美白口腔護理組合物的制作方法
【專利摘要】本文描述口腔護理組合物，其包含與過氧化氫絡合的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮；包括還包含氧化乙烯氧化丙烯嵌段共聚物的一些實施方案。
【專利說明】美白口腔護理組合物
[0001 ] 背景
[0002] 許多人并不滿意他們現(xiàn)在的牙齒顏色。因此，希望更白的牙齒，并且實現(xiàn)更白牙齒 的一種手段是使用牙齒美白產(chǎn)品。
[0003] 牙齒可因食品、飲料和煙草使用的變成變色的。牙齒污跡可被分類為外在污跡，其 發(fā)生在牙齒的外表面上;或內在污跡，其發(fā)生在釉質的表面下方。大多數(shù)含磨料牙膏除去外 在污跡。過氧化氫可漂白外在污跡和內在污跡，并因此提供較快和優(yōu)異的美白功效。過氧化 物可漂白牙齒，除去污跡并殺滅生齲齒細菌。然而，過氧化物化合物具高反應性，并且因此 難以配制。此外，過氧化氫可自發(fā)地分解以形成氧氣(〇2)和水，以便在存放時，潔齒劑容器 可能脹氣、爆裂或泄漏，并且剩余制劑將不會保留具有足夠的過氧化物來有效地清潔并美 白牙齒。一些潔齒劑最初包含極高含量的過氧化物，所述過氧化物隨時間推移而分解，以使 得在施加時所遞送的過氧化物的確切量是可變的，并且大部分取決于潔齒劑已被存放了多 久和潔齒劑已在什么樣的條件下存放。
[0004]已知了提供利用交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮（"PVP"）穩(wěn)定的過氧化氫形式的一些制劑； 然而，所公開的實施例含有5.5重量％過氧化氫/PVP絡合物（參見美國專利申請2013/ 0287710)〇
[0005] 出于監(jiān)管原因，在一些國家中，可被加入潔齒劑中的過氧化氫是受限的，例如不高 于0 · 1 % 〇
[0006] 因此，對低含量、穩(wěn)定的過氧化氫口腔組合物存在需要，所述口腔組合物提供大于 磨料牙膏的美白功效。
[0007] 簡要概述
[0008] 在一些實施方案中，本發(fā)明提供口腔護理組合物，所述口腔護理組合物在長期存 放期間是穩(wěn)定的并且保持對清潔并美白牙齒有效。在一些實施方案中，本發(fā)明提供一種如 潔齒劑的口腔護理組合物，其包含美白絡合物，所述美白絡合物包含與過氧化氫絡合的交 聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮（"PVP-H202"），其中所述組合物中過氧化氫的量是所述組合物的0.01重 量％至0.3重量％。
[0009]在其他實施方案中，本發(fā)明提供一種口腔護理組合物，其包含（i)美白絡合物，其 包含與過氧化氫絡合的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，其中過氧化氫的量是0.01重量％至〇. 3重 量％，和（ii)式(氧化乙烯)x-(氧化丙烯)y的氧化乙烯氧化丙烯嵌段共聚物，其中X是80-150 的整數(shù)，并且y是整數(shù)30-80,所述嵌段共聚物具有大于5000Da的平均分子量。
[0010] 本發(fā)明的適用性的其他領域將根據(jù)下文提供的詳細描述而變得明顯。應理解的 是，雖然詳細描述和具體實施例指示出本發(fā)明的優(yōu)選實施方案，但是詳細描述和具體實施 例意圖僅達到說明的目的，而不意圖限制本發(fā)明的范圍。
[0011] 詳細描述
[0012]優(yōu)選實施方案的以下描述在本質上僅僅是示例性的，并且絕不意圖限制本發(fā)明、 本發(fā)明的應用或用途。
[0013]如全文所使用，范圍作為用于描述所述范圍內的每一和所有值的縮略來使用。范 圍內的任何值可被選為范圍的端值。另外，本文中引用的所有參考文獻據(jù)此以全文引用方 式并入。在本公開中的定義與所引用參考文獻的定義有沖突的情況下，以本公開內容為準。
