專利名稱：美白用皮膚外用劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是關(guān)于通過配合茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物的提取物，對(duì)抑制黑色素的生成、日曬后的色素沉著·老年斑·雀斑·肝斑等的預(yù)防以及改善的有效的美白用皮膚外用劑。
另外，本發(fā)明是關(guān)于通過配合豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(Gliricidia)植物的提取物，對(duì)抑制黑色素的生成、日曬后的色素沉著·老年斑·雀斑·肝斑等的預(yù)防以及改善的有效的美白用皮膚外用劑。
再進(jìn)一步，本發(fā)明是關(guān)于通過配合菊科(Asteraceae)布里克爾草屬(Brickellia)植物的提取物，對(duì)抑制黑色素的生成、日曬后的色素沉著·老年斑·雀斑·肝斑等的預(yù)防以及改善的有效的美白用皮膚外用劑。
背景技術(shù)：
關(guān)于對(duì)皮膚老年斑等的發(fā)生機(jī)制尚有一些不明之處，但一般認(rèn)為是由于激素的異常及由日光的紫外線的刺激等原因形成黑色素，其在皮膚內(nèi)異常沉著而造成。
造成皮膚著色原因的這個(gè)黑色素，是在位于表皮和真皮之間的黑色素細(xì)胞(黑素細(xì)胞)內(nèi)的黑色素生成顆粒(黑素體)中產(chǎn)生，生成了的黑色素通過滲透作用擴(kuò)散到相鄰細(xì)胞。在這個(gè)黑色素細(xì)胞內(nèi)發(fā)生的生化學(xué)反應(yīng)可以推定為象下面那樣的過程。
即黑色素的生成過程是由必須氨基酸的鉻氨酸通過鉻氨酸酶的作用轉(zhuǎn)化成多巴苯醌，它再通過酶催化或者非酶催化的氧化作用，經(jīng)過紅色色素以及無色色素轉(zhuǎn)化成黑色的黑色素。
因此抑制反應(yīng)第1階段的鉻氨酸酶的作用，對(duì)于抑制黑色素生成是重要的。
但是抑制鉻氨酸酶作用的化合物除去氫醌之外，其它的化合物因?yàn)槌霈F(xiàn)效果極其緩慢，所以對(duì)皮膚色素沉著的改善效果不十分理想。
另一方面氫醌效果雖被認(rèn)可，但因?yàn)橛羞^敏反應(yīng)，通常其使用受到限制。因此為了提高它的安全性，使用高級(jí)脂肪酸的單酯及烷基單醚等的試驗(yàn)(特開昭58-154507號(hào)專利)被開發(fā)完成，但酯類因?yàn)轶w內(nèi)的水解酶所致的分解，安全性難以得到保障，并且醚類在安全性的方面也得不到充分的滿足。
在此本發(fā)明者們?yōu)榱私鉀Q這些問題，通過廣泛研究各種物質(zhì)對(duì)黑色素生成的抑制效果的結(jié)果，發(fā)現(xiàn)茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物、豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(Gliricidia)植物、菊科(Asteraceae)布里克爾草屬(Brickellia)植物的提取物，具有黑色素生成抑制作用以及鉻氨酸酶拮抗作用，最終完成了本發(fā)明。
有關(guān)茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物的提取物的報(bào)告，至今為止有用于改善粉刺用的皮膚外用劑的例子(特開昭56-154500號(hào)專利)，但是黑色素生成抑制作用、作為美白劑使用未曾被應(yīng)用過。本發(fā)明者們基于上述情況最終完成了本發(fā)明。
并且豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(Gliricidia)植物以及菊科(Asteraceae)布里克爾草屬(Brickellia)植物的提取物，作為美白劑使用并且作為皮膚外用劑使用均未曾被應(yīng)用過。
本發(fā)明的目的是提供具有優(yōu)異的黑色素生成抑制作用以及鉻氨酸酶拮抗作用，安全性高的美白用皮膚外用劑。
發(fā)明概述本發(fā)明是一種美白用皮膚外用劑，其特征是配合茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物的提取物。
并且本發(fā)明是提供一種上述的美白用皮膚外用劑，其中茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物是圓錐茄(jurubeba paiz，學(xué)名Solanum paniculatum)。
進(jìn)一步說，本發(fā)明的上述美白用皮膚外用劑，其中茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物的提取物的配比量是0.0005～10.0重量％。
并且本發(fā)明是提供一種美白用皮膚外用劑，其特征是配合豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(Gliricidia)植物的提取物。
進(jìn)一步說，本發(fā)明是提供上述的美白用皮膚外用劑，其中上述豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(Gliricidia)植物是Cocohuite(學(xué)名Gliricidia sepium)。
