Flabelliferin A在制備治療回盲腸癌藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及化合物FlabelliferinA的新用途，尤其涉及FlabelliferinA在制 備治療回盲腸癌藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌 藥物的研發(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點?？鼓[瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗 癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。
[0003] 本發(fā)明涉及的化合物FlabelliferinA是一個2012年發(fā)表（Thushara Diyabalanage，etal.,FlabelliferinsAandB，SesterterpenoidsfromtheSouth PacificSpongeCarteriospongiaflabellifera.J.Nat.Prod. 2012, 75, 1490-1494.) 的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型（ThusharaDiyabalanage，et al.,FlabelliferinsAandB，SesterterpenoidsfromtheSouthPacificSponge Carteriospongiaflabellifera.J.Nat.Prod. 2012, 75, 1490-1494.)，對于本發(fā)明涉及的 FlabelliferinA在制備治療回盲腸癌藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結(jié)構(gòu) 類型，而且其對于回盲腸癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何 啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于回盲腸癌的防治顯然具有顯著的進步。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有FlabelliferinA研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗回盲腸癌活 性的報道的現(xiàn)狀，提供了FlabelliferinA在制備抗回盲腸癌藥物中的應(yīng)用。
[0005] 所述化合物FlabelliferinA結(jié)構(gòu)如式（I)所示：
[0006]
[0007] 所述FlabelliferinA在制備治療回盲腸癌藥物中的應(yīng)用，其特征在于回盲腸癌 細胞為人回盲腸癌細胞株HCT-8。
[0008] -種治療回盲腸癌藥物，由FlabelliferinA為活性成分添加輔料制備而成，制備 方法為取5克化合物FlabelliferinA，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。
[0009] -種治療回盲腸癌藥物，由FlabelliferinA為活性成分添加輔料制備而成，制備 方法為取5克化合物FlabelliferinA，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0010] 本發(fā)明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發(fā)現(xiàn)，F(xiàn)labelliferinA對人回盲腸癌 細胞株HCT-8的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這1株細胞生長的IC50值分別為 1.45±0.86μΜ。因此，F(xiàn)labelliferinA能用于制備抗回盲腸癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng) 用前景。
[0011] 對于本發(fā)明涉及的FlabelliferinA在制備治療回盲腸癌藥物中的用途屬于首次 公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于回盲腸癌細胞的抑制活性強得意想 不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于回盲腸 癌的防治顯然具有顯著的進步。
[0012] 以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實 施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
【具體實施方式】
[0013] 本發(fā)明所涉及化合物FlabelliferinA的制備方法參見文獻（Thushara Diyabalanage，etal.,FlabelliferinsAandB，SesterterpenoidsfromtheSouth PacificSpongeCarteriospongiaflabellifera.J.Nat.Prod. 2012, 75, 1490-1494.)
[0014] 以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實 施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
[0015] 實施例1 :本發(fā)明所涉及化合物FlabelliferinA片劑的制備：
[0016] 取5克化合物FlabelliferinA，加糊精195克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。
[0017] 實施例2:本發(fā)明所涉及化合物FlabelliferinA膠囊劑的制備：
[0018] 取5克化合物FlabelliferinA，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0019] 下面通過藥效學(xué)實驗來進一步說明其藥物活性。
[0020] 實驗例：采用MTT法評價化合物FlabelliferinA對人回盲腸癌細胞株的生長抑 制作用
[0021] 1.方法：處于生長對數(shù)期的細胞：人回盲腸癌細胞株HCT-8(購買自中國科學(xué)院細 胞庫）以1.5X104濃度種于96孔板中。細胞培養(yǎng)24h貼壁后吸去原來的培養(yǎng)基。試驗分 為空白對照組、藥物處理組?？瞻捉M更換含10%胎牛血清的1640培養(yǎng)基；藥物處理組更換 含濃度為 100μM，50μM，10μM，1μM，0· 1μM，0· 01μΜ和 0· 001μΜ的FlabelliferinA的 培養(yǎng)基。培養(yǎng)48h后，加入濃度5mg/mL的MTT，繼續(xù)放于C02培養(yǎng)箱培養(yǎng)4h，然后沿著培養(yǎng) 液上部吸去100μL上清，加入100μLDMS0,暗處放置10min，利用酶標儀（Sunrise公司產(chǎn) 品）測定吸光值（波長570nm)，并根據(jù)吸光值計算細胞存活情況，每個處理設(shè)6個重復(fù)孔。 細胞存活率（％ ) =A0D藥物處理/A0D空白對照X100。
[0022] 2.結(jié)果：FlabelliferinA對人回盲腸癌細胞株HCT-8的生長具有顯著的抑制作 用。該化合物抑制人回盲腸癌細胞株HCT-8生長的IC50值分別為1. 45±0. 86μΜ。
[0023] 由上述實施例表明，本發(fā)明的FlabelliferinA對人回盲腸癌細胞株HCT-8的生 長具有很好的抑制作用。由此證明，本發(fā)明的FIabe11iferinA具有抗回盲腸癌活性，能用 于制備抗回盲腸癌藥物。
【主權(quán)項】
1.Fl油elliferinA在治療回盲腸癌藥物中的應(yīng)用，所述化合物FI油elliferinA結(jié)構(gòu) 如式（I)所示：式（I)。2. 如權(quán)利要求1所述FlabelliferinA在治療回盲腸癌藥物中的應(yīng)用，其特征在于回 盲腸癌細胞為人回盲腸癌細胞株HCT-8。3. -種治療回盲腸癌藥物，其特征在于由權(quán)利要求1所述的F1油elliferinA為活性 成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物F1油elliferinA，加入糊精195克，混 勻，常規(guī)壓片機制成1000片。4. 一種治療回盲腸癌藥物，其特征在于由權(quán)利要求1所述的F1油elliferinA為活性 成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物F1油elliferinA，加入淀粉195克，混 勻，裝膠囊制成1000粒。
【專利摘要】本發(fā)明公開了Flabelliferin？A在制備治療回盲腸癌藥物中的應(yīng)用，屬于藥物新用途技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發(fā)現(xiàn)，F(xiàn)labelliferin？A對人回盲腸癌細胞株HCT-8的生長也具有顯著的抑制作用。因此，F(xiàn)labelliferin？A能用于制備抗回盲腸癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。對于本發(fā)明涉及的Flabelliferin？A在制備治療回盲腸癌藥物中的用途屬于首次公開，而且其對于回盲腸癌細胞的抑制活性強得意想不到。
【IPC分類】A61K9/48, A61P35/00, A61K31/22, A61K9/20
【公開號】CN105395536
【申請?zhí)枴緾N201510902445
【發(fā)明人】田麗華
【申請人】淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
【公開日】2016年3月16日
【申請日】2015年12月8日