專利名稱:殺真菌劑化合物及混合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及某些羧酰胺衍生物、它們的N-氧化物和鹽的殺真菌劑混合物,并且涉 及包含此類混合物的組合物以及使用此類混合物作為殺真菌劑的方法。
背景技術(shù):
為獲得高農(nóng)作物效率,控制植物病原真菌引起的植物病害是極其重要的。對(duì)觀賞 作物、蔬菜作物、大田作物、谷類作物和果樹作物有損害的植物病害會(huì)造成產(chǎn)量顯著降低, 從而導(dǎo)致消費(fèi)成本上升。除了通常具有高破壞性以外,植物病害還難以控制,并且可發(fā)展出 對(duì)商業(yè)殺真菌劑的抗性。通常使用殺真菌劑的組合,以有利于控制病害,增寬控制譜以及延 緩抗性發(fā)展。此外,殺真菌劑的某些優(yōu)秀組合表現(xiàn)出超出加合的(即協(xié)同)功效,從而提供 具有重要商業(yè)價(jià)值的植物病害控制度。本領(lǐng)域認(rèn)識(shí)到,具體殺真菌劑組合的優(yōu)點(diǎn)將根據(jù)以 下這些因素而不同具體的植物品種和要治療的植物病害,以及在感染植物病原真菌之前 還是之后來治療植物。因此,需要新型的有利組合來提供多種選擇,以最大程度地滿足具體 的植物病害控制需求。已發(fā)現(xiàn)了尤其有利的組合。發(fā)明_既述本發(fā)明涉及殺真菌組合(例如組合物),所述組合包含(a)至少一種化合物,所述化合物選自式1的化合物(包括所有幾何異構(gòu)體和立體 異構(gòu)體)、其N-氧化物、和其鹽,
權(quán)利要求
殺真菌組合物,所述殺真菌組合物包含(a)至少一種化合物,所述至少一種化合物選自式1的化合物、其N 氧化物和鹽,其中R1為任選被取代的苯基、萘基或5元或6元雜芳環(huán);A為CHR15或NR16;R15為H、鹵素、氰基、羥基、 CHO、C1 C4烷基、C2 C4烯基、C2 C4炔基、C1 C4鹵代烷基、C2 C4鹵代鏈烯基、C2 C4鹵代炔基、C2 C4烷氧基烷基、C2 C4烷硫基烷基、C2 C4烷基亞磺?;榛?、C2 C4烷基磺?;榛?、C3 C5烷氧基羰基烷基、C2 C4烷基羰基、C2 C4鹵代烷基羰基、C2 C5烷氧羰基、C2 C5烷基氨基羰基、C3 C5二烷基氨基羰基、C1 C4烷氧基、C1 C4鹵代烷氧基、C1 C4烷硫基、C1 C4鹵代烷硫基、C1 C4烷基亞磺?;?、C1 C4鹵代烷基亞磺?;?、C1 C4烷基磺?;駽1 C4鹵代烷基磺酰基;或者R15為 SH、氨基、C1 C6羥烷基、C2 C4鏈烯氧基、C2 C4炔氧基、C2 C4鹵代鏈烯氧基、C2 C4鹵代炔氧基、C2 C5烷基羰氧基、C2 C5烷氧羰氧基、C2 C5鹵代烷基羰氧基、C2 C5鹵代烷氧基羰氧基、C2 C5烷基氨基羰氧基、C3 C6二烷基氨基羰氧基、C2 C5鹵代烷基氨基羰氧基、C3 C6鹵代二烷基氨基羰氧基、C2 C5烷氧基烷氧基、C2 C5鹵代烷氧基烷氧基、C1 C4烷基磺酰氧基、C1 C4鹵代烷基磺酰氧基、C3 C10三烷基甲硅烷氧基、C2 C4鏈烯硫基、C2 C4炔硫基、C2 C4鹵代鏈烯硫基、C2 C4鹵代炔硫基、C2 C5烷基羰硫基、C2 C5烷氧羰硫基、C2 C5鹵代烷基羰硫基、C2 C5鹵代烷氧基羰硫基、C2 C5烷基氨基羰硫基、C3 C6二烷基氨基羰硫基、C2 C5鹵代烷基氨基羰硫基、C3 C6鹵代二烷基氨基羰硫基、C2 C5烷氧基烷硫基、C2 C5鹵代烷氧基烷硫基、C1 C4烷基磺酰硫基、C1 C4鹵代烷基磺酰硫基、C3 C10三烷基甲硅烷硫基、C1 C4烷基氨基、C2 C4烯基氨基、C2 C4炔基氨基、C2 C4二烷基氨基、C1 C4鹵代烷基氨基、C2 C4鹵代烯基氨基、C2 C4鹵代炔基氨基、C2 C4鹵代二烷基氨基、C2 C5烷基酰氨基、C2 C5鹵代烷基酰氨基、C2 C5烷氧酰氨基、C2 C5鹵代烷氧基酰氨基、C2 C5烷基氨基酰氨基、C3 C6二烷基氨基酰氨基、C2 C5鹵代烷基氨基酰氨基、C3 C6鹵代二烷基氨基酰氨基、C2 C5烷氧基烷基氨基、C2 C5鹵代烷氧基烷基氨基、C1 C4烷基磺酰氨基或C1 C4鹵代烷基磺酰氨基;R16為H、C1 C4烷基、C2 C4烯基、C2 C4炔基、C1 C4鹵代烷基、C2 C4鹵代鏈烯基、C2 C4鹵代炔基、C2 C4烷氧基烷基、C2 C4烷硫基烷基、C2 C4烷基亞磺?;榛?、C2 C4烷基磺?;榛?、C2 C4烷基羰基、C2 C4鹵代烷基羰基、C2 C5烷氧羰基、C3 C5烷氧基羰基烷基、C2 C5烷基氨基羰基、C3 C5二烷基氨基羰基、C1 C4烷基磺?;駽1 C4鹵代烷基磺?;籛為O或S;X為選自下列的基團(tuán)其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8或X9中以“t”標(biāo)識(shí)的鍵與式1中以“q”標(biāo)識(shí)的碳原子連接,以“u”標(biāo)識(shí)的鍵與式1中以“r”標(biāo)識(shí)的碳原子連接,并且以“v”標(biāo)識(shí)的鍵與G連接;每個(gè)R2獨(dú)立地為鹵素、氰基、羥基、C1 C4烷基、C1 C4烯基、C1 C4鹵代烷基或C1 C4烷氧基;或者兩個(gè)R2合在一起作為C1 C4亞烷基或C2 C4亞烯基,以形成橋聯(lián)二環(huán)或稠合二環(huán)環(huán)系;或者與經(jīng)由雙鍵連接的鄰近環(huán)碳原子連接的兩個(gè)R2合在一起作為任選被1至3個(gè)取代基取代的 CH=CH CH=CH ,所述取代基選自鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、C1 C4烷基、C1 C4鹵代烷基、C1 C4烷氧基和C1 C4鹵代烷氧基;G為任選被取代的5元雜芳環(huán)或5元飽和或部分飽和的雜環(huán);J為5元、6元或7元環(huán)、8元至11元二環(huán)環(huán)系、或7元至11元螺環(huán)環(huán)系,每個(gè)環(huán)或環(huán)系包含選自碳和任選地1至4個(gè)雜原子的環(huán)成員,并且任選包括1至3個(gè)選自C(=O)、C(=S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的環(huán)成員,所述雜原子選自至多2個(gè)O、至多2個(gè)S、和至多4個(gè)N,每個(gè)環(huán)或環(huán)系任選被1至5個(gè)獨(dú)立選自R5的取代基取代;每個(gè)R5獨(dú)立地為H、鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、 CHO、 C(=O)OH、 C(=O)NH2、 NR25R26、C1 C6烷基、C2 C6烯基、C2 C6炔基、C1 C6鹵代烷基、C2 C6鹵代鏈烯基、C2 C6鹵代炔基、C3 C8環(huán)烷基、C3 C8鹵代環(huán)烷基、C4 C10烷基環(huán)烷基、C4 C10環(huán)烷基烷基、C6 C14環(huán)烷基環(huán)烷基、C4 C10鹵代環(huán)烷基烷基、C5 C10烷基環(huán)烷基烷基、C3 C8環(huán)烯基、C3 C8鹵代環(huán)烯基、C2 C6烷氧基烷基、C2 C6鹵代烷氧基烷基、C1 C6羥烷基、C4 C10環(huán)烷氧基烷基、C3 C8烷氧基烷氧基烷基、C2 C6烷硫基烷基、C2 C6烷基亞磺?;榛?、C2 C6烷基磺?;榛?、C2 C6烷基氨基烷基、C2 C6鹵代烷基氨基烷基、C3 C8二烷基氨基烷基、C4 C10環(huán)烷基氨基烷基、C2 C6烷基羰基、C2 C6鹵代烷基羰基、C4 C8環(huán)烷基羰基、C2 C6烷氧羰基、C4 C8環(huán)烷氧基羰基、C5 C10環(huán)烷基烷氧基羰基、C2 C6烷基氨基羰基、C3 C8二烷基氨基羰基、C4 C8環(huán)烷基氨基羰基、C1 C6烷氧基、C1 C6鹵代烷氧基、C3 C8環(huán)烷氧基、C3 C8鹵代環(huán)烷氧基、C4 C10環(huán)烷基烷氧基、C2 C6鏈烯氧基、C2 C6鹵代鏈烯氧基、C2 C6炔氧基、C2 C6鹵代炔氧基、C2 C6烷氧基烷氧基、C2 C6烷基羰氧基、C2 C6鹵代烷基羰氧基、C4 C8環(huán)烷基羰氧基、C3 C6烷基羰基烷氧基、C1 C6烷硫基、C1 C6鹵代烷硫基、C3 C8環(huán)烷硫基、C1 C6烷基亞磺?;1 C6鹵代烷基亞磺?;?、C1 C6烷基磺?;1 C6鹵代烷基磺?;3 C8環(huán)烷基磺?;?、C3 C10三烷基甲硅烷基、C1 C6烷基磺酰氨基、C1 C6鹵代烷基磺酰氨基或 Z2Q;每個(gè)R25獨(dú)立地為H、C1 C6烷基、C1 C6鹵代烷基、C3 C8環(huán)烷基、C2 C6烷基羰基、C2 C6鹵代烷基羰基、C2 C6烷氧羰基或C2 C6鹵代烷氧基羰基;每個(gè)R26獨(dú)立地為C1 C6烷基、C1 C6鹵代烷基、C3 C8環(huán)烷基、C2 C6烷基羰基、C2 C6鹵代烷基羰基、C2 C6烷氧羰基、C2 C6鹵代烷氧基羰基或 Z4Q;每個(gè)R17和R18獨(dú)立地為C1 C5烷基、C2 C5烯基、C2 C5炔基、C3 C5環(huán)烷基、C3 C6鹵代環(huán)烷基、C4 C10環(huán)烷基烷基、C4 C7烷基環(huán)烷基、C5 C7烷基環(huán)烷基烷基、C1 C5鹵代烷基、C1 C5烷氧基或C1 C5鹵代烷氧基;每個(gè)Q獨(dú)立地為苯基、芐基、萘基、5元或6元雜芳環(huán)、或8元至11元雜芳二環(huán)環(huán)系,每個(gè)環(huán)或環(huán)系任選被1至5個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自碳原子環(huán)成員上的R7和氮原子環(huán)成員上的R12;或者每個(gè)Q獨(dú)立地為3元至7元非芳族碳環(huán)、5元、6元或7元非芳族雜環(huán)或8元至11元非芳族二環(huán)環(huán)系,每個(gè)環(huán)或環(huán)系任選包括選自C(=O)、C(=S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的環(huán)成員,并且任選被1至5個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自碳原子環(huán)成員上的R7和氮原子環(huán)成員上的R12;每個(gè)R7獨(dú)立地為鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、C1 C6烷基、C2 C6烯基、C2 C6炔基、C3 C6環(huán)烷基、C4 C10環(huán)烷基烷基、C4 C10烷基環(huán)烷基、C5 C10烷基環(huán)烷基烷基、C1 C6鹵代烷基、C2 C6鹵代鏈烯基、C2 C6鹵代炔基、C3 C6鹵代環(huán)烷基、C2 C4烷氧基烷基、C1 C4羥烷基、C1 C4烷氧基、C1 C4鹵代烷氧基、C2 C6烷基羰氧基、C1 C4烷硫基、C1 C4鹵代烷硫基、C2 C6烷基羰硫基、C1 C4烷基亞磺?;?、C1 C4烷基磺酰基、C1 C4鹵代烷基亞磺?;?、C1 C4鹵代烷基磺?;?、C1 C4烷基氨基、C2 C8二烷基氨基、C3 C6環(huán)烷基氨基、C2 C4烷基羰基、C2 C6烷氧羰基、C2 C6烷基氨基羰基、C3 C8二烷基氨基羰基或C3 C6三烷基甲硅烷基;或者R5和R7與連接R5和R7的原子合在一起形成任選被取代的5元至7元環(huán),所述環(huán)包含選自碳和任選地1至3個(gè)雜原子的環(huán)成員,并且任選包括1至3個(gè)選自C(=O)、C(=S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的環(huán)成員,所述雜原子選自至多1個(gè)O、至多1個(gè)S、和至多1個(gè)N;每個(gè)R12獨(dú)立地為H、C1 C3烷基、C1 C3烷基羰基、C1 C3烷氧羰基或C1 C3烷氧基;每個(gè)Z1和Z2獨(dú)立地為直接鍵、O、C(=O)、S(O)m、CHR20或NR21;每個(gè)Z4獨(dú)立地為O、C(=O)、S(O)m或CHR20;每個(gè)R20獨(dú)立地為H、C1 C4烷基或C1 C4鹵代烷基;每個(gè)R21獨(dú)立地為H、C1 C6烷基、C1 C6鹵代烷基、C3 C8環(huán)烷基、C2 C6烷基羰基、C2 C6鹵代烷基羰基、C2 C6烷氧羰基或C2 C6鹵代烷氧基羰基;每個(gè)m獨(dú)立地為0、1或2;并且n為0、1或2;和(b)至少一種附加殺真菌化合物。FPA00001099116500011.tif,FPA00001099116500021.tif,FPA00001099116500031.tif
