專利名稱：阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種農(nóng)藥制劑及其制備方法，尤其是一種復(fù)配水乳劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
水乳劑是近年來國(guó)內(nèi)外發(fā)展的一種環(huán)保型農(nóng)藥劑型，由于制劑中所用溶劑比傳 統(tǒng)的乳油少得多，對(duì)環(huán)境危害小，對(duì)使用者安全，因此是取代乳油的水性化劑型中的一 種。 茚蟲威(Indoxacarb)是杜邦公司新開發(fā)的一種惡二嗪類殺蟲劑，具有觸殺和胃毒 作用，對(duì)各齡期幼蟲均有效，并且與有機(jī)磷類、菊酯類等其它殺蟲劑無交互抗性，其作 用機(jī)理在于通過阻斷昆蟲神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的鈉離子通道，使神經(jīng)細(xì)胞喪失功能。茚蟲威對(duì)哺 乳動(dòng)物、家畜毒性較低，同時(shí)對(duì)環(huán)境中的非靶生物等有益昆蟲非常安全，主要用于防治 蔬菜、果樹、糧食、棉花等作物上的園藝害蟲，尤其是對(duì)于鱗翅目害蟲有較理想的防治 效果。阿維菌素(Abamectin)是一種廣譜、高效、安全的大環(huán)內(nèi)酯抗生素類化合物，具有 強(qiáng)烈的殺蟲、殺螨、殺線蟲活性。阿維菌素具有胃毒和觸殺作用，無內(nèi)吸作用，不能殺 卵，其作用機(jī)制為通過干擾害蟲神經(jīng)生理活動(dòng)，剌激釋放Y-氨基丁酸，使害蟲中央神經(jīng) 系統(tǒng)信號(hào)不斷為運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元接受，在幾小時(shí)內(nèi)迅速麻痹、拒食、緩動(dòng)或不動(dòng)從而導(dǎo)致死 亡，廣泛用于防治蔬菜、果樹等作物小菜蛾、菜青蟲等害蟲。但是，單一藥劑的長(zhǎng)期使 用往往導(dǎo)致害蟲抗藥性的提高，增加防治的難度，影響作物的產(chǎn)量。因此，通過使用復(fù) 配農(nóng)藥增加藥效、降低成本、擴(kuò)大殺蟲譜、提高經(jīng)濟(jì)效益，已經(jīng)成為大部分國(guó)家和地區(qū) 農(nóng)業(yè)工作者的選擇。阿維菌素和茚蟲威復(fù)配制劑具有增效作用，主要用于防治水稻稻巻 葉螟，十字花科小菜蛾等害蟲。 —種農(nóng)藥原藥制成水乳劑，其粒徑會(huì)比傳統(tǒng)的可濕粉(WP)、懸浮劑(SC)的粒徑 更小，藥效更好，而且與可濕粉相比，水乳劑在制造、使用中無粉塵，對(duì)制造者、使用 者危害小。但是，水乳劑所用溶劑必須不溶于水，而阿維菌素和茚蟲威難以溶解在一般 的有機(jī)溶劑中，因此，制成水乳劑存在一定難度。 目前尚未有關(guān)于阿維菌素和茚蟲威的比較穩(wěn)定的水乳劑出現(xiàn)，有鑒于此，我們 在此提供一種阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑及其制備方法。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種高度穩(wěn)定的阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑及其 制備方法。 研發(fā)阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑配方，其核心問題在于溶劑和表面活性 劑的選擇，發(fā)明人在以往研發(fā)經(jīng)驗(yàn)的基礎(chǔ)上，經(jīng)過大量研究和試驗(yàn)篩選，確定水乳劑 的配方如下阿維菌素0.1% -20% ;茚蟲威0.3%-15%;溶劑5 % -50 % ;表面活性劑 0.1% -20% ; UV-保護(hù)劑0.2% -2% ;防凍劑4%-12%;增稠劑0.01%-3%;防霉劑
