專利名稱：2-甲基-4-氨基-5-(取代-1h-1,2,3-三唑基)甲基嘧啶衍生物的制備及殺菌活性的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1，2，3-三唑基)甲基嘧啶衍生物的制備及殺菌活性。
背景技術(shù)：
探索、發(fā)現(xiàn)不僅具有新結(jié)構(gòu)，而且具有新靶標(biāo)的農(nóng)藥活性化合物，是目前新農(nóng)藥創(chuàng)制研究關(guān)注的焦點(diǎn)。在能量代謝調(diào)控過程中一個非常重要的環(huán)節(jié)，即是將糖酵解得到的丙酮酸轉(zhuǎn)化為三羧酸循環(huán)的底物乙酰輔酶A。而這一重要環(huán)節(jié)正是在丙酮酸脫氫酶系的催化作用下完成的。若一旦丙酮酸脫氫酶系受到抑制將導(dǎo)致丙酮酸不能轉(zhuǎn)化為乙酰輔酶A，而是還原為乳酸。故三羧酸循環(huán)所需的乙酰輔酶A來源受阻，同時ATP (腺嘌呤核苷酸三磷酸) 的產(chǎn)量亦減少，從而導(dǎo)致能量代謝障礙，組織受阻，嚴(yán)重的將導(dǎo)致死亡。利用這一生化特點(diǎn)， 丙酮酸脫氫酶復(fù)合體酶完全可以作為農(nóng)藥靶標(biāo)。目前己有一些丙酮酸脫氫酶系抑制劑的報道，例如，焦磷酸硫胺素類似物A-l，A-2就是一類己有文獻(xiàn)報道，針對微生物中丙酮酸脫氫酶系的高效抑制劑。
權(quán)利要求
1.一種新型2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1，2，3-三唑基)甲基嘧啶衍生物，其特征在于它為具有如下通式I結(jié)構(gòu)的化合物，
2.權(quán)利要求1所述的通式I表示的化合物中通式1-1表示的2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1，2，3-三唑基)甲基嘧啶衍生物的制備方法，其特征是使通式II所表示的化合物與通式III所表示的化合物進(jìn)行反應(yīng)，
3.權(quán)利要求1所述的通式I表示的化合物中通式1-2表示的2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1，2，3-三唑基)甲基嘧啶衍生物的制備方法，其特征是，使通式II所表示的化合物與通式IV所表示的化合物進(jìn)行反應(yīng)，
4.權(quán)利要求1所述的通式I表示的化合物中通式1-3表示的2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1，2，3-三唑基)甲基嘧啶衍生物的制備方法，其特征是，使通式II所表示的化合物與通式V所表示的化合物進(jìn)行反應(yīng)，
5.權(quán)利要求1所述的通式I表示的化合物的應(yīng)用，其特征是，作為殺菌劑的有效成分。
6.權(quán)利要求1所述的通式I表示的化合物的應(yīng)用，其特征是，作為對于黃瓜細(xì)菌性角斑病、番茄細(xì)菌性斑點(diǎn)病、黃瓜褐斑病、黃瓜霜霉病、水稻紋枯病、小麥赤霉病菌，番茄早疫病菌、黃瓜灰霉病菌、煙草赤星病菌以及黃瓜炭疽病菌，殺菌劑的有效成份。
全文摘要
通式為Ⅰ的2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1，2，3-三唑基)甲基嘧啶衍生物及殺菌活性，式中，R1代表氫、I；X表示O或NH；Y表示苯基或取代苯基、苯甲?；蛉〈郊柞；?、苯氧乙?；蛉〈窖跻阴；?；在Y所涉及的苯環(huán)上的取代基為H、鹵素、硝基、氰基、CF3、C1～4烷基，甲氧基、C1～2羧酸基或羧酸酯基；取代基在苯環(huán)任意位置上的單取代或多取代，取代基相同或不相同。該化合物對于黃瓜細(xì)菌性角斑病、番茄細(xì)菌性斑點(diǎn)病，黃瓜褐斑病、黃瓜霜霉病、水稻紋枯病、小麥赤霉病菌，番茄早疫病菌，黃瓜灰霉病菌，煙草赤星病菌，和黃瓜炭疽病菌具有顯著的抑制作用，可用作殺菌劑的有效成份。
文檔編號A01P3/00GK102993185SQ20121033126
公開日2013年3月27日 申請日期2012年9月10日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月13日
發(fā)明者賀紅武, 賀軍波, 王芳, 王曉果, 譚效松, 彭浩 申請人:華中師范大學(xué)