1.殺真菌組合物,所述殺真菌組合物包含(a)至少一種化合物,所述至少一種化合物選自式1的化合物、其N-氧化物和鹽,2其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8或X9中以“t”標(biāo)識(shí)的鍵與式1中以‘V’標(biāo)識(shí)的碳原子 連接,以“U”標(biāo)識(shí)的鍵與式1中以“r”標(biāo)識(shí)的碳原子連接,并且以“V”標(biāo)識(shí)的鍵與G連接; 每個(gè)R2獨(dú)立地為鹵素、氰基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4烷氧 基;或者兩個(gè)R2合在一起作為C1-C4亞烷基或C2-C4亞烯基,以形成橋聯(lián)二環(huán)或稠合二環(huán)環(huán)系;或者與經(jīng)由雙鍵連接的鄰近環(huán)碳原子連接的兩個(gè)R2合在一起作為任選被1至3個(gè)取代基 取代的-CH = CH-CH = CH-,所述取代基選自鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4 鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基;G為任選被取代的5元雜芳環(huán)或5元飽和或部分飽和的雜環(huán); J為5元、6元或7元環(huán)、8元至11元二環(huán)環(huán)系、或7元至11元螺環(huán)環(huán)系,每個(gè)環(huán)或環(huán)系 包含選自碳和任選地1至4個(gè)雜原子的環(huán)成員,并且任選包括1至3個(gè)選自C( = 0)、C(= S)、S (0)、S (0) 2和SiR17R18的環(huán)成員,所述雜原子選自至多2個(gè)0、至多2個(gè)S、和至多4個(gè) N,每個(gè)環(huán)或環(huán)系任選被1至5個(gè)獨(dú)立選自R5的取代基取代;每個(gè)R5獨(dú)立地為H、鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、-CH0、-C( = 0)0H、-C( = 0) NH2、-NR25R26、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、C2-C6鹵 代炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C4-C10烷基環(huán)烷基、C4-C10環(huán)烷基烷基、C6-C14環(huán)烷 基環(huán)烷基、C4-Cltl商代環(huán)烷基烷基、C5-Cltl烷基環(huán)烷基烷基、C3-C8環(huán)烯基、C3-C8商代環(huán)烯基、 C2-C6烷氧基烷基、C2-C6鹵代烷氧基烷基、C1-C6羥烷基、C4-Cltl環(huán)烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷 氧基烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷基亞磺?;榛?、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨 基燒基、C2-C6商代燒基氨基燒基、C3-C8 二燒基氨基燒基、C4-C10環(huán)燒基氨基燒基、C2-C6燒基 羰基、C2-C6鹵代烷基羰基、C4-C8環(huán)烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C4-C8環(huán)烷氧基羰基、C5-Cltl環(huán) 烷基烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8 二烷基氨基羰基、C4-C8環(huán)烷基氨基羰基、C1-C6 烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-C8鹵代環(huán)烷氧基、C4-C10環(huán)烷基烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6鹵代鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6鹵代炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6 烷基羰氧基、C2-C6商代烷基羰氧基、C4-C8環(huán)烷基羰氧基、C3-C6烷基羰基烷氧基、C1-C6烷硫 基、C1-C6鹵代烷硫基、C3-C8環(huán)烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6鹵代烷基亞磺?;1-C6 烷基磺?;?、C1-C6商代烷基磺?;3-C8環(huán)烷基磺?;3-Cltl三烷基甲硅烷基、C1-C6烷基 磺酰氨基、C1-C6商代烷基磺酰氨基或-Z2Q ;每個(gè)R25獨(dú)立地為HaC1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6鹵 代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6商代烷氧基羰基;每個(gè)R26獨(dú)立地為C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6鹵代 烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6商代烷氧基羰基或-Z4Q ;每個(gè)R17和R18獨(dú)立地為C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C5環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán) 焼基、C4_C10 環(huán)烷基烷基、C4-C7烷基環(huán)烷基、C5-C7烷基環(huán)烷基烷基、C1-C5商代烷基、C1-C5烷 氧基或C1-C5鹵代烷氧基;每個(gè)Q獨(dú)立地為苯基、芐基、萘基、5元或6元雜芳環(huán)、或8元至11元雜芳二環(huán)環(huán)系,每 個(gè)環(huán)或環(huán)系任選被1至5個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自碳原子環(huán)成員上的R7和氮 原子環(huán)成員上的R12;或者每個(gè)Q獨(dú)立地為3元至7元非芳族碳環(huán)、5元、6元或7元非芳族雜環(huán)或8元至11元非 芳族二環(huán)環(huán)系,每個(gè)環(huán)或環(huán)系任選包括選自C ( = 0)、C ( = S)、S (0)、S (0) 2和SiR17R18的環(huán) 成員,并且任選被1至5個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自碳原子環(huán)成員上的R7和氮 原子環(huán)成員上的R12;每個(gè)R7獨(dú)立地為鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6 環(huán);^基、C4-C10 環(huán);^基;^基、C4-C10 基環(huán);^基、C5-C10 基環(huán);^基;^基、G1-C6 I^f代;^基、G2-C6 鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羥烷基、C1-C4烷氧 基、C1-C4鹵代烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4鹵代烷硫基、C2-C6烷基羰硫 基、C1-C4烷基亞磺酰基、C1-C4烷基磺?;?、C1-C4鹵代烷基亞磺酰基、C1-C4鹵代烷基磺酰基、 C1-C4燒基氨基、C2-C8 二燒基氨基、C3-C6環(huán)燒基氨基、C2-C4燒基羰基、C2-C6燒氧羰基、C2-C6 烷基氨基羰基、C3-C8 二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基;或者R5和R7與連接R5和R7的原子合在一起形成任選被取代的5元至7元環(huán),所述環(huán)包含 選自碳和任選地1至3個(gè)雜原子的環(huán)成員,并且任選包括1至3個(gè)選自C( = 0)、C( = S)、 S(0)、S(0)2* SiR17R18的環(huán)成員,所述雜原子選自至多1個(gè)0、至多1個(gè)S、和至多1個(gè)N; 每個(gè)R12獨(dú)立地為H、C1-C3烷基、C1-C3烷基羰基、C1-C3烷氧羰基或C1-C3烷氧基; 每個(gè)Z1和Z2獨(dú)立地為直接鍵、0、C ( = 0)、S (0) m、CHR2q或NR21 ; 每個(gè)Z4獨(dú)立地為0、C ( = 0)、S (0) m或CHR2q ; 每個(gè)R2°獨(dú)立地為H、C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基;每個(gè)R21獨(dú)立地為IC1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6鹵 代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6商代烷氧基羰基; 每個(gè)m獨(dú)立地為0、1或2;并且 η為0、1或2 ;和 (b)至少一種附加殺真菌化合物。
2.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為式1的化合物或其鹽,其中G為5元雜芳環(huán)或5元飽和或部分飽和的雜環(huán),每個(gè)環(huán)任選被至多2個(gè)取代基取代,所 述取代基選自碳環(huán)成員上的R3并且選自氮環(huán)成員上的R11 ;R1為任選被1至2個(gè)取代基取代的苯基或5元或6元雜芳環(huán),所述取代基選自碳環(huán)成 員上的R4a和氮環(huán)成員上的R4b;每個(gè)R2獨(dú)立地為鹵素、氰基、羥基^1-C2烷基、C1-C2鹵代烷基或C1-C2烷氧基; 每個(gè)R3獨(dú)立地為鹵素、C1-C3烷基或C1-C3鹵代烷基;每個(gè)R4a獨(dú)立地為鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基W1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6 鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6環(huán)烷基、C4-C10環(huán)烷基烷基、C4-C10烷基 環(huán)烷基、C5-Cltl烷基環(huán)烷基烷基、C3-C6商代環(huán)烷基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羥烷基、C1-C4烷 氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4鹵代烷硫基、C2-C6烷基羰硫 基、C1-C4烷基亞磺?;1-C4烷基磺?;1-C4鹵代烷基亞磺?;?