化合物。
[0179]可存在于乳液脂肪相中的優(yōu)選脂肪組分是:控油,例如石蠟油、百洛油、全氨角整 締,W及微晶蠟在運(yùn)些油中的溶液;動(dòng)物油或植物油,例如甜杏仁油、鱷梨油、紅厚殼油,羊 毛脂及其衍生物,藍(lán)麻油,芝麻油,橄攬油,霍霍己油,Karit6油,棘觸油;礦物油,其在大 氣壓下的蒸饋起點(diǎn)為約250°C并且蒸饋終點(diǎn)為410°C,例如凡±林油;飽和或不飽和脂肪酸 的醋,例如肉豆違酸烷基醋,例如肉豆違酸異丙基醋、肉豆違酸下基醋或肉豆違酸十六烷基 醋,硬脂酸十六烷基醋,棟桐酸乙基醋或棟桐酸異丙基醋,辛酸或癸酸的Ξ甘油醋,W及藍(lán) 麻酸十六烷基醋。
[0180]脂肪相也可W含有能溶于其它油中的硅油,例如二甲基聚硅氧烷、甲基苯基聚娃 氧燒和硅氧烷二醇共聚物,脂肪酸W及脂肪醇。
[OW] 也可W使用蠟,例如己西棟桐蠟、小燭樹(shù)蠟、蜂蠟、微晶蠟、地蠟,W及油酸鹽、肉豆 違酸鹽、亞油酸鹽和硬脂酸鹽的化、Mg和A1鹽。
[0182] 此外,本發(fā)明的乳液可W是0/W乳液的形式。運(yùn)種乳液通常含有油相,用于將油相 在水相中穩(wěn)定的乳化劑,W及水相,其通常W增稠形式存在。合適的乳化劑優(yōu)選是0/W乳化 劑,例如聚甘油醋、脫水山梨醇醋或部分醋化的甘油醋。
[0183] 根據(jù)另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案,本發(fā)明的組合物是淋浴凝膠、洗發(fā)配制劑或洗浴制劑。
[0184] 運(yùn)些配制劑含有至少一種通式(I)或(I. 1)的化合物,W及常規(guī)的陰離子表面活 性劑作為基礎(chǔ)表面活性劑,W及兩親性和/或非離子表面活性劑作為助表面活性劑。其它 合適的活性成分和/或助劑一般選自脂質(zhì)、芳香油、染料、有機(jī)酸、防腐劑和抗氧化劑,W及 增稠劑/凝膠形成劑、皮膚調(diào)理劑和潤(rùn)濕劑。
[0185] 運(yùn)些配制劑優(yōu)選含有2-50重量%、優(yōu)選5-40重量%、特別優(yōu)選8-30重量%的表 面活性劑,基于配制劑的總重量計(jì)。
[0186] 在身體清潔組合物中常用的所有陰離子性、中性、兩親性或陽(yáng)離子性表面活性劑 可W用于洗涂、淋浴和洗浴配制劑中。
[0187] 合適的表面活性劑是上文所述的那些。
[0188] 此外,淋浴凝膠/洗發(fā)配制劑可W含有額外的增稠劑,例如氯化鋼,PEG-55, 丙二醇油酸醋,PEG-120甲基葡萄糖二油酸醋等。合適的可商購(gòu)的其它增稠劑例如是 ArlyponTTQNCI:陽(yáng)G/PPG-120/10S徑甲基丙烷Ξ油酸醋(和)Laureth-2)和Arlypon F(INCI:Laureth-2)。此外,淋浴凝膠/洗發(fā)配制劑可W含有防腐劑、其它活性成分、助劑和 水。
[0189] 根據(jù)另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案,本發(fā)明的組合物是頭發(fā)處理組合物。
[0190] 本發(fā)明的頭發(fā)處理組合物中的至少一種通式(I)或化1)化合物的含量是約 0. 1-30重量%,優(yōu)選0. 5-20重量%,基于組合物的總重量計(jì)。
[0191] 優(yōu)選,本發(fā)明的頭發(fā)處理組合物是定型泡沫、頭發(fā)摩絲、頭發(fā)凝膠、洗發(fā)劑、頭發(fā)噴 霧劑、頭發(fā)泡沫劑、定型液、用于燙發(fā)或熱油處理的中和劑的形式。根據(jù)應(yīng)用領(lǐng)域,頭發(fā)化妝 品制劑可W作為(氣溶膠)噴霧、(氣溶膠)泡沫、凝膠、凝膠噴霧、霜?jiǎng)?、洗劑或蠟使用。頭 發(fā)噴霧在運(yùn)里同時(shí)包括氣溶膠噴霧和不含推進(jìn)劑氣體的累式噴霧。頭發(fā)泡沫包括氣溶膠泡 沫和不含推進(jìn)劑氣體的累式泡沫。頭發(fā)噴霧和頭發(fā)泡沫優(yōu)選主要含有或僅僅含有水溶性或 水分散性組分。如果用于本發(fā)明的頭發(fā)噴霧和脫發(fā)泡沫中的化合物是水分散性的,則它們 可W按照含水微分散體的形式使用,其粒子直徑通常是l-350nm,優(yōu)選l-250nm。運(yùn)些制劑 的固含量在運(yùn)里通常是約0. 5-20重量%。運(yùn)些微分散體通常不需要乳化劑或表面活性劑 進(jìn)行穩(wěn)定。
