專利名稱：小檗堿阿維菌素水劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于農(nóng)藥生產(chǎn)技術領域，特別是涉及一種小檗堿阿維菌素水劑。
背景技術：
小檗堿是藥用植物三顆針、黃柏中的有效成分，屬于生物堿中的苯甲
基異喹嚀(benzyl-isoquinoline)類，化學式為
,6-Dihydro誦9， 1 O誦dimethoxybenzo[g]—1,3-benzodioxzolo[5 ，G畫a]quinolizinium，
小檗堿是一種殺蟲活性成分，對害蟲具有光活化毒性，即在光照下對 害蟲的殺傷力可提高幾倍甚至上千倍，可用來制作植物源生物農(nóng)藥的優(yōu)質 原料成分。但是由于生產(chǎn)中植物源生物農(nóng)藥的單劑速效性較差，因而存在 著對害蟲藥效慢，田間藥效差，噴藥次數(shù)多，稀釋倍數(shù)較低等缺陷。
阿維菌素為微生物農(nóng)藥農(nóng)用抗生素——大環(huán)內酯類殺蟲抗生素，其化
學結構如下
阿維菌素的作用靶體為昆蟲外周神經(jīng)系統(tǒng)內的？氨基丁酸從神經(jīng)末梢 的釋放，增強，氨基丁酸與細胞上受體的結合，從而使進入細胞的氯離子 增加，細胞膜超極化，導致神經(jīng)信號傳遞受抑。阿維菌素系通過昆蟲表皮 及腸胃道而起到它的殺蟲、殺螨作用。以每畝0.1 0.5g (有效成分)的
劑量，即能有效地滅殺多種害蟲。
結構如下:盡管阿維菌素的急性口服毒性較高，但由于其含量相對低，故對人畜、 對環(huán)境都十分安全。阿維菌素已成為替代甲胺磷等劇毒農(nóng)藥的理想農(nóng)藥之
目前未見小檗堿與阿維菌素的復配制劑存在。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的就在于提供一種小檗堿阿維菌素水劑。 本發(fā)明是通過下述技術方案實現(xiàn)的
一種小檗堿阿維菌素水劑，其特征在于是由阿維菌素與小檗堿植物提
取液復配成水劑，其中阿維菌素的含量為l~2mg/L，小檗堿植物提取液的 含量為45 55mg/L。
上述小檗堿植物提取液為按重量份數(shù)以三顆針40~50份、黃柏1~2份、 紫蘇45~50份和蓖麻2~3份混合后為原料的水提取液，其中每毫升含有小 檗堿植物提取液相當于含lg生藥；
上述小檗堿植物提取液的制備工藝為按重量份數(shù)稱取三顆針、黃柏、 紫蘇和蓖麻，將其粉碎，用清水浸泡12 24小時，清水加入量以漫過藥 物為準，浸泡期間攪拌2 3次，然后加熱至100'C，保持微沸狀態(tài)l小時， 壓榨過濾，濾液進行離心或放置沉淀；然后，把濾后的藥渣再加水浸泡3 4小時，煮沸1小時后再過濾，將兩次過濾液混合均勻，濾液低溫真空濃 縮至每毫升藥液相當于含lg生藥，得到小檗堿植物提取液。
上述小檗堿植物提取液即以小檗堿為殺蟲有效成分的生物堿類植物 農(nóng)藥。由于小檗堿對害蟲具有光活化毒性，小檗堿植物提取液受光激發(fā)后 在降解的同時對害蟲的毒性增高，因此不僅提高了殺蟲劑的藥效，而且避 免了在環(huán)境中的持久殘留，符合無公害農(nóng)藥所要求的環(huán)境和諧性；其次， 其具有較好的選擇性，對非靶標生物的毒性極低；第三，抗性發(fā)展減緩。