[0014] 除非另外規(guī)定，否則這里以及本說明書中其他處表述的所有百分比和量應理解為 指的是重量百分比。術語"wt%"是重量百分比的縮寫。所述量是基于材料的有效重量來給 出。
[0015] 在一些實施方案中，本發(fā)明的組合物還包含磨料。在一些實施方案中，磨料是鈣磨 料。
[0016] 通過暴露于水性環(huán)境，如口腔中的水性環(huán)境，pvp-h2〇2解離成單獨物質(PVP聚合物 和H202KPVP-H202絡合物通常包含約80重量％的聚乙烯基吡咯烷酮和20重量％的出〇2。包含 PVP-H2〇2絡合物的單相美白潔齒劑化合物描述于例如W0/2007/037961和其原(parent)美國 專利公布號US 2007-0071695 A1，所述專利的含量以引用方式并入本文。
[0017]已令人驚訝地發(fā)現(xiàn)：潔齒劑或漱口水中的過氧化氫的低濃度（例如，〇 . 〇lwt %至 0.3￥七％，在一個實施方案中0.05￥七％至0.2￥七％，在另一實施方案中0.075%至0.15%，在 另一實施方案中約0.1%)可實現(xiàn)對牙齒美白效果，所述美白效果相當于或好于含有某些磨 料的常規(guī)美白產(chǎn)品。
[0018] 因此，本發(fā)明提供一種潔齒劑，其包含（i)與過氧化氫絡合的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷 酮，其中所述組合物包含〇. 〇 1 %至〇. 5 %的過氧化氫，并且在一個實施方案中，（i i)式(氧化 乙烯)x-(氧化丙烯)y的氧化乙烯氧化丙烯嵌段共聚物，其中X是80-150的整數(shù)（例如，100- 130，例如，約118 )，并且y是整數(shù)30-80 (例如，約60-70，例如，約66 )，所述嵌段共聚物具有大 于5000的平均分子量，例如，8000-13000Da，例如，約9800。在一些實施方案中，氧化乙烯氧 化丙烯共聚物大致上不含平均分子量小于5000Da的氧化乙烯氧化丙烯嵌段共聚物。適合的 可商購氧化乙烯氧化丙烯共聚物的實例是PLURACARE(K)L1 220 (可購自BASF， Wyandotte,Mich.,United States of America)。
[0019] 在一些實施方案中，本發(fā)明提供一種潔齒劑，其包含磨料，例如，鈣磨料，尤其是焦 磷酸鈣。在其他實施方案中，本發(fā)明提供一種無磨料凝膠。
[0020] 例如，本發(fā)明提供組合物1，即如潔齒劑的口腔組合物，其包含⑴美白絡合物，其 包含與過氧化氫絡合的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，其中所述組合物中過氧化氫的量是O.Olwt% 至0.3wt%，例如：
[0021] 1.1組合物1，其中所述組合物還包含（iii)式(氧化乙烯)x-(氧化丙稀)啲氧化乙 烯氧化丙烯嵌段共聚物，其中X是80-150的整數(shù)(例如，100-130,例如，約118)，并且y是整數(shù) 30-80(例如，約60-70，例如，約66)，所述嵌段共聚物具有大于5000的平均分子量，例如， 8000-13000Da，例如，約9800，所述嵌段共聚物的量為例如0·Olwt%至15wt%，或5wt%至 12wt%，或約7 · 5wt%。
[0022] 1.2組合物1或1.1，其中所述美白絡合物含有以重量計約10-30wt%，例如，15- 25wt%，例如，約17-22wt%的過氧化氫，和以重量計約5-15wt%，例如，約7-12wt%的總氮； 例如，具有大致上相同規(guī)格，如例如可購自International Specialty Products(Wayne， nj )的 _Polypla:sdo.tte?XL-i ο，例如，:Pdyplasd.on:e:?.XL-i of ;
