黃藤素及其組合物的制備方法及醫(yī)藥新用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明是關(guān)于從黃藤及同屬植物中提取的黃藤素及以黃藤素為主要成分的組合 物在制備具有防治老年癡呆的藥物中的應(yīng)用。也涉及該藥物的藥物制劑，本發(fā)明屬于醫(yī)藥
技術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 老年性癡呆是以進行性記憶損傷以及智力喪失、抽象思維障礙、語言能力失常、認 知功能障礙、意識障礙、生活自理能力及社會活動能力下降甚至喪失為特征的進行性大腦 退行性疾病。其發(fā)病機理不清楚，是一種非常復(fù)雜的神經(jīng)和細胞衰老過程。因此老年性癡 呆的預(yù)防和治療目前仍是一個世界難題。目前臨床治療藥物可分為抗淀粉樣蛋白沉積 藥物、擬膽堿藥物、促乙酰膽堿釋放藥物、細胞生長因子促進劑和腦功能改善藥物等。已上 市或正在進入臨床研宄的藥物有乙?？嵬?、他可林、維那克林、水飛薊素、毒扁豆堿、鹽酸 多奈哌齊等。已上市的藥品毒副作用都較大，故此研宄開發(fā)毒副作用小、安全有效的抗老年 癡呆藥物具有重要意義。
[0003] 黃藤（Fibraurea recisa Pierre)屬于防己科（Menispermaceae)天仙藤屬 (Fibraurea Lour.)植物，其干燥的藤莖又稱黃蓮藤、大黃藤、金鎖匙、土黃蓮等，集中分布 在熱帶和亞熱帶地區(qū)，常見于海拔180-1000米的山野溝谷中。我國主要分布在云南、廣西 等地，峨鄰的緬甸、越南、老撾、柬埔寨等國也有分布。黃藤富含生物堿、內(nèi)酯類等活性天然 化合物，是當(dāng)?shù)厣贁?shù)民族常用的中藥和天然染料。其藥用始見于《本草綱目》："黃藤生嶺 南，狀若防己，俚人常服此藤，縱飲食有毒，亦自然不發(fā)。氣味甘苦平無毒"。其具有清熱解 毒、利尿、抗菌、消炎等藥效，而且能夠防治多種感染性疾病，如皮膚病、惡性瘧疾等。經(jīng)現(xiàn)代 藥理學(xué)研宄證明其主要藥效活性成分為異喹啉類生物堿：黃藤素、藥根堿等，在1977年載 入《中國藥典》，主治上呼吸道感染、急性扁桃體炎、結(jié)膜炎、胃腸炎、急性盆腔炎、陰道炎等。 但到目前為止，在國內(nèi)外尚未見到從黃藤中提取的黃藤素及以黃藤素為主要成分的組合物 用于預(yù)防和治療老年癡呆癥的報道。本發(fā)明具有廣泛的應(yīng)用前景。
[0004] 黃藤素（fibrauretin)的結(jié)構(gòu)式
[0005]
【主權(quán)項】
1. 從天仙藤屬植物中提取的黃藤素在制備具有防治老年癡呆藥物中的應(yīng)用。
2. 從天仙藤屬植物中提取的以黃藤素為主要成分的組合物在制備具有防治老年癡呆 藥物中的應(yīng)用。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述以黃藤素為主要成分的組合物在制備具有防治老年癡呆藥物 中的應(yīng)用，其特征在于：組合物主要含有黃藤素、藥根堿、千金藤堿、千金藤寧堿、小檗堿。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述以黃藤素為主要成分的組合物，其特征在于：按重量百分比計 黃藤素占50-85%，藥根堿占1-5%，千金藤堿占0. 5-4%，千金藤寧堿占0. 5-3%，小檗堿占 0. 2-3%，組合物中總生物堿的含量不低于95%。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1-4所述的黃藤素及以黃藤素為主要成分的組合物的制備方法，其特 征在于： (1) 黃藤粗粉用含乙酸或甲酸的60-95%乙醇回流提取3次，每次2-3小時，合并提取 液，加入藥液體積0. 1 % -1 %活性炭，攪拌，過濾，濾液減壓回收乙醇得浸膏，加水溶解，使 每1ml含Ig藥材，離心，取上清液，通過DlOl大孔樹脂，先用5-15%乙醇洗脫3-5倍樹脂體 積進，再用50-90%乙醇洗脫4-6倍樹脂體積，收集乙醇洗脫液，回收溶劑，減壓干燥，即得 以黃藤素為主要成分的組合物。 (2) 取以黃藤素為主要成分的組合物，用甲醇溶解，通過ODS常壓色譜柱，以乙 腈-0. 4%磷酸溶液為流動相，梯度洗脫，分離得到黃藤素。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1-5所述黃藤素及以黃藤素為主要成分的組合物，其特征在于：可以 制成口服制劑，選自于片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、丸劑、混懸劑、滴丸、口服液體制劑 當(dāng)中的任何一種。
【專利摘要】本發(fā)明公開了從防己科(Menispermaceae)天仙藤屬(Fibraurea Lour.)植物黃藤(Fibraurea recisa Pierre)及同屬植物中提取的黃藤素及組合物具有防治老年癡呆的作用，經(jīng)酶學(xué)及動物實驗證明，黃藤素及組合物均具有很好的防治老年癡呆的作用。更進一步研究表明，黃藤素較組合物的活性更強，說明黃藤素是主要的藥效物質(zhì)。
【IPC分類】A61K31-4748, C07D455-03, A61K31-4375, A61P25-28
【公開號】CN104873503
【申請?zhí)枴緾N201510253034
【發(fā)明人】何忠梅, 呂娜, 南敏倫, 赫玉芳, 趙昱瑋, 趙全成
【申請人】何忠梅
【公開日】2015年9月2日
【申請日】2015年5月19日