并且，本發(fā)明是提供上述的美白用皮膚外用劑，其中是上述豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(Gliricidia)植物的提取物的配比量，為占美白用皮膚外用劑總量的0.0005～10.0重量％。
進(jìn)一步說，本發(fā)明是提供一種美白用皮膚外用劑，其特征是配合菊科(Asteraceae)Brickellia屬植物的提取物。
并且，本發(fā)明是提供上述的美白用皮膚外用劑，其中上述菊科(Asteraceae)Brickellia屬植物是Cocohuite(學(xué)名Gliricidiasepium)。
進(jìn)一步說，本發(fā)明是提供上述美白用皮膚外用劑，其中是上述菊科(Asteraceae)Brickellia屬植物的提取物的配比量，為占美白用皮膚外用劑總量的0.0005～10.0重量％。
發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案以下詳細(xì)說明本發(fā)明的構(gòu)成。
作為用于本發(fā)明的茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物來說，優(yōu)選圓錐茄(jurubeba paiz，學(xué)名Solanum paniculatum)。特別是在生長(zhǎng)在巴西的干旱的草原、牧草等中的植物。
茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物的提取物的黑色素生成抑制作用以及鉻氨酸酶拮抗作用，是經(jīng)本發(fā)明者初次被發(fā)現(xiàn)的效果，作為美白劑、美白用皮膚外用劑使用未曾被應(yīng)用過。
作為用于本發(fā)明的豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(Gliricidia)植物來說，優(yōu)選Cocohuite(學(xué)名Gliricidia sepium)，但グリリシリァ(學(xué)名Gliricidia kunph)等也有效，并不局限于Cocohuite。Cocohuite是特別生長(zhǎng)在墨西哥的干旱的草原、牧草等中的植物。
豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(Gliricidia)植物的提取物的黑色素生成抑制作用以及鉻氨酸酶拮抗作用，是經(jīng)本發(fā)明者初次被發(fā)現(xiàn)的效果，作為美白劑、當(dāng)然還有皮膚外用劑使用未曾被應(yīng)用過。
作為用于本發(fā)明的菊科(Asteraceae)Brickellia屬植物來說，優(yōu)選Hamula(學(xué)名Brickellia cavanillesy)，但Earleafbrickellbush(學(xué)名Brickellia amplexicaulis)、Betonyleafbrickellbush(學(xué)名Brickellia betonicifolia)等也有效，并不局限于Hamula。Brickellia屬植物是特別生長(zhǎng)在墨西哥、美國(guó)的溫暖的地方的灌木。
菊科(Asteraceae)Brickellia屬植物的提取物的黑色素生成抑制作用以及鉻氨酸酶拮抗作用，是經(jīng)本發(fā)明者初次被發(fā)現(xiàn)的效果，作為美白劑、當(dāng)然還有皮膚外用劑使用未曾被應(yīng)用過。
被用于本發(fā)明的提取物是將包含上述植物的枝、根、葉、含地下莖的莖、果實(shí)、花等、或者植物全草，同溶劑一起浸漬或者加熱回流之后，濾過，濃縮后得到的。被用于本發(fā)明的提取溶劑一般是用于提取的溶劑即可，沒有特別的限制，但優(yōu)選例如甲醇、乙醇等的醇類、含水醇類、丙酮、乙酸乙酯等的有機(jī)溶劑單獨(dú)或者混合使用。
本發(fā)明的上述植物的提取物配比量占外用劑總量，以干燥物計(jì)，為0.0005～10.0重量％，優(yōu)選0.01～5.0重量％。少于0.0005重量％時(shí)，本發(fā)明的效果不能充分發(fā)揮；超過10.0重量％時(shí)，因?yàn)橹苿┗щy，是不好的。并且在超過5.0重量％以上時(shí)，并未見到隨著用量增大效果提高的現(xiàn)象。
對(duì)于本發(fā)明的美白用皮膚外用劑，除上述必須成分以外，通常被用于化妝品以及醫(yī)藥品的等的皮膚外用劑的成分，例如其他的美白劑、保濕劑、抗氧劑、油性成分、紫外線吸收劑、表面活性劑、增稠劑、醇類、粉末成分、色素、水性成分、水、各種皮膚營(yíng)養(yǎng)劑等，根據(jù)需要可以適當(dāng)添加。
其他的也可以適當(dāng)配合使用，例如依地酸二鈉、依地酸三鈉、檸檬酸鈉、聚偏磷酸鈉、偏磷酸鈉、葡糖酸等的金屬絡(luò)合劑，咖啡因、鞣酸、戊脈安、凝血酸以及它的衍生物、甘草提取物、球形賴氨酸(グラブリシン)、沙棘果實(shí)的熱水提取物、各種生藥、醋酸VE、甘草酸以及它的衍生物或者它的鹽等的藥物、維生素C、抗壞血酸磷酸鎂、抗壞血酸葡糖苷、熊果苷、曲酸等的其它的美白劑、葡萄糖、果糖、甘露糖、蔗糖、海藻糖等的糖類等。
所謂本發(fā)明的美白用皮膚外用劑，例如軟膏、乳油、乳液、洗液、美容糊劑、浴用劑等，是原先被用于皮膚外用劑的物質(zhì)無論那一個(gè)均可以，劑型不受特別限制。