、C1-C4鹵代烷基磺酰基、 C1-C4燒基氨基、C2-C8 二燒基氨基、C3-C6環(huán)燒基氨基、C2-C4燒基羰基、C2-C6燒氧羰基、C2-C6 烷基氨基羰基、C3-C8 二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基;每個(gè)R4b獨(dú)立地為C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基W1-C6鹵代烷基、C3-C6 鹵代鏈烯基、C3-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環(huán)烷基或C2-C4烷氧基烷基; 每個(gè)R11獨(dú)立地為C1-C3烷基;R15為H、鹵素、氰基、羥基、-CH0、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C2-C5烷氧羰基;或者 R15為C2-C4鏈烯氧基、C2-C4炔氧基、C2-C4鹵代鏈烯氧基、C2-C4鹵代炔氧基、C2-C5烷基 羰氧基、C2-C5烷氧羰氧基、C2-C5商代烷基羰氧基、C2-C5商代烷氧基羰氧基、C2-C5烷基氨基 羰氧基、c3-c6 二烷基氨基羰氧基、C2-C5商代烷基氨基羰氧基、c3-c6商代二烷基氨基羰氧基、 C2-C5烷氧基烷氧基、c2-c5商代烷氧基烷氧基、C1-C4烷基磺酰氧基、CfC4商代烷基磺酰氧基 或C3-Cltl三烷基甲硅烷氧基;R16為H、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4鹵代烷基羰基或C2-C4烷氧 羰基;當(dāng)R5和R7與連接R5和R7的原子合在一起形成任選被取代的5元至7元環(huán)時(shí),則R5和 R7與連接R5和R7的原子合在一起形成5元至7元環(huán),所述環(huán)包含選自碳和任選地1至3個(gè) 雜原子的環(huán)成員,并且任選包括1至3個(gè)選自C ( = 0)、C ( = S)、S (0)、S (0) 2和SiR17R18的 環(huán)成員,所述雜原子選自至多1個(gè)0、至多1個(gè)S、和至多1個(gè)N,所述環(huán)在與連接R5和R7的 原子不相同的環(huán)成員上任選被至多4個(gè)選自R8的取代基取代;每個(gè)R8獨(dú)立地為鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6鹵代烷基、 C2-C6鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代炔基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C4-C10環(huán)烷基烷基、C4-C10烷基 環(huán)烷基、C5-Cltl烷基環(huán)烷基烷基、C3-C6商代環(huán)烷基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羥烷基、C1-C4烷 氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4鹵代烷硫基、C2-C6烷基羰硫 基、C1-C4烷基亞磺酰基、C1-C4烷基磺?;?、C1-C4鹵代烷基亞磺酰基、C1-C4鹵代烷基磺?;?C1-C4燒基氨基、C2-C8 二燒基氨基、C3-C6環(huán)燒基氨基、C2-C4燒基羰基、C2-C6燒氧羰基、C2-C6 烷基氨基羰基、c3-c8 二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基;并且每個(gè)Z4獨(dú)立地為c(= 0)或 s(o)2。
3.權(quán)利要求2的組合物,其中組分(a)為式1的化合物或其鹽,其中 G為G-I至G-59中的一種,其中向左邊伸出的鍵與X鍵合,而向右邊伸出的鍵與Z1鍵
4.權(quán)利要求3的組合物,其中組分(a)為式1的化合物或其鹽,其中G 選自 G-1、G-2、G-7、G-8、G-14、G-15、G-23、G-24、G-26、G-27、G-36、G-37、G-38、G-49、 G-50 和 G-55 ;J 選自 J-U J—2、J-3、J-4、J-5、J-7、J-8、J-9、J-10、J-IU J—12、J-14、J-15、J-16、 J-20、J-24、J-25、J-26、J-29、J-30、J-37、J-38、J-45 和 J-69 ;每個(gè) Q 獨(dú)立地為 Q-I、Q-20、Q-32 至 Q-34、Q-45 至 Q-47、Q-60 至 Q-73、Q-76 至 Q-79、 Q-84 至 Q-94 和 Q-98 至 Q-102 ; A 為 CH2 或 NH ; W為O ;X 為 X\X2 或 X3;每個(gè)R5獨(dú)立地為H、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、 C2-C6烷氧基烷基、C1-C6烷氧基X1-C6鹵代烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6鹵 代鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6商代烷基羰氧基、 C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C3-C10三烷基甲硅烷基、-NR25R26或Z2Q ; Z1為直接鍵; Z2為直接鍵或NR21;R1 選自 U-I 至 U-3、U-ll、U-13、U-20、U-22、U-23、U-36 至 U-39 和 U-50 ; 每個(gè)R3獨(dú)立地為甲基或鹵素;每個(gè)R4a獨(dú)立地為C1-C2烷基、C1-C2鹵代烷基、鹵素、C1-C2烷氧基或C1-C2鹵代烷氧基; 每個(gè)R4b獨(dú)立地為C1-C2烷基或C1-C2鹵代烷基;每個(gè)R7獨(dú)立地為鹵素、氰基、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、羥基、C1-C2烷氧基或C1-C2鹵 代烷氧基;k為1或2;并且 η為O。
5.權(quán)利要求4的組合物,其中組分(a)為式1的化合物或其鹽,其中 A 為 CH2 ;G 選自 G-l、G-2、G-15、G-26、G-27、G-36、G-37 和 G-38 ;并且 G 是未取代的; J 選自 J-4、J-5、J-8、J-ll、J-15、J-16、J-20、J-29、J-30、J-37、J-38 和 J-69 ; Q 選自 Q-l、Q-45、Q-63、Q-64、Q-65、Q-68、Q-69、Q-70、Q-71、Q-72、Q-73、Q-76、Q-78、 Q-79、Q-84、Q-85、Q-98、Q-99、Q-100、Q-101 和 Q-102 ; X為X1或X2 ;并且包含X的所述環(huán)是飽和的; R1 為 U-I 或 U-50 ;每個(gè)R4Ii立地為C1-C2烷基、三氟甲基、Cl、Br、I或甲氧基; 每個(gè)R4b獨(dú)立地為C1-C2烷基或三氟甲基;并且每個(gè)R5獨(dú)立地為H、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧 基、-NR25R26 或 Z2Q。
6.權(quán)利要求5的組合物,其中組分(a)為式1的化合物或其鹽,其中 G 選自 G-l、G-2、G-15、G-26 和 G-36 ;J 選自 J-4、J-5、J-ll、J-20、J-29、J-37、J-38 和 J-69 ;Q 選自 Q-45、Q-63、Q-64、Q-65、Q-68、Q-69、Q-70、Q-71、Q-72 和 Q-85 ;并且 X 為 X1。
7.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為式1的化合物或其鹽,其中 R1為任選被取代的苯或5元或6元雜芳環(huán); A 為 CH2 或 NH ;父為廣廣么歡歡么廣或父8; 每個(gè)R2獨(dú)立地為C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、氰基或羥 基;或者兩個(gè)R2合在一起作為C1-C3亞烷基或C2-C3亞烯基,以形成橋聯(lián)的二環(huán)體系;或者 與經(jīng)由雙鍵連接的鄰近環(huán)碳原子連接的兩個(gè)R2合在一起作為任選被1至3個(gè)取代基 取代的-CH = CH-CH = CH-,所述取代基選自C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4 鹵代烷氧基、鹵素、羥基、氨基、氰基和硝基;G為任選被取代的5元雜芳環(huán)或5元飽和或部分飽和的雜環(huán); J為5元或6元環(huán)、或8元至11元二環(huán)環(huán)系,每個(gè)環(huán)或環(huán)系包含選自碳和任選地1至3 個(gè)雜原子的環(huán)成員,并且任選包括1至3個(gè)選自C ( = 0)、C ( = S)、S (O)、或S (O) 2的環(huán)成 員,所述雜原子選自至多1個(gè)0、至多1個(gè)S、和至多3個(gè)N,每個(gè)環(huán)或環(huán)系任選被1至5個(gè)獨(dú) 立選自R5的取代基取代;每個(gè)R5獨(dú)立地為H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C4-C10環(huán)烷基烷 基、C4-C10烷基環(huán)烷基、C5-C10烷基環(huán)烷基烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、C2-C6鹵 代炔基、C3-C6商代環(huán)烷基、商素、羥基、氨基、氰基、硝基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺?;?、C1-C6鹵代 烷硫基W1-C6鹵代烷基亞磺?;?、C1-C6鹵代烷基磺?;?、C1-C6烷基氨基、C2-C8 二烷基氨基、 C3-C6環(huán)烷基氨基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6鹵代烷氧基烷基、C1-C6羥烷基、C2-C6烷基羰基、 C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8 二烷基氨基 羰基、C3-C6三烷基甲硅烷基、或-Z2Q ;每個(gè)Q獨(dú)立地為任選被取代的苯基、芐基、萘基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基或5元或6 元雜芳環(huán),每個(gè)任選被ι至3個(gè)取代基取代,所述取代基選自碳環(huán)成員上的R7和氮環(huán)成員 上的R12;每個(gè)R7獨(dú)立地為C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C4-C10環(huán)烷基烷基、 C4-C10烷基環(huán)烷基、C5-C10烷基環(huán)烷基烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代炔 基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、c「c4烷氧基、c「c4鹵代烷氧基、C1-C4烷 硫基、C1-C4烷基亞磺?;?、C1-C4烷基磺?;?、C1-C4鹵代烷硫基、C1-C4鹵代烷基亞磺?;?C1-C4鹵代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8 二烷基氨基、C3-C6環(huán)烷基氨基、C2-C4烷氧基烷 基、C1-C4羥烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-C6 烷基氨基羰基、C3-C8 二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基;或者R5和R7與連接R5和R7的原子合在一起形成任選被取代的5元至7元環(huán),所述環(huán)包含2 至7個(gè)碳原子和任選地1至3個(gè)雜原子作為環(huán)成員,所述雜原子選自至多1個(gè)0、至多1個(gè) S、和至多IfN; R12為C1-C3烷基;每個(gè)Z1和Z2獨(dú)立地為直接鍵、O、S (O)ffl, CHR20或NR21 ;并且R21為H或C1-C3烷基。
