專利名稱：異噁唑啉取代苯甲酰胺化合物的制備中間體的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的異5惡(同“噁”)唑啉取代苯甲酰胺化合物及其鹽、以及特征在于包含該化合物作為有效成分的有害生物防除劑。本發(fā)明的有害生物防除劑是指以農(nóng)業(yè)園藝領(lǐng)域或畜牧 衛(wèi)生領(lǐng)域(作為家畜或者寵物的哺乳動(dòng)物或鳥類的內(nèi)部或外部寄生蟲防除劑或家庭用以及公共用衛(wèi)生害蟲、令人不愉快的害蟲防除劑)等有害節(jié)肢動(dòng)物為對(duì)象的害蟲防除劑。另外，本發(fā)明的農(nóng)藥是指農(nóng)業(yè)園藝領(lǐng)域的殺蟲 殺螨劑、殺線蟲劑、除草劑和殺菌劑等。
背景技術(shù)：
迄今為止，關(guān)于異5惡唑啉取代苯甲酰胺化合物，已知報(bào)道了使用4-(5-甲基-5-取代吡咯基-4，5-二氫異5惡唑-3-基)苯甲酰胺衍生物的固相合成的合成(參閱非專利文獻(xiàn)I)、4-(5_吡啶基-4，5- 二氫異5惡唑-3-基)苯甲酰胺衍生物具有基質(zhì)金屬蛋白酶和TNF-a抑制活性等，可以用作抗炎藥、軟骨保護(hù)藥(參閱專利文獻(xiàn)1)、4-(5_取代氨基甲?；谆?4，5- 二氫異5惡唑-3-基)苯甲酰胺衍生物、3- (5-取代氨基甲?；谆?5-取代烷基_4，5- 二氫異5惡唑-3-基)苯甲酰胺衍生物及4-(5-取代氨基甲?；谆?4，5- 二氫異5惡唑-3-基)苯甲脒衍生物具有血小板糖蛋白質(zhì)Ilb/IIIa纖維蛋白原受體復(fù)合體拮抗活性、或者Xa因子抑制活性，可以用作溶血栓藥、血栓栓塞性疾患治療藥(例如，參閱專利文獻(xiàn)2 專利文獻(xiàn)5)等。另外，其他的特定的取代異5惡唑啉化合物用作HIV 蛋白酶抑制劑的制造中間體、或者殺蟲劑的制造中間體(例如，參閱專利文獻(xiàn)6和專利文獻(xiàn)7)也是已知的。但是，并未公開任何關(guān)于本發(fā)明的4-(5-取代-5-取代芳基-4，5-二氫異 5惡唑-3-基)苯甲酰胺化合物，并且，該化合物作為有害生物防除劑的有用性也是完全未知的。
另一方面,關(guān)于3-(4-取代苯基)-4, 5-二氫異嗔唑衍生物，已知5-取代燒基-3, 5-雙取代苯基-4，5- 二氫異5惡唑衍生物(參閱專利文獻(xiàn)7)、3_烷氧基苯基-5-取代-5-苯基-4，5-二氫異5惡唑衍生物(例如，參閱專利文獻(xiàn)8)、3-烷氧基苯基-5-取代烷基-5-取代氨基甲?；?4，5-二氫異W惡唑衍生物(參閱專利文獻(xiàn)9)、3-(4-鹵代苯基)-5-取代-5-取代苯基-4，5- 二氫異W惡唑衍生物(參閱專利文獻(xiàn)10和非專利文獻(xiàn)2)以及3-(4-硝基苯基)-5-取代-5-取代苯基-4，5- 二氫異5惡唑衍生物(參閱專利文獻(xiàn)11和非專利文獻(xiàn)3) 等。但是，關(guān)于本發(fā)明的可以用作有害生物防除劑的制造中間體的5-取代烷基-3，5-雙取代苯基-4，5- 二氫異^惡唑衍生物，并未記載在文獻(xiàn)中，是新化合物。
另外，關(guān)于4-羥基亞氨基甲基苯甲酰胺衍生物，已知4-羥基亞氨基甲基-N，N-二甲基苯甲酰胺(參閱非專利文獻(xiàn)4)、4_羥基亞氨基甲基苯甲?；哙ぱ苌?參閱專利文獻(xiàn)12和專利文獻(xiàn)13)、4_羥基亞氨基甲基-N- 二環(huán)烷基苯甲酰胺衍生物(參閱專利文獻(xiàn) 14)和6-(羥基亞氨基甲基)吡啶-2-甲酰胺衍生物(參閱非專利文獻(xiàn)5)等。但是，關(guān)于本發(fā)明的可以用作有害生物防除劑的制造中間體的4-羥基亞氨基甲基苯甲酰胺衍生物， 并未記載在文獻(xiàn)中，是新化合物。
此外，關(guān)于鹵代烯基苯衍生物，已知取代3，3，3-三氟-2-丙烯基苯衍生物(參閱非專利文獻(xiàn)6 8)等。但是，關(guān)于本發(fā)明的可以用作有害生物防除劑的制造中間體的特定的取代鏈烯基苯衍生物，并未記載在文獻(xiàn)中，是新化合物。
專利文獻(xiàn) I W001/070673A
專利文獻(xiàn) 2 W096/038426A
專利文獻(xiàn) 3 W097/023212A
專利文獻(xiàn) 4 W095/014683A
專利文獻(xiàn) 5 W097/048395A
專利文獻(xiàn) 6 W099/014210A
專利文獻(xiàn) 7 W004/018410A
專利文獻(xiàn) 8 W095/024398A
專利文獻(xiàn) 9 W098/057937A
專利文獻(xiàn)10 EP0455052A
專利文獻(xiàn) 11 W02004/018410A
專利文獻(xiàn) 12 W095/019773A
專利文獻(xiàn) 13 W000/066558A
專利文獻(xiàn) 14 W097/000853A
非專利文獻(xiàn)I J. Comb. Chem.，2004年，第6卷，第142頁
非專利文獻(xiàn)2 Synth. Commun.，2003年，第33卷,第4163頁
非專利文獻(xiàn)3 Australian J. Chem. 1979年，第32卷，第1487頁
非專利文獻(xiàn) 4 J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1,1979 年，第 643 頁
非專利文獻(xiàn)5 J. Org. Chem.，1970年，第35卷，第841頁
非專利文獻(xiàn)6 J. Org. Chem.，1959年，第24卷，第238頁
非專利文獻(xiàn)7 J. Am. Chem. Soc.，1979年，第101卷，第357頁
非專利文獻(xiàn) 8 Bull. Chem. Soc. Jpn.，1996 年，第 69 卷，第 3273 頁發(fā)明內(nèi)容
近年來，由于長(zhǎng)年使用有害生物防除劑，例如殺蟲劑或殺菌劑，病害蟲獲得耐藥性，變得難以通過現(xiàn)有使用的殺蟲劑或殺菌劑來防除。另外，已知的有害生物防除劑中的一部分毒性高、或者有些通過其長(zhǎng)期殘留性，破壞生態(tài)系統(tǒng)。在這種情況下，一直希望開發(fā)低毒性且低殘留性的新的有害生物防除劑。
本發(fā)明者為了解決上述問題進(jìn)行了深入的研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的下述通式⑴ 所表示的新的異5惡唑啉取代苯甲酰胺化合物顯示出優(yōu)異的有害生物防除活性，特別是殺蟲 殺螨活性，且對(duì)哺乳動(dòng)物、魚類和益蟲等非目標(biāo)生物幾乎沒有不良影響，是非常有用的化合物，從而完成了本發(fā)明。
SP，本發(fā)明涉及下述〔I〕 〔15〕。
〔I〕通式⑴所表示的異5惡唑啉取代苯甲酰胺化合物或其鹽，其中
權(quán)利要求
1.通式(2)所表示的3，5-雙(取代芳基)取代異5惡唑啉化合物或其鹽
2.通式(3)所表示的4-羥基亞氨基甲基取代苯甲酰胺化合物或其鹽
全文摘要
本發(fā)提供通式(2)所表示的3，5-雙(取代芳基)取代異唑啉化合物或其鹽通式(3)所表示的4-羥基亞氨基甲基取代苯甲酰胺化合物或其鹽。
文檔編號(hào)C07C255/60GK102532048SQ201110448139
公開日2012年7月4日 申請(qǐng)日期2005年3月4日 優(yōu)先權(quán)日2004年3月5日
發(fā)明者三田猛志, 八尾坂學(xué), 水越隆司, 菊池隆正, 菰田充陽 申請(qǐng)人:日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社