專利名稱::5,6-二烷基-7-氨基唑并嘧啶、其制備方法及其在防治有害真菌中的用途以及包含這些化...的制作方法5,6-二烷基-7-氨基唑并嘧啶、其制備方法及其在防治有害真菌中的用途以及包含這些化合物的組合物本發(fā)明涉及式I的5,6-二烷基-7-氨基唑并嘧啶NH2其中各取代基如下所定義R1為Cs-Cu烷基或Cs-d4烷IL^烷基,其中脂a團(tuán)可以被1-3個(gè)下列基團(tuán)取代氛基、硝基、羥基、C3-C6環(huán)烷基、d-C6烷硫基和NRaRb;Ra、Rb為氫或CrQj烷基;R2為CHRXCH3、環(huán)丙基、CH-CH2或CH2CH-CH2;Rx為氬、CH3、CH2CH3或鹵代甲基;A為N或CH;113為CH3且若A為CH,則113額外為氫。此外,本發(fā)明涉及制備這些化合物的方法,包含它們的組合物以及它們在防治植物病原性有害真菌中的用途。5,6-二烷基-7-氨基三唑并-和-吡唑并嘧啶以一般方式在GB1148629中提出.各種殺真菌活性的5,6-二烷基-7-氨基三唑并-和-吡唑并嘧啶由EP-A141317已知.然而,在許多情況下它們的活性并不令人滿意.基于此,本發(fā)明的目的是提供具有改進(jìn)的活性和/或更寬活性諳的化合物.我們發(fā)現(xiàn)該目的由開頭所定義的化合物實(shí)現(xiàn)。此外,我們發(fā)現(xiàn)了制備這些化合物的方法和中間體、包含它們的組合物以及使用化合物1防治有害真菌的方法。式I化合物與上述出版物中的那些化合物的不同在于在唑并嘧啶骨架5位中的取代基的具體實(shí)施方案。與已知化合物相比,式I化合物對(duì)有害真菌更為有效.本發(fā)明化合物可以通過不同途徑得到。有利的是通過使式II的取代P-指與式III的氨基唑反應(yīng)以得到式IV的7-羥基唑并嘧啶而得到本發(fā)明化合物。式II和IV中的變量如對(duì)式I所定義且式II中的基團(tuán)R為CrC4烷基;出于實(shí)際原因,這里優(yōu)選甲基、乙基或丙基。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>式IV化合物是新的。式II的取代P-酮酸酯與式III的氨基唑的反應(yīng)可以在溶劑存在或不存在下進(jìn)行。有利的是使用對(duì)原料基本呈惰性且原料完全或部分可溶于其中的溶劑。合適的溶劑尤其是醇類,如乙醇、丙醇、丁醇、二醇或二醇單醚、二甘醇或其單醚,芳族烴類,如甲苯、苯或l,3,5-三甲基苯,酰胺類,如二甲基曱酖胺、二乙基甲跣胺、二丁基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺,低級(jí)鏈烷酸,如甲酸、乙酸、丙酸,或堿類,如堿金屬和堿土金屬氫氧化物,堿金屬和堿土金屬氧化物,堿金屬和堿土金屬氬化物,堿金屬氨化物,堿金屬和堿土金屬碳酸鹽,還有堿金屬碳酸氫鹽,有機(jī)金屬化合物,尤其是堿金屬烷基化合物、烷基面化鎂、堿金屬和堿土金屬醇鹽以及二甲IL^鎂,還有有機(jī)堿,例如叔胺,如三曱胺、三乙胺、三異丙基乙基胺、三丁胺和N-甲基旅咬,N-甲基嗎啉,吡啶,取代的他咬,如可力丁、盧剔啶和4-二甲基M吡啶,以及雙環(huán)胺和這些溶劑與水的混合物。合適的催化劑是如上所述的堿或酸,如磺酸或無機(jī)酸。該反應(yīng)特別優(yōu)選在沒有溶劑下進(jìn)行或在氯苯、二曱苯、二甲亞砜或N-甲基吡咯烷嗣中進(jìn)行。特別優(yōu)選的磁^1叔胺,如三異丙基乙基胺、三丁胺、N-甲基嗎啉或N-甲基旅夂,若該反應(yīng)在溶液中進(jìn)行,則溫度為50-300。C,優(yōu)選50-180。C參見EP-A770615;Adv.Het.Chem.,第57巻(1993),第81頁及隨后各頁I。堿通常以催化量使用;然而,它們還可以等摩爾量或過量使用或合適的話用作溶劑.<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>所得式IV的縮合物在大多數(shù)情況下以純凈形式從反應(yīng)溶液中沉淀并且在用相同溶劑或水洗滌以及隨后干燥后使它們與卣化試劑,尤其是氯化或溴化試劑反應(yīng),得到式V化合物,其中Hal為氯或溴,尤其是氯。該反應(yīng)優(yōu)選使用氯化試劑如磷酰氯、亞硫酰氯或磺酰氯在50-150°C下進(jìn)行,優(yōu)選在過量磷酰氯中在回流溫度下進(jìn)行。在蒸發(fā)過量磷酰氯之后,用水水處理殘余物,合適的話加入不與水溶混的溶劑。合適的話在蒸發(fā)惰性溶劑之惰性溶劑中于100-200°C下反應(yīng),得到7-氨基唑并[l,5-a嘧啶。該反應(yīng)優(yōu)選使用摩爾過量1-10倍的氨在1-100巴的壓力下進(jìn)行。合適的話在蒸發(fā)溶劑之后,本發(fā)明的7-氨基唑并l,5-al嘧咬通過在水中浸煮而以結(jié)晶化合物分離。式II的/S-酮酸酯可以如OrganicSynthesisColl.,第1巻,第248頁所述制備和/或可以市購。式V的中間體是新的。或者可以通過使其中R1和W如上所定義的式VI的取代?;杌锱c式III的M哇反應(yīng)而得到本發(fā)明的式I化合物。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>該反應(yīng)可以在溶劑存在或不存在下進(jìn)行。有利的是使用原料對(duì)其基本呈惰性且完全或部分可溶于其中的溶劑。合適的溶劑尤其為醇類,如乙醇、丙醇、丁醇、二醇或二醇單醚、二甘醇或其單醚,芳族烴類,如曱苯、苯或l,3,5-三甲基苯,耽胺類,如二甲基甲跣胺、二乙基甲統(tǒng)法、二丁基甲酰胺、N,N-二甲基乙跣胺,低級(jí)鏈烷酸,如甲酸、乙酸、丙酸,或如上所述的堿,以及這些溶劑與水的混合物.若反應(yīng)在溶液中進(jìn)行,則反應(yīng)溫度為50畫300。C,優(yōu)選50-150。C。合適的話在蒸發(fā)溶劑或用水稀釋之后,本發(fā)明式I的7-氨基唑并l,5-a嘧啶以結(jié)晶化合物分離。某些制備7-氨基唑并[l,S-al嘧啶所需的式VI的取代烷基氰化物是已知的或者可以通過已知方法由烷基氰化物和羧酸酯使用強(qiáng)堿如堿金屬氫化物、堿金屬醇鹽、堿金屬氨化物或金屬烷基化合物制備[參見J.Amer.Chem.Soc.,第73巻(1951),第3766頁。若各化合物I不能通過上述途徑得到,則可以經(jīng)由其他化合物I的衍生而制備它們。若在合成中產(chǎn)生異構(gòu)體混合物,則通常不必進(jìn)行分離,因?yàn)樵谀承┣闆r下各異構(gòu)體可以在應(yīng)用的后處理過程中或在使用過程中(例如在光、酸或堿的作用下)相互轉(zhuǎn)化。該類轉(zhuǎn)化也可以在使用后發(fā)生,例如在處理植物時(shí),在處理的植物中或在待防治的有害真菌中發(fā)生。