技術(shù)編號：89509
提示：您尚未登錄，請點 登 陸 后下載，如果您還沒有賬戶請點 注 冊 ，登陸完成后，請刷新本頁查看技術(shù)詳細(xì)信息。本發(fā)明屬抗瘧藥物的制備方法。青蒿素是從菊科植物黃花蒿中提取的一種用于治療瘧疾的藥物。大量的藥理、臨床試驗結(jié)果表明，青蒿素具有作用快、毒副作用小和療效確切的優(yōu)點，但也存在劑量較大、復(fù)燃率高、在水、油中溶解度均小致使制劑困難等缺點。為了克服青蒿素的上述缺點，有人對其進(jìn)行了結(jié)構(gòu)改造。與本發(fā)明有關(guān)的主要工作是將青蒿素C12位羧基還原成羥基，然后在吡啶中與酸酐或酰氯作用，得到一些二氫青蒿素的羧酸酯類衍生物〔藥學(xué)學(xué)報16〔6〕429-431，1981〕。經(jīng)鼠瘧(P.berghei)抗氯喹原蟲株篩選，發(fā)現(xiàn)其中大多數(shù)化合物的抗瘧效...
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