一種泰拉霉素乳劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于泰拉霉素制劑制備領(lǐng)域，具體涉及一種泰拉霉素乳劑及其制備方法。
[0002] 背景資料 泰拉霉素(Tulathromycin)是一種新近上市且為動物專用的大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生 素，分子式為C41H79N3012(分子量806)。我國農(nóng)業(yè)部在2008年第957號公告中首次允許泰拉 霉素在動物生產(chǎn)中使用。泰拉霉素主要用于放線桿菌、支原體、巴氏桿菌、副嗜血桿菌引起 的豬、牛的呼吸系統(tǒng)疾病。具有用量少、一次給藥、低殘留和動物專用等眾多優(yōu)點。在我國， 大環(huán)內(nèi)酯類藥物現(xiàn)行使用較為廣泛的是泰樂菌素和替米考星，雖然這2種藥物在生產(chǎn)中都 取得了良好的效果，但隨著使用時間的延長，我國很多地區(qū)出現(xiàn)了不同程度的耐藥性，導致 用量不斷增大，但治療效果卻在逐步降低，而泰拉霉素藥效均強于泰樂菌素和替米考星等 市場廣泛使用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物。因此，泰拉霉素在畜禽生產(chǎn)中使用前景非常廣闊，其殘留 分析方法研究也顯得尤為必要。
[0003] 泰拉霉素難溶于水，不能通過水溶后使用，影響其使用后的吸收和方便性，給其應(yīng) 用帶來限制。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 為克服現(xiàn)有技術(shù)不足，本發(fā)明提供了 一種泰拉霉素乳劑。
[0005] 為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實現(xiàn)的： 一種泰拉霉素乳劑由泰拉霉素、乳化劑、卵磷脂、水組成。
[0006] 進一步，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰 磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵磷脂中的一種或其組合物。
[0007] 進一步，所述乳化劑為吐溫-60、span60、甘油硬脂酸酯檸檬酯中的一種或其組合 物。
[0008] 進一步，所述組成成分的重量百分比為泰拉霉素1~10%、乳化劑1~10%、卵磷脂2 ~20%、余量為水。
[0009] 本發(fā)明還提供了該泰拉霉素乳劑的制備方法，具體包括以下步驟:a.準確稱量卵 磷脂，將卵磷脂加熱溶解，得液態(tài)油相;b.準確稱量泰拉霉素，加入到步驟a制備的液態(tài)油 相中，加熱完全溶解;c.準確稱量乳化劑和水，將乳化劑和水混合后加熱溶解，得水相;d.將 步驟b制備的溶液加入步驟c制備的水相中，混合均勻，加入設(shè)定到一定溫度的、壓力為 60Mpa的高用均質(zhì)機均質(zhì)10~30min，冷卻至室溫即可。
[0010]進一步，高用均質(zhì)機設(shè)定的溫度為60°C~80°C。
[0011] 有益效果 本發(fā)明提供了一種泰拉霉素乳劑及其制備方法，解決了泰拉霉素難溶于水，不能通過 水溶后使用的缺陷，產(chǎn)品穩(wěn)定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶，且工藝簡單，易于 工業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實施方式】 [0012]實施例組方1: 按重量百分比計，泰拉霉素1%、吐溫60 1%、大豆卵磷脂2%、余量為水。
[0013] 實施例組方2: 按重量百分比計，泰拉霉素10%、span60 10%、磷脂酸20%、余量為水。
[0014] 實施例組方3: 按重量百分比計，泰拉霉素2.5%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋 黃卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。
[0015] 實施例組方4: 按重量百分比計，泰拉霉素6%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋黃卵 磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。
[0016] 試驗例:觀察本發(fā)明實施例1~4的穩(wěn)定性 分別取實施例1~4所制備的泰拉霉素乳劑5ml，用去離子水稀釋5倍、10倍、50倍、100 倍，然后在室溫條件相愛將本發(fā)明制備的實施例1~4分別在離心機上4000rpm轉(zhuǎn)速相愛離 心30min，觀察稀釋液有無肉眼可見的沉淀物，結(jié)果如下表1。
[0017] 表1本發(fā)明實施例1~47JC稀釋液離心結(jié)果
由表1結(jié)果可知，本發(fā)明所制備的實施例1~4性質(zhì)穩(wěn)定，乳劑分散均勻，與水任意比例 混合稀釋。
[0018] 以上所述僅為本發(fā)明的較佳實施例而已，并不用以限制本發(fā)明，凡在本發(fā)明的精 神和原則之內(nèi)，所作的任何修改、等同替換、改進等，均應(yīng)包含在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。
【主權(quán)項】
1. 一種泰拉霉素乳劑，其特征在于，由泰拉霉素、乳化劑、卵磷脂、水組成。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種泰拉霉素乳劑，其特征在于，所述卵磷脂包括大豆卵磷 月旨、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵 磷脂中的一種或其組合物。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種泰拉霉素乳劑，其特征在于，所述乳化劑為吐溫-60、 span60、甘油硬脂酸酯檸檬酯中的一種或其組合物。4. 根據(jù)權(quán)利要求1~3任一項所述的一種泰拉霉素乳劑，其特征在于，所述組成成分的 重量百分比為泰拉霉素1~10%、乳化劑1~10%、卵磷脂2~20%、余量為水。5. -種制備如權(quán)利要求1所述的泰拉霉素乳劑及其制備方法的方法，其特征在于，包括 以下步驟:a.準確稱量卵磷脂，將卵磷脂加熱溶解，得液態(tài)油相；b.準確稱量泰拉霉素，加 入到步驟a制備的液態(tài)油相中，加熱完全溶解;c.準確稱量乳化劑和水，將乳化劑和水混合 后加熱溶解，得水相;d.將步驟b制備的溶液加入步驟c制備的水相中，混合均勻，加入設(shè)定 到一定溫度的、壓力為60Mpa的高用均質(zhì)機均質(zhì)10~30min，冷卻至室溫即可。6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，高用均質(zhì)機設(shè)定的溫度為60°C~80°C。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種泰拉霉素乳劑及其制備方法，該泰拉霉素乳劑由泰拉霉素、乳化劑、卵磷脂、水組成，其中卵磷脂為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵磷脂中的一種或其組合物。該泰拉霉素乳劑穩(wěn)定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶。
【IPC分類】A61K9/107, A61K31/7052, A61P31/04, A61K47/24
【公開號】CN105520909
【申請?zhí)枴緾N201610038744
【發(fā)明人】郭敏
【申請人】郭敏
【公開日】2016年4月27日
【申請日】2016年1月21日