在對(duì)上式中所給各符號(hào)的定義中,使用通常為下列取代基的代表的集合性術(shù)語鹵素氟、氯、溴和硪;烷基具有1-4或5-12個(gè)碳原子的飽和直鏈或單支化或二支化烴基,例如CVC6烷基,如甲基、乙基、丙基、l-甲基乙基、丁基、l-甲基丙基、2-甲基丙基、l,l-二甲基乙基、正戊基、l-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、l-乙基丙基、己基、l,l-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、l,l-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、l-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、l-乙基-l-甲基丙基和l-乙基-2-甲基丙基;鹵代甲基其中部分或所有iL^子可以^Ui述鹵原子置換的甲基;尤其是氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟曱基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基;環(huán)烷基具有3-6個(gè)碳環(huán)成員的單環(huán)或雙環(huán)飽和烴基,例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基;烷氧基烷基被氧原子間隔的飽和直鏈或單支化、二支化或三支化烴鏈,例如Cs-d2烷li^烷基具有5-12個(gè)碳原子且可以被氧原子在任意位置間隔的上述烴鏈,例如丙氣基乙基、丁氧基乙基、戊氧基乙基、己$^乙基、庚氧基乙基、辛氧基乙基、壬氧基乙基、3-(3-乙基己氧基)乙基、3-(2,4,4-三曱基戊^J0乙基、3-(l-乙基-3-甲基丁M)乙基、乙ll^丙基、丙^S丙基、丁氧基丙基、戊lL^丙基、己lL&丙基、庚氧基丙基、辛M丙基、壬氧基丙基、3-(3-乙基己lL&)丙基、3-(2,4,4-三曱基戊ltJ0丙基、3-(l-乙基-3-曱基丁氧基)丙基、乙氧基丁基、丙氡基丁基、丁氡基丁基、戊氧基丁基、己氧基丁基、庚氧基丁基、辛氧基丁基、壬氧基丁基、3-(3-乙基己氧基)丁基、3-(2,4,4-三甲基戊氧基)丁基、3-(l-乙基-3-甲基丁氧基)丁基、甲氧基戊基、乙氡基戊基、丙氧基戊基、丁氧基戊基、戊氧基戊基、己IL^戊基、庚氧基戊基、3-(3-甲基己ftJ0戊基、3-(2,4-二甲基戊氧基)戊基、3-(1-乙基-3-甲基丁氧基)戊基。本發(fā)明范圍包括具有手性中心的式I化合物的(R)和(S)異構(gòu)體以及外消旋體。對(duì)于式I的唑并嘧啶的意欲用途而言,特別優(yōu)選取代基的下列定義,在每種情況下單獨(dú)或組合優(yōu)選其中基團(tuán)W具有至多12個(gè)碳原子的化合物I。式I的Ri中的烷基優(yōu)選為直鏈或單支化、二支化、三支化或更多重支化的烷基,尤其是直鏈烷基。式I的R1中的烷H&烷基優(yōu)選為C3-Cu烷氧基乙基,或尤其是C2-Cu烷氧基丙基。此外,還優(yōu)選在R1中的a-碳原子處支化的式I化合物,它們由式Ia描述其中R"為C3-Cw烷基或Cs-do烷ILi烷基且R"為d-C4烷基,尤其是甲基,其中RH和Rn—起具有至多12個(gè)碳原子且未被取代或可以象式I中的R1—樣被取代。若Ri為被ll^取代的烷基,則H^優(yōu)選位于末端碳原子上。優(yōu)選其中Rt為不帶任何其他取代基的直鏈或單-、二-、三-或更多重支化Cs-Cu烷基的化合物I。在本發(fā)明化合物I的一個(gè)實(shí)施方案中,R1為Cs-Cu烷基或d-Cu烷氧基-d-Cu烷基,其中碳原子總數(shù)優(yōu)選為5-12。這里特別優(yōu)選C2-C9垸lL^丙基。特別優(yōu)選其中W為正戊基、l-甲基丁基、2-曱基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、l-乙基丙基、正己基,l,l-二甲基丙基、1,2-二曱基丙基、l-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-曱基戊基、l,l-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二曱基丁基、l-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三曱基丙基、1,2,2-三曱基丙基、l-乙基-l-甲基丙基或l-乙基-2-甲基丙基的化合物I。此外還優(yōu)選其中W為正庚基、l-甲基己基、正辛基、l-甲基庚基、正壬基、l-甲基辛基、3,5,5-三甲基己基、正癸基、l-甲基壬基、正十一烷基、l-甲基癸基、正十二烷基和1-甲基十一烷基的式I化合物。在本發(fā)明化合物I的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中,W為乙基。在本發(fā)明化合物I的另一優(yōu)選實(shí)施方案中,W為甲基。在本發(fā)明化合物I的另一實(shí)施方案中,113為氫。本發(fā)明化合物的一個(gè)實(shí)施方案涉及其中A為CH的化合物I。這些化合物對(duì)應(yīng)于式I.1:本發(fā)明化合物的另一實(shí)施方案涉及其中A為N的化合物I.這些化合物對(duì)應(yīng)于式L2:尤其考慮到它們的用途,優(yōu)選匯編在下表中的化合物I。此外,對(duì)表中取代基所提到的基團(tuán)本身為所述取代基的特別優(yōu)選實(shí)施方案,而與其中提到它們的組合無關(guān)。表l其中W對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行,112為乙基且113為氫的式1.1化合物表2其中W對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行,RZ為異丙基且F^為氫的式I.1化合物表3其中Ri對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行,W為l-甲基丙基且R3為氫的式U化合物表4其中W對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行,R"為乙烯基且RS為氫的式I.1化合物表5其中W對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行,議2為烯丙基且113為氫的式I.l化合物表6其中W對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行,112為環(huán)丙基且113為氫的