實(shí)施例下面通過實(shí)施例進(jìn)一步詳細(xì)地說明本發(fā)明。但本發(fā)明并不只限定于這些例子。配比量是重量％。在實(shí)施例之前，對(duì)本發(fā)明的植物提取物的黑色素抑制效果、鉻氨酸酶活性拮抗效果以及美白效果的試驗(yàn)方法和其結(jié)果進(jìn)行說明。
「試驗(yàn)方法及結(jié)果」1．供試品的配制圓錐茄(jurnbeba paiz)的根部分100g在室溫下用乙醇浸漬一周，濃縮提取液，得到乙醇提取物1.6g。將這個(gè)提取物溶于DMSO中，配成濃度為1％的溶液，將這個(gè)溶液稀釋，調(diào)整為濃度系列，用它進(jìn)行以下的試驗(yàn)。
Cocohuite(Gliricidia sepium)的枝部分100g在室溫下用乙醇浸漬一周，濃縮提取液，得到乙醇提取物1.9g。將這個(gè)提取物溶于DMSO中，配成濃度為1％的溶液，將這個(gè)溶液稀釋，調(diào)整為濃度系列，用它進(jìn)行以下的試驗(yàn)。
Hamula(Brickellia cavanillesy)的全草部分100g在室溫下用乙醇浸漬一周，濃縮提取液，得到乙醇提取物2.1g。將這個(gè)提取物溶于DMSO中，配成濃度為1％的溶液，將這個(gè)溶液稀釋，調(diào)整為濃度系列，用它進(jìn)行以下的試驗(yàn)。
2．細(xì)胞培養(yǎng)法使用來自小鼠的B16黑素瘤培養(yǎng)細(xì)胞。在含有10％FBS以及茶堿(0.09mg/ml)的伊格爾MEM培養(yǎng)基中，于CO2恒溫箱(95％空氣、5％二氧化碳)內(nèi)，在37℃的條件下進(jìn)行培養(yǎng)。在培養(yǎng)24小時(shí)后，將供試品溶液以終濃度(以提取物的干燥品換算濃度計(jì))10-2～10-5重量％(圓錐茄)或者10-2～10-4重量％(Cocohuite以及Hamula)添加進(jìn)去，進(jìn)一步連續(xù)培養(yǎng)3天，用以下的方法進(jìn)行黑色素生成量的目視判斷以及測(cè)定鉻氨酸酶活性拮抗效果。
3．黑色素量的目視判斷在凹陷的板的蓋上放置擴(kuò)散板，用倒置顯微鏡觀察細(xì)胞內(nèi)的黑色素量，同沒有添加茄科植物提取物的供試品(基準(zhǔn))的情況進(jìn)行比較。將它的結(jié)果列在「第1表」。
作為參考例，已經(jīng)被公認(rèn)有黑色素生成抑制作用的ケィガィ(紫蘇科野芝麻亞科)提取物，用上述同樣的方法進(jìn)行試驗(yàn)，將結(jié)果一并列在「第1表」中。
<判斷基準(zhǔn)>
○同基準(zhǔn)比較，白(同基準(zhǔn)比較黑色素量少)△同基準(zhǔn)比較，稍白(同基準(zhǔn)比較黑色素量稍少)
×同基準(zhǔn)程度相同。
4．鉻氨酸酶活性的測(cè)定在測(cè)定前，除去凹陷處的培養(yǎng)基，用PBS100μl洗滌兩次。在各個(gè)凹陷處加入45μl的含有1％Triton-X(ロ-マ和ハ-ス公司制商品名，表面活性劑)的PBS。將板振動(dòng)1分鐘，使細(xì)胞膜完全破壞，用微板讀數(shù)器測(cè)定475nm的吸光度，將此作為0時(shí)的吸光度。然后快速加入5μl的10mM的L-DOPA溶液，移入37℃的恒溫箱內(nèi)，讓其反應(yīng)60分鐘。將板振動(dòng)1分鐘，測(cè)定60分鐘時(shí)的吸光度(475nm)。將添加了植物提取物的供試品的上述吸光度差對(duì)于沒有添加植物提取物的供試品(對(duì)照)時(shí)的0時(shí)和60分時(shí)的吸光度差的比值作為鉻氨酸酶活性率(％)。結(jié)果列于「第1表」。
作為參考例，已經(jīng)被公認(rèn)有鉻氨酸酶活性拮抗作用的ケィガィ的乙醇提取物，用上述同樣的方法進(jìn)行試驗(yàn)，將結(jié)果一并列在「第1表」。在表中，--表示與對(duì)照相比，臨界率在5％以內(nèi)為無明顯差異的意思?？諜诒硎居酶偷臐舛纫呀?jīng)出現(xiàn)鉻氨酸酶活性拮抗作用，因此沒有必要再進(jìn)行試驗(yàn)的意思。
第1表試驗(yàn) 黑色素生成目視評(píng)價(jià) 鉻氨酸酶活性率(％)濃度(重量％)10-510-410-310-210-510-410-310-2圓錐茄提取物× ○ 90106ケィガイ提取物 × × × × - - -55試驗(yàn)黑色素生成目視評(píng)價(jià) 鉻氨酸酶活性率(％)濃度(重量％)10-410-310-210-410-310-2Cocohuite提取物 × ○ ○ 92 73 0ケイガイ提取物 × × × - - 55試驗(yàn)黑色素生成目視評(píng)價(jià) 鉻氨酸酶活性率(％)濃度(重量％) 10-410-310-210-410-310-2hamula提取物× ○ ○ 76 0 0ケイガイ提取物 × × × - - 55
5．美白效果試驗(yàn)[試驗(yàn)方法]將被用人造光(UV-A+UV-B)照射30分鐘(每天10分鐘，照射3天)的受試者40名的上臂內(nèi)側(cè)部位皮膚作為試驗(yàn)對(duì)象，從在讓陽光照射之日的5日后，將各供試品早晚各1次涂布4周。受試者每組8人，分成5組，用在下述表示的處方進(jìn)行試驗(yàn)。(醇相)95％乙醇55.0重量％聚氧乙烷(25摩爾)硬化蓖麻油醚2.0抗氧劑·防腐劑 適量香精適量藥劑(第2表記述)(水相)甘油5.0六偏磷酸鈉 適量去離子水加至100％<制法>
