專利名稱：催產(chǎn)素類似物的制作方法
催產(chǎn)素類似物發(fā)明的領(lǐng)域本發(fā)明涉及新化合物、包含所述化合物的藥物組合物、所述化合物在制造用于治 療尤其是泌乳功能受損病癥(compromised lactation conditions)的藥物中的應(yīng)用以及 用于治療所述病癥的方法，其中施用所述化合物。背景肽類催產(chǎn)素受體激動劑包括天然激素催產(chǎn)素和卡貝縮宮素(carbetocin)。
權(quán)利要求
一種具有式(I)的化合物其中n選自0、1和2；p選自0、1、2、3、4、5和6；R1選自任選用至少一個OH、F、Cl、Br、烷基或O 烷基取代基取代的芳基；R2選自R4、H、烷基、環(huán)烷基、芳基和5元 和6元 雜芳環(huán)體系；R3選自H和，當(dāng)R2為R4時與R2形成環(huán)結(jié)構(gòu)的共價鍵；R4為用至少一個O 烷基、S 烷基或OH取代基取代的C1 6亞烷基部分；W和X各自獨立地選自CH2和S，但不可以同時是CH2；烷基選自C1 6直鏈和C4 8支鏈烷基并且任選地具有至少一個羥基取代基；芳基選自苯基和單 或多 取代的苯基；條件是當(dāng)R2是H，p是1，R3是H，n是1且W和X同時是S時，R1不是4 羥基苯基；和其溶劑化物和藥用鹽。FPA00001233777000011.tif
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其具有這樣的條件，即當(dāng)R2是H，ρ是0，R3是H，η是 1且W和X同時是S時，R1不是4-羥基苯基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中芳族體系任選地用至少一個烷基、0-烷基、 0Η、F、Cl或Br取代基取代。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項所述的化合物，其中η是1。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項所述的化合物，其中ρ選自0、1、2、3、4和5。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項所述的化合物，其中R1選自苯基、4-羥基苯基、4-甲氧 基苯基和4-乙基苯基中的任意一個。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項所述的化合物，其中R2選自乙基、正丙基、正丁基、環(huán)丙 基、2-羥乙基、2-甲氧基乙基、2-苯乙基、苯基、芐基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯 基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、3，4- 二氟苯基、2-噻吩基、2-四氫呋喃基、2-呋喃基、2-吡唆 基和4-吡啶基中的任意一個。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項所述的化合物，其中R3是H。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項所述的化合物，其中R3是共價鍵并且所述環(huán)結(jié)構(gòu)選自 (R)-4-甲氧基吡咯烷基，(R)-4-甲基硫代吡咯烷基和(S)-4-羥基吡咯烷基。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項所述的化合物，其中W是CH2且X是S。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項所述的化合物，其中W是S且X是CH2。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項所述的化合物，其中W和X同時是S。2
13.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中R2選自未取代或取代的環(huán)烷基、芳基和5 元-和6元-雜芳環(huán)體系。
14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物選自由下列各項組成的組
15.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項所述的化合物，其用作藥物。
16.藥物組合物，其包含作為活性成分的根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項所述的化合物和 藥用佐劑、稀釋劑或載體。
17.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項所述的化合物，其用于治療泌乳功能受損病癥、引產(chǎn) 損傷、子宮收縮乏力病癥、大量出血、炎癥、疼痛、腹痛、背痛、男性和女性性功能障礙、腸易 激綜合征(IBS)、便秘、胃腸梗阻、孤獨癥、應(yīng)激、焦慮癥、抑郁癥、焦慮障礙、外科手術(shù)失血、 產(chǎn)后出血、傷口愈合、感染、乳腺炎、胎盤分娩損傷、骨質(zhì)疏松癥中的一種或多種，和/或用 于診斷癌癥和胎盤功能不全。
18.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項所述的化合物在制造用于治療泌乳功能受損病癥、 引產(chǎn)損傷、子宮收縮乏力病癥、大量出血、炎癥、疼痛、腹痛、背痛、男性和女性性功能障礙、 腸易激綜合征(IBS)、便秘、胃腸梗阻、孤獨癥、應(yīng)激、焦慮癥、抑郁癥、焦慮障礙、外科手術(shù)失 血、產(chǎn)后出血、傷口愈合、感染、乳腺炎、胎盤分娩損傷、骨質(zhì)疏松癥的藥物，和制造用于診斷 癌癥和胎盤功能不全的藥物中的應(yīng)用。
19.一種用于治療泌乳功能受損病癥、引產(chǎn)損傷、子宮收縮乏力病癥、大量出血、炎癥、 疼痛、腹痛、背痛、男性和女性性功能障礙、腸易激綜合征(IBS)、便秘、胃腸梗阻、孤獨癥、應(yīng) 激、焦慮癥、抑郁癥、焦慮障礙、外科手術(shù)失血、產(chǎn)后出血、傷口愈合、感染、乳腺炎、胎盤分娩 損傷、骨質(zhì)疏松癥，和用于診斷癌癥和胎盤功能不全的方法，其中所述方法包括向動物，包 括人，患者施用治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項所述的化合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及新的化合物、包含所述化合物的藥物組合物、所述化合物在制造用于治療尤其是泌乳功能受損病癥的藥物中的應(yīng)用以及用于治療所述病癥的方法，其中施用所述化合物。所述化合物由通式(I)表示，如說明書中進(jìn)一步所限定。
文檔編號C07K7/16GK101983205SQ200980111919
公開日2011年3月2日 申請日期2009年3月30日 優(yōu)先權(quán)日2008年3月31日
發(fā)明者克勞迪奧·施泰加特, 卡齊米日·維希涅夫斯基, 羅伯特·加雷因, 蘇達(dá)爾·阿拉加薩米 申請人:輝凌公司