[0023] 1.3前述組合物中的任何組合物，其還包含鈣磨料，其中所述鈣磨料包含磷酸鈣 鹽，例如，焦磷酸鈣、二堿式磷酸鈣二水合物、磷酸三鈣和聚偏磷酸鈣；
[0024] 1.4前一項的組合物，其中所述鈣磨料包含焦磷酸鈣；
[0025] 1.5組合物1.3,其中所述鈣磨料包含碳酸鈣；
[0026] 1.6前述組合物中的任何組合物，其中所述組合物的以重量計的過氧化氫總量是 0.05%至0.2%，或0.075%至0.15%，或約0.1% ;
[0027] 1.7前述組合物中的任何組合物，其含有小于2wt %的水，例如，小于lwt %的水， 例如，是大致上無水的；
[0028] 1.8前述組合物中的任何組合物，其包含聚合物增稠劑，其選自（i)聚乙二醇、 (ii)具有至少5000的分子量的聚乙二醇-聚丙二醇嵌段共聚物，和（iii)其組合；
[0029] 1.9前述組合物中的任何組合物，其另外包含平均分子量400Da至800Da(例如，約 600Da)的聚乙二醇；
[0030] 1.10前述組合物中的任何組合物，其另外包含濕潤劑，例如，選自甘油、丙二醇或 其組合；
[0031 ] 1.11前述組合物中的任何組合物，其另外包含牙垢控制劑，例如，選自焦磷酸四 鈉(TSPP)和酸式焦磷酸鈉(SAPP);
[0032] 1.12前述組合物中的任何組合物，其另外包含表面活性劑，例如，月桂基硫酸鈉 (SLS);
[0033] 1.13前述組合物中的任何組合物，其另外包含抗菌劑，例如，三氯沙；
[0034] 1.14前述組合物中的任何組合物，其另外包含抗氧化劑，例如，丁基化羥基甲苯 (BHT);
[0035] 1.15前述組合物中的任何組合物，其包含以重量計任何或所有以下成分類別和/ 或特定成分：
[0036]
[0037]
[0038] 1.16由先前成分的組合所得的組合物；
[0039] 1.17前述組合物中的任何組合物，其呈漱口水或牙膏形式。
[0040] 在另一實施方案中，本發(fā)明提供一種潔齒劑，其包含與過氧化氫絡合的交聯(lián)聚乙 烯吡咯烷酮，連同另外的線型和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和潔齒劑載體。
[0041 ]在一些實施方案中，本發(fā)明提供口腔護理組合物，其包含:與過氧化氫絡合物的交 聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，和穩(wěn)定量的另一線型和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、如焦磷酸鈣的磨料以 及濕潤劑。
[0042] 一些實施方案提供口腔護理組合物，其包含:約0.055重量％至約1.65重量％的與 過氧化氫絡合的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。其他實施方案提供口腔護理組合物，其包含：約 0.275重量％至約1.1重量％的與過氧化氫絡合的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。其他實施方案提供 口腔護理組合物，其包含:約0.4125重量％至約0.825重量％的與過氧化氫絡合的交聯(lián)聚乙 烯吡咯烷酮。其他實施方案提供口腔護理組合物，其包含:約〇. 55重量％的與過氧化氫絡合 的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。