30.01% -3%;消泡劑0.2% -0.5% ; pH調(diào)節(jié)劑0X-2X;水余量；上述物質(zhì)的百分比為 質(zhì)量百分比。 作為本發(fā)明阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑的一種改進(jìn)，所述阿維菌素和茚蟲
威的復(fù)配比以0.5%-15% : 0.5%-10%為好，1.5%-3%: 1%-2%為最好。 所述溶劑都為不溶于水的溶劑，如可以為烷基鄰苯二甲酸酯類、亞烷基碳酸酯
類、離子液體類、N-烷基吡咯烷酮類、高沸點(diǎn)芳烴類中的其中一種或其組合。 所述表面活性劑可以為陰離子的磷酸酯類、烷基芳烴磺酸鹽類及非離子型表面
活性劑如EO/PO嵌段共聚物、三苯乙烯基酚聚氧乙烯基醚類、蓖麻油聚氧乙烯醚類、壬
基酚聚氧乙烯醚類其中 一種或其組合。所述UV-保護(hù)劑為叔丁基羥基茴香醚(BHA)、 2， 6-叔丁基對(duì)甲酚(BHT)。
所述防凍劑為乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、乙二醇單烷基醚(如丁 基)、尿素中的一種或幾種。 所述增稠劑為黃原膠、明膠、淀粉、羥甲基(乙基、丙基)纖維素、聚乙烯吡咯 烷酮、聚乙烯醇中的一種或幾種。 所述防霉劑為苯甲酸鈉、甲醛、苯并異噻唑啉酮類、山梨酸、2-溴-2-硝基-丙
基-1， 3-二醇中的一種或幾種。 所述消泡劑為有機(jī)硅類。 所述pH調(diào)節(jié)劑為有機(jī)及無機(jī)酸堿。 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明還提供一種阿維菌素和茚蟲威復(fù)配水乳劑的制備 方法，其特征在于包括以下步驟l)將阿維菌素和茚蟲威原藥溶于與水不溶的溶劑中， 并加入U(xiǎn)V-保護(hù)劑及/或低HLB的(5-7)的表面活性劑得到分散相；2)將高HLB( > 10)的 表面活性劑、抗凍劑、消泡劑、增稠劑、防霉劑與水混合得到連續(xù)相；3)在高剪切下， 將分散相加入到連續(xù)相中或?qū)⑦B續(xù)相加入到分散相中，制得高穩(wěn)定性的水乳劑；其中， 第1)步和第2)步的順序可以調(diào)整。 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，選用相對(duì)綠色環(huán) 保的溶劑，并且在相應(yīng)的表面活性劑以及其它助劑的配合下，達(dá)到了一定的穩(wěn)定性。在 相同稀釋倍數(shù)下使用時(shí)，其藥效與傳統(tǒng)的乳油類似，同時(shí)避免了乳油中使用的大量有害 溶劑，避免了有害溶劑對(duì)環(huán)境和使用者健康的不利影響。
具體實(shí)施例方式
水乳劑是利用機(jī)械動(dòng)力剪切體系中的油相和水相混合物，使得油相以極小的液 滴分散在水相中，液相中的表面活性劑及各種助劑使乳液保持穩(wěn)定。制備水乳劑時(shí)， 內(nèi)含表面活性劑和各種助劑的連續(xù)相(水相)均相后，在高速剪切(4000-10000轉(zhuǎn)/分) 下，加入到分散相(油相)中，能制得粒徑在0.3-10微米的產(chǎn)品，或者將分散相在高剪切 (5000-10000轉(zhuǎn)/分)的條件下加到連續(xù)相中，也能制得同樣質(zhì)量的產(chǎn)品。
由于阿維菌素和茚蟲威原藥難以溶解在一般的有機(jī)溶劑中，因此首先需要選擇 合適的有機(jī)溶劑將其制備成油相。經(jīng)過大量試驗(yàn)的嘗試和篩選發(fā)現(xiàn)，烷基鄰苯二甲酸酯 類、亞烷基碳酸酯類、離子液體類、N-烷基吡咯烷酮類以及它們與高沸點(diǎn)芳烴的混合物 等可適用。
