技術(shù)編號：3580473
提示：您尚未登錄，請點 登 陸 后下載，如果您還沒有賬戶請點 注 冊 ，登陸完成后，請刷新本頁查看技術(shù)詳細信息。炔雌醇的3-酯前藥 發(fā)明背景發(fā)明領(lǐng)域未結(jié)合的17p-雌二醇是最具活性的天然產(chǎn)生的人類雌激素。然 而，由于吸收差和口服吸收后在胃腸道和肝臟中的大范圍首過代謝 (first-pass)，它通常是口服無活性的。提高活性的方法包括使用 微粉化藥物以改善吸收和使用前藥，如雌二醇-17-戊酸酯和馬雌激素， 其是硫酸鹽和葡糖苷酸衍生物的組合。提高活性的另一種方法是改變17P-雌二醇的結(jié)構(gòu)。炔雌醇是一 個實例。與17P-雌二醇相比較，17位置上的乙炔基很大程度上降低 了肝...
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