式I.1化合物表7其中R1對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行,R2為乙基且R3為甲基的式I.l化合物表8其中W對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行,RZ為異丙基且R"為甲基的式I.1化合物表9其中W對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行,W為l-甲基丙基且R3為甲基的式I.l化合物表10其中R1對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行,R2為乙烯基且R3為甲基的式I.1化合物表ll其中Ri對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行,112為烯丙基且1^為甲基的式I.1化合物表12其中R1對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行,R2為環(huán)丙基且R3為曱基的式I.1化合物表13其中W對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行且W為乙基的式1.2化合物表14其中Ri對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行且W為異丙基的式1.2化合物表15其中Ri對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行且R"為1-甲基丙基的式1.2化合物表16其中R1對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行且R2為乙烯基的式1.2化合物表17其中W對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行且W為烯丙基的式1.2化合物表18其中W對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行且W為環(huán)丙基的式1.2化合物表A__<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage13</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage14</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage15</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage16</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage17</column></row><table>化合物1適于作為殺真菌劑。它們對(duì)寬范圍的植物病原性真菌具有顯著的效力,所述真菌尤其選自子囊菌綱(Ascomycetes)、半知菌綱(Deuteromycetes)、卵菌綱(Oomycetes)和擔(dān)子菌綱(Basidiomycetes)真菌,尤其是卵菌綱真菌。它們中的一些內(nèi)吸有效并可以作為葉面殺真菌劑和土壤殺真菌劑用于植物保護(hù)中,它們對(duì)在各種栽培植物如小麥、黑麥、大麥、燕麥、稻、玉米、禾草、香蕉、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、葡萄藤、水果和觀賞植物以及蔬菜如黃瓜、豆類、西紅柿、土豆和葫聲科植物以及這些植物的種子中防治大量真菌尤其重要。它們尤其適于防治下列植物病害-蔬菜、油菜籽、糖用甜菜、水果和稻上的鏈格孢(Alternaria)屬(例如土豆和其他植物上的早疫鏈格孢(A.solani)或細(xì)交鏈孢(A.alternata)),-糖用甜菜和蔬菜上的絲嚢霉(Aphanomyces)屬,-玉米、禾谷類、稻和草畔中的平臍蠕孢(Bipolaris)屬和內(nèi)臍蠕孢(Drechslera)屬(例如大麥上的大麥網(wǎng)斑內(nèi)臍蠕孢(D.teres),小麥上的D.tritci-repentis),-禾谷類中的禾白粉菌(Blumeriagraminis)(白粉病),-草莓、蔬茱、花卉和葡萄藤上的灰葡萄孢(Botrytiscinerea)(灰霉病),-萵苣上的萵苣盤梗霉(Bremialactucae),-玉米、大豆、稻和糖用甜菜上的尾孢(Cercospora)屬(例如糖用甜菜上的C.beticula),-玉米、禾谷類、稻上的旋孢腔菌(Cochliobolus)屬(例如禾谷類上的禾旋孢腔菌(CocWiobolussativus),稻上的宮部旋孢腔菌(Cochliobolusmiyabe肌us)),-大豆、棉花和其他植物上的剌盤孢(Colletotricum)屬(例如各種植物上的C.acutatum),-玉米上的突臍蠕孢(Exserohilum)屬,-葫聲科植物上的二孢白粉菌(Erysiphecichoracearum)和單絲殼白粉菌(Sphaerothecafuliginea),-各種植物上的鐮孢霉(Fusarium)屬(例如小麥上的禾谷鐮刀菌(F.graminearum))和輪枝孢(Verticillium)屬(例如大麗輪枝菌(V.dahliae)),-禾谷類上的禾頂囊殼(Gaeumanomycesgraminis)屬,_禾谷類和稻上的赤霉(Gibberella)屬(例如稻上的藤倉赤霉(Gibberellafujikuroi)),-稻上的Grainstainingcomplex,-玉米和稻上的長蠕孢(Hdminthosporium)屬(例如H.graminicola),-禾谷類上的Michrodochiumnivale,-禾谷類、香蕉和花生上的球腔菌(Mycosphaerella)屬(小麥上的禾生球腔菌(M.graminicola),香蕉上的M.fijiesis),-大豆上的豆薯層銹菌(Phakopsorapachyrhizi)和山馬蟥層銹菌(Phakopsarameibomiae),-大豆、向日葵和葡萄藤上的擬莖點(diǎn)霉(Phomopsis)屬(葡萄藤上的葡萄擬莖點(diǎn)霉(P.vkicola),向日葵上的P.helianthii),-土豆和西紅柿上的致病疫霉(Phytophthoramfestans),畫葡萄藤上的葡萄生單軸霉(Plasmoparaviticola),畫蘋果上的蘋果白粉病菌(Podosphaeraleucotricha),-禾谷類上的小麥基腐病菌(Pseudocercosporellaherpotrichoides),-嘩酒花和葫,科植物上的假霜霉(Pseudoperonospora)屬(例如黃瓜上的P.cubenis),-禾谷類、玉米和聲夢上的柄銹菌(Puccinia)屬(小麥上的小麥銹病(P.triticina)和條綉病(P.striformis),蘆筍上的蘆筍銹病(P.asparagi)),-禾谷類上的核腔菌(Pyrenophora)屬,-稻上的稻痙病菌(Pyriculariaoryzae)、笹木伏革菌(Corticiumsasakii)、帚梗柱孢屬(Sarocladiumoryzae)、稻葉鞘腐敗病(S.attemiatum)、稻葉黑粉菌(Entylomaoryzae),_草畔和禾谷類上的稻梨孢菌(Pyriculariagrisea),_草碎、稻、玉米、棉花、油菜籽、向日葵、糖用甜菜、蔬菜和其他植物上的腐霉(Py仇ium)屬,-棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油菜籽、糖用甜菜、蔬菜和其他植物上的絲核菌(Rhizoctonia)屬(例如立枯絲核病菌(R.solani)),-油菜籽、向日葵和其他植物上的核盤菌(Sclerotinia)屬(例如核盤菌(S.sclerotiorum)),-小麥上的小麥殼針孢(S印toriatritici)和穎枯殼多孢(Stagonosporanodomm),-葡萄藤上的葡萄鉤絲殼(Erysiphe(同義詞Uncinulanecator),-玉米和草沖上的Setospaeria屬,-玉米上的絲軸黑粉菌(Sphacelothecareilinia),-大豆和棉花上的根串珠霉(Thievaliopsis)屬,-禾谷類上的腥黑粉菌(Tilletia)屬,-禾谷類、玉米和糖用甜菜上的黑粉菌(Ustilago)屬,以及一蘋果和梨上的黑星菌(Venturia)屬(黑星病)(例如蘋果上的蘋果黑星病(V.inaequalis))。它們特別適于防治選自卵菌綱,如霜霉(Peronospora)屬、疫霹(Phytophthora)屬、葡萄生單軸霉和假霜霉屬的有害真菌。此外,化合物I還適于防治有害真菌以保護(hù)材料(如木材、紙張、漆分散體、纖維或織物)和保護(hù)儲(chǔ)藏的產(chǎn)品。在木材保護(hù)中,特別應(yīng)注意下列有害真菌子嚢菌綱真菌,如線嘴殼屬(Ophiostomaspp.),長喙殼屬(Ceratocystisspp.),出芽短梗霉(Aureobasidiumpullulans),Sclerophomaspp.,毛殼屬(Chaetomiumspp.),腐質(zhì)霉屬(Humicolaspp.),彼得殼屬(Petriellaspp.),毛束霉屬(Trichurusspp.);擔(dān)子菌綱真菌,如粉孢革菌屬(Coniophoraspp.),革蓋菌屬(Coriolusspp.),粘褶菌屬(Gloeophyllumspp.),香菇屬(Lentinusspp.),側(cè)耳屬(Pleurotusspp.),臥孑L菌屬(Poriaspp.),干朽菌屬(Serpulaspp.)和干酪菌屬(Tyromycesspp.),半知菌綱真菌,如曲霉屬(Aspergillusspp.),枝孢屬(Cladosporiumspp.),青霉屬(Penicilliumspp.),木霉屬(Trichodermaspp.),鏈4S4&屬(Alternariaspp.),擬青霉屬(P狄cilomycesspp.)和接合菌綱(Zygomycetes)真菌,如毛霉屬(Mucorspp.),在材料保護(hù)中額外應(yīng)注意下列酵母假絲酵母屬(Candidaspp.)和釀酒酵母(Saccharomycescerevisae).化合物I可以通過用殺真菌有效量的活性化合物處理真菌或需要防止真菌侵襲的植物、種子、材料或土壤而使用。施用可以在材料、植物或種子被真菌侵染之前和之后進(jìn)行。殺真菌組合物通常包含0.1-95重量%,優(yōu)選0.5-90重量%的活性化合物。當(dāng)用于植物保護(hù)時(shí),施用量取決于所需效果的種類為0.01-2.0kg活性化合物A5^項(xiàng)。在種子處理中,每100kg種子通常要求的活性化合物量為l-1000g,優(yōu)選5-100g。當(dāng)用于保護(hù)材料或儲(chǔ)藏產(chǎn)品時(shí),活性化合物的施用量取決于施用區(qū)域的類型和所需效果。在保護(hù)材料中通常施用的量例如每1113處理材料為0.001g-2kg,優(yōu)選0.005g-lkg活性化合物。式I化合物可以各種生物活性可能不同的晶型存在。它們也構(gòu)成本發(fā)明主題的一部分??梢詫⒒衔颕轉(zhuǎn)化成常規(guī)配制劑,例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、粉末、糊和顆粒。施用形式取決于特定的目的;在每種情況下都應(yīng)確保本發(fā)明化合物精細(xì)和均勻地分布。配制劑以已知方式制備,例如通過將活性化合物與溶劑和/或栽體混合而制備,若需要的話使用乳化劑和^fc劑。合適的溶劑/助劑主要為-水、芳族溶劑(如Solvesso產(chǎn)品、二甲苯)、石蠟(如礦物油館分)、醇類(如甲醇、丁醇、戊醇、節(jié)醇)、酮類(如環(huán)己酮、Y-丁內(nèi)酯)、吡咯烷酮(NMP、NOP)、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、二元醇、脂肪酸二甲基跣胺、脂肪酸及脂肪酸酯,原則上還可以使用溶劑混合物。-栽體如磨碎的天然礦物(如高嶺土、粘土、滑石、白堊)和磨碎的合成礦物(如高度分軟的硅石、硅酸鹽);乳化劑如非離子和陰離子乳化劑(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸鹽和芳基磺酸鹽)以及^t劑如木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素.合適的表面活性劑為木素磺酸、M酸、苯酚磺酸、二丁基萘璜酸的堿金屬鹽、堿土金屬鹽和銨鹽,烷基芳4^磺酸鹽,烷基琉酸鹽,烷基磺酸鹽,脂肪醇硫酸鹽,脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚,還有磺化萘與甲醛的縮合物和萘衍生物與甲醛的縮合物,萘或萘磺酸與^和曱醛的縮合物,聚氧乙烯辛基酚醚,乙IL^化異辛基酚、辛基酚、壬基酚,^&酚聚乙二醇醚,三丁基苯基聚乙二醇醚,三^J旨基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,醇和脂肪醇/氧化乙烯縮合物,乙H&化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚,乙氧基化聚氧丙烯,月桂醇聚乙二醇醚縮醛,山梨醇酯,木素亞疏酸鹽廢液和甲基纖維素。