一種鎮(zhèn)痛中藥組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明提供一種鎮(zhèn)痛中藥組合物及制備方法，用于疼痛治療，屬于中藥提取方法 及中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。 技術(shù)背景
[0002] 全世界每年受疼痛困擾的患者不計(jì)其數(shù)，近年來，由于醫(yī)療水平的發(fā)展，雖然許多 發(fā)達(dá)國家在疼痛治療領(lǐng)域取得較大的進(jìn)展，但是，在這些國家仍有40%的急性疼痛患者沒 有得到適當(dāng)治療。而沒有得到有效治療的慢性疼痛患者，數(shù)目就更高。不發(fā)達(dá)國家由于有 限的醫(yī)療資源及對疼痛的認(rèn)識(shí)不足，與發(fā)達(dá)國家相比差距更大大，因而，目前的治療水平遠(yuǎn) 遠(yuǎn)不能滿足患者的需要。
[0003]目前，醫(yī)療機(jī)構(gòu)對于疼痛的治療主要采用藥物控制，在臨床中廣泛使用的鎮(zhèn)痛藥， 按其藥理作用及作用機(jī)理主要有兩大類：一類是神經(jīng)性鎮(zhèn)痛藥，此類鎮(zhèn)痛藥主要作用于中 樞神經(jīng)系統(tǒng)，能夠選擇性地消除或緩解痛覺，其優(yōu)點(diǎn)是起效迅速，鎮(zhèn)痛效果好，能緩解骨折、 燒傷等銳痛，并且鎮(zhèn)痛時(shí)患者意識(shí)清醒，其他感覺不受影響。但是此類鎮(zhèn)痛藥多為多為阿片 類藥物(如鹽酸嗎啡）及人工合成的結(jié)構(gòu)類似物(如哌替啶、鎮(zhèn)痛新等)，長期連續(xù)應(yīng)用易造 成成癮，故又稱為成癮性鎮(zhèn)痛藥或麻醉性鎮(zhèn)痛藥。另外其對呼吸中樞有抑制作用，一旦用藥 時(shí)劑量控制不當(dāng)，易引起中毒使呼吸抑制而導(dǎo)致死亡。因而神經(jīng)性鎮(zhèn)痛藥在日常應(yīng)用中受 到很大限制，多屬于管制藥品，一般不輕易使用。另一類是具有鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎作用的非甾 體抗炎藥，其主要作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)，對于炎癥、風(fēng)濕性疾病、軟組織損傷引起的疼痛和 各種鈍痛(如頭痛、牙痛等）有效，但通常存在胃、腸道損傷、肝損害、腎損害的副作用，長期 使用會(huì)造成再生障礙性貧血、中性粒細(xì)胞或血小板減少以及心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng)，嚴(yán)重 地?fù)p害了患者的健康。因此，找到一種不成癮且副作用小的鎮(zhèn)痛藥物勢在必行。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明提供了一種鎮(zhèn)痛中藥組合物，對于治療疼痛具有明顯的醫(yī)療效果。
[0005] 本發(fā)明還提供了鎮(zhèn)痛中藥組合物的制備工藝，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。
[0006] 本發(fā)明還公開了該鎮(zhèn)痛中藥組合物在制備鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用，制成片劑、膠囊劑、 顆粒劑等口服制劑，用于治療各種慢性疼痛。
[0007] 本發(fā)明所述的一種鎮(zhèn)痛中藥組合物，其特征在于主要由以下原料按重量份數(shù)比制 成的： 天香爐20-30、府蘿子15-25、石椒草10-20、地輸10-20、鳳尾草5_15、燈芯草5_10。
[0008] 本發(fā)明所述的一種鎮(zhèn)痛中藥組合物，其特征在于主要由以下原料按重量份數(shù)比制 成的： 天香爐25、府蘿子20、石椒草15、地榆15、鳳尾草10、燈芯草8。
[0009] 本發(fā)明所述的一種鎮(zhèn)痛中藥組合物的制備工藝，包括以下步驟： 按比例混合稱取天香爐、蒔蘿子、石椒草、地榆、鳳尾草、燈芯草，加水煎煮提取3次，每 次加入的溶劑量為總藥材量的6~12 (w/v)倍，提取時(shí)間為1~2小時(shí)；合并提取液，濃縮至相 對密度為1.10 (80°C)，噴霧干燥得提取物干粉。
[0010] 本發(fā)明所述的一種鎮(zhèn)痛中藥組合物，其特征在于：將提取物干粉與醫(yī)學(xué)上可接受 的輔料混合，按《中華人民共和國藥典》2010年版中的有關(guān)要求，制成片劑、膠囊劑、顆粒劑 等口服劑型。