[0043]在一些實施方案中，本發(fā)明提供口腔護理組合物，其包含約1 %至約20 %的另一線 型和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。一些實施方案提供組合物，其包含約1重量％至約15重量％ 的另一線型和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。一些實施方案提供組合物，其包含約1重量％至約 10重量％的另一線型和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。一些實施方案提供組合物，其包含約5重 量％至約15重量％的另一線型和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。其他實施方案提供組合物，其包 含約7重量％至約12重量％的另一線型和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。其他實施方案提供口腔 護理組合物，其包含約8重量％至約11重量％的另一線型和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。其他 實施方案提供組合物，其包含約8.5重量％至約10重量％的另一線型和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯 烷酮。其他實施方案提供口腔護理組合物，其包含9.9重量％或10重量％的另一線型和/或 交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。其他實施方案提供口腔護理組合物，其包含約9重量％的另一線型 和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。
[0044] 除PVP/H202絡合物之外，本發(fā)明的組合物包含口腔可接受的載體，其包括不同于 PVP/H2〇2絡合物的所有成分。
[0045] 本發(fā)明的一些實施方案提供牙膏或基于凝膠的過氧化物組合物還包含鈣磨料，尤 其是焦磷酸鈣。在一些實施方案中，組合物包含約9重量％至約25重量％的丙二醇。在一些 實施方案中，組合物包含約14重量％至約32重量％的甘油。在其他實施方案中，組合物包含 小于20重量％的鈣磨料。一些實施方案提供組合物，其包含約9重量％至約25重量％的丙二 醇;約14重量％至約32重量％的甘油;和小于20重量％的鈣磨料。
[0046]其他實施方案提供口腔護理組合物，其包含約20重量％至約60重量％的濕潤劑。 [0047]其他實施方案提供口腔護理組合物，其包含約5重量％至約25重量％的磨料。
[0048] 本發(fā)明的組合物"低水"含量，這意思是水(包括含在任何成分的任何游離水和所 有水)的總濃度是小于約5 %、優(yōu)選地小于3 %、優(yōu)選地小于2 %的水。
[0049] 在存在磨料的情況下，平均粒度通常是約0.1微米至約30微米，例如，約1微米至約 20微米或約5微米至約15微米。
[0050] 在本發(fā)明的各種實施方案中，口腔組合物包含抗牙結石(牙垢控制）劑。通常，牙垢 控制劑被分類為與一些美白劑不相容的，但本發(fā)明的實施方案在單相美白組合物中并入了 牙垢控制劑和美白劑。適合的抗牙結石劑包括而不限于磷酸鹽和多磷酸鹽（例如，焦磷酸 鹽）、聚氨基丙磺酸(AMPS)、六偏磷酸鹽、檸檬酸鋅三水合物、多肽、聚烯烴磺酸鹽、聚烯烴磷 酸鹽、二膦酸鹽。在一些實施方案中，抗牙結石劑以約〇. 1 %至約30%存在?？谇唤M合物可包 括不同抗牙結石劑的混合物。在一個優(yōu)選實施方案中，使用焦磷酸四鈉(TSPP)和/或酸式焦 磷酸鈉（SAPP)。在一個實施方案中，抗牙結石劑包含約1-2 %的TSPP和約0.5 %至5 %的 SAPP。在第二優(yōu)選實施方案中，使用焦磷酸四鈉(TSPP)和/或三聚磷酸鈉(STPP)。在第二優(yōu) 選實施方案中，抗牙結石劑包含約1-2%的TSPP和約7%至10%的STPP。