[0192] 在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中,本發(fā)明的頭發(fā)化妝品組合物含有:
[0193]a)0.05-5重量%、優(yōu)選0. 1-30重量%的至少一種通式(I)或(I. 1)化合物,
[0194]b) 20-99. 95重量的水和/或醇,
[0195] C) 0-50重量%的至少一種推進(jìn)劑氣體,
[0196]d) 0-5重量%的至少一種乳化劑,
[0197]e)0. 05-5重量%的至少一種化妝品活性成分,W及
[019引 f) 0-20重量%、優(yōu)選0. 1-10重量%的至少一種水溶性或水分散性聚合物,其與a) 至e)和g)不同,
[0199]g) 0-45重量%、優(yōu)選0. 05-25重量%的其它成分,
[0200] 其中組分a)至g)的總和是100重量%。
[0201] "醇"理解為表示在化妝品中常用的所有醇,例如乙醇、異丙醇、正丙醇。
[0202] "其它成分"理解為表示在化妝品中常用的添加劑,例如推進(jìn)劑,消泡劑,界面活性 化合物,即表面活性劑,乳化劑,泡沫形成劑和增溶劑。所用的界面活性化合物可W是陰離 子性、陽(yáng)離子性、兩親性或中性的。其它常規(guī)成分可W例如是防腐劑、芳香油、不透明劑、活 性成分、UV濾光劑、護(hù)理物質(zhì)例如泛醇、骨膠原、維生素、蛋白質(zhì)水解物、α-和β-徑基簇 酸,穩(wěn)定劑,抑調(diào)節(jié)劑,染料,粘度調(diào)節(jié)劑,凝膠形成劑,鹽,潤(rùn)濕劑,再加脂劑,絡(luò)合劑,W及 其它常規(guī)添加劑。
[0203] 此外,運(yùn)些包括所有在化妝品中公知的定型和調(diào)理聚合物,如果要實(shí)現(xiàn)特定性能 的話,本發(fā)明聚合物可w與它們組合使用。
[0204] 合適的常規(guī)頭發(fā)化妝品聚合物例如是上述的陽(yáng)離子性、陰離子性、中性、非離子性 和兩親性聚合物,將其內(nèi)容引入運(yùn)里供參考。
[0205] 為了實(shí)現(xiàn)特定的性能,制劑可W另外還含有基于硅氧烷化合物的調(diào)理物質(zhì)。合適 的硅氧烷化合物例如是聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、聚酸硅氧烷、娃 氧燒樹(shù)脂或聚二甲基硅氧烷共聚醇(CTFA),和氨基官能硅氧烷化合物,例如氨基聚二甲基 硅氧烷(CTFA)。
[0206] 本發(fā)明的共聚物組合物特別適合作為增稠劑用于頭發(fā)定型制劑中,尤其用于頭發(fā) 泡沫和頭發(fā)凝膠中。
[0207] 可使用的乳化劑是在頭發(fā)泡沫中常規(guī)使用的所有乳化劑。合適的乳化劑可W是非 離子性、陽(yáng)離子性、陰離子性或兩親性的。
[020引本發(fā)明的式(I)和(I. 1)的化合物也適合用于定型凝膠。可W使用的額外凝膠形 成劑是在化妝品中常用的所有凝膠形成劑。在此方面,可W參見(jiàn)上文所述的常規(guī)增稠劑。
[0209] 本發(fā)明的式(I)和江1)的化合物也適合用于洗發(fā)配制劑,其另外含有常規(guī)的表 面活性劑。
[0210] 在洗發(fā)配制劑中,常規(guī)調(diào)理劑可W與式(I)和化1)的化合物組合使用W實(shí)現(xiàn) 特定效果。運(yùn)些包括例如上述的具有INCI名稱為化lyquaternium的陽(yáng)離子聚合物,尤 其是乙締基化咯燒酬/N-乙締基咪挫^^鹽的共聚物(liUfiqu.城漠FC,已切對(duì)(|11at夠HM,Luviquat@MS,Luviquat⑩Care),N-乙締基化咯燒酬/甲基丙締酸二甲基氨 基乙醋的共聚物、被硫酸二乙醋季化(也iwiquat感PQ11),N-乙締基己內(nèi)酷胺/N-乙締 基化咯燒酬/N-乙締基咪挫胃鹽的共聚物(LuvUluat飯化Id);陽(yáng)離子纖維素衍生物 任olyquate;rnium-4和-10),丙締酷胺共聚物任olyquaternium-?)。此外,可W使用蛋白 質(zhì)水解物,W及基于硅氧烷化合物的調(diào)理物質(zhì),例如聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚烷基 芳基硅氧烷、聚酸硅氧烷或硅氧烷樹(shù)脂。其它合適的硅氧烷化合物是聚二甲基硅氧烷共聚 醇(CTFA),和氨基官能硅氧烷化合物,例如氨基聚二甲基硅氧烷(CTFA)。此外,可W使用陽(yáng) 離子瓜爾膠衍生物,例如瓜爾膠徑基丙基Ξ甲基氯化錠(INCI)。