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本發(fā)明水乳劑的具體制備方法主要包括三步首先，將阿維菌素和茚蟲威原藥 溶于與水不溶的上述溶劑中，并加入U(xiǎn)V-保護(hù)劑及/或低HLB(HLB為5-7)的表面活性 劑得到均勻分散相；然后，將高HLB(HLB〉 IO)的表面活性劑、防凍劑、消泡劑、增稠 劑、防霉劑等與水混合得到均勻連續(xù)相；最后，在高剪切下，將分散相緩慢加入到連續(xù) 相中或?qū)⑦B續(xù)相加入到分散相中，即可制得粒徑在0.2-10微米的穩(wěn)定水乳劑。
上述鄰苯二甲酸酯類溶劑可以是鄰苯二甲酸二甲酯、二乙酯、二丁酯、丁基芐 基酯等；亞烷基碳酸酯類溶劑可以是碳酸丙烯基、碳酸丁烯基等；離子液體類溶劑中常 用的陽(yáng)離子有咪唑陽(yáng)離子、吡啶陽(yáng)離子、烷基銨陽(yáng)離子、烷基磷陽(yáng)離子等，常用的陰離 子有C1—、 Br-、 A1C14—、 [BF4]-、 [PF6]-、 [CF3S03]—、 [(CF3S03)2N]—等；N-烷基吡咯烷酮類溶 劑可以是N-正辛基吡咯烷酮、N-正十二烷基吡咯烷酮等；高沸點(diǎn)芳烴類溶劑如Solvesso 100、 150、 200等。溶劑在水乳劑中的含量為5%-50%質(zhì)量比，較好為20%-50%質(zhì)量 比(視原藥的溶解度而異)。 所述表面活性劑可為陰離子型、非離子型，或其混合物。適用的陰離子表面活 性劑有三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚磷酸酯、EO/PO嵌段共聚物的磷酸酯等，適用的非離子 表面活性劑有脂肪醇EO/PO嵌段共聚物(HLB 7-16)、油醇和(或)十六烷醇聚氧乙烯醚 (5-5.5EO)、山梨醇酐單月桂酸酯、單棕櫚酸酯、單硬脂酯、單油酸酯等、壬基酚聚氧乙 烯醚(EO 4-20)、蓖麻油聚氧乙烯醚(EO 12-40)、聚(12-羥基硬酯酸)聚氧乙烯醚嵌段共 聚物(ABA型)、聚異丁二酸酐-聚乙二醇共聚物等。陰離子和非離子混合或陰/非離子 間混合使用或陰/非離子單獨(dú)使用，使用量為0.1%-20%質(zhì)量比，較好為0.5%-15%質(zhì)量 比，最好為2% -8%質(zhì)量比。 由于阿維菌素對(duì)光較敏感，制劑中還需加入U(xiǎn)V-保護(hù)劑，適用有抗氧劑叔丁基 羥基茴香醚(BHA)、 2， 6-叔丁基對(duì)甲酚(BHT)等。UV-保護(hù)劑在水乳劑中的含量為 0.2% -2%質(zhì)量比。 適用于低溫穩(wěn)定的防凍劑有乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、乙二醇單烷 基醚(如丁基)，尿素也適用，防凍劑的使用量在4%-12%質(zhì)量比之間。
增稠劑可選用黃原膠、明膠、淀粉、羥甲基(乙基、丙基)纖維素、聚乙烯吡咯 烷酮、聚乙烯醇等，粘度最好在100-2000cP間，使得物料能自由流動(dòng)。增稠劑的用量為 0.01% -3%質(zhì)量比。 防霉劑可選用苯甲酸鈉、甲醛、苯并異噻唑啉酮類、山梨酸、2-溴-2-硝基-丙 基-1， 3-二醇等，用量為0.01%-3%質(zhì)量比。 消泡劑是有機(jī)硅類，如聚烷基硅環(huán)氧乙烷，使用量在0.2%-0.5%之間。
所述pH調(diào)節(jié)劑為有機(jī)及無機(jī)酸堿。 為了使本發(fā)明的目的、技術(shù)方案及優(yōu)點(diǎn)更加清楚明白，本發(fā)明用以下具體實(shí)施 例進(jìn)行說明，但本發(fā)明絕非限于這些例子。以下所述僅為本發(fā)明較好的實(shí)施例，僅僅用 于解釋本發(fā)明，并不能因此而理解為對(duì)本發(fā)明專利范圍的限制。應(yīng)當(dāng)指出的是，凡在本
