一種新的鹽酸莫西沙星結(jié)構(gòu)類(lèi)似物及其制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明提供了一種新的鹽酸莫西沙星結(jié)構(gòu)類(lèi)似物1-環(huán)丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-7-(4-氧代六氫-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶-6(2H)基)-1,4-二氫喹啉-3-羧酸(I)及其制備方法，以及該化合物在鹽酸莫西沙星的質(zhì)量控制研究中的應(yīng)用。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種新的鹽酸莫西沙星結(jié)構(gòu)類(lèi)似物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥化工領(lǐng)域，具體涉及一種新的鹽酸莫西沙星結(jié)構(gòu)類(lèi)似物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]鹽酸莫西沙星(moxifloxacin hydrochloride, 1-環(huán)丙基-rJ- (S，S-2, 8_ 重氮-二環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧基-1，4- 二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸鹽酸鹽)是德國(guó)拜耳公司研發(fā)的第四代喹諾酮類(lèi)抗菌藥，于1999年9月首次在德國(guó)上市，為臨床普遍使用的一種廣譜抗菌藥物，其具有廣譜、高效、低耐藥性、低毒等特點(diǎn)，結(jié)構(gòu)式如下:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種新的鹽酸莫西沙星結(jié)構(gòu)類(lèi)似物，其特征在于，化學(xué)結(jié)構(gòu)如I所示:
2.如權(quán)利要求1所述的鹽酸莫西沙星結(jié)構(gòu)類(lèi)似物的制備方法，其特征在于，反應(yīng)過(guò)程如下:
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(a)所述的有機(jī)溶劑選自二氯甲烷、乙腈、丙酮、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜和N，N-二甲基乙酰胺中的一種；所述的酸選自三氟乙酸、三氟乙酸酐、冰醋酸、苯甲酸、甲酸、乙酸、乙二酸中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(b)所述的堿選自碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(c)所述的縛酸劑選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、三乙胺中的一種；所述的酰氯選自甲磺酰氯、苯磺酰氯、對(duì)甲苯磺酰氯中的一種或兩者的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(e)所述的Lewis酸選自三氯化鐵、四氯化錫、三氯化鋁、二氯化錫、三氯化硼、三氟化硼、二氯化鋅中的一種或兩者的混合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(f)所述的極性非質(zhì)子溶劑選自乙腈、二甲基甲酰胺、1，3 二甲基-2-咪唑啉酮、二甲基亞砜、六甲基磷酰三胺中的一種或兩者的混合物；堿選自三乙胺、吡啶、二正丁胺、正丁胺、二乙胺、二異丙胺中的一種。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(g)所述的堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀中的一種。
【文檔編號(hào)】C07D471/04GK104016981SQ201410284533
【公開(kāi)日】2014年9月3日 申請(qǐng)日期:2014年6月23日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月23日
【發(fā)明者】黃 俊, 郭璇, 趙超, 錢(qián)修文, 柴雨柱, 朱謐, 徐丹, 楊治旻, 田舟山 申請(qǐng)人:南京正大天晴制藥有限公司