
[0055]本發(fā)明的除粘液所使用的藥劑沒有特別限定，優(yōu)選含有具有如下效力的成分，即，在片劑溶解的同時除去粘液、對廣生粘液的菌等進(jìn)行除菌，對廣生粘液的菌等進(jìn)行殺菌，以及對產(chǎn)生粘液的菌等進(jìn)行抗菌。另外，具有上述效力的藥劑可例示氯系殺菌劑、非漂白粉系抗菌劑、抗菌性無機(jī)金屬或其化合物、抗生素、能夠除去粘液的菌等，優(yōu)選非漂白粉系抗菌劑。
[0056](氯系殺菌劑)
[0057]作為可在本發(fā)明中使用的氯系殺菌劑，可例示亞氯酸鈉、漂白粉、高度漂白粉、次氯酸鈉、次氯酸水等。
[0058](非漂白粉系抗菌劑)
[0059]作為可在本發(fā)明中使用的非漂白粉系抗菌劑，只要是在其使用時不與酸性物質(zhì)等反應(yīng)而產(chǎn)生氯氣就可以使用任意的非漂白粉系抗菌劑，例如可例示作為通常的防霉劑或抗細(xì)菌劑而已知的化合物、以及已知具有抗菌作用的天然精油類等。
[0060]作為可在本發(fā)明中使用的防霉劑或抗細(xì)菌劑，例如可具體舉出5-氯-2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮、2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮、4，5- 二氯-3-正辛基-異噻唑啉-3-酮、1，2-苯并異噻唑啉-3-酮、2-甲氧基羰基苯并咪唑、2，3，5，6-四氯-4-甲磺酰基吡啶、2-硫氰基甲基硫代苯并噻唑、2，2- 二硫代-雙-(吡啶-1-氧化物)、3，3，4，4-四氫噻吩-1，1- 二氧化物、4，5- 二氯-1，2- 二硫戊環(huán)-3-酮、5-氯-4-苯基-1,2- 二硫戊環(huán)_3_酮、N-甲基吡咯烷酮、苯基-(2-氰基-2-氯乙烯基)砜、亞甲基雙硫氰酸酯、2-溴-2-硝基丙烷-1，3-二醇、2，2-二溴-2-乙醇、2-溴-4’-羥基苯乙酮、二溴次氮基丙酰胺、2-溴-2-溴甲基戊二腈、過碳酸鈉、過硫酸鉀、過硼酸鈉、鄰苯基苯酚、聯(lián)苯、2-異丙基-5-甲基苯酚、對氯間二甲苯酚、對羥基苯甲酸正丁酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸甲酯、苯扎氯銨、芐索氯銨、鹽酸洗必泰、葡糖酸氯己定、2-吡啶硫醇-1-氧化物、2-吡啶硫醇-1-氧化鋅
鹽、2-吡啶硫醇-1-氧化鈉、N，N’ -六亞甲基雙(4-氨基甲酰基-1-癸基溴化吡啶|翁)、4，4，-(四亞甲基二氨基)雙(1-癸基溴化吡啶.鑛)等。
[0061]另外，作為可在本發(fā)明中使用的天然精油類，例如可例示桉樹腦、檜木醇、薄荷醇、松油醇、冰片、諾卜醇、檸檬醛、香茅醛、香茅醇、香葉醇、芳樟醇、二甲基辛醇、麝香草酚等。
[0062]此外，作為可在本發(fā)明中使用的非漂白粉系抗菌劑，也可例示碘系抗菌劑，其中，特別優(yōu)選固體的抗菌劑。作為碘系抗菌劑，例如可舉出2，3，3-三碘烯丙基醇類、2，3，3-三碘烯丙基醚類、2，3，3-三碘烯丙基唑類、3-碘-2-炔丙基丁基氨基甲酸、4-氯苯基(3-碘代炔丙基)縮甲醛、碘代炔丙基唑類、二碘代甲基對甲苯砜、聚維酮碘、碘乙酸芐酯以及對硝基芐基碘乙酸酯。
[0063]這些非漂白粉系抗菌劑可以單獨使用或者混合2種以上使用。
[0064](包合物型的抗菌劑)
[0065]這些非漂白粉 系抗菌劑可以是多分子系主體化合物的客體化合物，例如可以將2-溴-2-硝基丙烷-1，3- 二醇、5-氯-2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮等作為客體化合物形成包合物，將它們作為非漂白粉系抗菌劑使用。