[0011] 本發(fā)明的藥物制劑可制成給藥途徑是各種適于口服給藥的劑型，例如片劑、膠囊 劑、顆粒劑等劑型，這些口服制劑的單位劑量一般包含1〇〇~500mg本提取物。
[0012] 制備口服制劑：將本中藥鎮(zhèn)痛組合物與一種或多種醫(yī)學(xué)上可接受的載體或賦形劑 按1 : 4~4 : 1 (w/w)的比例混合，制成適用于臨床上使用的不同劑型的藥物組合物，再根 據(jù)需要適當(dāng)加入增溶劑、崩解劑、潤滑劑、吸收促進(jìn)劑、防腐劑、抗氧化劑、矯味劑、稀釋劑、 吸附劑、賦形劑、分散劑、著色劑等輔料，即可制成適于口服給藥的片劑、膠囊劑、顆粒劑等 劑型。
[0013] 其中，醫(yī)學(xué)上可接受的載體或賦形劑可以是：蔗糖、半乳糖、淀粉、糊精、明膠、月旨 質(zhì)、滑石粉、硫酸鈣、乳糖、微晶纖維素等。
[0014] 本發(fā)明的方解如下： 天香爐，用于祛風(fēng)化濕，止血消瘀。治咳嗽，哮喘，痢疾，泄瀉；吐血，咯血，便血，經(jīng)閉，疳 積，風(fēng)濕骨痛，跌打損傷；蒔蘿子，溫胃健脾，散寒止痛，殺蟲消食，調(diào)氣止嘔，定腰、齒疼；石 椒草清熱解毒，活血止痛；以天香爐、石椒草、蒔蘿子為主藥地榆具有止血涼血、清熱解毒、 收斂止瀉及抑制多種致病微生物和腫瘤的作用；配合地榆、鳳尾草、燈芯草組成復(fù)方：鳳尾 草清熱利濕，解毒止痢，涼血止血；燈芯草用于心煩失眠，尿少澀痛，口舌生瘡；所述諸藥協(xié) 同配伍，具有明顯的協(xié)同作用。
[0015] 本發(fā)明的積極效果在于：本發(fā)明為純中草藥提取物制成制劑，制備工藝合理，不破 壞中藥原料的有效成分，無毒副作用，無成癮性，無耐藥性，用于治療各種疼痛，尤其是炎癥 疼痛，具有明顯的臨床效果。
[0016]
【具體實(shí)施方式】： 為了便于理解本發(fā)明，特例舉以下實(shí)施例。其作用被理解為是對本發(fā)明的闡釋而非對 本發(fā)明的任何形式的限制。
[0017] 實(shí)施例1 按比例混合稱取天香爐25kg、府蘿子20kg、石椒草15kg、地榆15kg、鳳尾草10kg、 燈芯草8kg，加水煎煮提取3次，每次加入的溶劑量為總藥材量的10 (w/v)倍，提取時(shí)間為 1. 5小時(shí)；合并提取液，濃縮至相對密度為1. 10 (80°C)，噴霧干燥得提取物干粉。 實(shí)施例2 按比例混合稱取天香爐20kg、府蘿子15kg、石椒草10kg、地榆10kg、鳳尾草5kg、 燈芯草5kg，加水煎煮提取3次，每次加入的溶劑量為總藥材量的6 (w/v)倍，提取時(shí)間為 2小時(shí)；合并提取液，濃縮至相對密度為1. 10 (80°C)，噴霧干燥得提取物干粉。
[0018] 實(shí)施例3 按比例混合稱取天香爐30kg、府蘿子25kg、石椒草20kg、地榆20kg、鳳尾草15kg、 燈芯草10kg，加水煎煮提取2次，每次加入的溶劑量為總藥材量的12 (w/v)倍，提取時(shí)間 為2小時(shí)；合并提取液，濃縮至相對密度為1. 10 (80°C)，噴霧干燥得提取物干粉。
[0019] 下列實(shí)驗(yàn)表明了本發(fā)明中藥組合物的有益效果 實(shí)驗(yàn)例1 本發(fā)明中藥制劑對乙酸誘導(dǎo)小鼠扭體模型的鎮(zhèn)痛作用 1.實(shí)驗(yàn)材料及方法 1. 1實(shí)驗(yàn)材料： 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物，采用4周齡昆明小鼠，體重20±2g，購自吉林大學(xué)醫(yī)學(xué)部實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心，飼 養(yǎng)在12h白天/黑夜交替循環(huán)的環(huán)境下，溫度20 ± 1 °C，濕度55 ± 10%，換氣次數(shù)20 ± 2次/ 時(shí)，喂食標(biāo)準(zhǔn)的顆粒飼料，自由攝食和飲水。本發(fā)明中藥制劑由本實(shí)驗(yàn)室制備。
[0020] 1. 2實(shí)驗(yàn)方法： 1. 2. 1分組：選合格小鼠50只，雌雄各半，分為5組：第1組為空白對照組，灌胃給予生 理鹽水10ml/kg。第2組~4組為實(shí)驗(yàn)組：第2組為本發(fā)明實(shí)施例1組（100mg/kg)，第3組 為本發(fā)明實(shí)施例2組（100mg/kg)，第4組為本發(fā)明實(shí)施例3組（100mg/kg)。第5組為陽性 對照組，給予鹽酸曲馬多片15mg/kg。用藥組灌胃給予藥液。