[0051] 口腔護理組合物可任選地包括氟離子的至少一種口腔可接受源。使用本領域中任 何已知的或將被研發(fā)出的。氟離子的適合源包括氟化物、單氟磷酸鹽和氟硅酸鹽。一種或多 種釋放氟離子的化合物任選地以提供總計約lOOppm至約20，000ppm、約200ppm至約5， OOOppm或約500ppm至約2，500ppm氟離子的量存在。
[0052]本發(fā)明的組合物也可包含各種潔齒劑成分，以便調整組合物的流變學和口感，所 述潔齒劑成分如濕潤劑、表面活性劑、增稠劑或膠凝劑等。
[0053]本發(fā)明的組合物可包含表面活性劑(界面活性劑）。適合的表面活性劑包括而不限 于C8-2Q硫酸烷酯的水溶性鹽、C8-2Q脂肪酸的磺酸化單甘油酯、肌氨酸鹽、?；撬猁}、月桂基硫 酸鈉、椰油基單甘油酯磺酸鈉、月桂基肌氨酸鈉、月桂基羥乙基磺酸鈉、月桂基聚氧乙烯醚 羧酸鈉和月桂基苯磺酸鈉和椰油酰氨基丙基甜菜堿。
[0054]本發(fā)明的組合物任選地包含增稠劑?？墒褂萌魏慰谇豢山邮艿脑龀韯浒ǘ?不限于卡波姆(也稱為羧基乙烯基聚合物）、角叉菜膠(也稱為愛爾蘭蘚（Irish moss)和更 具體來說-角叉菜膠（iota-角叉菜膠））、高分子量聚乙二醇（如CARBOWAX?,可購自 The Dow Chemical Company)、纖維素聚合物（如輕乙基纖維素、羧甲基纖維素（CMC)和其 鹽，例如，CMC鈉）、天然膠(如刺梧桐膠、黃原膠、阿拉伯樹膠和黃芪膠）、膠態(tài)硅酸鎂鋁和膠 態(tài)和/或熱解二氧化硅和其混合物。一種或多種增稠劑任選地以約0.1 %至約90%，例如，約 1 %至約50 %或約5 %至約35 %的總量存在。
[0055]在各種優(yōu)選實施方案中，組合物可包含聚乙二醇的聚合物和/或共聚物、氧化乙 烯/氧化丙烯的聚合物和/或共聚物和硅樹脂的聚合物和/或共聚物。如果適用這類共聚物/ 聚合物，那么所述共聚物/聚合物可選自可商購材料。在一個實施方案中，這類嵌段聚合物 是式(氧化乙烯)x-(氧化丙稀)y的氧化乙烯氧化丙烯嵌段共聚物，其中X是80-150的整數(shù)(例 如，100-130，例如，約118)，并且y是整數(shù)30-80(例如，約60-70，例如，約66)，所述嵌段共聚 物具有大于5000的平均分子量，例如，8000-13000Da，例如，約9800。氧化乙烯/氧化丙烯的 嵌段聚合物是適用的，但較高分子量（例如，> 5000Da)是優(yōu)選的，例如，包括 PLURACARE?L1220(可購自BASF，Wyandotte，Mich.，United States of America)。低 或中等分子量聚乙二醇（例如，PEG 400、PEG 600、PEG 800、PEG 1000和其混合物)也是適用 的。
[0056] 優(yōu)選的是，載體提供具有約10，000CPS至約700，000CPS、優(yōu)選地約30，000CPS至約 300，000CPS的粘度的潔齒劑。
[0057]如本領域的技術人員所認識到的，本發(fā)明的口腔組合物任選地包括其他材料，例 如像抗齲齒劑、脫敏劑、粘度調節(jié)劑、稀釋劑、表面活性劑(如界面活性劑）、乳化劑和泡沫調 節(jié)劑、pH改性劑、磨料(除上文所列的那些磨料之外）、濕潤劑、□感劑、甜味劑、調味劑、著色 劑、防腐劑和其組合。應理解，雖然上文材料類別中每一種的一般屬性可有所不同，但是可 存在一些共同屬性并且任何給定材料可用于這類材料類別中兩種或更多種內的多種目的。 優(yōu)選地，針對與組合物的其他成分的相容性來選擇載體。
[0058] 需要時，可在組合物中包括風味劑、甜味劑、著色劑、泡沫調節(jié)劑、口感劑和其他添 加劑。