8.權(quán)利要求7的組合物,其中組分(a)為式1的化合物或其鹽,其中G為5元雜芳環(huán)或5元飽和或部分飽和的雜環(huán),每個(gè)環(huán)任選被至多2個(gè)取代基取代,所 述取代基選自碳環(huán)成員上的R3和氮環(huán)成員上的R11 ;R1為任選被1至2個(gè)取代基取代的苯基或5元或6元雜芳環(huán),所述取代基選自碳環(huán)成 員上的R4a和氮環(huán)成員上的R4b;每個(gè)R3獨(dú)立地為C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基或鹵素;每個(gè)R4a獨(dú)立地為C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C4-C10環(huán)烷基烷基、 C4-C10烷基環(huán)烷基、C5-C10烷基環(huán)烷基烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代炔 基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、c「c4烷氧基、c「c4鹵代烷氧基、C1-C4烷 硫基、C1-C4烷基亞磺?;?、C1-C4烷基磺?;1-C4鹵代烷硫基、C1-C4鹵代烷基亞磺酰基、 C1-C4鹵代烷基磺?;1-C4烷基氨基、C2-C8 二烷基氨基、C3-C6環(huán)烷基氨基、C2-C4烷氧基烷 基、C1-C4羥烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-C6 烷基氨基羰基、C3-C8 二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基;每個(gè)R4b獨(dú)立地為C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基W1-C6鹵代烷基、C3-C6 鹵代鏈烯基、C3-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環(huán)烷基或C2-C4烷氧基烷基; 每個(gè)R11獨(dú)立地為C1-C3烷基;并且當(dāng)R5和R7與連接R5和R7的原子合在一起形成任選被取代的5元至7元環(huán)時(shí),則R5和 R7與連接R5和R7的原子合在一起形成5元至7元環(huán),所述環(huán)包含2至7個(gè)碳原子和任選地 1至3個(gè)雜原子作為環(huán)成員,所述雜原子選自至多1個(gè)0、至多1個(gè)S、和至多1個(gè)N,所述環(huán) 任選被至多2個(gè)選自R8的取代基取代;并且每個(gè)R8獨(dú)立地為C1-C3烷基。
9.權(quán)利要求8的組合物,其中組分(a)為式1的化合物或其鹽,其中 G為如權(quán)利要求3所定義的G-I至G-55中的一種;J為如權(quán)利要求3所定義的J-I至J-82中的一種; Q為如權(quán)利要求3所定義的Q-I至Q-55中的一種; R1為如權(quán)利要求3所定義的U-I至U-50中的一種; 每個(gè)R3a獨(dú)立地選自H和R3 ; Rlla選自H和R11 ; k為0、1或2 ; ρ為0、1或2;并且 χ為0至5的整數(shù); 前提條件是(i)當(dāng)R4連接在碳環(huán)成員上時(shí),所述R4選自R4a; ( )當(dāng)R4連接在氮環(huán)成員上時(shí),所述R4選自R4b;(iii)當(dāng)G為G-6、G-16或G-42,并且每個(gè)R3a不同于H時(shí),則Rlla為H;(iv)當(dāng)G為G-25或G-31時(shí),則至少一個(gè)R3a為H;并且(ν)當(dāng)G為G-31至G-35中的一種時(shí),則Z1為直接鍵或CHR200
10.權(quán)利要求9的組合物,其中組分(a)為式1的化合物或其鹽,其中 G 選自 G-l、G-2、G-15、G-26、G-27、G-36、G-37 和 G-38 ;J 選自 J-l> J-2、J-3、J-4、J-5、J-7、J-8、J-9、J-10、J-IU J—12、J-14、J-15、J-16、 J-20、J-24、J-25、J-26、J-29、J-30、J-45 和 J-69 ;每個(gè) Q 獨(dú)立地為 Q-l、Q-20、Q-32 至 34、Q-45、Q-46 或 Q-47 ; W為O ;X 為 X\X2 或 X3; 每個(gè)Z1和Z2為直接鍵;R1 選自 U-I 至 U-3、U-ll、U-13、U-20、U-22、U-23、U-36 至 U-39 和 U-50 ; 每個(gè)R3獨(dú)立地為甲基或鹵素;每個(gè)R4a獨(dú)立地為C1-C2烷基、C1-C2鹵代烷基、鹵素或C1-C2烷氧基; 每個(gè)R4b獨(dú)立地為C1-C2烷基或C1-C2鹵代烷基;R5的一個(gè)實(shí)例為Z2Q,并且R5的其他實(shí)例獨(dú)立地選自IC1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和鹵素;每個(gè)R7獨(dú)立地為鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、羥基W1-C2烷氧基或C1-C2鹵代烷氧基;k為1或2;并且 η為O。
11.權(quán)利要求10的組合物,其中組分(a)為式1的化合物或其鹽,其中 A 為 CH2 ;G選自G-l、G-2、G-15、G-26、和G-36 ;并且G是未取代的; J 選自 J-11、J_25、J-26、J-29 和 J-30 ; Q選自Q-I和Q-45 ;X為X1或X2 ;并且包含X的所述環(huán)是飽和的; R1 為 U-I 或 U-50 ;每個(gè)R4a獨(dú)立地為C1-C2烷基、三氟甲基、Cl、Br、I或甲氧基;并且 每個(gè)R4b獨(dú)立地為C1-C2烷基或三氟甲基。
12.權(quán)利要求11的組合物,其中組分(a)為式1的化合物或其鹽,其中 J 選自 J-Il 和 J-29 ;X為X1;并且每個(gè)R4a獨(dú)立地為C1-C2烷基、三氟甲基或Cl。
13.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)選自4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫-5-苯基-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-[ [5-甲基-3-(三氟甲 基)-IH-吡唑-1-基]乙?;鵠哌啶及其對(duì)映體、1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙?;鵠-4-[4-(5-苯基-3-異噁唑 基)-2-噻唑基]哌啶、1-[4-[4- [ (5R) -4,5- 二氫-5-甲基-5-苯基-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶 基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]-1-[4- [4- [ (3aS,9bR),3a,4,5,9b-四氫 萘[2,1-d]異噁唑-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其對(duì)映體、1-[4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫-5-苯基-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-哌啶基]_2_ [5-乙基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、2- [3,5-雙(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]-1-[4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫-5-苯基-3-異 噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其對(duì)映體、l-[4-[4-[(5R)-3',4' _ 二氫螺[異噁唑 _5(4Η),Γ,(2' H)-萘]-3-基]-2-噻 唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、 1-[4_[4-[(5R)-2,3-二氫螺[1Η-茚_1,5' (4 ‘ H)-異噁唑]-3'-基]-2-噻唑 基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、2-[5-氯-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]-1-[4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫-5-苯基-3-異 噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其對(duì)映體、2- [ (5R) -4,5- 二氫-3- [2- [ 1- [2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酰 基]-4-哌啶基]-4-噻唑基-5-異噁唑基]-IH-異吲哚-1,3 (2H) - 二酮及其對(duì)映體、2-[5-氯-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[ (IR)-2,3- 二氫螺[1H-茚-1, 5' (4' H)-異噁唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其對(duì)映體、2-[5_ 氯-3-(三氟甲基)-1Η-吡唑-1-基]-l-[4-[4-[(l' R)_3',4' - 二氫螺[異 噁唑-5 (4H) ,1' (2' H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其對(duì)映體、2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]-1-[4- [4- (3R)-螺[苯并呋喃_3 (2H), 5' (4' H)-異噁唑]-3'-基-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其對(duì)映體、1-[4_[4-[(lR)-2,3-二氫螺[1H-茚_1,5' (4 ‘ H)-異噁唑]-3'-基]-2-噻唑 基]-1-哌啶基-2-(3,5- 二甲基-IH-吡唑-1-基)乙酮及其對(duì)映體、2-[3,5_雙(三氟甲基)-1Η-吡唑-1-基]-l-[4-[4-[(l' R)-3' ,4' _ 二氫螺[異 噁唑-5 (4H) ,1' (2' H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其對(duì)映體、2-[3,5_雙(三氟甲基)-1Η-吡唑-1-基]-l-[4-[4-[(lR)-2,3-二氫螺[1H-茚-1, 5' (4' H)-異噁唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其對(duì)映體、l-[4-[4-[(5R)-5-(2,6- 二氯苯基)_4,5- 二氫-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶 基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、1-[4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫-5- (2-氟苯基)-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-哌啶 基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、1-[4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫-5- (2-甲基苯基)-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-哌啶 基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、1-[4-[4-[ (5R) -5- (2,6- 二甲基苯基)-4,5- 二氫-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-哌啶 基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、1-[4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫-5- (2,4,6-三甲基苯基)-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌 啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、1-[4-[4-[(1' R)-3',4' -二氫螺[異噁唑-5(4H),1' (2' H)-萘]-3-基]-2-噻 唑基]-1-哌啶基]-2-(3,5- 二甲基-IH-吡唑-1-基)乙酮及其對(duì)映體、l-[4-[4-[(5R)-4,5- 二氫-5-(2,4,6-三甲氧基苯基)_3_異噁唑基]-2-噻唑 基]-1-哌啶基]-2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、3-[ (5R) -4,5- 二氫-3- [2- [ 1- [2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酰 基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-異噁唑基]-2 (3H)-苯并噁唑酮及其對(duì)映體、1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)_4,5- 二氫-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶 基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、2-[ (5R) -4,5- 二氫-3- [2- [ 1- [2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酰 基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-異噁唑基]苯甲腈及其對(duì)映體、2- [5-氯-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]-1-[4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫-5-甲基-5-苯 基-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其對(duì)映體、2-[3,5-雙(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]-1- [4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫 ~5~ 甲基-5-苯 基-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其對(duì)映體、1-[4- [4- [ (5R) -5- (2-氯苯基)-4,5- 二氫-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-哌啶 基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、1-[4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫-5-苯基-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-哌啶基]_2_ [3-甲 基-5-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、l-[4-[4-[(4S)-2,3- 二 氫螺[4H-1-苯并吡喃 _4,5 ‘ (4 ‘ H)-異噁 唑]-3'-基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1!1-吡唑-1-基]乙 酮及其對(duì)映體、(5R)-4,5-二氫-3-[2-[l-[2-[5-甲基 _3_(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酰 基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-苯基-5-異噁唑腈及其對(duì)映體、1-[4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫-5-苯基-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-哌啶基]_2_ [5-甲 基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體、1-[ (5R) -4,5- 二氫-3- [2- [ 1- [2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酰 基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-異噁唑基]-1,3- 二氫-3-甲基-2H-苯并咪唑_2_酮及 其對(duì)映體、N- [ (5R) -4,5- 二氫-3- [2- [ 1- [2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酰 基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-異噁唑基]-N-苯乙酰胺及其對(duì)映體、4-[4-[(5R)-4,5- 二氫-5-苯基-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-N_(2,5_ 二甲基苯 基)-ι-哌啶甲酰胺及其對(duì)映體、3-[ (5R) -4,5- 二氫-3- [2- [ 1- [2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酰 基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-異噁唑基]-2 (3H)-苯并噻唑酮及其對(duì)映體、1-乙?;?3-[(5R)-4,5- 二 氫-3-[2-[l-[2-[5-甲基 _3_(三氟甲基)_1Η_ 吡 唑-1-基]乙?;鵠-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-異噁唑基]-1,3- 二氫-2Η-苯并咪唑_2_酮 及其對(duì)映體、4-[4-[(5R)-4,5- 二氫-5-苯基-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-N-[5-甲基_3_(三氟甲 基)-IH-吡唑基-1-基]-1-哌啶甲酰胺及其對(duì)映體、和1-[4-[4-[ (5R) -5- (2-溴苯基)-4, 5- 二氫-3-異噁唑基]-2_噻唑基]-1_哌啶基]-2-[5_甲基-3-(三氟甲基)-1Η-吡 唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體。
14.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(bl)苯并咪唑氨基甲酸甲 酯類殺真菌劑的化合物。
15.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b2)二甲酰亞胺類殺真菌 劑的化合物。
16.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b3)脫甲基抑制素類殺真 菌劑的化合物。
17.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b4)苯酰胺類殺真菌劑的 化合物。
18.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b5)胺/嗎啉殺類真菌劑 的化合物。
19.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b6)磷脂生物合成抑制素 類殺真菌劑的化合物。
20.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b7)羧酰胺類殺真菌劑的 化合物。
21.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b8)羥基(2-氨基-)嘧啶 類殺真菌劑的化合物。
22.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b9)苯胺嘧啶類殺真菌劑 的化合物。
23.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(blO)N-苯基氨基甲酸酯類 殺真菌劑的化合物。
24.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(bll)醌外部抑制素類殺真 菌劑的化合物。
25.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(bl2)苯基吡咯類殺真菌劑 的化合物。
26.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(bl3)喹啉類殺真菌劑的化 合物。
27.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(bl4)類脂過氧化抑制素類 殺真菌劑的化合物。
28.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(bl5)黑素生物合成抑制 素_還原酶類殺真菌劑的化合物。
29.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(bl6)黑素生物合成抑制 素_脫水酶類殺真菌劑的化合物。
30.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(bl7)羥基苯胺類殺真菌劑 的化合物。
31.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(bl8)角鯊烯-環(huán)氧酶抑制 素類殺真菌劑的化合物。
32.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(bl9)多抗霉素類殺真菌劑 的化合物。
33.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b20)苯基脲類殺真菌劑的 化合物。
34.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b21)醌內(nèi)部抑制素類殺真 菌劑的化合物。
35.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b22)苯甲酰胺類殺真菌劑的化合物。