分別配制水相、醇相，然后將兩者混合溶為一體。根據(jù)下述的判斷標(biāo)準(zhǔn)，判定使用后的淡色化效果。
<判定標(biāo)準(zhǔn)>
◎受試者中出現(xiàn)顯效及有效的比例為80％以上時(shí)○受試者中出現(xiàn)顯效及有效的比例為50％～不足80％時(shí)△受試者中出現(xiàn)顯效及有效的比例為30％～不足50％時(shí)×受試者中出現(xiàn)顯效及有效的比例為不足30％時(shí)配制由上述試驗(yàn)法記載的處方組成的供試品，用「第2表」記載的藥劑比較美白效果。結(jié)果見「第2表」。
第2表藥劑 配比量(重量％)效果無添加物 - ×氫醌 10 △圓錐茄提取物 0.1○圓錐茄提取物 1.0○圓錐茄提取物 5.0◎Cocohuite提取物 0.1○Cocohuite提取物 1.0○Cocohuite提取物 5.0◎Hamula提取物 0.1○Hamula提取物 1.0○Hamula提取物 5.0◎
「第2表」的圓錐茄提取物是將圓錐茄的根在乙醇中加熱回流后，過濾，濃縮干燥得到的物質(zhì)。
Cocohuite提取物是將Cocohuite的枝在乙醇中加熱還原后，過濾，濃縮干燥得到的物質(zhì)。
Hamula提取物是將Hamula的全草在乙醇中加熱還原后，過濾，濃縮干燥得到的物質(zhì)。
由「第2表」可明確看出，讓太陽光照曬后的效果，添加了圓錐茄提取物、Cocohuite提取物、Hamula提取物的供試品，能夠防止過剩的黑色素的沉著，預(yù)防膚色變黑。
以下表示本發(fā)明的美白用皮膚外用劑的實(shí)施例。
在「配有茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物提取物的美白用皮膚外用劑」中，圓錐茄提取物是將圓錐茄的根在各種提取溶劑中加熱還原后，過濾，濃縮干燥得到的物質(zhì)。
在「配有豆科(Fabaceae)毒鼠豆(Gliricidia)屬植物提取物的美白用皮膚外用劑」中，Cocohuite以及G1iricidia kunph提取物是將枝在各種提取溶劑中加熱還原后，過濾，濃縮干燥得到的物質(zhì)。
在「配有菊科(Asteraceae)Brickellia屬植物提取物的美白用皮膚外用劑」中，Hamula提取物是將Hamula的全草在乙醇中加熱回流后，過濾，濃縮干燥得到的物質(zhì)。
(1)「配有茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物提取物的美白用皮膚外用劑」實(shí)施例1乳油(處方)硬脂酸5.0重量％硬脂醇4.0肉豆蔻酸異丙酯18.0甘油單硬脂酸酯3.0丙二醇10.0圓錐茄甲醇提取物 0.01氫氧化鉀 0.2防腐劑適量香精 適量去離子水 加至100％(制法)在去離子水中加入丙二醇和圓錐茄甲醇提取物和氫氧化鉀，溶解，加熱，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相慢慢地加入水相中，全部加完之后保持在該溫度一定時(shí)間讓其發(fā)生反應(yīng)。然后用高速攪拌機(jī)均一地乳化，一邊攪拌一邊冷卻至30℃。
實(shí)施例2乳油(處方)硬脂酸2.0重量％硬脂醇7.0加氫羊毛酯2.0角鯊?fù)?.02-辛基十二烷醇6.0聚氧乙烷(25摩爾)十六烷醇醚3.0甘油單硬脂酸酯2.0丙二醇5.0圓錐茄乙醇提取物 0.05對(duì)羥苯甲酸乙酯0.3香精 適量去離子水 加至100％(制法)在去離子水中加入丙二醇，加熱，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相加入水相中進(jìn)行預(yù)乳化，用高速攪拌機(jī)均一地乳化之后，一邊攪拌一邊冷卻至30℃。
實(shí)施例3乳油(處方)固體石蠟 5.0重量％蜂蠟 10.0凡士林 15.0液體石蠟 41.0甘油單硬脂酸酯2.0聚氧乙烷(20摩爾)山梨糖醇酐單月桂酸酯 2.0肥皂粉末 0.1對(duì)甲氧基桂皮酸2-乙基己酯 1.5硼砂 0.2圓錐茄丙酮提取物 0.05圓錐茄乙醇提取物 0.05對(duì)羥苯甲酸乙酯0.3香精 適量去離子水 加至100％(制法)在去離子水中加入肥皂粉末和硼砂，加熱溶解，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相一邊攪拌一邊慢慢地加入水相中進(jìn)行反應(yīng)。反應(yīng)結(jié)束后，用高速攪拌機(jī)均一地乳化，乳化后一邊攪拌一邊冷卻至30℃。
實(shí)施例4乳液(處方)硬脂酸 2.5重量％鯨蠟醇 1.5凡士林 5.0液體石蠟 10.0聚氧乙烷(10摩爾)單油酸酯 2.0聚乙二醇1500 3.0三乙醇胺 1.0羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル941， 0.05B.F.Goodrich Chemical company)茄子(學(xué)名Solanum melongena)果實(shí)的乙酸乙酯提0.01取物胎盤提取物 1.0對(duì)羥苯甲酸乙酯 0.3香精適量去離子水加至100％(制法)在少量的去離子水中溶解羧乙烯基聚合物(A相)。在剩下的去離子水中加入聚乙二醇1500和三乙基胺，加熱溶解，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相加入水相中進(jìn)行預(yù)乳化，加入A相用高速攪拌機(jī)均一地乳化，乳化后一邊攪拌一邊冷卻至30℃。