[0066]在本發(fā)明中，多分子系主體化合物是指通過氫鍵等分子間作用力與成為客體的抗菌劑具有相互作用而形成具有規(guī)則排列的結(jié)晶性配合物(包合物)的化合物，只要是具有上述性質(zhì)的化合物就沒有特別限制，可例示例如以下化合物。
[0067](I)四酚類
[0068](2) I, I, 6，6-四苯基-2，4_ 己二炔-1, 6_ 二醇
[0069](3) I, 6-雙(2_ 氣苯基)-1, 6- 二苯基己燒-2, 4_ 二塊-1, 6_ 二醇
[0070](4) I, 1,4,4-四苯基-2-丁炔-1,4-二醇
[0071](5) 2，5-雙(2，4-二甲基苯基)氫醌
[0072](6) I, 1-雙(2，4-二甲基苯基)-2_ 丙炔-1-醇
[0073](7) 1，1，2，2-四苯基乙烷-1,2-二醇
[0074](8) 1，I’ -聯(lián)-2-萘酚
[0075](9)9, 10- 二苯基-9，10- 二羥基蒽
[0076](10) I, 1,6,6-四(2，4-二甲基苯基)-2,4-己二炔 _1，6_ 二醇
[0077](11)9，10-雙(4-甲基苯基)-9，10-二羥基蒽
[0078](12) 1，1-雙(4-羥基苯基)環(huán)己烷
[0079](13) N，N，N，,N，-四(環(huán)己基)_ (1，I，-聯(lián)苯基)_2_2’ -二甲酰胺
[0080](14) 4，4’ -磺酰基雙酚
[0081](15) 4，4’ -丁叉基雙(3-甲基-6-叔丁基苯酚)
[0082](16) 2，2’ -亞甲基雙(4-甲基-6-叔丁基苯酚)[0083](17)4，4，-硫代雙(4-氯苯酚)
[0084](18) 2，2’ -亞甲基雙(4-氯苯酚)
[0085](19)脫氧膽酸
[0086](20)膽酸
[0087](21) a, a, a ’，a ’ -四苯基 _1，I’ -聯(lián)苯基 _2，2’ _ 二甲醇
[0088](22)叔丁基氫醌
[0089](23)2，5- 二叔丁基氫醌
[0090](24)顆粒狀玉米淀粉
[0091](25) I, 4- 二氮雜雙環(huán)-(2, 2,2)-辛烷
[0092]作為上述多分子系主體化合物中的四酚類，例如可具體例示1，I, 2，2-四(4-羥基苯基)乙燒、I, I, 2，2_四(3_氣_4_羥基苯基)乙燒、I, I, 2，2_四(3_氣-4-羥基苯基)乙燒、1，I, 2, 2-四(3_甲基-4-羥基苯基)乙燒、1，1，2，2-四(3_甲氧基-4-羥基苯基)乙燒、
I,1,2, 2-四(3，5-二甲基-4-羥基苯基)乙烷、1，1,3, 3-四(4-羥基苯基)丙烷、1，1,3, 3-四(3-氣_4_羥基苯基)丙烷、1，I, 3, 3-四(3_氣_4_羥基苯基)丙烷、1，I, 3, 3-四(3-甲基_4-羥基苯基)丙烷、1，I, 3, 3-四(3_甲氧基-4-羥基苯基)丙烷、1，1,3,3-四(3，5- _.甲基-4-羥基苯基)丙烷、1，I, 4，4-四(4-羥基苯基)丁烷、1，I, 4，4-四(3-氟-4-羥基苯基)丁烷、1，1,4, 4-四(3-氯-4-羥基苯基)丁烷、1，1,4, 4-四(3-甲基-4-羥基苯基)丁烷、I, I, 4，4-四(3-甲氧基-4-羥基苯基)丁烷、I, 1，4，4-四(3，5- 二甲基-4-羥基苯基)丁烷、I, I, 5，5-四(4-羥基苯基)戊烷、I, I, 5，5-四(3-氟-4-羥基苯基)戊烷、I, I, 5，5-四(3-氯-4-羥基苯基)戊烷、1，1,5, 5-四(3-甲基-4-羥基苯基)戊烷、1，1,5, 5-四(3-甲氧基-4-羥基苯基)戊烷、1，1，5，5-四(3，5- 二甲基-4-羥基苯基)戊烷等四(羥基苯基)鏈烷類。