36.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b23)烯醇吡喃糖醛酸抗生 素類殺真菌劑的化合物。
37.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b24)己吡喃糖抗生素類殺 真菌劑的化合物。
38.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b25)吡喃葡萄糖基抗生 素蛋白質(zhì)合成類殺真菌劑的化合物。
39.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b26)吡喃葡萄糖基抗生 素海藻糖酶和肌糖生物合成類殺真菌劑的化合物。
40.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b27)氰基乙酰胺肟類殺真 菌劑的化合物。
41.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b28)氨基甲酸鹽類殺真菌 劑的化合物。
42.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b29)氧化磷酸化解偶聯(lián)類 殺真菌劑的化合物。
43.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b30)有機(jī)錫類殺真菌劑的 化合物。
44.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b31)羧酸類殺真菌劑的化 合物。
45.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b32)雜芳族類殺真菌劑的 化合物。
46.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b33)膦酸酯類殺真菌劑的 化合物。
47.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b34)酞氨酸類殺真菌劑的 化合物。
48.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b35)苯并三嗪類殺真菌劑 的化合物。
49.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b36)苯磺酰胺類殺真菌劑 的化合物。
50.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b37)噠嗪酮類殺真菌劑的 化合物。
51.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b38)噻吩羧酰胺類殺真菌 劑的化合物。
52.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b39)嘧啶酰胺類殺真菌劑 的化合物。
53.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b40)羧酰胺類殺真菌劑的 化合物。
54.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b41)四環(huán)素抗生素類殺真 菌劑的化合物。
55.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b42)硫代氨基甲酸酯類殺 真菌劑的化合物。
56.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b43)苯甲酰胺類殺真菌劑 的化合物。
57.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b44)寄主植物防御誘導(dǎo)型 殺真菌劑的化合物。
58.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b45)多位點(diǎn)接觸活性類殺 真菌劑的化合物。
59.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b46)除具有組分(a)和組 分(bl)至(b45)殺真菌劑以外的殺真菌劑的化合物。
60.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包含至少一種化合物,所述化合物選自苯菌 靈、多菌靈、甲基硫菌靈、腐霉利、異菌脲、乙烯菌核利、氟環(huán)唑、氟喹唑、三唑醇、硅氟唑、種 菌唑、嗪氨靈、環(huán)唑醇、惡醚唑、氟硅唑、粉唑醇、葉菌唑、腈菌唑、咪鮮安、丙環(huán)唑、丙硫菌 唑、戊唑醇、氟醚唑、精甲霜靈、甲霜靈、高效甲霜靈、苯霜靈、高效苯霜靈、呋霜靈、呋酰胺、 惡霜靈、殺螟丹、十二環(huán)嗎啉、丁苯嗎啉、十三嗎啉、垂嗎酰胺、苯銹啶、粉病靈、螺環(huán)菌胺、 敵瘟磷、稻瘟靈、啶酰菌胺、吡噻菌胺、bixafen、萎銹靈、氧化萎銹靈、乙嘧酚、嘧菌環(huán)胺、乙 霉威、嘧菌酯、唑菌胺酯、克收欣、肟菌酯、啶氧菌酯、pyribencarb、噁唑菌酮、咪唑菌酮、 discostrobin, enestrobin、醚菌胺、苯氧菌胺、肟醚菌胺、氟嘧菌酯、拌種咯、咯菌腈、快諾 芬、地茂散、咯喹酮、三環(huán)唑、環(huán)丙酰菌胺、環(huán)酰菌胺、稗草畏、多抗霉素、戊菌隆、賽座滅、吲 唑磺菌胺、草酰胺、殺稻瘟菌素-S、春雷霉素、鏈霉素、井R霉素、霜脲氰、霜霉威、硫菌威、碘 代丙炔基丁基甲氨酸酯、氟啶胺、樂殺螨、嘧菌腙、消螨普、敵螨普、三苯基乙酸錫、噁喹酸、 惡霉靈、亞磷酸及其各種鹽、三乙膦酸鋁、葉枯酞、唑菌嗪、磺菌胺、噠菌清、硅噻菌胺、二氟 林、烯酰嗎啉、苯噻菌胺、苯噻菌胺-異丙基、丙森鋅、霜霉滅、雙炔酰菌胺、氟嗎啉、氧四環(huán) 素、磺菌威、氟吡菌胺、氟吡菌酰胺、阿拉酸式苯-S-甲基、王銅、硫酸銅、氫氧化銅、波爾多 液組合物(三元硫酸銅)、元素硫、代森錳鋅、代森聯(lián)、丙森鋅、福美鐵、代森錳、二硫四甲秋 蘭姆、代森鋅、福美鋅、滅菌丹、克菌丹、敵菌丹、百菌清、噻唑菌胺、環(huán)氟菌胺、丙氧喹啉、苯 菌酮、5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、 2- 丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、3-[5- (4-氯苯基)-2,3- 二甲基-3-異 噁唑烷基]吡唳、N-[l-[[[l-(4-氰基苯基)乙基]磺?;鵠甲基]丙基]氨基甲酸4-氟 苯酯、N-[[(環(huán)丙基甲氧基)氨基][6-( 二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亞甲基]苯乙酰胺、 N' -[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5- 二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亞胺酰胺、 2_[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亞噻唑烷基]乙腈和 N- (4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺。
61.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(b)包括至少一種從兩種不同組殺真菌劑的每一種 中選出的殺真菌劑,所述兩種不同組殺真菌劑選自(bl)苯并咪唑氨基甲酸甲酯類殺真菌劑;(b2) 二甲酰亞胺類殺真菌劑;(b3)脫甲基抑制劑類殺真菌劑;(b4)苯酰胺類殺真菌劑;(b5)胺/嗎啉殺類真菌劑;(b6)磷脂生物合成類殺真菌劑;(b7)羧酰胺類殺真菌劑; (b8)羥基(2-氨基)嘧啶類殺真菌劑;(b9)苯胺嘧啶類殺真菌劑;(blO)N-苯基氨基甲酸酯類殺真菌劑;(bll)醌外部抑制素類殺真菌劑;(bl2)苯基吡咯類殺真菌劑;(bl3)喹啉類殺真菌劑;(bl4)類脂過氧化類殺真菌劑;(bl5)黑素生物合成抑制素_還原酶類殺真菌劑;(bl6)黑素生物合成抑制素_脫水酶類殺真菌劑;(bl7)羥基苯胺類殺真菌劑;(bl8)甾醇生物合成中的角鯊烯-環(huán)氧酶類殺真菌劑;(bl9)多抗霉素類殺真菌劑;(b20)苯基脲類殺真菌劑;(b21)醌內(nèi)部抑制素類殺真菌劑;(b22)苯甲酰胺類殺真菌劑;(b23)烯醇吡喃糖醛酸抗生素類殺真菌劑;(b24)己吡喃糖抗生素類殺真菌劑;(b25)蛋白質(zhì)合成中的吡喃葡萄糖基抗生素類殺真菌劑;(b26)海藻糖酶和肌糖生物合成中的吡喃葡萄糖基抗生素類殺真菌劑;(b27)氰基乙酰胺肟類殺真菌劑;(b28)氨基甲酸鹽類殺真菌劑;(b29)氧化磷酸化解偶聯(lián)類殺真菌劑;(b30)有機(jī)錫類殺真菌劑;(b31)羧酸類殺真菌劑;(b32)雜芳族類殺真菌劑;(b33)膦酸酯類殺真菌劑;(b34)酞氨酸類殺真菌劑;(b35)苯并三嗪類殺真菌劑;(b36)苯-羧酰胺類殺真菌劑;(b37)噠嗪酮類殺真菌劑;(b38)噻吩羧酰胺類殺真菌劑;(b39)嘧啶酰胺類殺真菌劑;(b40)羧酰胺類殺真菌劑;(b41)四環(huán)素抗生素類殺真菌劑;(b42)硫代氨基甲酸酯類殺真菌劑;(b43)苯甲酰胺類殺真菌劑;(b44)寄主植物防御誘導(dǎo)型殺真菌劑;(b45)多位點(diǎn)接觸活性類殺真菌劑;(b46)除具有組分(a)和組分(bi)至(b45)的殺真菌劑以外的殺真菌劑;以及(bl)至(b46)化合物的鹽。
62.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為4-[4-[(5R)-4,5-二氫-5-苯基-3-異噁唑 基]-2-噻唑基]-l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1Η-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶、其對(duì)映體 或其混合物。
63.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[[5_甲基_3-(三氟甲基)-1Η-吡 唑-1-基]乙酰基]-4- [4- (5-苯基-3-異噁唑基)-2-噻唑基]哌啶。
64.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為l-[4-[4-[(5R)-4,5-二氫-5-甲基-5-苯 基-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基] 乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
65.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-[5_甲基_3_(三氟甲基)-IH-吡 唑-1-基]-1- [4- [4- [ (3aS, 9bR),3a,4,5,9b-四氫萘[2,l_d]異噁唑-3-基]-2-噻唑 基]-1-哌啶基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
66.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氫-5-苯基-3-異 噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-乙基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮、其 對(duì)映體或其混合物。
67.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-[3,5_雙(三氟甲基)_1Η_吡 唑-1-基]-l_[4-[4-[(5R) -4,5- 二氫-5-苯基-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-哌啶基] 乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