實(shí)施例5乳液(處方)微晶蠟 1.0重量％蜂蠟2.0羊毛脂 20.0液體石蠟10.0角鯊?fù)? 5.0山梨糖醇酐倍半油酸酯4.0聚氧乙烷(20摩爾)山梨糖醇酐單油酸酯 1.0丙二醇 7.0金銀茄(學(xué)名Solanum aculeatissimum)10.0果實(shí)的丙酮提取物曲酸1.0對(duì)羥苯甲酸乙酯 0.3香精適量去離子水加至100％(制法)在去離子水中加入丙二醇，加熱，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相一邊攪拌一邊慢慢地將水相加入到其中，用高速攪拌機(jī)均一地乳化，乳化后一邊攪拌一邊冷卻至30℃。
實(shí)施例6凍膠
(處方)95％乙醇10.0重量％一縮二丙二醇15.0聚氧乙烷(50摩爾)油醇醚 2.0羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボ-ル940，1.0B.F.Goodrich Chemical company)氫氧化鈉0.15L-精氨酸 0.1ひよどりじよぅご(學(xué)名Solanum lyratumm) 7.0果實(shí)的50％乙醇水溶液提取物2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮磺酸鈉 0.05乙二氨四乙酸·3鈉·2水 0.05對(duì)羥苯甲酸甲酯 0.2香精適量去離子水加至100％(制法)將カ-ボポ-ル940均勻溶解在去離子水中，另外將ひよどりじよぅご果實(shí)的50％乙醇水溶液提取物、聚氧乙烷(50摩爾)油醇醚溶解在95％乙醇中，添加到水相中。接著將其它的成分加入之后，用氫氧化鈉、L-精氨酸中和，增加粘性。
實(shí)施例7美容液(處方)(A相)95％乙醇10.0重量％聚氧乙烷(20摩爾)辛基十二烷醇1.0泛酰乙基醚 0.1圓錐茄甲醇提取物1.5抗壞血酸葡糖苷 1.5熊果苷 3.0對(duì)羥苯甲酸甲酯 0.15(B相)氫氧化鉀 0.1(C相)甘油 5.0一縮二丙二醇 10.0亞硫酸氫鈉 0.03羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル 940，0.2B.F.Goodrich Chemical company)精制水 加至100％(制法)將A相、C相分別溶解成均一狀態(tài)，將A相加至C相增溶化。接著加入B相之后進(jìn)行灌裝。
實(shí)施例8美容糊劑(處方)(A相)一縮二丙二醇 5.0重量％聚氧乙烷(60摩爾)硬化蓖麻油5.0(B相)圓錐茄甲醇提取物 0.01橄欖油5.0醋酸維生素E 0.2對(duì)羥苯甲酸乙酯0.2香精 0.2(C相)抗壞血酸2-葡糖苷 2.0聚乙烯醇(堿化度90，聚合度2000)13.0乙醇 7.0精制水加至100％(制法)將A相、B相、C相分別溶解成均一狀態(tài)，將B相加至A相增溶化。接著將此液加入C相之后進(jìn)行填充。
實(shí)施例9固體粉底(處方)滑石粉 43.1重量％陶土 15.0絹云母 10.0氧化鋅 7.0二氧化鈦 3.8黃色氧化鐵 2.9黑色氧化鐵 0.2角鯊?fù)? 8.0異硬脂酸 4.0單油酸POE山梨糖醇酐 3.0辛酸異十六烷基酯 2.0圓錐茄乙醇提取物 1.0防腐劑 適量香精適量(制法)將滑石粉～黑色氧化鐵的粉末成分用混合機(jī)充分混合，在此中加入角鯊?fù)椤了岙愂榛サ挠托猿煞?、圓錐茄乙醇提取物、防腐劑、香精，混合均勻后，裝入容器中，成型。
實(shí)施例10乳化型粉底(乳油型)(處方)(粉體部分)二氧化鈦10.3重量％絹云母 5.4陶土3.0黃色氧化鐵 0.8紅色氧化鐵 0.3黑色氧化鐵 0.2(油相)十甲基環(huán)戊硅氧烷11.5液體石蠟4.5聚氧乙烷改性二甲基聚硅氧烷 4.0(水相)精制水 50.01,3-丁二醇 4.5圓錐茄乙醇提取物1.5山梨糖醇酐倍半油酸酯3.0防腐劑 適量香精適量(制法)水相加熱攪拌后，添加入充分混合粉碎后的粉體部分，高速攪拌機(jī)進(jìn)行處理。再加入加熱混合后的油相，高速攪拌機(jī)進(jìn)行處理后，一邊攪拌一邊添加香精，一直冷卻至室溫。
(2)「配有豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(Gliricidia)植物提取物的美白用皮膚外用劑」實(shí)施例1乳油(處方)硬脂酸 5.0重量％硬脂醇 4.0肉豆蔻酸異丙酯 18.0甘油單硬脂酸酯 3.0丙二醇 10.0Cocohuite甲醇提取物 0.01氫氧化鉀 0.2防腐劑 適量香精適量去離子水加至100％(制法)在去離子水中加入丙二醇和Cocohuite甲醇提取物和氫氧化鉀，溶解，加熱，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相慢慢地加入水相中，全部加完之后保持在該溫度一定時(shí)間讓其發(fā)生反應(yīng)。然后用高速攪拌機(jī)均一地乳化，一邊充分?jǐn)嚢枰贿吚鋮s至30℃。
實(shí)施例2乳油(處方)硬脂酸 2.0重量％硬脂醇 7.0加氫羊毛酯 2.0角鯊?fù)?5.02-辛基十二烷醇6.0聚氧乙烷(25摩爾)十六烷醇醚 3.0甘油單硬脂酸酯 2.0丙二醇 5.0Cocohuite乙醇提取物0.05對(duì)羥苯甲酸乙酯 0.3香精 適量去離子水 加至100％(制法)在去離子水中加入丙二醇，加熱，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相加入水相中進(jìn)行預(yù)乳化，用高速攪拌機(jī)均一地乳化之后，一邊充分?jǐn)嚢枰贿吚鋮s至30℃。
