技術(shù)編號:12775995
提示:您尚未登錄,請點 登 陸 后下載,如果您還沒有賬戶請點 注 冊 ,登陸完成后,請刷新本頁查看技術(shù)詳細信息。本發(fā)明涉及一種Y型多縮乙二醇衍生物及其制備方法。背景技術(shù)由于聚乙二醇具有良好的水溶性及生物相容性,且無免疫原性,聚乙二醇(PEG)修飾技術(shù),也稱為PEG化,常常作為難溶藥物增加水溶性的一種方法。有研究報道稱,PEG40k對喜樹堿的20-羥基進行修飾,修飾后的PEG-喜樹堿在水中的溶解度約為2mg/mL,是原藥喜樹堿的溶解度(0.0025mg/mL)的800倍。喜樹堿結(jié)構(gòu)中的內(nèi)酯和20位的叔醇都是抑制拓撲酶的基本活性部位,PEG對20-羥基的修飾在提高了藥物的水溶性的同時,還提高了內(nèi)酯的穩(wěn)定性,并...
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