技術(shù)編號(hào):11223189
提示:您尚未登錄,請點(diǎn) 登 陸 后下載,如果您還沒有賬戶請點(diǎn) 注 冊 ,登陸完成后,請刷新本頁查看技術(shù)詳細(xì)信息。本發(fā)明屬于藥物化學(xué)合成領(lǐng)域,具體涉及一種半合成多西他賽方法及其中間體。背景技術(shù)多西他賽(Docetaxel,商品名Taxotere)是進(jìn)行化學(xué)合成或半合成的一種紫杉烷二萜類化合物。多西他賽的作用機(jī)制是加強(qiáng)微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,導(dǎo)致形成穩(wěn)定的非功能性微管束,因而破壞腫瘤細(xì)胞的有絲分裂。多西他賽在細(xì)胞內(nèi)濃度比紫杉醇高3倍,并在細(xì)胞內(nèi)滯留時(shí)間長,這是多西他賽在體外試驗(yàn)中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內(nèi)試驗(yàn)中,對小鼠的結(jié)腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等均有效。但現(xiàn)有技術(shù)中,多西他...
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