實(shí)施例3乳油(處方)固體石蠟 5.0重量％蜂蠟 10.0凡士林15.0液體石蠟 41.0甘油單硬脂酸酯2.0聚氧乙烷(20摩爾)山梨糖醇酐單十二烷酸酯2.0肥皂粉末 0.1對(duì)甲氧基桂皮酸2-乙基己酯 1.5硼砂 0.2Cocohuite丙酮提取物 0.05抗壞血酸2葡糖苷 2.0Cocohuite乙醇提取物 0.05對(duì)羥苯甲酸乙酯0.3香精適量去離子水加至100％(制法)在去離子水中加入肥皂粉末和硼砂，加熱溶解，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相一邊攪拌一邊慢慢地加入水相中進(jìn)行反應(yīng)。反應(yīng)結(jié)束后，用高速攪拌機(jī)均一地乳化，乳化后一邊充分?jǐn)嚢枰贿吚鋮s至30℃。
實(shí)施例4乳液(處方)硬脂酸 2.5重量％十六烷醇 1.5凡士林 5.0液體石蠟 10.0聚氧乙烷(10摩爾)單油酸酯 2.0聚乙二醇1500 3.0三乙醇胺 1.0羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル 941，0.05B.F.Goodrich Chemical company)グリリシァ30％乙醇提取物 1.5胎盤提取物 1.0對(duì)羥苯甲酸乙酯 0.3香精 適量去離子水 加至100％(制法)在少量的去離子水中溶解羧乙烯基聚合物(A相)。在剩下的去離子水中加入聚乙二醇1500和三乙醇胺，加熱溶解，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相加入水相中進(jìn)行預(yù)乳化，加入A相用高速攪拌機(jī)均一地乳化，乳化后一邊充分?jǐn)嚢枰贿吚鋮s至30℃。
實(shí)施例5乳液
(處方)微晶蠟1.0重量％蜂蠟 2.0羊毛脂20.0液體石蠟 10.0角鯊?fù)?.0山梨糖醇酐倍半油酸酯 4.0聚氧乙烷(20摩爾)山梨糖醇酐單油酸酯1.0丙二醇7.0Cocohuite丙酮提取物 5.0曲酸 1.0對(duì)羥苯甲酸乙酯0.3香精 適量去離子水 加至100％(制法)在去離子水中加入丙二醇，加熱，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相一邊攪拌一邊慢慢地將水相加入到其中，用高速攪拌機(jī)均一地乳化，乳化后一邊充分?jǐn)嚢枰贿吚鋮s至30℃。
實(shí)施例6凍膠(處方)95％乙醇 10.0重量％一縮二丙二醇 15.0聚氧乙烷(50摩爾)油醇醚 2.0羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル940,1.0B.F.Goodrich Chemical company)氫氧化鈉 0.15L-精氨酸 0.1Cocohuite50％乙醇提取物 1.52-羥基-4-甲氧基二苯甲酮磺酸鈉0.05乙二氨四乙酸·3鈉·2水 0.05對(duì)羥苯甲酸甲酯0.2香精 適量去離子水 加至100％(制法)將カ-ボポ-ル940均勻溶解在去離子水中，另外將Cocohuite的50％乙醇水溶液提取物、聚氧乙烷(50摩爾)油醇醚溶解在95％乙醇中，添加到水相中。接著將其它的成分加入之后，用氫氧化鈉、L-精氨酸中和，增加粘性。
實(shí)施例7美容液(處方)(A相)乙醇(95％) 10.0重量％聚氧乙烷(20摩爾)辛基十二烷醇 1.0泛酰乙基醚 1.5熊果苷 3.0對(duì)羥苯甲酸甲酯 0.15(B相)氫氧化鉀 0.1(C相)5.0一縮二丙二醇 10.0亞硫酸氫鈉 0.03羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル940,0.2B.F.Goodrich Chemical company)精制水 加至100％(制法)將A相、C相分別溶解成均一狀態(tài)，將A相加至C相增溶化。接著加入B相之后進(jìn)行灌裝。
實(shí)施例8美容糊劑
(處方)(A相)一縮二丙二醇 5.0重量％聚氧乙烷(60摩爾)硬化蓖麻油 5.0(B相)Cocohuite甲醇提取物0.01橄欖油 5.0醋酸維生素E0.2對(duì)羥苯甲酸乙酯 0.2香精 0.2(C相)抗壞血酸2葡糖苷2.0聚乙烯醇(堿化度90，聚合度2000) 13.0乙醇 7.0精制水 加至100％(制法)將A相、B相、C相分別溶解成均一狀態(tài)，將B相加至A相增溶化。接著將此液加入C相之后進(jìn)行灌裝。
實(shí)施例9固體粉底(處方)滑石粉 43.1重量％陶土 15.0絹云母 10.0氧化鋅 7.0二氧化 3.8黃色氧化鐵 2.9黑色氧化鐵 0.2角鯊?fù)?8.0異硬脂酸 4.0單油酸POE山梨糖醇酐3.0辛酸異十二烷基酯 2.0Cocohuite乙醇提取物1.0防腐劑適量香精 適量(制法)將滑石粉～黑色氧化鐵的粉末成分用混合機(jī)充分混合，在此中加入角鯊?fù)椤了岙愂榛サ挠托猿煞帧ocohuite乙醇提取物、防腐劑、香精，混合均勻后，裝入容器中，成型。