[0059] 本發(fā)明的組合物任選地包含一種或多種其他活性材料，所述活性材料可操作用于 預防或治療口腔的硬組織或軟組織的病狀或病癥，預防或治療生理學病癥或病狀，或提供 美容益處。
[0060] 組合物可包括亞錫離子或亞錫離子源。適合的亞錫離子源包括而不限于氟化亞 錫、其他亞錫鹵化物(如氯化亞錫二水合物）、亞錫焦磷酸鹽、有機亞錫羧酸鹽(如甲酸亞錫、 乙酸亞錫、葡萄糖酸亞錫、乳酸亞錫、酒石酸亞錫、草酸亞錫、丙二酸亞錫和檸檬酸亞錫）、乙 醇酸亞錫(stannous ethylene glyoxide)等等。一種或多種亞錫離子源任選地并說明性地 以約0.01 %至約10%，例如，約0.1 %至約7%或約1 %至約5%的總量存在。
[0061 ]本發(fā)明的組合物任選地包含抗微生物(例如，抗菌)劑。適用的抗菌劑的進一步說 明性列表提供在如列于Gaffar等人的美國專利號5,776,435中的那些列表中，所述美國專 利的含量以引用方式并入本文。一種或多種抗微生物劑任選地以典型地為約0.05%至約 10%，例如，約0.1 %至約3%的抗微生物有效總量存在。
[0062] 本發(fā)明的組合物任選地包含抗氧化劑。可使用任何口腔可接受的抗氧化劑，包括 丁基化羥基苯甲醚(BHA)、丁基化羥基甲苯(BHT)、維生素 A、類胡蘿卜素、維生素 E、類黃酮、多 酚、抗壞血酸、草藥抗氧化劑、葉綠素、褪黑激素和其混合物。
[0063] 本發(fā)明的組合物任選地包含催涎劑或唾液刺激劑、抗牙斑劑、消炎劑和/或脫敏 劑。
[0064] 雖然本文中有時通過例如濕潤劑、抗氧化劑、增稠劑等的類別來確認成分，但是這 種確認是出于方便和清楚的目的，而不是意圖成為限制。組合物中的所有成分可具有除其 主要功能之外的功能，并且可有助于組合物的總體性質，包括其穩(wěn)定性、功效、稠度、口感、 味道、氣味等等。
[0065]在本文中適用的那些pH改性劑中的pH改性劑包括降低pH的酸化劑、升高pH的堿化 劑和將pH控制在所需范圍內的緩沖劑。例如，選自酸化劑、堿化劑和緩沖劑的一種或多種化 合物可包括來提供2至10或在各種實施方案中2至8、3至9、4至8、5至7、6至10和7至9的pH?？?使用任何口腔可接受的pH改性劑，包括而不限于羧酸、磷酸和磺酸、酸式鹽(例如，檸檬酸單 鈉、檸檬酸二鈉、蘋果酸單鈉等）、堿金屬氫氧化物(如氫氧化鈉）、碳酸鹽(如碳酸鈉）、碳酸 氫鹽、倍半碳酸鹽、硼酸鹽、硅酸鹽、磷酸鹽(例如，磷酸單鈉、磷酸三鈉、焦磷酸鹽等）、咪唑 和其混合物。一種或多種pH改性劑任選地以有效將組合物維持在口腔可接受的pH范圍內的 總量存在。
[0066]本發(fā)明的組合物的產(chǎn)品形式可為潔齒劑、漱口水、條帶或凝膠。術語"潔齒劑"通常 表示用于清潔口腔的表面的制劑。潔齒劑為不是故意吞下達到治療劑的全身施用的目的， 而是施加到口腔用于處理口腔并隨后吐出的口腔組合物。典型地，潔齒劑與如牙刷的清潔 工具結合使用，通常通過將潔齒劑施加到牙刷的刷毛并隨后刷動口腔的可接近表面來使 用。優(yōu)選地，潔齒劑呈膏劑或凝膠(或其組合)的形式。
[0067] 提供用于美白人或動物受試者的牙齒表面的方法，其包括使本發(fā)明的組合物(例 如，如上文所述的組合物1等)與牙齒表面接觸。在一個實施方案中，當在與牙齒表面的接觸 之前存放達至少1周、至少2周、至少1個月、至少3個月、至少6個月或至少1年時，組合物保持 穩(wěn)定。在一個實施方案中，組合物在室溫下存放。如本文所使用，"動物受試者"包括高級非 人哺乳動物，如犬、貓和馬。使口腔護理組合物與哺乳動物受試者的口腔表面接觸，從而以 高度有效的方式美白牙齒，而不存在美白劑、藍色至藍紫色染料和其他成分之間的任何負 面相互作用。
[0068] 在各種實施方案中，優(yōu)選的是，施加口腔護理組合物并使之與口腔表面接觸。根據(jù) 本發(fā)明制備的潔齒劑優(yōu)選地定期施加至口腔表面，優(yōu)選地每天施加，每天施加至少一次持 續(xù)多天，但替代地每兩天或三天施加一次。優(yōu)選地，每天1至3次將口腔組合物施加于口腔表 面持續(xù)至少2周最多8周、四個月至三年或更長可達生命期限。