本發(fā)明以上述植物提取液——小檗堿植物提取液為主，復配阿維菌素 制成小檗堿阿維菌素水劑。本發(fā)明將作用機理互異的兩種殺蟲劑復配，不 僅有利于克服害蟲抗藥性，而且可提高單藥的特性，大大降低了阿維菌素 的含量，提高了阿維菌素對害蟲的毒力，提高小檗堿植物提取液對害蟲的 防效；同時，本發(fā)明以水為基質，解決了有機溶劑產(chǎn)生的易燃和藥害問題， 可避免人、畜中毒及環(huán)境污染。
本發(fā)明使中草藥植物農(nóng)藥技術有了新突破，攻克了當前中草藥植物農(nóng) 藥的速效性差的難題，發(fā)揮了中藥低毒、無殘留、無公害、藥液吸附力強、 藥效持續(xù)時間長等特點。而且本發(fā)明原料來源廣，生產(chǎn)成本低，兼有麻醉、 觸殺、胃毒、神經(jīng)毒殺等多重功效，殺蟲、抑菌綜合防治效果好，可以在 農(nóng)業(yè)、林業(yè)、牧業(yè)等多個領域廣泛應用，尤其適用于中藥材、有機食品、 綠色食品和無公害食品的生產(chǎn)。
下面為本發(fā)明小檗堿阿維菌素水劑的藥效試驗毒力實驗
試驗采用浸漬法，將帶有癭螨蟲癭的枸杞葉片或帶有蚜蟲的枸杞葉片 浸到藥劑里，然后觀察試蟲死亡數(shù)目，并計算死亡率。
結果表明阿維菌素原藥對枸杞癭螨的毒力回歸方程為
y=1.3091x+1.9249， LD5()(致死中量)為223.3622ug/ml;阿維菌素原藥對 枸杞蚜蟲的毒力回歸方程為y=1.3751x+2.4917， L D50 (致死中量)為 69.9793ug/ml;小檗堿阿維菌素水劑對枸杞癭螨的毒力回歸方程為 y=0.7531x+4.5431， LD50 (致死中量)為4.0420 ug/ml;小檗堿阿維菌素水 劑對枸杞蚜蟲的毒力回歸方程為y=2.5023x+5.1156， LD5q (致死中量)為 0.8990 ug/ml;上述結果表明小檗堿植物提取液對阿維菌素具有明顯的增效 作用，小檗堿阿維菌素水劑對癭螨的毒力是阿維菌素的46.43倍，對蚜蟲 的毒力是阿維菌素的77.84倍。 小檗堿阿維菌素水劑田間試驗
試驗地設在銀川市蔬菜研究所枸杞試驗地，2年生寧杞1號，試驗地 管理嚴格，水肥條件優(yōu)良。試驗結果表明小檗堿，阿維菌素水劑2000倍對 枸杞癭螨的防治可達70%左右，對枸杞蚜蟲的防治效果可達95°/。以上，與 2.0%阿維菌素稀釋3000倍對枸杞癭螨、枸杞蚜蟲的防治效果無顯著差別。
2007-2008兩年間經(jīng)寧夏農(nóng)林科學院植物保護研究所大量試驗表明小 檗堿植物提取液與阿維菌素按52: l的比例復配制成水劑，可以降低阿維 菌素含量，同時提高阿維菌素對害蟲的毒力；而且解決了小檗堿植物提取 液對害蟲藥效慢，田間藥效差，噴藥次數(shù)多，稀釋倍數(shù)低的缺陷。
目前枸杞上農(nóng)藥使含量很大。枸杞生產(chǎn)中蟲害發(fā)生非常嚴重，主要為 蚜蟲、癭螨等，使用的農(nóng)藥種類非常多，包括吡蟲啉、啶蟲脒、毒死蜱、 阿維，柴油、高效氯氰菊酯和雙甲脒等；農(nóng)藥噴施使用與枸杞采摘時間難以 錯開，枸杞屬于生長季節(jié)多次采摘,7天采一次， 一個生長季可采14-18 次，易造成采摘與農(nóng)藥噴施時間間隔很近甚至重合，農(nóng)藥殘留嚴重。因此 枸杞上極缺乏專用綠色壞保農(nóng)藥。