[0093]可在本發(fā)明中使用的包合物通常通過如下方式而容易得到，即，使成為客體的非漂白粉系抗菌劑和主體化合物根據(jù)情況在水或有機(jī)溶劑存在下，在常溫~100°C攪拌，反應(yīng)幾分鐘~幾小時。
[0094](抗菌性無機(jī)金屬或其化合物)
[0095]本發(fā)明的粘液防除劑中可以添加抗菌性無機(jī)金屬或其化合物。只要是含有具有抗菌性的無機(jī)金屬的成分就沒有特別限定，優(yōu)選為固體狀，優(yōu)選選擇將抗菌性無機(jī)金屬本身或其氧化物、氯化物、硝酸鹽、硫酸鹽擔(dān)載于載體而成的粒子狀物質(zhì)等。
[0096]此處，作為載體的具體例，可舉出磷酸鹽類(磷酸鋯、磷酸鈣等)、金屬氧化物(氧化硅、氧化鋁、氧化鈦、氧化鋅、氧化鐵、氧化鋯等)、無機(jī)化合物(沸石、粘土礦物、硅膠等)等。這些載體可以單獨使用或者使用2種以上。
[0097]其中，從擔(dān)載強(qiáng)度的角度考慮，更優(yōu)選選擇將抗菌性無機(jī)金屬氧化物擔(dān)載于金屬氧化物載體而成的物質(zhì)。
[0098]作為抗菌性無機(jī)金屬或其化合物中的抗菌性無機(jī)金屬，只要是具有抗菌性的金屬就沒有特別限定，優(yōu)選選擇銀、鋅、銅等。從抗菌性的效果的角度考慮，選擇銀作為進(jìn)一步優(yōu)選的金屬。這些抗菌性無機(jī)金屬可以單獨使用或者使用2種以上。
[0099]另外，作為抗菌性無機(jī)金屬或其化合物的實際商品，只要是可通過商業(yè)途徑獲得的商品就沒有特別限定，例如可以使用以ATOMYBALL-S、ATOMYBALL-L、ATOMYBALL-UA (注冊商標(biāo)，觸媒化成工業(yè)株式會社)的商品名銷售的銀納米粒子系無機(jī)抗菌劑等。
[0100]含抗菌性無機(jī)金屬的成分可以使用I種或者混合2種以上使用。
[0101]作為抗菌性無機(jī)金屬或其化合物的配合量，例如為含有銀的成分時，換算成銀元素濃度優(yōu)選為0.0002重量％以上。更優(yōu)選為0.0002~0.005重量％。為0.0002重量％以上時抗菌能力提高，另外，即便是0.005重量％以下抗菌能力也充分，是經(jīng)濟(jì)上允許的上限量。
[0102]抗菌性無機(jī)金屬或其化合物為粒子狀時在組合物中的分散粒子的平均粒徑優(yōu)選為I~500nm,更優(yōu)選為I~lOOnm。
[0103]此處，平均粒徑是指數(shù)均粒徑，采用光散射法測定。如果為500nm以下，則粒子的分散狀態(tài)變得穩(wěn)定，如果為IOOnm以下，則粒子的分散狀態(tài)變得更穩(wěn)定。另外，從與菌接觸的觀點考慮，粒徑越小越有利地發(fā)揮作用。
[0104](能夠除去粘液的菌)
[0105]能夠除去粘液的菌具體而言是指枯草芽孢桿菌(芽孢桿菌屬)等，作為枯草芽孢桿菌，可例示納豆菌等。
`[0106](其它成分)
[0107]除了可單獨制成制劑的情況以外，本發(fā)明的片劑通常添加制劑化所需要的其它成分。作為其它成分，是賦形劑、粘合劑、溶解調(diào)節(jié)劑、潤滑劑、表面活性劑、防腐劑、凝膠化物、抗靜電劑、其它功能成分等。
[0108](賦形劑、粘合劑、溶解調(diào)節(jié)劑)
[0109]作為賦形劑、粘合劑、溶解調(diào)節(jié)劑，可舉出富馬酸、苯甲酸、己二酸、琥珀酸、磺胺酸、dl-蘋果酸、檸檬酸、抗壞血酸、丙二酸、乙醇酸、Cich24飽和脂肪酸等有機(jī)酸類；硼酸等無機(jī)酸類；乳糖；葡萄糖；玉米淀粉等淀粉類；結(jié)晶纖維素、粉末纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣、羥丙基纖維素等各種纖維素類；氯化鈉、硫酸鎂、硫酸鉀、磷酸氫鈣、合成硅酸鋁、三硅酸鎂等無機(jī)鹽類；聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸鈉、阿拉伯膠(粉末)等高分子化合物類；蔗糖脂肪酸酯等，其中，特別是乳糖；葡萄糖；玉米淀粉等淀粉類；結(jié)晶纖維素、粉末纖維素、羥丙基纖維素等纖維素類；阿拉伯膠(粉末)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、糊精等能夠提高加壓成型性，另外，即使混入各種洗劑等也不會發(fā)生反應(yīng)而產(chǎn)生有毒氣體等，因此優(yōu)選，這些賦形劑、粘合劑、溶解調(diào)節(jié)劑可以以相對于總固體成分重量為I~99重量％的比例添加。
[0110]使用硫酸鈣時，從能夠容易控制成型性、溶解性的角度考慮而優(yōu)選硫酸鈣0.5水合物，硫酸鈣0.5水合物中，通過常壓煅燒制造的P型硫酸鈣0.5水合物與通過加壓煅燒制造的a型硫酸鈣0.5水合物相比，不易引起由吸水導(dǎo)致的成型體的變形，從這個角度考慮優(yōu)選3型硫酸鈣0.5水合物，使用該3型的硫酸鈣0.5水合物時，從控制成型性、溶解性的角度考慮更優(yōu)選與乳糖并用。
[0111]作為Cich24飽和脂肪酸，可舉出硬脂酸、月桂酸等。
[0112]這些飽和脂肪酸是出于賦予成型時的潤滑性的同時提高制劑在水中的穩(wěn)定性(溶脹、抗崩解性)的目的而使用的，以相對于粘液防除劑的總固體成分重量為I~10重量％的比例使用。
[0113]羥丙基纖維素是指纖維素的羥基的一部分或全部被2- (CH2CH (CH3)-OX1H (式中，m為I以上的整數(shù))取代而得的物質(zhì)，對于聚合度、取代度等沒有特別限定。作為羥丙基纖維素，例如可舉出羥丙基纖維素HPC-SL、HPC-L (以上商品名，日本曹達(dá)株式會社制)等。在本發(fā)明中使用的羥丙基纖維素的量相對于粘液防除劑總固體成分重量優(yōu)選少于5重量％，更優(yōu)選為I~4重量％。
[0114](潤滑劑)
[0115]作為潤滑劑，可例示硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鈉、苯甲酸鈉、原硼酸、二氧化硅、滑石、蠟類等，這些潤滑劑可以以相對于總固體成分重量為0.01~I重量％的比例使用。
[0116]滑石是鎂的含水硅酸鹽礦物，具有Mg3Si4Oltl (OH) 2的組成。在本發(fā)明中代替表面活性劑使用，或與表面活性劑并用。作為滑石的含量，相對于粘液防除劑總重量為0.1~10重量％，優(yōu)選為0.5~3重量％。
[0117](表面活性劑)[0118]本發(fā)明中使用的表面活性劑只要是不與抗菌劑成分反應(yīng)且熔點為50°C以上的表面活性劑就沒有特別限制。如果使用熔點為50°C以下的表面活性劑，則在廚房、浴室中使用時片劑因熱水等而容易溶解，另外，在夏季，由于氣溫上升，存在表面活性劑容易從片劑滲出等問題。作為熔點為50°C以上的表面活性劑，例如可舉出椰子油脂肪酸單乙醇酰胺、月桂酸單異丙醇酰胺等脂肪酸鏈烷醇酰胺類；山梨糖醇酐硬脂酸酯、山梨糖醇酐棕櫚酸酯等山梨糖醇酐脂肪酸酯類；烷基鏈烷醇酰胺類、二烷基磺基琥珀酸鈉、月桂基硫酸鈉、聚氧乙烯硬脂基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段聚合物等。其中，可舉出椰子油脂肪酸單乙醇酰胺和山梨糖醇酐硬脂酸酯作為優(yōu)選的表面活性劑。