68.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為l-[4-[4-[(5R)-3',4'- 二氫螺[異噁 唑-5(4Η),Γ , (2' H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲 基)-IH-吡唑-1-基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
69.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為l-[4-[4-[(5R)-2,3-二氫螺[1H-茚-1, 5 ‘ (4 ‘ H)-異噁唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲 基)-IH-吡唑-1-基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
70.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-[5_氯_3-(三氟甲基)_1Η_吡 唑-1-基]-l_[4-[4-[(5R) -4,5- 二氫-5-苯基-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-哌啶基] 乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
71.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-[(5R)-4,5-二氫-3-[2-[l-[2-[5-甲 基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基-5-異噁唑基]-IH-異 吲哚-1,3 (2H) - 二酮、其對(duì)映體或其混合物。
72.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-[5_氯_3_(三氟甲基)_1Η_吡 唑-1-基]-l-[4-[4-[(lR)-2,3-二氫螺[1Η-茚-1,5' (4' H)-異噁唑]-3'-基]-2-噻 唑基]-1-哌啶基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
73.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-[5_氯_3_(三氟甲 基)-1Η-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(1 ‘ R)-3 ‘ ,4 ‘ - 二氫螺[異噁唑 _5 (4H), 1' (2' H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
74.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-[5_甲基_3_(三氟甲基)-IH-吡 唑-1-基]-1-[4-[4-(3R)-螺[苯并呋喃 _3 (2H) ,5' (4' H)-異噁唑]-3‘-基-2-噻唑 基]-1-哌啶基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
75.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為l-[4-[4-[(lR)-2,3-二氫螺[1H-茚-1, 5' (4' H)-異噁唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基-2-(3,5-二甲基-IH-吡唑-1-基) 乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
76.權(quán)禾Ij要求1的組合物,其中組分(a)為2-[3,5_雙(三氟甲 基)-1Η-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(1 ‘ R)-3 ‘ ,4 ‘ - 二氫螺[異噁唑 _5 (4H), 1' (2' H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
77.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-[3,5_雙(三氟甲基)_1Η_吡 唑-1-基]-l-[4-[4-[(lR)-2,3-二氫螺[1Η-茚-1,5' (4' H)-異噁唑]-3'-基]-2-噻 唑基]-1-哌啶基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
78.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二 氫-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基] 乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
79.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氫-5-(2-氟苯 基)-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基] 乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
80.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[4-[4-[(51 )-4,5-二氫-5-(2-甲基苯 基)-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基] 乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
81.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為l-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二甲基苯基)-4, 5- 二氫-3-異噁唑基]-2_噻唑基]-1_哌啶基]-2-[5_甲基-3-(三氟甲基)-1Η-吡 唑-1-基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
82.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氫-5-(2,4,6-三 甲基苯基)-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡 唑-1-基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
83.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[4-[4-[(1'R)-3' ,4' - 二氫螺[異 噁唑-5 (4H),Γ (2' H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2- (3,5- 二甲基-IH-吡 唑-1-基)乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
84.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氫-5-(2,4,6-三 甲氧基苯基)-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡 唑-1-基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
85.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為3-[(5幻-4,5-二氫-3-[2-[1-[2-[5-甲 基-3-(三氟甲基)-1Η-吡唑-1-基]乙酰基]-4_哌啶基]-4_噻唑基]-5-異噁唑 基]-2 (3H)-苯并噁唑酮、其對(duì)映體或其混合物。
86.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二 氫-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基] 乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
87.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-[(5R)-4,5-二氫-3-[2-[1-[2-[5-甲 基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙?;鵠-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-異噁唑基]苯 甲腈、其對(duì)映體或其混合物。
88.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-[5_氯_3_(三氟甲基)_1Η_吡 唑-1-基]-1- [4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫-5-甲基-5-苯基-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-哌 啶基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
89.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-[3,5_雙(三氟甲基)_1Η_吡 唑-1-基]-1- [4- [4- [ (5R) -4,5- 二氫-5-甲基-5-苯基-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-哌 啶基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
90.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為l-[4-[4-[(5R)-5-(2-氯苯基)-4,5_二 氫-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基] 乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
91.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氫-5-苯基-3-異 噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[3-甲基-5-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮、其 對(duì)映體或其混合物。
92.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為l-[4-[4-[(4S)-2,3-二氫螺[4H-1-苯并吡 喃-4,5' (4' H)-異噁唑]-3'-基)-2_噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲 基)-IH-吡唑-1-基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
93.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為(5R)-4,5-二氫-3-[2-[1-[2-[5-甲 基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙?;鵠-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-苯基-5-異噁 唑腈、其對(duì)映體或其混合物。