適于制備可直接噴霧溶液、乳液、糊或油^t體的物質(zhì)為中至高沸點(diǎn)的礦物油餾分如煤油或柴油,還有煤焦油和植物或動(dòng)物來源的油,脂族、環(huán)狀和芳族烴如曱苯、二甲苯、石蠟、四氫化萘、烷基化萘或其衍生物,甲醇,乙醇,丙醇,丁醇,環(huán)己醇,環(huán)己酮,異佛爾酮,強(qiáng)極性溶劑如二甲亞砜、N-甲基吡咯烷酮和水。粉末、撒播用材料和可撒粉產(chǎn)品可以通過將活性物質(zhì)與固體栽體混合或一起研磨來制備。顆粒如涂敷顆粒、浸漬顆粒和均質(zhì)顆??梢酝ㄟ^使活性化合物與固體載體物質(zhì)粘附而制備。固體載體物質(zhì)的實(shí)例為礦土如硅膠、硅酸鹽、滑石、高嶺土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸釣、硫酸鎂、氧化鎂,磨碎的合成材料,如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素以及植物來源的產(chǎn)品如谷粉、樹皮粉、木粉和堅(jiān)果殼粉,纖維素粉和其它固體栽體。配制劑通常包含0.01-95重量%,優(yōu)選0.1-90重量%的活性化合物,活性化合物以90-100%,優(yōu)選95-100%的純度(根據(jù)NMR鐠)使用。下列為配制劑實(shí)例1.用水稀釋的產(chǎn)品A)水溶性濃縮物(SL、LS)將10重量份活性化合物溶于90重量份水或水溶性溶劑中?;蛘撸尤霛駶檮┗蚱渌鷦??;钚曰衔锝?jīng)水稀釋溶解。以此方式得到活性化合物含量為10重量%的配制劑,B)^t性濃縮物(DC)將20重量儉活性化合物溶于70重量份環(huán)己網(wǎng)中并加入10重量份^Ht劑如聚乙烯基p比咯烷酮。用M^釋得到^:體'活性>^討為20重量%。C)乳油(EC)將15重量份活性化合物溶于75重量份二甲苯中并加入十二烷基M酸鉤和荒麻油乙IL^化物(在每種情況下為5重量份)。用,釋得到乳液。該配制劑的活性化合物含量為15重量%。D)乳液(EW、EO、ES)將25重量份活性化合物溶于35重量份二甲苯中并加入十二烷基M酸鈣和蓖麻油乙氧基化物(在每種情況下為5重量份)。借助乳化機(jī)(例如UltraTurrax)將該混合物加入30重量份水中并制成均相乳液。用水稀釋得到乳液。該配制劑的活性化合物含量為25重量%。E)懸浮液(SC、OD、FS)在攪拌的球磨機(jī)中,將20重量份活性化合物粉碎并加入10重量份分散劑和濕潤劑以及70重量份水或有機(jī)溶劑,得到細(xì)碎活性化合物懸浮液。用水稀^^得到穩(wěn)定的活性化合物懸浮液。該配制劑中的活性化合物含量為20重量%。F)水^L性顆粒和水溶性顆粒(WG、SG)將50重量份活性化合物細(xì)碎研磨并加入50重量份分狀劑和濕潤劑,借助工業(yè)裝置(如擠出機(jī)、噴M、流化床)將其制成水^lt性或水溶性顆粒。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性化合物分散體或溶液。該配制劑的活性化合物含量為50重量%。G)水分歉性粉末和水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)將75重量份活性化合物在轉(zhuǎn)子-定子磨機(jī)中研磨并加入25重量份^:劑、濕潤劑和磁歐。用^#釋得到穩(wěn)定的活性化合物^1體或溶液。該配制劑的活性化合物含量為75重量%。H)劍歐配制劑在球磨機(jī)中將20重量份活性化合物、10重量份^t劑、1重量份膠凝劑和70重量份水或有機(jī)溶劑研磨得到微細(xì)懸浮液。用水稀釋得到活性化合物含量為20重量%的穩(wěn)定懸浮液。2.直接施用的產(chǎn)品I)粉劑(DP、DS)將5重量份活性化合物細(xì)碎研磨并與95重量份細(xì)碎高嶺土充分混合。這得到活性化合物含量為5重量%的可撒粉產(chǎn)品。J)顆粒(GR、FG、GG、MG)將0.5重量份活性化合物細(xì)碎研磨并結(jié)合99.5重量份栽體?,F(xiàn)行方法是擠出、噴霧干燥或流化床方法。這得到不經(jīng)稀釋而施用的活性化合物含量為0.5重量%的顆#。K)ULV溶液(UL)將10重量份活性化合物溶于90重量份有機(jī)溶劑如二甲苯中。這得到不經(jīng)稀釋而施用的活性化合物含量為10重量%的產(chǎn)品。種子處理通常利用水溶性濃縮物(LS)、懸浮液(FS)、粉劑(DS)、水^lt性和水溶性粉末(WS、SS)、乳液(ES)、乳油(EC)和^^配制劑(GF)。這些配制劑可以未經(jīng)稀釋或優(yōu)選稀釋后施用于種子上。施用可以在播種前進(jìn)行?;钚曰衔锟梢灾苯?、以其配制劑形式或由其制備的使用形式(如可直接噴霧溶液、粉末、懸浮液或^t體、乳液、油^t體、糊、可,產(chǎn)品、撒播用材料或顆粒),借助噴霧、霧化、撒粉、撒播或澆灌來使用。4吏用形式完4^取決于意欲的目的;它們應(yīng)在每種情況下確保本發(fā)明活性化合物的最佳可能分布。含水使用形式可通過加入水由乳液濃縮物、糊或可濕性粉末(可噴霧粉末、油^t體)制備。為制備乳液、糊或油分散體,可借助濕潤劑、增粘劑、分散劑或乳化劑將該物質(zhì)直接或溶于油或溶劑中后在水中均化?;蛘哌€可以制備由活性物質(zhì)、濕潤劑、增粘劑、介狀劑或乳化劑以及合適的話溶劑或油組成的濃縮物且該濃縮物適于用水稀釋。活性化合物在即用制劑中的濃度可以在較寬范圍內(nèi)變化。它們通常為0.0001-10%,優(yōu)選0.01-1%?;钚曰衔镞€可成功地以超低容量法(ULV)使用,其中可以施用包含超過95重量%活性化合物的配制劑或甚至可以在沒有添加劑的情況下施用活性化合物??梢詫⒏鞣N類型的油、潤濕劑、輔助劑、除草劑、殺真菌劑、其它殺蟲劑或殺菌劑,合適的話恰在緊臨使用之前(桶混合)加入活性化合物中這些試劑可以1:100-100:1,優(yōu)選1:10-10:1的重量比與本發(fā)明試劑混合。就此而言合適的輔助劑尤其為有機(jī)改性的聚珪氧烷,例如BreakThruS240;醇烷l^化物,例如Atplus245、AtplusMBA1303、PlurafacLF300⑧和LutensolON30;EO/PO嵌段聚合物,例如PluronicRPE2035和GenapolB⑧;醇乙氧基化化物,例如LutensolXP80;以及磺基琥珀酸二辛酯鈉,例如LeophenRA。本發(fā)明組合物還可以殺真菌劑的使用形式與其它活性化合物一起存在,例如與除草劑、殺蟲劑、生長調(diào)節(jié)劑、殺真菌劑或肥料一起存在。將化合物I或包含它們的組合物與一種或多種其它活性化合物,尤其是殺真菌劑混合時(shí),在許多情況下例如可以拓寬活性i普或防止產(chǎn)生抗藥性。在許多情況下得到協(xié)同增效效果。