以上試驗證明本發(fā)明對枸杞上的害蟲具有良好的防治效果，尤其是對 癭螨，可作為枸杞的專用殺螨劑。 一般稀釋2000倍噴霧使用對枸杞癭螨、 蚜蟲具有很好的防治效果。同時也可用于其他中藥材、蔬菜、農(nóng)作物上的 害蟲，如柑橘的銹螨、橘全爪螨、橘芽癭螨、橘短須螨、斑真葉螨、茶半 呋螨、矢尖盾蚧及實硬薊馬；防治棉花各種螨類及潛蛾、棉葉夜蛾；觀賞 植物的潛葉蛾、苜蓿薊馬、小長管蚜類、桃蚜、蔬菜斑潛蠅幼蟲、莖葉蛾、 桃嫁；馬鈴薯葉甲；果樹螨類、圓盾蚧及煙草夜蛾、天蛾等。
具體實施例方式
1小檗堿植物提取液的制備
按重量份數(shù)稱取三顆針40 50份、黃柏1 2份、紫蘇45 50份和蓖麻2~3份，粉碎后用清水浸泡12 24小時，清水加入量以漫過藥物為準，浸 泡期間攪拌2 3次，然后加熱至10(TC，保持微沸狀態(tài)1小時后壓搾過濾， 濾液進行離心或放置沉淀，同時把濾后的藥渣再加水浸泡3 4小時，煮 沸l(wèi)小時后過濾，將兩次過濾液混合均勻，濾液低溫真空濃縮至每毫升藥 液相當于含lg生藥，得到小檗堿植物提取液。 2.小檗堿阿維菌素水劑的制備
將阿維菌素溶于丙酮配成飽合溶液，按阿維菌素飽合溶液1 2份和小 檗堿植物提取液45~55份混配均勻，然后加入15 30份的表面活性劑十 二烷基磺酸鈉、垸基酚聚氧乙烯醚或脂肪醇聚氧乙烯醚，其在水劑中起潤 濕展著滲透作用。補水15~40份，使得混配水劑中阿維菌素的含量為 45~50mg / L、小檗堿植物提取液的含量為1 2mg / L。
權利要求
1、一種小檗堿阿維菌素水劑，其特征在于是由阿維菌素與小檗堿植物提取液復配成水劑，其中阿維菌素的含量為1～2mg/L，小檗堿植物提取液的含量為45～55mg/L。
2、 按照權利要求1所述的小檗堿阿維菌素水劑，其特征在于上述小 檗堿植物提取液為按重量份數(shù)以三顆針40~50份、黃柏1~2份、紫蘇45~50 份和蓖麻2~3份混合后為原料的水提取液，其中每毫升含有小檗堿植物提 取液相當于含lg生藥。
3、 按照權利要求1或2所述的小檗堿阿維菌素水劑，其特征在于上 述小檗堿植物提取液的制備工藝為按重量份數(shù)稱取三顆針、黃柏、紫蘇 和蓖麻，將其粉碎，用清水浸泡12 24小時，清水加入量以漫過藥物為 準，浸泡期間攪拌2 3次，然后加熱至10(TC，保持微沸狀態(tài)l小時，壓 榨過濾，濾液進行離心或放置沉淀；然后，把濾后的藥渣再加水浸泡3 4 小時，煮沸l(wèi)小時后再過濾，將兩次過濾液混合均勻，濾液低溫真空濃縮 至每毫升藥液相當于含lg生藥，得到小檗堿植物提取液。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種小檗堿阿維菌素水劑，其特征在于是由阿維菌素與小檗堿植物提取液復配成水劑，其中阿維菌素的含量為1～2mg/L，小檗堿植物提取液的含量為45～55mg/L。本發(fā)明將作用機理互異的兩種殺蟲劑復配，不僅有利于克服害蟲抗藥性，而且可提高單藥的特性，如可大大降低了阿維菌素的含量，提高了阿維菌素對害蟲的毒力，提高小檗堿植物提取液對害蟲的防效；同時，本發(fā)明以水為基質，解決了有機溶劑產(chǎn)生的易燃和藥害問題，可避免人、畜中毒及環(huán)境污染。
文檔編號A01N43/90GK101422176SQ20081018214
公開日2009年5月6日 申請日期2008年11月14日 優(yōu)先權日2008年11月14日
發(fā)明者嘉 何, 孫明舒, 蓉 張, 張宗山, 張治科, 楊春清, 芳 王 申請人:寧夏農(nóng)林科學院