發(fā)明的精神和原則之內(nèi)所做的任何修改、等同替換和改進(jìn)等，均應(yīng)包含在本發(fā)明的保護(hù) 范圍之內(nèi)。因此，本發(fā)明專利的保護(hù)范圍應(yīng)以所附權(quán)利要求書為準(zhǔn)。
實(shí)施例1 : 將92%的阿維菌素0.5克、95%的茚蟲威15克溶解在含有N-辛基吡咯烷酮和Solvesso 150的22克混合溶劑中，待溶液透明后，加入1克BHT、 2克聚(12-羥基硬脂 酸)聚氧乙烯醚嵌段共聚物乳化成分散相，在高剪切(5000-10000rpm)下，緩慢加入到含 有3克三苯乙基酚聚氧乙烯醚(農(nóng)乳600#)、 0.3克有機(jī)硅類消泡劑、4克乙二醇、0.1克苯 甲酸鈉、0.25克黃原膠以及51.85水的連續(xù)相(水相)中，加完后繼續(xù)剪切幾分鐘。所得 水乳劑粘度為200cP(ROOKFIELD DV-+Pro viscometer 2號(hào)轉(zhuǎn)子轉(zhuǎn)速60測(cè)得，以下實(shí)施例 同)，粒徑為0.3-5微米(馬爾文激光粒度分布儀測(cè)得，以下實(shí)施例同)。
改變加料方式，將上述的59.5克連續(xù)相(水相)在高剪切(5000-10000rpm)下， 加到40.5克分散相中，制得相同質(zhì)量的水乳劑。 兩組樣品在0攝氏度存放7天，54攝氏度存放14天后進(jìn)行穩(wěn)定性試驗(yàn)，無分
層、析水、浮油等現(xiàn)象出現(xiàn)。
實(shí)施例2 : 將92%阿維菌素2.0克、95%茚蟲威13克溶解在含鄰苯二甲酸二乙酯和 Solvsso 200的25克混合溶劑中，待原藥完全溶解成透明后，在其中加入1克BHA、 1.5 克非離子表面活性劑聚異丁二酸酐-聚乙二醇共聚物乳化成分散相(油相)，在高剪切 (5000-10000rpm)下，加到含有4克壬基酚聚氧乙烯基醚(OP-20, HLB = 16)、 0.3克有機(jī) 硅類消泡劑、4克丙二醇、O.l克甲醛、0.25克明膠以及48.85克水組成的連續(xù)相中，油相 加完后繼續(xù)剪切幾分鐘，制得水乳劑，其粘度為185cP，粒徑為0.25-4微米。
改變加料方式，將上述的57.5克連續(xù)相在高剪切(5000-10000rpm)下，加到42.5 克分散相中，加完后再剪切幾分鐘制得水乳劑，其粘度為190cP，粒徑為0.28-4.2微米。
兩組樣品在0攝氏度存放7天，54攝氏度存放14天后進(jìn)行穩(wěn)定性試驗(yàn)，無分
層、析水、浮油等現(xiàn)象出現(xiàn)。
實(shí)施例3 : 將92%阿維菌素5.0克、95X茚蟲威ll克溶解在含有JEFFSOLAG 1723(亞烷基 碳酸酯類，由Huntsman公司生產(chǎn))和Solvesso200的25.5克混合溶劑中，在<60攝氏度 溫度下稍加熱，使原藥完全溶解成透明狀后，在其中加入1克BHT、 2.5克非離子表面活 性劑蓖麻油聚氧乙烯醚(By-125)乳化成分散相(油相)。在高剪切(5000-10000rpm)下， 將分散相加到含有3.5克陰離子表面活性劑三苯乙烯酚聚氧乙烯醚磷酸酯(用三乙醇胺中 和，SoprophorFL由Rhdia公司生產(chǎn))、0.3克有機(jī)硅類消泡劑、4克聚乙二醇、0.1克山梨 酸、0.25克聚乙烯醇、l克磷酸以及45.85克水組成的連續(xù)相(水相)中，油相加完后繼續(xù) 高剪切幾分鐘，制得粘度為175cP、粒徑為0.3-4.6微米的水乳劑。 改變加料方式，將上述的55克水相在高剪切(5000-10000rpm)下，加到45克 分散相中，加完后繼續(xù)再剪切幾分鐘，制得水乳劑，其粘度為183cP，粒徑為0.32-5.4微米。 兩組樣品在0攝氏度存放7天，54攝氏度存放14天后進(jìn)行穩(wěn)定性試驗(yàn)，無分
層、析水、浮油等現(xiàn)象出現(xiàn)。
實(shí)施例4 : 將92%阿維菌素8.0克、95%茚蟲威10克溶解在含有正十二烷基吡咯烷酮和 Solvesso150的26.5克混合溶劑中，在< 60攝氏度溫度下稍加熱使原藥完全溶解成透明狀 后，在其中加入1克BHT，使其完全溶解成分散相。在高剪切(5000-10000rpm)下，將
6分散相加到含有2.5克脂肪醇EO/PO嵌段共聚物與1.5克蓖麻油聚氧乙烯醚(By-130)混合 的非離子表面活性劑、0.2克有機(jī)硅消泡劑、4克丙三醇、0.1克2-溴-2-硝基-丙基-l， 3-二醇、0.25克聚乙烯吡咯烷酮、1.5克磷酸以及44.45克水組成的連續(xù)相中，加完后繼 續(xù)剪切幾分鐘，制得水乳劑。經(jīng)測(cè)試樣品粘度為192cP，粒徑在0.25-3.7微米。
改變加料方式，將上述的54.5克連續(xù)相在高剪切(5000-10000rpm)下加到45.5 克分散相中，加完后再繼續(xù)剪切幾分鐘制得水乳劑，樣品經(jīng)檢測(cè)粘度為190cP，粒徑為 0.3-3.9微米。 兩組樣品在0攝氏度存放7天，54攝氏度存放14天后進(jìn)行穩(wěn)定性試驗(yàn)，無分
層、析水、浮油等現(xiàn)象出現(xiàn)。
實(shí)施例5 : 將92%阿維菌素10克、95%茚蟲威9克溶解在25克[C4mim][PF6](甲基丁基咪 唑六氟磷酸鹽)中，在<60攝氏度溫度下稍加熱使原藥完全溶解成透明狀后，在其中加 入1克BHA，使其完全溶解成分散相。在高剪切(5000-10000rpm)下，將分散相加到含 有2克脂肪醇EO/PO嵌段共聚物與1.5克蓖麻油聚氧乙烯醚的混合物、0.3克有機(jī)硅消泡 劑、4克乙二醇、O.l克苯甲酸鈉、0.25克黃原膠、l克冰醋酸以及45.85克水組成的連續(xù) 相中，加完后繼續(xù)剪切幾分鐘，制得水乳劑。經(jīng)測(cè)試樣品粘度為196cP，粒徑在0.22-3.5 微米。 改變加料方式，將上述的55克連續(xù)相在高剪切(5000-10000rpm)下加到45克分 散相中，加完后再繼續(xù)剪切幾分鐘制得相應(yīng)的水乳劑，其樣品經(jīng)檢測(cè)粘度為182cP，粒徑 為0.25-3.3微米。 兩組樣品在0攝氏度存放7天，54攝氏度存放14天后進(jìn)行穩(wěn)定性試驗(yàn)，無分
層、析水、浮油等現(xiàn)象出現(xiàn)。
實(shí)施例6:將92%阿維菌素12克、95%茚蟲威7.0克溶解在含鄰苯二甲酸二乙酯和Solvsso 200的25.4克混合溶劑中，待原藥完全溶解成透明后，在其中加入1克BHT、 1.5克 非離子表面活性劑聚異丁二酸酐-聚乙二醇共聚物乳化成分散相(油相)。在高剪切 (5000-10000rpm)下，將分散相加到含有3克十二烷醇聚氧乙烯醚、0.3克有機(jī)硅消泡劑、 4克乙二醇、0.2克苯并異噻唑啉酮、0.25克淀粉、1克磷酸以及44.35克水組成的連續(xù)相 中，油相加完后繼續(xù)剪切幾分鐘，制得水乳劑，其粘度為190cP，粒徑為0.20-4.5微米。
改變加料方式，將上述的53.1克連續(xù)相在高剪切(5000-10000rpm)下加到46.9克 分散相中，加完后再剪切幾分鐘制得水乳劑，其粘度為210cP，粒徑為0.24-5.0微米。
兩組樣品在0攝氏度存放7天，54攝氏度存放14天后進(jìn)行穩(wěn)定性試驗(yàn)，無分
層、析水、浮油等現(xiàn)象出現(xiàn)。
實(shí)施例7 : 將92%阿維菌素15克、95%茚蟲威3.0克溶解在含有JEFFSOLAG 1723(亞烷 基碳酸酯類，由Huntsman公司生產(chǎn))和Solvesso200的24.5克混合溶劑中，在<60攝氏 度的溫度下稍加熱，使原藥完全溶解成透明狀后，在其中加入1克BHA、 2.5克非離子表 面活性劑蓖麻油聚氧乙烯醚乳化成分散相(油相)。在高剪切(5000-10000rpm)下，將分
散相加到含有3.5克陰離子表面活性劑三苯乙烯酚聚氧乙烯醚磷酸酯(用三乙醇胺中和，