[0119]其中，作為市售品，可舉出以下物質(zhì)。作為椰子油脂肪酸單乙醇酰胺，有TohoruN-120 (東邦化學(xué)工業(yè)株式會社制)、Amizoru CME (注冊商標(biāo)，Kawaken Fine Chemicals株式會社制)等；作為月桂酸單異丙醇酰胺，有Amizoru PLME (注冊商標(biāo)，Kawaken FineChemicals株式會社制)；作為山梨糖醇酐硬脂酸酯，有Rheodol SP-S10V、S20V、S30V (注冊商標(biāo)，花王株式會社制)、Sorbon S-60 (東邦化學(xué)工業(yè)株式會社制)等；作為山梨糖醇酐棕櫚酸酯，有Sorbon S-40 (東邦化學(xué)工業(yè)株式會社制)等；作為聚氧乙烯硬脂基醚，有Emulgen350(注冊商標(biāo),花王株式會社制)等；作為聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段聚合物，有NewpolPE-68 (注冊商標(biāo)，三洋化成工業(yè)株式會社制)等。
[0120]這些可以單獨使用，或者也可以混合2種以上使用，但優(yōu)選考慮對加壓成型時的壓片性、在水中的溶解性、崩解性、抗菌劑的穩(wěn)定性的影響來決定。
[0121]作為表面活性劑的含量,相對于粘液防除劑總重量為0.1~10重量％，優(yōu)選為
0.5~3重量％。
[0122]作為進(jìn)行加熱熔融混合時、混煉擠出成型時的配合物，優(yōu)選熔點為40~100°C且為固體的配合物，可例示聚氧乙烯等各種水溶性高分子類、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段聚合物、聚氧乙烯烷基苯基醚、聚乙二醇脂肪酸酯類、甘油脂肪酸酯類、聚氧乙烯烷基醚類等表面活性劑。
[0123](防腐蝕劑)
[0124]作為上述防腐蝕劑，可例示烷基硫脲系、三唑系化合物，如果使用這些化合物，則能夠抑制管道等金屬部分的腐蝕。
[0125](凝膠狀物)[0126]作為用作上述凝膠狀物時的凝膠化劑，可例示瓊脂、明膠、刺槐豆膠、海藻酸鈉、聚乙烯醇、阿拉伯膠、結(jié)冷膠、氨基酸、羧甲基纖維素及其金屬鹽、卡拉膠等。
[0127](抗靜電劑)
[0128]通過加入硅藻土、硫酸粘土等作為上述抗靜電劑，從而也能夠在成型時賦予抗靜電效果。
[0129](其它功能成分)
[0130]可以添加具有其它功能成分的化合物。作為其它功能成分，也可以例示以防止嬰幼兒誤食等為目的的苦味賦予成分，以防止廚房生活垃圾、排水口的惡臭等為目的的除臭成分、芳香成分，以提高外觀設(shè)計性等為目的的著色成分。
[0131](粘液除去所使用的藥劑的溶出濃度)
[0132]對于本發(fā)明中的粘液除去所使用的藥劑的溶出濃度，最好在初期殺菌成分的濃度高，并且優(yōu)選長時間地為一定濃度以上。此時，初期是指距離使用開始為I天，長時間是指距離使用開始為至少5天，優(yōu)選為至少10天，進(jìn)一步優(yōu)選為至少15天。另外，根據(jù)粘液除去所使用的藥劑的種類不同其有效濃度不同，因此藥劑的溶出濃度適當(dāng)決定即可，但優(yōu)選為最小抑菌濃度以上。[0133]殺菌成分的溶出濃度的測定例如可以通過以下方式進(jìn)行。將本發(fā)明的除粘液用片劑填充于市售的廚房用除粘液劑的盒主體(圖1,“Kitchen Haiter (注冊商標(biāo))除菌除粘液塑料型”花王公司制)，設(shè)置在廚房排水口用蓋(圖2)后，安裝于排水口，其后，每I天進(jìn)行18小時以5L/分鐘的速度流出水溫37~42°C的水5分鐘、停止流水55分鐘這樣的處理后，放置6小時。每天重復(fù)進(jìn)行該處理。每天在結(jié)束流出洗滌水的10秒后輕輕地取出蓋和盒主體，傾斜地放入2L的塑料量杯中，采集附著I分鐘的水。測定該采集的水的殺菌成分的溶出濃度。測定裝置因殺菌成分而異，例如，粘液除去所使用的藥劑為5-氯-2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮(CMI)時，可以采用液相色譜法測定。
