專利名稱：一種琥珀酸甲潑尼龍的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種適用于工業(yè)化生產(chǎn)的琥珀酸甲潑尼龍的制備方法。
背景技術(shù)：
甲潑尼龍由Upjohn藥廠于20世紀(jì)50年代末研制成功，并以琥珀酸甲潑尼龍鹽上市，上市劑型為凍干粉針。琥拍酸甲潑尼龍(Methylprednisolone succinate)是一種以甲潑尼龍為前體合成、不含鹵素的中效糖皮質(zhì)激素類藥物，是發(fā)達(dá)國家藥典持續(xù)收載的藥物。琥珀酸甲潑尼龍的化學(xué)名稱為:11β，17α，21-三羥基-6 α-甲基孕甾-1，4_ 二烯_3，20-二酮_21_琥珀
酸酯。結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種琥珀酸甲潑尼龍的制備方法，其特征在于包括以下步驟: (1)將琥珀酸甲潑尼龍粗品加入水和丙酮的混合溶劑中，在35-40°C加熱攪拌至溶解，得到琥珀酸甲潑尼龍的水-丙酮溶液； (2)在琥珀酸甲潑尼龍的水-丙酮溶液中加活性炭進(jìn)行脫色處理，然后趁熱過濾，得到脫色液； (3)將脫色液降溫至0-5°C，并在0-5°C恒溫結(jié)晶，過濾，干燥即得。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(I)中的琥珀酸甲潑尼龍粗品、水和丙酮的重量份比為1: 1-1.5: 9-12。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(I)中的琥珀酸甲潑尼龍粗品、水和丙酮的重量份比為1: 1.5: 9。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(I)中的琥珀酸甲潑尼龍粗品、水和丙酮的重量份比為1:1:9。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(I)中的琥珀酸甲潑尼龍粗品、水和丙酮的重量份比為1:1: 12。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中的活性炭的添加量為溶液總體積的0.1-1%。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中的活性炭的添加量為溶液總體積的0.1-0.5%。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中的活性炭的添加量為溶液總體積的0.3%。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，主要涉及一種適用于工業(yè)化生產(chǎn)的琥珀酸甲潑尼龍的制備方法。具體而言，本發(fā)明涉及琥珀酸甲潑尼龍的結(jié)晶純化方法，該方法在特定的溶劑和條件下，通過結(jié)晶的方式提高了琥珀酸甲潑尼龍的純度，降低了雜質(zhì)含量，從而增強(qiáng)了臨床應(yīng)用的安全性。更重要的是，用本發(fā)明的琥珀酸甲潑尼龍制備的注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉凍干粉針劑，其質(zhì)量優(yōu)于市售產(chǎn)品，且質(zhì)量穩(wěn)定可控，安全有效，具有良好的應(yīng)用前景。
文檔編號C07J5/00GK103159817SQ20111041432
公開日2013年6月19日 申請日期2011年12月13日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月13日
發(fā)明者鄭偉 申請人:遼寧海思科制藥有限公司