[0069]本發(fā)明的組合物可通過本領域中常規(guī)的手段而包裝在本領域中已知的容器或分 配器中。在一些實施方案中，組合物被包裝在管、金屬、塑料中或進行層合，都具有螺紋頂部 或翻蓋式頂蓋。
[0070] 在一些實施方案中，包裝有本發(fā)明的組合物的管的頂部直徑在60°C下老化1周之 后膨脹小于0.1cm。然而，在其他實施方案中，包裝有本發(fā)明的組合物的管的頂部直徑不膨 脹至可測量的程度。
[0071] 在一些實施方案中，本發(fā)明的組合物例如在LumiSizer 110分析離心機中在 2050rpm下30分鐘之后不展現(xiàn)不可接受水平的相分離。
[0072]本發(fā)明在以下非限制性實施例中加以說明。 實施例
[0073] 實施例1
[0074] 低過氧化物牙膏與商業(yè)美白牙膏的比較
[0075] 產(chǎn)品配方包括表1中所示的低過氧化物牙膏組合物，和在表2中所示的商業(yè)美白二 氧化娃牙膏：
[0076] 表 1
[0077]
[0081] 體內測試程序
[0082] 兩種產(chǎn)品的體內美白功效通過由以下測試程序組成的刷動實驗來測試。
[0083] ?人工地將帶污跡的牛釉質潔牙處理(prophy)以實現(xiàn)類似的初始亮度值
[0084] ?將四個牛牙齒固定在托盤中
[0085] ?制備潔齒劑與DI水的l:l(w/w)漿料并且將25克加入刷動托盤中
[0086] ?以120個來回/min刷動帶污跡的牛牙齒持續(xù)2分鐘
[0087] ?用DI水清洗牙齒，隨后利用分光光度計評估L*a*b值
[0088] ?重復28個循環(huán)(相當于1個月產(chǎn)品使用）
[0089] 分光光度計量度
[0090] CIELAB是最常用的顏色標度
[0091] L*值:顏色的亮度
[0092] L* = 0,黑色，并且 L* = 100,白色
[0093] Δ L* =刷動后L*-初始L*
[0094] a*值:+a* =洋紅色，并且_a* =綠色
[0095] b*值:+b* =黃色，并且_b* =藍色
[0096] W值：
[0097] -并入所述L*、a*和b*值來描述所測量顏色與真正白色的接近程度如何
[0098] -W* = (a*2+b*2+(L*_100)2)l/2
[0099] 下文表1中的數(shù)據(jù)是報告后處理W*值的變化（AW*)，
[0100] 負AW*值越大=越白
[0101] 表3
[0102]
[0103]
[0104] 表3示出低過氧化物牙膏相對具有污跡預防成分的商業(yè)美白二氧化硅牙膏的AW。 [0105]下文表4中的數(shù)據(jù)是報告AL*的變化
[0106] -&1>值越大=越白
[0107] - Δ L* =刷動后L*-初始L
[0108] 表4
[0109]
[0110] 表4示出低過氧化物牙膏相對具有污跡預防成分的商業(yè)美白二氧化硅牙膏的Δ L*〇
[0111] 下文表5中的數(shù)據(jù)是報告Ab*的變化
[0112] -B*值:+b* =黃色，并且-b* =藍色
[0113] 表5
[0114]
[0115] 表5示出低過氧化物牙膏相對具有污跡預防成分的商業(yè)美白二氧化硅牙膏的Δ b*〇
[0116] 下文表6中的數(shù)據(jù)是報告Δ a的變化
[0117] -a*值:+a* =洋紅色，并且_a* =綠色
[0118] 表6
[0119]
[0120] 表6示出低過氧化物牙膏相對具有污跡預防成分的商業(yè)美白二氧化硅牙膏的Δ 已氺〇