實(shí)施例10乳化型粉底(乳油型)(處方)(粉體部分)二氧化鈦10.3重量％絹云母 5.4陶土3.0黃色氧化鐵 0.8紅色氧化鐵 0.3黑色氧化鐵 0.2(油相)十甲基環(huán)戊硅氧烷11.5液體石蠟4.5聚氧乙烷改性二甲基聚硅氧烷 4.0(水相)精制水 50.01,3-丁二醇 4.5Cocohuite醇提取物 1.5山梨糖醇酐倍半油酸酯3.0防腐劑 適量香精適量(制法)水相加熱攪拌后，添加入充分混合粉碎后的粉體部分，用高速攪拌機(jī)進(jìn)行處理。再加入加熱混合后的油相，用高速攪拌機(jī)進(jìn)行處理后，一邊攪拌一邊添加香精，一直冷卻至室溫。
(3)「配有菊科(Asteraceae)Brickellia屬植物提取物的美白用皮膚外用劑」實(shí)施例1乳油
(處方)硬脂酸5.0重量％硬脂醇4.0肉豆蔻酸異丙酯18.0甘油單硬脂酸酯3.0丙二醇10.0Hamula甲醇提取物 0.01氫氧化鉀 0.2防腐劑適量香精 適量去離子水 加至100％(制法)在去離子水中加入丙二醇和Hamula甲醇提取物和氫氧化鉀，溶解，加熱，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相慢慢地加入水相中，全部加完之后保持在該溫度一定時(shí)間讓其發(fā)生反應(yīng)。然后用高速攪拌機(jī)均一地乳化，一邊攪拌一邊冷卻至30℃。
實(shí)施例2乳油(處方)硬脂酸 2.0重量％硬脂醇 7.0加氫羊毛酯 2.0角鯊?fù)? 5.02-辛基十二烷醇 6.0聚氧乙烷(25摩爾)十六烷醇醚 3.0甘油單硬脂酸酯 2.0丙二醇 5.0Earleaf brickellbush乙醇提取物 0.05對(duì)羥苯甲酸乙酯 0.3香精適量去離子水 加至100％
(制法)在去離子水中加入丙二醇，加熱，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相加入水相中進(jìn)行預(yù)乳化，用高速攪拌機(jī)均一地乳化之后，一邊充分?jǐn)嚢枰贿吚鋮s至30℃。
實(shí)施例3乳油(處方)固體石蠟 5.0重量％蜂蠟 10.0凡士林 15.0液體石蠟 41.0甘油單硬脂酸酯 2.0聚氧乙烷(20摩爾)山梨糖醇酐單十二烷酸酯 2.0肥皂粉末 0.1對(duì)甲氧基桂皮酸2-乙基己酯 1.5硼砂 0.2Hamula丙酮提取物 0.05抗壞血酸2葡糖苷2.0Hamula 乙醇提取物 0.05對(duì)羥苯甲酸乙酯 0.3香精 適量去離子水 加至100％(制法)在去離子水中加入肥皂粉末和硼砂，加熱溶解，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相一邊攪拌一邊慢慢地加入水相中進(jìn)行反應(yīng)。反應(yīng)結(jié)束后，用高速攪拌機(jī)均一地乳化，乳化后一邊充分?jǐn)嚢枰贿吚鋮s至30℃。
實(shí)施例4乳液(處方)硬脂酸 2.5重量％十六烷醇 1.5凡士林 5.0液體石蠟 10.0聚氧乙烷(10摩爾)單油酸酯 2.0聚乙二醇1500 3.0三乙醇胺 1.0羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル 941，0.05B.F.Goodri ch Chemi cal company)Hamula 30％乙醇提取物 1.5胎盤提取物 1.0對(duì)羥苯甲酸乙酯 0.3香精 適量去離子水 加至100％(制法)在少量的去離子水中溶解羧乙烯基聚合物(A相)。在剩下的去離子水中加入聚乙二醇1500和三乙醇胺，加熱溶解，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相加入水相中進(jìn)行預(yù)乳化，加入A相用高速攪拌機(jī)均一地乳化，乳化后一邊攪拌一邊冷卻至30℃。
實(shí)施例5乳液(處方)微晶蠟1.0重量％蜂蠟 2.0羊毛脂20.0液體石蠟 10.0角鯊?fù)?.0山梨糖醇酐倍半油酸酯 4.0聚氧乙烷(20摩爾)山梨糖醇酐單油酸酯1.0丙二醇7.0Hamula丙酮提取物 5.0曲酸 1.0對(duì)羥苯甲酸乙酯0.3香精適量去離子水加至100％(制法)在去離子水中加入丙二醇，加熱，保持在70℃(水相)。將其它的成分混合，加熱熔融，保持在70℃(油相)。將油相一邊攪拌一邊慢慢地將水相加入到其中，用高速攪拌機(jī)均一地乳化，乳化后一邊充分?jǐn)嚢枰贿吚鋮s至30℃。
實(shí)施例6凍膠(處方)95％乙醇 10.0重量％一縮二丙二醇 15.0聚氧乙烷(50摩爾)油醇醚 2.0羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル 940，1.0B.F.Goodrich Chemical company)氫氧化鈉 0.15L-精氨酸 0.1Betonyleaf brickellbush 50％乙醇提取物 1.52-羥基-4-甲氧基二苯甲酮磺酸鈉 0.05乙二氨四乙酸·3鈉·2水 0.05對(duì)羥苯甲酸甲酯 0.2香精 適量去離子水 加至100％(制法)將カ-ボポ-ル 940均勻溶解在去離子水中，另外將Betonyleafbrickellbush的50％乙醇水溶液提取物、聚氧乙烷(50摩爾)油醇醚溶解在95％乙醇中，添加到水相中。接著將其它的成分加入之后，用氫氧化鈉、L-精氨酸中和，增加粘性。