[0134]為CMI時，在殺菌成分及其配合量相同的情況下，初期溶出的殺菌成分的濃度與表面不具有凹部、貫通孔的現(xiàn)有的片劑相比可達(dá)到約1.2倍以上，一定濃度以上所持續(xù)的時間與現(xiàn)有的不具有凹部、貫通孔的片劑相比可以延長3天以上，或延長1.4倍以上。換言之，對于現(xiàn)有的片劑而言，小于一定濃度的期間長時間存在，與此相對，對于本發(fā)明的片劑而言，通過使這些殺菌成分迅速溶出并達(dá)到一定濃度以上，從而結(jié)果能夠延長一定濃度以上的時間。
[0135](片劑的制造和配合比例)
[0136]本發(fā)明的片劑的制造方法沒有特別限定，通過將粘液除去所使用的藥劑及其以外的成分加熱熔融混合、混煉擠出成型、加壓成型等來進(jìn)行。加壓成型法可以根據(jù)機(jī)種同時形成凹部、貫通孔，因此優(yōu)選。具體的制造方法如下，但無需限定于該方法。
[0137]首先，將各原料投入諾塔混合機(jī)中，在室溫(20~30°C)進(jìn)行30~60分鐘混合?；旌狭说脑贤ㄟ^軋制輥進(jìn)行板狀造粒。暫時將其粗粉碎，制造基粉。從壓片機(jī)的料斗投入基粉，進(jìn)行壓片。利用設(shè)置于壓片機(jī)的模具的形狀形成具有凹部、貫通孔的片劑。另外，作為可形成凹部、貫通孔的加壓壓片機(jī)，例如可舉出株式會社菊水制作所制的型號ffiR2 Rotary壓片機(jī)等。
[0138]由于使用情況的多樣化，所以在本發(fā)明中粘液除去所使用的藥劑及其以外的成分的混合比例，可在粘液除去所使用的藥劑I~99重量份、其以外的成分99~I重量份之間任意改變混合比率，優(yōu)選為粘液除去所使用的藥劑5~20重量份、其以外的成分95~80重量份。另外，使用包合物作為粘液除去所使用的藥劑時，優(yōu)選該包合物2~30重量份、其以外的成分98~70重量份的混合比例。
[0139]實施例
[0140]以下，通過實施例和比較例進(jìn)一步具體說明本發(fā)明，但本發(fā)明的技術(shù)范圍不受這些例示任何限定。
[0141](試樣的制備)
[0142]由第I表中示出的配合比例的各混合物采用加壓成型制備由直徑IOmm的片劑構(gòu)成的試樣?；旌喜捎肕azera株式會社制的型號PT-60的混合機(jī)進(jìn)行,造粒采用TurboKogyo株式會社制的型號WP-160造粒機(jī)進(jìn)行,壓片采用株式會社菊水制作所制的型號HER2Rotary壓片機(jī)進(jìn)行。第I表中，“Top bit”(卜〃 〃卜)(注冊商標(biāo))表示通過作為抗菌劑的2摩爾的5-氯-2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮(CMI)與作為多分子系主體化合物的I摩爾的1，I, 2，2-四(4-羥基苯基)乙烷的反應(yīng)而得到的包合物，“HPC”表示羥丙基纖維素。
[0143](溶解試驗條件I)
[0144]將按照第I表記載的組成進(jìn)行壓片而得的片劑24片(0.7g/片)填充于圖1所示的市售的廚房用除粘液劑的 盒主體(“Kitchen Haiter (注冊商標(biāo))除菌除粘液塑料型”花王公司制)，并設(shè)置在圖2所示的廚房排水口用蓋的背面?zhèn)群螅惭b于排水口，然后，以5L/分鐘的速度流出水溫37~42°C的水5分鐘、停止流水55分鐘。I天進(jìn)行18小時該I小時的處理，其余6小時不進(jìn)行該處理。按照第2表中記載的天數(shù)實施該I天的處理，在結(jié)束流出洗滌水的10秒后適時輕輕地取出蓋和盒主體，傾斜地放入2L的塑料量杯中，采集附著I分鐘的水。測定該采集的水的殺菌成分的溶出濃度。使測定的濃度成為換算成水5g的濃度(校正后的濃度=測定的濃度X (采集的水的重量(g)+5 (g)))，作為測定值。測定采用液相色譜法(柱:Finepack SIL C18S 4.6 X 150mm、測定波長:275nm、流動相:乙腈/水=4/6、流量:1.0ml/min、內(nèi)標(biāo):鄰苯二甲酸二甲酯)進(jìn)行分析，記錄殺菌成分濃度。