[0121 ] 表3、4、5和6中的Δ W*、Δ L*、Δ b*和Δ a*值是針對利用低過氧化物牙膏處理的牙 齒和利用具有污跡預防成分的商業(yè)含美白二氧化硅牙膏處理的牙齒的測試結果的概述。 [0122]實施例2
[0123] 0.1%HP過氧化物配方比具有污跡預防成分的商業(yè)含美白二氧化硅牙膏遞送更大 美白功效
[0124] 消費者測試結果
[0125] 消費者測試的目標是相對具有污跡預防成分的商業(yè)美白二氧化硅牙膏篩選出新 的美白牙膏原型。在單型研究(monadic study)中，消費者評估產(chǎn)品并且在產(chǎn)品使用之后提 供關于美白性能的意見。在這項研究中，要求消費者在他們注意到牙齒美白時進行報告。這 些研究的結果在下文表7中示出。在研究的第1周和第2周，明顯更多的小組研究人員 (panelist)發(fā)現(xiàn)具有0.1%HP的低過氧化物牙膏提供了美白。
[0126] 表7
[0127]
[0128] 表7示出：相對具有污跡預防成分的商業(yè)美白二氧化硅牙膏來說，在低過氧化物中 看到美白的反映人員的百分比
[0129] 下文表8說明消費者如何針對光澤度將產(chǎn)品分等級。變化是根據(jù)對產(chǎn)品的預判，作 為所感知牙齒光澤變化來報告。〇.1%ΗΡ牙膏相對具有污跡預防成分的商業(yè)美白二氧化硅 牙膏來說，在光澤分等級方面的變化存在顯著差異。
[0130] 表8 「01311
[0132]表8證實:低過氧化物配方相對具有污跡預防成分的商業(yè)美白二氧化硅牙膏實現(xiàn) 高得多的光澤度增加。〇.1%ΗΡ過氧化物配方比具有污跡預防成分的商業(yè)美白二氧化硅牙 膏遞送更大美白與光澤功效。
【主權項】
1. 一種潔齒劑組合物，其包含美白絡合物，所述美白絡合物包含與過氧化氫絡合的交 聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，其中所述組合物中過氧化氫的量是0.01重量％至〇.3重量％。2. 如權利要求1所述的組合物，其還包含平均分子量大于5000Da的氧化乙烯氧化丙烯 嵌段共聚物。3. 如權利要求2所述的組合物，其中所述氧化乙烯氧化丙烯嵌段共聚物包含（氧化乙 烯)x-(氧化丙烯) y，其中X是80-150的整數(shù)，并且y是整數(shù)30-80。4. 如前述權利要求中任何項所述的組合物，其中所述美白絡合物含有約10-30重量％ 的過氧化氫和約5-15重量％的總氮。5. 如前述權利要求中任何項所述的組合物，其中所述組合物的以重量計的過氧化氫總 量是0.05重量％至0.2重量％，或0.75重量％至0.15重量％，或約0.1重量％。6. 如前述權利要求中任何項所述的組合物，其還包含焦磷酸四鈉。7. 組合物權利要求2-6,其中所述氧化乙烯氧化丙烯共聚物具有大于5000Da的平均分 子量，并且大致上不含平均分子量小于5000Da的氧化乙烯氧化丙烯嵌段共聚物。8. 如前述權利要求中任何項所述的組合物，其另外包含平均分子量400Da至800Da的聚 乙二醇。9. 如前述權利要求中任何項所述的組合物，其含有小于3 %的水。10. 如前述權利要求中任何項所述的組合物，其為包含選自磷酸鈣鹽、碳酸鈣或焦磷酸 鈣的鈣磨料的牙膏。11. 如前述權利要求中任何項所述的組合物，其包含以重量計的以下成分：12. 如前述權利要求中任何項所述的組合物，其包含另外的線型和/或交聯(lián)聚乙烯吡咯 燒酬。13. 如權利要求11所述的組合物，其包含：14. 一種用于美白人或動物受試者的牙齒表面的方法，其包括將如前述權利要求中任 何項所述的組合物與所述牙齒表面接觸。
【文檔編號】A61K8/22GK105828886SQ201380081677
【公開日】2016年8月3日
【申請日】2013年12月23日
【發(fā)明人】文達·P·馬洛尼, 蘇曼·K·喬普拉, 丹尼斯·恩圖米, 普拉卡薩勞·曼達迪
【申請人】高露潔-棕欖公司