實(shí)施例7美容液(處方)(A相)95％乙醇 10.0重量％聚氧乙烷(20摩爾)辛基十二烷醇 1.0泛酰乙基醚 0.1Hamula甲醇提取物 1.5抗壞血酸葡糖苷 1.5熊果苷 3.0對(duì)羥苯甲酸乙酯 0.15(B相)氫氧化鉀 0.1(C相)甘油 5.0一縮二丙二醇 10.0亞硫酸氫鈉 0.03羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル 940，0.2B.F.Goodrich Chemical company)精制水 加至100％(制法)將A相、C相分別溶解成均一狀態(tài)，將A相加至C相增溶化。接著加入B相之后進(jìn)行灌裝。
實(shí)施例8美容糊劑(處方)(A相)一縮二丙二醇 5.0重量％聚氧乙烷(60摩爾)硬化蓖麻油 5.0(B相)Hamula甲醇提取物 0.01橄欖油 5.0醋酸維生素E0.2對(duì)羥苯甲酸乙酯 0.2香精 0.2(C相)抗壞血酸2葡糖苷2.0聚乙烯醇(堿化度90，聚合度2000)13.0乙醇 7.0精制水加至100％(制法)將A相、B相、C相分別溶解成均勻狀態(tài)，將B相加至A相增溶化。接著將此液加入C相之后進(jìn)行灌裝。
實(shí)施例9固體粉底(處方)滑石粉 43.1重量％陶土 15.0絹云母 10.0氧化鋅 7.0二氧化鈦 3.8黃色氧化鐵 2.9黑色氧化鐵 0.2角鯊?fù)?8.0異硬脂酸 4.0單油酸POE山梨糖醇酐3.0辛酸異十二烷基酯 2.0Hamula乙醇提取物 1.0防腐劑 適量香精 適量(制法)將滑石粉～黑色氧化鐵的粉末成分用混合機(jī)充分混合，在此中加入角鯊?fù)椤了岙愂榛サ挠托猿煞?、Hamula乙醇提取物、防腐劑、香精，混合均勻后，裝入容器中，成型。
實(shí)施例10乳化型粉底(乳油型)(處方)(粉體部分)二氧化鈦 10.3重量％絹云母5.4陶土 3.0黃色氧化鐵0.8紅色氧化鐵 0.3黑色氧化鐵 0.2(油相)十甲基環(huán)戊硅氧烷 11.5液體石蠟 4.5聚氧乙烷改性二甲基聚硅氧烷 4.0(水相)精制水 50.01,3-丁二醇 4.5Hamula乙醇提取物 1.5山梨糖醇酐倍半油酸酯 3.0防腐劑 適量香精 適量(制法)水相加熱攪拌后，添加入充分混合粉碎后的粉體部分，高速攪拌機(jī)進(jìn)行處理。再加入加熱混合后的油相，高速攪拌機(jī)進(jìn)行處理后，一邊攪拌一邊添加香精，一直冷卻至室溫。
工業(yè)應(yīng)用可能性根據(jù)以上的說明，本發(fā)明的美白用皮膚外用劑，是具有抑制黑色素的生成以及鉻氨酸酶活性拮抗作用、對(duì)于日曬后的色素沉著·老年斑·雀斑·肝斑等的淡化、美白有優(yōu)異的效果，并且也有優(yōu)異的安全性。
權(quán)利要求
1．一種美白用皮膚外用劑，其特征是配有茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物的提取物。
2．根據(jù)權(quán)利要求1記載的美白用皮膚外用劑，其中茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物是圓錐茄(jurubeba paiz、學(xué)名Solanum paniculatum)。
3．根據(jù)權(quán)利要求1或2記載的美白用皮膚外用劑，其中茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物的提取物的配比量是0.0005～10.0重量％。
4．一種美白用皮膚外用劑，其特征是配有豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(Gliricidia)植物的提取物。
5．根據(jù)權(quán)利要求4記載的美白用皮膚外用劑，其中上述豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(Gliricidia)植物是Cocohuite(學(xué)名Gliricidia sepium)。
6．根據(jù)權(quán)利要求4或5記載的美白用皮膚外用劑，其中上述豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(G1iricidia)植物的提取物的配比量，占美白用皮膚外用劑總量的0.0005～10.0重量％。
7．一種美白用皮膚外用劑，其特征是配有菊科(Asteraceae)Brickellia屬植物的提取物。
8．根據(jù)權(quán)利要求7記載的美白用皮膚外用劑，其中上述菊科(Asteraceae)Brickellia屬植物是Hamula(學(xué)名Brickelliacavanillesy)。
9．根據(jù)權(quán)利要求7或8記載的美白用皮膚外用劑，其中是上述菊科(Asteraceae)Brickellia屬植物的提取物的配比量，占美白用皮膚外用劑總量的0.0005～10.0重量％。
全文摘要
一種美白用皮膚外用劑,其特征是配有茄科(Solanaceae)茄屬(Solanum)植物的提取物、豆科(Fabaceae)毒鼠豆屬(Gliricidia)植物的提取物、或者菊科(Asteraceae)Brickellia屬植物的提取物。可提供對(duì)于日曬后的色素沉著、老年斑、雀斑、肝斑等的淡化、美白有優(yōu)異的效果,并且安全性也優(yōu)異的美白用皮膚外用劑。
文檔編號(hào)A61Q19/02GK1220595SQ9880031
公開日1999年6月23日 申請(qǐng)日期1998年3月16日 優(yōu)先權(quán)日1997年3月19日
發(fā)明者八木榮一郎, 鈴木理香子, 長(zhǎng)沼雅子, 大田正弘 申請(qǐng)人:株式會(huì)社資生堂