本發(fā)明化合物可以與其結(jié)^^吏用的下列殺真菌劑用來說明可能的組合但不限制它們嗜球果傘素類(Strobilurins)-腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、氣嗜菌酯(fluoxastrobin)、亞胺菌(kresoxim國methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、肝菌酯(trifloxystrobin)、將酸菌胺(orysastrobin)、(2-氯-5-1-(3-甲基芐氧亞絲)乙基l芐基)絲甲酸甲酯、(2-氯-5-[1-(6-甲基吡咬-2-基曱軋基亞M)乙基1芐基)M甲酸甲酯、2-(鄰-((2,5-二甲基苯氧基亞甲基)苯基)-3-甲軋基丙烯酸甲酯;羧酰胺類-羧酰苯胺類苯霜靈(benalaxyl)、麥銹靈(benodanil)、啶酰菌胺(boscalid)、萎銹靈(carboxin)、丙氧滅綉胺(mepronil)、吹菌胺(fenfuram)、環(huán)酰菌胺(fenhexamid)、氟酖胺(flutolanil)、呋吡唑靈(furametpyr)、甲霜靈(metalaxyl)、甲呋酰胺(ofurace)、,惡霜靈(oxa(lixyl)、氣化萎銹靈(oxycarboxin)、p比蓉菌胺(pen也iopyrad)、澳氟峻菌(thifluzamide)、漆酰菌胺(tiadinil)、N-(4,-溴聯(lián)苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基漆哇-5-甲跣胺、N-(4,-三氟甲基聯(lián)苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(f-氯-3,-氟聯(lián)苯-2-基)-4-二氟曱基-2-甲基逸唑-5-甲絲、]\-(3,,4,-二氯-4-氟聯(lián)苯-2-基)-3-二氟甲基-l-甲基吡唑-4-甲酰胺、N-(2-H^苯基)-3,4-二氯異蓬唑-5-甲酰胺;-羧酸嗎淋化物烯酰嗎啉(dimethomorph)、氟嗎啉(flumorph);-苯甲酰胺類氟聯(lián)苯菌(flumetover)、fluopicolide(氟吡菌胺(picobenzamid))、苯跣菌胺(zoxamide);-其他羧酰胺氯環(huán)丙酰胺(carpropamid)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、雙炔酰菌胺(mandipropamid)、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔|1&-3-甲猛苯基)乙基)-2-甲烷磺?;z-3-甲基丁酰胺、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔氧基-3-甲氧基苯基)乙基)-2-乙垸磺酰基#^-3-甲基丁酰胺;唑類-三峻類雙苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、環(huán)唑醇(cyproconazole)、,懲醚唑(difenoconazole)、烯喳醇(diniconazole)、烯菌靈(enilconazole)、氧哇菌(epoxiconazole)、腈苯喳(fenbuconazole)、氟珪唑(flusilazole)、會(huì)喳菌酮(fluquinconazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、酖胺峻(imibenconazole)、環(huán)戊哇醇(ipconazole)、環(huán)戊喳菌(metconazole)、腈菌唾(myclobutanil)、戊菌哇(penconazole)、丙環(huán)唾(propiconazole)、丙硫菌峻(prothioconazole)、珪氣峻(simeconazole)、戊哇醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、哇菌醇(triadimenol)、三唑酮(triadimefon)、戊叉唑菌(triticonazole);國咪哇類氛霜唑(cyazofamid)、烯菌靈(imazalil)、稻瘟酯(pefurazoate)、丙氯靈(prochloraz)、氣菌哇(triflumizole);-苯并咪唑類苯菌靈(benomyl)、多菌靈(carbendazim)、麥穗寧(fuberidazole)、弟必靈(thiabendazole);-其他蓉喳菌胺(ethaboxam)、氯哇靈(etridiazole)、土菌消(hymexazole);含氛雜環(huán)基化合物-吡啶類氟啶胺(fluazinam)、啶斑肟(pyrifenox)、3-[5^(4>氯苯基)-2,3-二甲基異喁喳烷-3-基l吡啶;-嘧咬類橫嘧菌靈(bupirimate)、環(huán)丙嘧咬(cyprodinil)、嘧菌腙(ferimzone)、異嘧菌醇(fenarimol)、嘧菌胺(m印anipyrim)、氟笨嘧啶醇(nuarimol)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil);-旅喚類嗪氨靈(triforine);-吡咯類氟"悉菌(fludioxonil)、拌種咯(fe叩iclonil);畫嗎啉類4-十二烷基-2,6誦二甲基嗎啉(aldimorph)、嗎菌靈(dodemorph)、丁苯嗎啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph);-二羧酰亞胺類異丙定(iprodione)、殺菌利(procymidone)、烯菌酮Ovinclozolin);-其他漆二唑素(acibenzolar-S-me仇yl)、敵菌靈(anilazine)、克菌丹(captan)、敵菌丹(captafol)、棉隆(dazomet)、逸菌清(diclomezine)、氰菌胺(fenoxanil)、滅菌丹(folpet)、苯銹啶(fenpropidin)、,懲唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、異噻菌酮(oc他Hinone)、噢菌靈(probenazole)、丙氧全啉(proquinazid)、咯查酮(pyroquilon)、全氧靈(quinoxyfen)、三環(huán)唑(tricyclazole)、5-氯-7-(4-甲基旅咬-l-基)-6-(2,4,6-三氟苯基Hl,2,4三唑并l,5-a嘧啶、2-丁氧基斗秦3-丙基苯并吡喃4-酮、N,N-二甲基-3-(3-溴斗氟-2-甲基吲H4Sfe^Hl,2,41三喳-l雌St^;氛基甲酸鹽和二硫代氬基甲酸鹽-二疏代氨基甲酸鹽類福美鐵(ferbam)、代森錳鋅(mancozeb)、代森錳(maneb)、代森聯(lián)(metiram)、威百畝(metam)、甲基代森鋅(propineb)、福美雙(他iram)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram);-氣基甲酸鹽類乙審?fù)?diethofencarb)、flubenthiavalicarb、異丙菌胺(iprovalicarb)、百維靈(propamocarb)、3-(4-氯苯基)-3-(2-異丙IU^氨基-3-甲基丁酰^J0丙酸甲酯、N-(Hl-(4-IL^^基)乙烷磺81&)丁-2-基)其他殺真菌劑-胍類多果定(dodine)、^U^辛醋酸鹽(iminoctadine)、xs^鹽(guazatine);-抗生素類春雷素(kasugamycin)、多氧霉素(polyoxins)、鏈審素(streptomycin)、井岡霉素(validamycinA);-有機(jī)金屬化合物類三苯錫基鹽;畫含硫的雜環(huán)基化合物稻瘟靈(isoprothiolane)、二漆農(nóng)(dithianon);-有機(jī)磷化合物克瘟散(edife叩hos)、藻菌磷(fosetyl)、乙膦鋁(fosetyl-aluminum)、異稻瘋凈(iprobenfos)、定菌褲(pyrazophos)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、亞磷酸及其鹽;-有機(jī)氯化合物曱基托布津(thiophanate-methyl)、百菌清(chlorothalonil)、抑菌靈(dichlofluanid)、對(duì)甲抑菌靈(tolylfluanid)、碌菌胺(flusulfamide)、四氯苯酞(phthalide)、六氯苯(hexachlorobenzene)、戊菌隆(pencycuron)、五氯硝基苯(quintozene);-硝基苯基衍生物樂殺螨(binapacryl)、敵螨普(dinocap)、敵螨通(dinobutoii);-無機(jī)活性化合物波爾多液(Bordeaux混合物)、醋酸銅、氫氧化銅、王銅、堿式硫酸銅、硫;-其他螺,噪,茂胺(spiroxamine)、環(huán)氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、苯菌酮(metrafenone)。合成實(shí)施例適當(dāng)改變原料,使用下列合成實(shí)施例中所述程序來制備其他化合物I。如此得到的化合物與物理數(shù)據(jù)一起列于下表中.實(shí)施例1:5-乙基-2-甲基-6-(3,5,5-三甲基己基)-1,2,41三唑并1,5-^嘧咬-7-基胺[I-1的制備實(shí)施例la:5,7,7-三甲基-2-丙跣基辛-2-烯酸甲酯在約0oC下將13,0g3-氧代戊酸甲酯滴加到14.2g3,5,5-三甲基己醛和5滴艱咬在100ml乙醇中的溶液中并將該混合物攪拌2小時(shí)。然后蒸除溶劑,殘余物(25g淺黃色油)不經(jīng)進(jìn)一步提純而用于下一步中。實(shí)施例lb:5,7,7-三甲基-2-丙耽基辛酸甲酯在70°C和10巴的氫氣壓力下,使用0.3g10%碳栽鈀將25.0g實(shí)施例la的反應(yīng)產(chǎn)物溶液在150ml乙醇中氬化10小時(shí)。然后將催化劑濾出并用乙醇洗滌,除去洗脫液中的溶劑。以淺黃色油狀物得到24.7g標(biāo)題化合物。^國N識(shí)(CDCl3):5=0.9(s,9H);0.9(d,3H);1.1(t,3H);1.0-1.3(m,4H);1.5(m,br.,1H);1.8畫1.9(m,2H);2.45-2.6(m,2H);3.4(t,1H);3.7(s,3H)。實(shí)施例lc:5-乙基-2-甲基-6-(3,5,5-三甲基己基)-1,2,4三唑并11,5^嘧咬-7-醇將3.6g來自實(shí)施例lb.的酮酸酯、l.Og3-M-5-甲基-4H-l,2,4-三唑和0.38g對(duì)甲M酸在1,3,5-三曱基苯中的溶液在170。C下攪拌3.5小時(shí),其間蒸除一些溶劑。然后減壓蒸除剩余的1,3,5-三甲基苯,將殘余物溶于二氯甲烷中,用飽和NaHCO;j溶液、7jc和飽和NaCl溶液洗滌,并除去溶劑。得到0.98g熔點(diǎn)為183-185°C的標(biāo)題化合物。實(shí)施例ld:7-氯-5-乙基-2-曱基-6-(3,5,5-三甲基己基Hl,2,41三唑并l,5-a嘧啶將0.98g實(shí)施例lc的羥基三唑并嘧咬在10ml磷酰氯中的溶液在回流下加熱3.5小時(shí)。然后蒸除過量磷酰氯,將殘余物溶于二氯甲烷并攪拌到水中。相分離之后,將有;M目用飽和NaHC03溶液、水和飽和NaCl溶液洗滌,然后干燥,并除去溶劑。得到0.958黃色油狀標(biāo)題化合物。^-NMR(CDCl3):5-0.9(s,9H);l.l(d,3H);1.2(dd,1H);1.3(dd,1H);1.4(t,3H);1.35-1.45(m,1H);1.5-1.6(m,1H);1.7(m,br.,1H);2.6(s,3H);2.7-2.9(m,2H);3.0(q,2H)'實(shí)施例le:5-乙基-2-甲基-6-(3,5,5-三甲基己基)-1,2,41三唑并1,5-^嘧咬-7-基胺在130。C下將l.Og實(shí)施例ld的三唑并嘧咬溶液在高壓釜中于50ml1,4-二噁烷和1.51111(液)氨中在自生壓力下攪拌48小時(shí)。排空之后,將溶劑從^混合物中除去并將殘余物溶于水/乙酸乙酯混合物。相分離之后,將水相用乙酸乙酯萃取.合并的有^M目用水和飽和NaCl溶液洗滌,然后干燥,并除去溶劑。殘余物用甲基叔丁基醚(MtBE)浸煮.結(jié)晶出0.46g熔點(diǎn)為180-181°C的標(biāo)題化合物。表I一式I化合物<table>tableseeoriginaldocumentpage29</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage30</column></row><table>對(duì)有害真菌的作用實(shí)施例式I化合物的殺真菌活性由下列試驗(yàn)證實(shí)使用溶劑/乳化劑體積比為99/1的丙酮和/或DMSO與乳化劑UniperolEL(基于乙氧基化;^J^的具有乳化和^ft作用的潤濕劑)的混合物將活性化合物制備成包含25mg活性化合物并配成10ml的儲(chǔ)備溶液,然后將該混合物用水配成lOOml。將該儲(chǔ)備溶液用所述溶劑/乳化劑/水混合物稀釋至下述活性化合物濃度。應(yīng)用實(shí)施例1—對(duì)由葡萄生單軸霉引起的葡萄藤霜霉病的活性將盆栽葡萄藤的葉子用包含250ppm活性化合物的含水懸浮液噴霧至滴流點(diǎn)。第二天在葉子背側(cè)接種葡萄生單軸霉的含水孢子嚢懸浮液。然后將葡萄藤首先置于24。C的水蒸氣飽和室中48小時(shí),然后置于溫度為20-30。C的溫室中5天。這段時(shí)間之后,再次將植物置于潮濕室中16小時(shí)以加速孢囊柄長出。然后肉眼測定葉子背側(cè)上的侵染JSUl程度。