[0021] 1.2. 2扭體實(shí)驗(yàn)：小鼠分組并按1.2. 1灌喂給藥30min后，按10ml/kg劑量，腹腔 注射0. 8%乙酸，計(jì)20min內(nèi)扭體次數(shù)。
[0022] 鎮(zhèn)痛率=(陰性對照組平均扭體次數(shù)-給藥組平均扭體次數(shù))/陰性對照組平均扭 體次數(shù)X100% 表1本發(fā)明中藥制劑對乙酸誘導(dǎo)小鼠扭體模型的鎮(zhèn)痛作用
2. 結(jié)果：如表1所示，實(shí)驗(yàn)組和陽性對照組小鼠平均扭體次數(shù)少于陰性對照組。本發(fā) 明中藥提取物能顯著減少乙酸誘導(dǎo)的扭體次數(shù)，具有較好的鎮(zhèn)痛作用。其鎮(zhèn)痛效果與陽性 對照藥物鹽酸曲馬多片相近。
[0023] 實(shí)驗(yàn)例2 本發(fā)明中藥制劑對小鼠熱板法致痛的影響 1.實(shí)驗(yàn)材料及方法 1. 1實(shí)驗(yàn)材料：實(shí)驗(yàn)動(dòng)物，采用4周齡雌性昆明系小鼠，體重20 ± 2g，購自吉林大學(xué)實(shí)驗(yàn) 動(dòng)物中心，飼養(yǎng)在12h白天/黑夜交替循環(huán)的環(huán)境下，溫度20 ± 1°C，濕度55 ± 10%，換氣次 數(shù)20±2次/時(shí)，喂食標(biāo)準(zhǔn)的顆粒飼料，自由攝食和飲水。本發(fā)明中藥提取物由本室制備。
[0024] 1. 2實(shí)驗(yàn)方法： 1. 2. 1分組：將50只雌性小鼠(初篩，5s〈痛閾<30s)隨機(jī)分為5組：第1組為空白對照 組，灌胃給予生理鹽水l〇ml/kg。第2組~4組為實(shí)驗(yàn)組：第2組為本發(fā)明實(shí)施例1組（100mg/ kg)，第3組為本發(fā)明實(shí)施例2組（100mg/kg)，第4組為本發(fā)明實(shí)施例3組（100mg/kg)。第 5組為陽性對照組，給予鹽酸曲馬多片15 mg/kg。對照組灌胃生理鹽水，用藥組灌胃給予藥 液，各組于給藥后30、60、90和120 min將小鼠投入熱板記錄出現(xiàn)藤后足的反應(yīng)時(shí)間（s)作 為痛閾值。結(jié)果如表2所示。
[0025] 表2本發(fā)明中藥制劑對小鼠熱板法致痛的影響
2.結(jié)果：本實(shí)驗(yàn)中藥制劑在30、60和90min時(shí)均有明顯提高小鼠痛閾的作用，與空白 對照組相比有顯著性差異，且在90min時(shí)提高小鼠痛閾的作用較好。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種鎮(zhèn)痛中藥組合物，其特征在于主要由以下原料按重量份數(shù)比制成的： 天香爐20-30、府蘿子15-25、石椒草10-20、地輸10-20、鳳尾草5_15、燈芯草5_10。2. 權(quán)利要求1所述的一種鎮(zhèn)痛中藥組合物，其特征在于主要由以下原料按重量份數(shù)比 制成的： 天香爐25、府蘿子20、石椒草15、地榆15、鳳尾草10、燈芯草8。3. 權(quán)利要求1、2所述的一種鎮(zhèn)痛中藥組合物的制備工藝，包括以下步驟： 按比例混合稱取天香爐、蒔蘿子、石椒草、地榆、鳳尾草、燈芯草，加水煎煮提取3次，每 次加入的溶劑量為總藥材量的6~12 (w/v)倍，提取時(shí)間為1~2小時(shí)；合并提取液，濃縮至相 對密度為1.10 (80°C)，噴霧干燥得提取物干粉。4. 權(quán)利要求1、2所述的一種鎮(zhèn)痛中藥組合物，其特征在于：將提取物干粉與醫(yī)學(xué)上可 接受的輔料混合，按《中華人民共和國藥典》2010年版中的有關(guān)要求，制成片劑、膠囊劑、顆 粒劑等口服劑型。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種鎮(zhèn)痛中藥組合物及其制備方法。本中藥組合物由天香爐，蒔蘿子，石椒草，地榆，鳳尾草，燈芯草制成，經(jīng)水煎煮、水提液濃縮、噴霧干燥，再加入醫(yī)學(xué)上可接受的輔料后，即可制成片劑、膠囊劑、顆粒劑等口服制劑。本發(fā)明配伍科學(xué)，各中藥之間具有明顯的協(xié)同作用，制備工藝合理，不破壞中藥原料的有效成分，無毒副作用，無成癮性，無耐藥性，具有顯著的鎮(zhèn)痛效果。
【IPC分類】A61P29/00, A61K36/88
【公開號(hào)】CN104940458
【申請?zhí)枴緾N201510310564
【發(fā)明人】秦書芝, 滕利榮, 王顯赫, 孟凡欣, 金元寶, 江連海, 田野
【申請人】吉林大學(xué)珠海學(xué)院
【公開日】2015年9月30日
【申請日】2015年6月9日