94.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氫-5-苯基-3-異 噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酮、其 對(duì)映體或其混合物。
95.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[(5幻-4,5-二氫-3-[2-[1-[2-[5-甲 基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-異噁唑基]-1, 3- 二氫-3-甲基-2H-苯并咪唑-2-酮、其對(duì)映體或其混合物。
96.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為N-[(5R)-4,5-二氫-3-[2-[1-[2-[5-甲 基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙?;鵠-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-異噁唑基]-N-苯 乙酰胺、其對(duì)映體或其混合物。
97.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為4-[4-[(5R)-4,5-二氫-5-苯基-3-異噁唑 基]-2-噻唑基]-N-(2,5- 二甲基苯基)-1_哌啶甲酰胺、其對(duì)映體或其混合物。
98.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為3-[(5R)-4,5-二氫-3-[2-[1-[2-[5-甲 基-3-(三氟甲基)-1Η-吡唑-1-基]乙?;鵠-4_哌啶基]-4_噻唑基]-5_異噁唑 基]-2 (3H)-苯并噻唑酮、其對(duì)映體或其混合物。
99.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-乙?;?3-[(5R)-4,5-二 氫-3-[2-[l-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]_4_噻 唑基]-5-異噁唑基]-1,3- 二氫-2H-苯并咪唑-2-酮、其對(duì)映體或其混合物。
100.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為4-[4-[(5R)-4,5-二氫-5-苯基-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-N-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑基-1-基]-1-哌啶甲酰胺、其對(duì) 映體或其混合物。
101.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[4-[4-[(510-5-(2-溴苯基)-4,5-二 氫-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基] 乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
102.權(quán)利要求1的組合物,所述組合物還包含至少一種附加組分,所述附加組分選自 表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑。
103.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)與組分(b)的重量比率為約125 1至約 1 125。
104.用于控制由植物病原真菌引起的植物病害的方法,所述方法包括向所述植物或其 部分或向所述植物種子施用殺真菌有效量的權(quán)利要求1的組合物。
105.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)選自4-[4-[(5R) -5- (2,6-二氟苯基)-4,5-二 氫-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-N-(2,5- 二甲基苯基)-1_哌啶甲酰胺及其對(duì)映體、2-(3, 5- 二甲基-IH-吡唑-1-基)-l-[4-[4-[(5R) ~5~ (2,6- 二氟苯基)-4,5- 二氫-3-異噁唑 基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其對(duì)映體、2-(2, 5- 二甲基苯基)-l-[4-[4-[(5R) -5-(2,6- 二 氟苯基)-4,5- 二氫-3-異噁唑 基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其對(duì)映體、和l-[4-[4-[(5R)-4,5- 二氫_5-[2_(三氟 甲基)苯基]-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡 唑-1-基]乙酮及其對(duì)映體。
106.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二 氫-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-N- (2,5- 二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、其對(duì)映體或其混合 物。
107.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-(3,5_二甲基-IH-吡 唑-I-基)-1-[4- [4- [ (5R) -5- (2,6- 二 氟苯基)-4,5- 二氫-3-異噁唑基]-2-噻唑 基]-1-哌啶基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
108.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為2-(2,5_二甲基苯 基)-l-[4-[4-[(5R)-5-(2,6- 二氟苯基)_4,5- 二氫-3-異噁唑基]_2_噻唑基]-1-哌啶 基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
109.權(quán)利要求1的組合物,其中組分(a)為1-[4-[4-[(51 )-4,5-二氫-5-[2-(三氟 甲基)苯基]-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2- [5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡 唑-1-基]乙酮、其對(duì)映體或其混合物。
110.化合物,所述化合物選自式IC的化合物、其N-氧化物、和其鹽,
111.選自式IA的化合物、其N-氧化物或鹽
112.權(quán)利要求111的化合物,其中每個(gè)R4a獨(dú)立地為C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、鹵素、氰基、C1-C2烷氧基或C1-C2鹵代烷氧基。
113.權(quán)利要求111的化合物,其中R1為U-l,k為2,并且一個(gè)滬與化1的3-位連接, 而另一個(gè)R4a與U-I的5-位連接。
114.權(quán)利要求111的化合物,其中R1為U-20,k為2,并且一個(gè)R4a與U-20的3-位連 接,而另一個(gè)R4a與U-20的5-位連接。
115.權(quán)利要求111的化合物,其中R1為U-50,k為2,并且一個(gè)R4a與U-50的2-位連 接,而另一個(gè)R4a與U-50的5-位連接。
116.權(quán)利要求111的化合物,所述化合物選自1-[2_ (3,5- 二氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙?;鵠-4-哌啶腈、1-[2_ (3,5- 二溴-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰基]-4-哌啶腈、1-[2-(3,5_ 二氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺、1-[2-(3,5_ 二溴-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺、4-氰基-N-(3,5- 二甲基-IH-吡唑-1-基)-1_哌啶甲酰胺、4-氰基-N-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]-1-哌啶甲酰胺、4-氰基-N- (2,5- 二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、4-氰基-N- (5-氯-2-甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、4-氰基-N- (2-氯-5-甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、4-硫代氨甲?;?N- (3,5- 二甲基-IH-吡唑-1-基)-1-哌啶甲酰胺、4_硫代氨甲?;?N-[5-甲基-3-(三氟甲基)-IH-吡唑-1-基]-1-哌啶甲酰胺、4-硫代氨甲?;?N- (2,5- 二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、4-硫代氨甲?;?N-(5-氯-2-甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、4-硫代氨甲?;?N-(2-氯-5-甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、1-[2-(2,5_ 二甲基苯基)乙?;鵠-4-哌啶腈、1-[2-(2,5_ 二氯苯基)乙?;鵠-4-哌啶腈、1-[2-(5_氯-2-甲基苯基)乙?;鵠-4-哌啶腈、1-[2-(2_氯-5-甲基苯基)乙?;鵠-4-哌啶腈、1-[2-(2,5- 二甲基苯基)乙?;鵠-4-哌啶硫代甲酰胺、1-[2-(2,5_ 二氯苯基)乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺、1-[2-(5_氯-2-甲基苯基)乙?;鵠-4-哌啶硫代甲酰胺、和1-[2-(2_氯-5-甲基苯基)乙?;鵠-4-哌啶硫代甲酰胺。
117.選自式1B、其N-氧化物或鹽的化合物,
118.組合物,所述組合物包含(a)至少一種化合物,所述化合物選自如權(quán)利要求1所定義的式1的化合物、其N-氧化 物和鹽;和至少一種殺昆蟲劑。
119.權(quán)利要求118的組合物,其中組分(a)與所述殺昆蟲劑組分的重量比率介于約 1 3000 和約 3000 1 之間。
全文摘要
本發(fā)明公開了殺真菌組合物,所述殺真菌組合物包含(a)至少一種化合物,所述化合物選自式1的化合物、其N-氧化物和鹽,其中R1、R2、A、G、W、Z1、X、J和n如公開中所定義,和(b)至少一種附加殺真菌化合物。還公開了用于控制由植物病原真菌引起的植物病害的方法,所述方法包括向植物或其部分或向植物種子施用殺真菌有效量的上述組合物。還公開了由具有上述組成的組分(a)和至少一種殺昆蟲劑組成的組合物。還公開了式1A、1B和1C的化合物,其中R1、R2、A、G、W、Z1、X、J、n、Z3、M和J1如公開中所定義。
文檔編號(hào)A01N43/653GK101969781SQ200880111754
公開日2011年2月9日 申請(qǐng)日期2008年10月23日 優(yōu)先權(quán)日2007年10月23日
發(fā)明者R·J·帕斯泰里, V·格雷戈里 申請(qǐng)人:杜邦公司