在該試驗(yàn)中,用250卯m活性化^I-l、IO至I-S、I-9、I-lO或I-ll處理的植物沒有顯示出侵染或顯示出至多5%的侵染,而未處理植物100%被侵染。與最接近的現(xiàn)有技術(shù)相比得到下列結(jié)果:<table>tableseeoriginaldocumentpage30</column></row><table>應(yīng)用實(shí)施例2—對(duì)由致病疫霉引起的西紅柿晚疫病的活性,3天保護(hù)性處理將盆栽西紅柿植物的葉子用活性成分濃度如下所述的含水懸浮液噴霧至滴流點(diǎn)。3天后將葉子用致病疫霉的含7jC孢子囊懸浮液侵染。然后將植物置于溫度為18-20°C的水蒸氣飽和室中。6天后未處理但侵染的對(duì)照植物上的晚疫病發(fā)展到可以肉眼測定侵染百分?jǐn)?shù)的程度。在該試驗(yàn)中,用250ppm活性化合物1-2處理的植物顯示出3%的侵染,而未處理植物90%被侵染。權(quán)利要求1.式I的唑并嘧啶其中各取代基如下所定義R1為C5-C12烷基或C5-C14烷氧基烷基,其中脂族基團(tuán)可以被1-3個(gè)下列基團(tuán)取代氰基、硝基、羥基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷硫基和NRaRb;Ra、Rb為氫或C1-C6烷基;R2為CHRxCH3、環(huán)丙基、CH=CH2或CH2CH=CH2;Rx為氫、CH3、CH2CH3或鹵代甲基;R3為CH3且若A為CH,則R3額外為氫。2.根據(jù)權(quán)利要求1的式I化合物,其中112為CH2CH3、CH-CH2或CH2CH=CH2。3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的式I化合物,其中R3為甲基。4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的式I化合物,其中W為具有至多12個(gè)碳原子的未取代直鏈或單-、二-或三支化烷基鏈.5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的式1化合物,其中R2為乙基.6.根據(jù)權(quán)利要求l的式I化合物,為5-乙基-2-甲基-6-(3,5,5-三甲基己基)-l,2,41三唑并[l,5-a嘧咬-7-基胺;5-乙基-2-甲基-6-辛基-l,2,4三唑并1,5-al嘧咬-7-基胺;5-乙基-6-辛基吡唑并l,5-a嘧咬-7-基胺;6-癸基-5-乙基-2-甲基吡唑并l,5-a嘧咬-7-基胺;5-乙基-2-甲基-6-(3-壬氧基丙基)吡唑并l,5-a嘧咬-7-基胺;6-(3-丁氣基丙基)-5-乙基-2-甲基他唑并1,5-司嘧咬-7-基胺;5-乙基-6-己基-2-甲基吡唑并l,5-al嘧咬-7-基胺;6-3-(2,2-二甲基丙緣)丙基-5-乙基-2-甲基吡唑并[l,5-a嘧咬-7-絲;5-乙基-2-甲基-6-(2-甲基戊基)吡唑并l,5-a嘧啶-7-基胺;5-乙基-6-(2-乙基庚基)-2-甲基吡唑并[1,5-a嘧咬-7-基胺;5-乙基-6-(2-乙基丁基)-2-甲基吡唑并l,5-a嘧啶-7-基胺;5-乙基-2-甲基-6-辛基l,2,4三唑并l,5-al嘧咬-7-基胺;5-乙基-2-曱基-6-戊基[l,2,4]三唑并l,5-a]嘧啶-7-基胺;5-乙基-2-甲基-6-壬基[l,2,41三唑并[1,5-a嘧咬-7-基胺。7.—種制備根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的式I化合物的方法,其中使式II的P-酮酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage3</formula>其中R為d-Ct烷基,與式III的氨基唑反應(yīng)其中各變量如權(quán)利要求1所定義,得到式IV的7-幾基唑并嘧啶<formula>formulaseeoriginaldocumentpage3</formula>將式IV化合物卣化,得到式V化合物Hal<formula>formulaseeoriginaldocumentpage3</formula>其中Hal為氯或溴,并使式V化合物與M應(yīng).8.根據(jù)權(quán)利要求7的式IV和V化合物。9.一種制備根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的式I化合物的方法,其中使式VI的?;栈?lt;formula>formulaseeoriginaldocumentpage3</formula>O人R2Vl與根據(jù)權(quán)利要求7的式III的M唑反應(yīng)'10.—種組合物,包含固體或液體栽體和根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的式I化合物。11.根據(jù)權(quán)利要求10的組合物,包含其他活性化合物。12.種子,以l-1000g/100kg的量包含根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的式I化合物。13.—種防治植物病原性有害真菌的方法,其中用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的式I化合物處理真菌或需要防止真菌侵襲的材料、植物、土壤或種子。全文摘要本發(fā)明公開了式(I)的5,6-二烷基-7-氨基唑并嘧啶,其中R<sup>1</sup>為烷基或烷氧基烷基,其中脂族基團(tuán)可以如說明書所述任選被取代;R<sup>2</sup>為CHR<sup>x</sup>CH<sub>3</sub>、環(huán)丙基、CH=CH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>CH=CH<sub>2</sub>;R<sup>x</sup>為氫、CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或鹵代甲基;A為N或CH;R<sup>3</sup>為甲基且若A為CH,則R<sup>3</sup>額外為氫。本發(fā)明還公開了制備這些化合物的方法和中間體、包含它們的物質(zhì)以及它們在防治植物病原性有害真菌中的用途。文檔編號(hào)A01N43/90GK101119999SQ200680005112公開日2008年2月6日申請日期2006年3月1日優(yōu)先權(quán)日2005年3月1日發(fā)明者A·施沃格勒爾,B·米勒,F·席韋克,H·克勒,H·席費(fèi)爾,J·K·洛曼,J·萊茵海默,J·迪茨,M·舍勒爾,P·舍費(fèi)爾,T·格爾特,U·許格爾,W·格拉梅諾斯申請人:巴斯福股份公司