一種舒必利片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種舒必利片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 舒必利是治療精神分裂癥的常用藥物，屬于苯甲酰胺類(lèi)抗精神病藥，作用特點(diǎn)是 選擇性阻斷中腦邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體，對(duì)其他遞質(zhì)影響較小，抗膽堿作用較輕，無(wú)明顯鎮(zhèn) 靜和抗興奮路躁動(dòng)作用，本品還具有強(qiáng)止吐和抑制胃液分泌作用。
[0003] 采用中國(guó)藥典附錄XC第一法的方法測(cè)量溶出度，由于舒必利原料幾乎不溶于水， 普通工藝制備的舒必利片溶出量一般在80%左右，雖符合藥典"限度為標(biāo)示量的75%"的 規(guī)定，在溶出度試驗(yàn)與國(guó)外原研藥對(duì)比，國(guó)產(chǎn)普通片溶出速率還有差距，仍然有進(jìn)一步改善 的空間；在藥物崩解試驗(yàn)中，普遍舒必利片崩解時(shí)限在10?15分鐘，用本發(fā)明工藝生產(chǎn)的 舒必利片崩解時(shí)限在2?3分鐘，藥物以分子形態(tài)存在，顯著改進(jìn)了藥物溶出速率。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明要解決普通舒必利片片溶出度不理想的技術(shù)問(wèn)題，采用PVPk30、PEG4000 作為載體制備舒必利固體分散體，加入乳糖、微晶纖維素等助劑，繼而制備成固體分散體型 片劑，所得舒必利片溶出度能到達(dá)標(biāo)示量的90%以上。
[0005] 本發(fā)明中，舒必利片劑的具體處方如下：
[0006]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種舒必利片劑，其特征在于：所述舒必利片劑的處方如下
2. 如權(quán)利要求1所述的舒必利片劑的制備方法，其特征在于：所述的制備方法為， (1) 固體分散體載體的制備，將PEG4000 300g、PVPk30 20?30g加入到處方量2/3的 95% (ml/ml)乙醇中，加熱攪拌至PEG4000和PVPk30完全溶解即可，得輔料溶液；將IOOOg 舒必利溶于處方量1/3的95% (ml/ml)乙醇得主藥溶液；將所述的輔料溶液和所述的主藥 溶液混合均勻得混合溶液；將所述的混合溶液真空干燥12-24小時(shí)，干燥溫度35-55°C，控 制水分含量小于1% ; (2) 片劑制備，將步驟（1)所得物料粉碎至100-120目，得固體分散體粉末；將所得固 體分散體粉末、乳糖200g、微晶纖維素300g放入制粒機(jī)，干混5-10min，加入40?45% (ml/ ml)的乙醇作為粘合劑，設(shè)定剪切刀頻率為20-30HZ，剪切制粒5-10min得到粒料；將所得粒 料過(guò)20-30目濕整粒后移至沸騰干燥機(jī)干燥至水分含量5-8% ;干燥后的顆粒過(guò)20-30目 篩整粒，再將得到的顆粒和處方中的潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂混合5-l〇mi n，壓片。
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種舒必利片及其制備方法。稱取300gPEG4000、20～30gPVPk30，溶于95％乙醇中得輔料溶液；1000g舒必利溶于95％乙醇得主藥溶液；將輔料溶液和主藥溶液混合均勻得混合溶液；將混合溶液真空干燥；將所得固體物料粉碎，加入300g微晶纖維素、200g乳糖放入制粒機(jī)中剪切制粒，并放入沸騰干燥機(jī)干燥；干燥后的顆粒過(guò)20-30目篩整粒，將得到的顆粒和處方中的潤(rùn)滑劑混合后壓片。
【IPC分類(lèi)】A61K9-20, A61K47-32, A61K47-38, A61K31-40, A61K47-26, A61K47-34
【公開(kāi)號(hào)】CN104523615
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410766647
【發(fā)明人】王蘇南, 湯金春
【申請(qǐng)人】常州康普藥業(yè)有限公司
【公開(kāi)日】2015年4月22日
【申請(qǐng)日】2014年12月12日