[02·Μ] 根據(jù)本發(fā)明使用的式(I)和化1)化合物也適合用于改進(jìn)任何類型藥物制劑的流 變性能。
[0212] 本發(fā)明還提供上文所述的式(I)或化1)化合物在藥物中用作助劑的用途。
[0213] 典型的藥物組合物含有:
[0214]Α)至少一種上文所述的式(I)或(I. 1)化合物,
[0215] Β)至少一種在藥物上可接受的活性成分,和
[0216]C)任選地至少一種在藥物上可接受的其它助劑,其與Α)和Β)不同。
[0217] 在藥物上可接受的助劑C)是可W在藥物、食品技術(shù)和相關(guān)領(lǐng)域中公知的可使用 的助劑,尤其是在相關(guān)藥典(例如DAB,Ph.化r.,ΒΡ,Ν巧中列出的那些,W及其它助劑,其性 能不會(huì)妨礙生理應(yīng)用。
[021引合適的助劑C)可W是:潤(rùn)滑劑,潤(rùn)濕劑,乳化和懸浮劑,防腐劑,抗氧化劑,抗刺 激劑,馨合劑,乳液穩(wěn)定劑,成膜劑,凝膠形成劑,氣味遮蓋劑,樹(shù)脂,水膠體,溶劑,溶解度促 進(jìn)劑,中和劑,滲透促進(jìn)劑,顏料,季錠化合物,再加脂劑和超級(jí)加脂劑,軟膏,霜?jiǎng)┗蛴突?質(zhì),硅氧烷衍生物,穩(wěn)定劑,消毒劑,推進(jìn)劑,干燥劑,不透明劑,額外增稠劑,蠟,軟化劑,白 油。在運(yùn)方面的一個(gè)實(shí)施方案是基于專業(yè)文獻(xiàn),例如可W參見(jiàn)Fiedler,H.P.Lexikonder 化Ifsstoffef化F^harmazie,KosmeUkundangrenzendeGebiete[用于藥物、化妝品和相 關(guān)領(lǐng)域的助劑],第 4 版,Aulendorf:ECV-Editi〇-Kanto;r-Ve;rlag, 1996。
[0219] 為了制備本發(fā)明的藥物組合物,活性成分可W與合適的賦形劑混合或合適的賦形 劑稀釋。賦形劑可W是固體、半固體或液體物質(zhì),其可W用作用于活性成分的媒介、載體或 介質(zhì)。其它助劑的混合操作可W按照需要通過(guò)本領(lǐng)域技術(shù)人員公知的方式進(jìn)行。尤其是, 它們是用于口服或腸胃外服用的水溶液或增溶物。此外,根據(jù)本發(fā)明使用的共聚物也適合 用于口服給藥形式,例如片劑、膠囊、粉末、溶液。在運(yùn)里,它們可W提供具有改進(jìn)生物可行 性的微溶性藥物。在腸胃外服用W及增溶物的情況下,也可W使用乳液,例如脂肪乳液。
[0220] 上述類型的藥物配制劑可W通過(guò)常規(guī)方法使用藥物活性成分加工本發(fā)明的式(I) 和(I. 1)化合物W及使用公知和新型的活性成分獲得。
[0221] 在藥物組合物中,根據(jù)活性成分,至少一種通式(I)或通式化1)化合物的含量是 0. 01-50重量%、優(yōu)選0. 1-40重量%、特別優(yōu)選1-30重量%,基于組合物的總重量計(jì)。
[0222] 所有藥物活性成分和前藥在原則上適合用于制備本發(fā)明的藥物組合物。運(yùn)些包 括苯二氮卓,抗高血壓藥,維生素,細(xì)胞抑制劑-尤其是泰素,麻醉劑,神經(jīng)松弛劑,抗抑郁 藥,抗生素,抗真菌藥,抗菌劑,化療劑,泌尿道藥,血小板抑制劑,橫酷胺,解疫藥,激素,免 疫球蛋白,血清,甲狀腺治療藥,精神藥物,用于帕金森病的藥物和其它抗張力障礙藥,眼 科藥物,神經(jīng)病制劑,巧代謝調(diào)節(jié)劑,肌肉松弛劑,鎮(zhèn)定劑,降脂劑,肝藥,冠屯、病用藥,屯、 臟用藥,免疫治療藥物,調(diào)節(jié)膚及其抑制劑,安眠藥,鎮(zhèn)靜藥,婦產(chǎn)科藥,通風(fēng)治療藥,溶纖 維蛋白藥,酶制劑和輸送蛋