[0145](溶解試驗條件2)
[0146]用“ I天進(jìn)行24小時的I小時處理”代替溶解試驗條件I的“ I天進(jìn)行18小時的I小時處理，其余6小時不進(jìn)行該處理”，除此之外，按溶解試驗條件I的條件進(jìn)行試驗。
[0147](實施例1~8、比較例I)
[0148]按溶解試驗條件I的條件對實施例1~7、比較例進(jìn)行試驗，按溶解試驗條件2的條件對實施例8進(jìn)行試驗。將按第I表記載的組成進(jìn)行壓片而得的片劑的強(qiáng)度示于第3表，將溶出的殺菌劑成分的濃度示于第2表，將實驗結(jié)束后的片劑的形狀示于第4表。另外，將試驗前的片劑的重量成為50%以下的天數(shù)示于第5表。
[0149](凹部)
[0150]凹部淺的片劑是指直徑IOmm時厚度為6.2mm,凹部的深度如圖3所示，為0.42mm。
[0151]凹部深是指直徑IOmm時厚度為6.2mm,凹部的深度如圖4所示，為1.6mm。
[0152]另外，凹部不對稱是指直徑10mm、厚度為6.0mm時，一側(cè)的凹部深度為2.6mm，相反側(cè)的凹部深度為1.0mm,凹部如圖6所示。
[0153](貫通孔)[0154]貫通孔窄的片劑是指直徑10mm、厚度6.2mm時，貫通孔的直徑為2mm (圖5)。
[0155]貫通孔寬的片劑是指直徑10mm、厚度6.2mm時，貫通孔的直徑為3mm。
[0156](給料機(jī)構(gòu)(74 — 卜'' '> 二一))
[0157]攪拌表示攪拌式給料機(jī)構(gòu)，開放表示開放式給料機(jī)構(gòu)。 [0158]表1
[0159]第I表片劑組成(數(shù)字為重量份)
【權(quán)利要求】
1.一種除粘液用片劑，其特征在于，是在間斷或連續(xù)的流水中使用的除粘液用片劑，具有(A)和/或(B)的形狀: (A)設(shè)置在片劑上表面的中央部和/或片劑底面的中央部的凹部， (B)從片劑上表面的中央部到片劑底面的中央部設(shè)置的貫通孔。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的除粘液用片劑，其特征在于，收納于除粘液容器，所述除粘液容器具有流水流入并在內(nèi)部流水沿一定方向流動的結(jié)構(gòu)。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的除粘液用片劑，其特征在于，在連續(xù)的流水中成為片劑總重量的50%以下的時間為I小時以上。
4.根據(jù)權(quán)利要求1~3中任一項所述的除粘液用片劑，其中，所述凹部的深度為所述片劑的直徑的3~20%，或者為所述片劑的厚度的5~30%。
5.根據(jù)權(quán)利要求1~3中任一項所述的除粘液用片劑，其中，所述貫通孔的直徑為所述片劑的直徑的10~40%。
6.根據(jù)權(quán)利要求1~5中任一項所述的除粘液用片劑，其特征在于，初期的殺菌成分的溶出濃度高，殺菌成分的溶出濃度長時間為一定濃度以上。
【文檔編號】A01N25/12GK103648275SQ201280033621
【公開日】2014年3月19日 申請日期:2012年7月10日 優(yōu)先權(quán)日:2011年7月12日
【發(fā)明者】齋藤繁, 高田秀夫 申請人:日本曹達(dá)株式會社