7SoprophorFL由Rhdia公司生產(chǎn))、0.3克有機(jī)硅消泡劑、4克丙二醇、0.1克甲醛、0.25克 黃原膠、1.4克磷酸以及44.45克水組成的連續(xù)相(水相)中，油相加完后繼續(xù)高剪切幾分 鐘，制得水乳劑，其粘度為185cP，粒徑為0.37-4.8微米。 改變加料方式，將上述的54克水相在高剪切(5000-10000rpm)下加到46克分散 相中，加完后繼續(xù)再剪切幾分鐘，制得水乳劑，其樣品粘度為203cP，粒徑為0.35-5.5微米。 兩組樣品在0攝氏度存放7天，54攝氏度存放14天后進(jìn)行穩(wěn)定性試驗(yàn)，無分
層、析水、浮油等現(xiàn)象出現(xiàn)。
實(shí)施例8 : 將92%阿維菌素20克、95%茚蟲威0.5克溶解在25克[C4mim][(CF3S03)2N](甲 基丁基咪唑三氟甲基磺酸胺鹽)和Solvesso150的混合溶劑中，在< 60攝氏度溫度下稍加 熱，使原藥完全溶解成透明狀后，在其中加入1克BHT，使其完全溶解成分散相。在高 剪切(5000-10000rpm)下，將分散相加到3克脂肪醇EO/PO嵌段共聚物與2克蓖麻油聚氧 乙烯醚混合物、0.3克有機(jī)硅消泡劑、4克丙三醇、O.l克苯甲酸鈉、0.25克聚乙烯醇、1 克冰醋酸以及42.85克水組成的連續(xù)相中，加完后繼續(xù)剪切幾分鐘，制得水乳劑，其粘度 為206cP，粒徑在0.21-4.5微米。 改變加料方式，將上述的53.5克連續(xù)相在高剪切(5000-10000rpm)下加到46.5克 分散相中，加完后再繼續(xù)剪切幾分鐘，制得水乳劑，其樣品經(jīng)檢測(cè)粘度為192cP，粒徑為 0.20-3.8微米。 兩組樣品在0攝氏度存放7天，54攝氏度存放14天后進(jìn)行穩(wěn)定性試驗(yàn)，無分 層、析水、浮油等現(xiàn)象出現(xiàn)。 用實(shí)施例2制得的水乳劑按有效成分2.5g/畝防治小菜蛾，藥后3天的防效為 93.2%，相同含量的乳油配方在相同用藥量下的防效為89.4%，兩者差異不顯著。
用實(shí)施例6制得的水乳劑按有效成分2g/畝防治稻縱巻葉螟，藥后3天的防效為 95.8%，相同含量的乳油配方在相同用藥量下的防效為96.1%，兩者之間相差不大。
通過以上實(shí)施例可知，根據(jù)本發(fā)明制得的阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，產(chǎn) 品粒徑基本在0.2-10微米以內(nèi)，且穩(wěn)定性好。本發(fā)明的水乳劑在相同稀釋倍數(shù)下使用 時(shí)，藥效與傳統(tǒng)的乳油類似，卻無需使用乳油中的大量有害溶劑，從而避免了對(duì)環(huán)境和 使用者健康的不利影響。
權(quán)利要求
一種阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，其特征在于所述水乳劑中包括阿維菌素0.1％-20％、茚蟲威0.3％-15％、與水不溶的溶劑5％-50％、表面活性劑0.1％-20％和適量水，以上均為質(zhì)量百分比。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，其特征在于所 述阿維菌素和茚蟲威的較好復(fù)配比為0.5%-15% : 0.5%-10%質(zhì)量比，最好為 1.5% -3% : 1% -2%質(zhì)量比。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，其特征在于所述溶劑 的質(zhì)量比為20% -50%。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，其特征在于所述表面 活性劑的較好質(zhì)量比為0.5% -15%，最好為2% -8%。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，其特征在于所述水 乳劑還包括UV-保護(hù)劑0.2X-2%、防凍劑4%-12%、增稠劑0.01%-3%、防霉劑 0.01%-3%、消泡劑0.2%-0.5%和？11調(diào)節(jié)劑0%-2%，以上均為質(zhì)量百分比。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，其特征在 于所述溶劑為烷基鄰苯二甲酸酯類、亞烷基碳酸酯類、離子液體類、N-烷基吡咯烷酮 類、高沸點(diǎn)芳烴類中的其中一種或其組合。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，其特征在于所述鄰苯 二甲酸酯類溶劑為鄰苯二甲酸二甲酯、二乙酯、二丁酯、丁基芐基酯中的一種或幾種； 所述亞烷基碳酸酯類溶劑為碳酸丙烯基、碳酸丁烯基的一種或幾種；所述離子液體類溶 劑中的陽(yáng)離子為咪唑陽(yáng)離子、吡啶陽(yáng)離子、烷基銨陽(yáng)離子、烷基磷陽(yáng)離子中的一種或幾 種，陰離子為Cr、 Br-、 A1C14—、 [BFJ-、 [PF6]-、 [CF3S03]—、 [(CF3S03)2N]—中的一種或幾 種；所述N-烷基吡咯烷酮類溶劑為N-正辛基吡咯烷酮、N-正十二烷基吡咯烷酮的一種 或幾種；所述高沸點(diǎn)芳烴類溶劑為Solvesso 100、 150、 200中的一種或幾種。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，其特征在 于所述表面活性劑為陰離子型的磷酸酯類、烷基芳烴磺酸鹽類表面活性劑或非離子型 表面活性劑或其混合物。
9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，其特征在于所述非離 子型表面活性劑為EO/PO嵌段共聚物、三苯乙烯基酚聚氧乙烯基醚類、蓖麻油聚氧乙烯 醚類、壬基酚聚氧乙烯醚類其中一種或其組合。
10. —種阿維菌素和茚蟲威復(fù)配水乳劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟l)將阿維菌素和茚蟲威原藥溶于與水不溶的溶劑中，并加入U(xiǎn)V-保護(hù)劑及/或低HLB的(5-7) 的表面活性劑得到分散相；2)將高HLB(〉 IO)的表面活性劑、抗凍劑、消泡劑、增稠 劑、防霉劑與水混合得到連續(xù)相；3)在高剪切下，將分散相加入到連續(xù)相中或?qū)⑦B續(xù)相 加入到分散相中，制得高穩(wěn)定性的水乳劑；其中，第1)步和第2)步的順序不分先后。
全文摘要
本發(fā)明提供一種阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，其包括阿維菌素0.1％-20％、茚蟲威0.3％-15％、與水不溶的溶劑5％-50％、表面活性劑0.1％-20％和適量水，以上均為質(zhì)量百分比。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的阿維菌素和茚蟲威復(fù)配的水乳劑，選用相對(duì)綠色環(huán)保的溶劑，并且在相應(yīng)的表面活性劑以及其它助劑的配合下，達(dá)到了一定的穩(wěn)定性；在相同稀釋倍數(shù)下使用時(shí)，其藥效與傳統(tǒng)的乳油類似，同時(shí)避免了乳油中使用的大量有害溶劑，避免了有害溶劑對(duì)環(huán)境和使用者健康的不利影響。本發(fā)明還涉及該水乳劑的制備方法。
文檔編號(hào)A01P7/00GK101690476SQ20091004098
公開日2010年4月7日 申請(qǐng)日期2009年7月8日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月8日
發(fā)明者劉立栓, 孔建, 曹明章, 林雨佳, 王新軍, 謝曄, 趙軍 申請(qǐng)人:深圳諾普信農(nóng)化股份有限公司