專利名稱：一種長效紅霉素注射液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及治療畜禽呼吸道疾病的大環(huán)內(nèi)脂類抗生素，具體地說是一種長效紅霉素注射液。
目前我國紅霉素的劑型有片劑、膠囊、脂類等，均是口服劑型，用于治療畜禽呼吸道疾病時存在一些缺點口服紅霉素后，藥物在禽體內(nèi)吸收慢，利用率低，有一部分會被排泄出來，需要多次服用，才能治愈。另外，在國際上有一種普通紅霉素注射液，如法國賽諾菲公司生產(chǎn)的普通紅霉素注射液，這種注射液給藥次數(shù)多。一般每天要注射2次，需要3-4天才能治愈，增加了用戶的用藥成本，而且費工費時，尤其是給豬注射時，需要保定豬后才能注射，給藥很麻煩。由于藥效短，需要多次注射。
本發(fā)明的目的就是為克服上述技術(shù)的不足，提供一種制造容易，成本低，藥效持續(xù)時間長，治療效果好的長效紅霉素注射液。
本發(fā)明是這樣實現(xiàn)的，一種長效紅霉素注射液，其特征在于由紅霉素、苯甲醇、聚乙烯吡咯烷酮，BHT、丙二醇組成，其紅霉素1000g(2000g)，苯甲醇85-100g，聚乙烯毗咯烷酮450-500g，BHT10-20g，丙二醇加至到10000ml。
本發(fā)明具有成本低，藥效持續(xù)時間長，血中半衰期為36-48小時，對支原體、耐青霉素的葡萄球菌及其它革蘭氏陽性菌引起的各類感染治療效果好，其最佳用量為每公斤體重豬、雞20mg肌肉注射一次即可治愈，雞亦可口服每公斤體重30-40mg。
實施例，一種長效紅霉素注射液，其特征在于由紅霉素、苯甲醇、聚乙烯吡咯烷酮、BHT、丙二醇組成，紅霉素1000g(2000g)，苯甲醇85-100g，聚乙烯吡咯烷酮450-500g，BHT10-20g，丙二醇加至到10000ml。對于制備每萬ml長效紅霉素注射液，用量紅霉素1000g(2000g)，首先將苯甲醇85g，聚乙烯吡咯烷酮450g，BHT10g依次溶于7000ml的丙二醇中，再將紅霉素1000g(2000g)加入上述溶液溶解，最后加丙二醇至10000ml，再進(jìn)行產(chǎn)品檢驗，測定含量(標(biāo)示量的90-110％)，HP值(8．5-10．0)，合格后，過濾、灌裝、充氮氣，流通蒸汽100℃滅菌30分鐘，燈檢、裝盒、裝箱；再可選用量紅霉素取1000g(2000g)，苯甲醇90g，聚乙烯吡咯烷酮500g，BHT20g，丙二醇加至到10000ml，苯甲醇是助溶劑，BHT抗氧化劑，能有效地全部使紅霉素溶解，聚乙烯吡咯烷酮是長效劑，由此增加了紅霉素的藥效時間，溶液的穩(wěn)定性能很好，按照上述的工藝過程制備的長效紅霉素注射液，對畜禽注射后，血中半衰期能達(dá)到36-48小時。
本發(fā)明具有藥效持續(xù)時間長，成本低，尤其適合治療畜禽呼吸道疾病，用量小，使用注射次數(shù)少，療效好。試驗比較長效紅霉素注射液，口服紅霉素原料在豬體內(nèi)的代謝過程，血中半衰期的時間結(jié)果如下1、試驗用藥物(1)山東省文登市銀豐獸藥有限公司生產(chǎn)的長效紅霉素注射液(商品名稱長效支喘平注射液)(20％184100IU／ml、PH9．35)(2)江蘇鎮(zhèn)江制藥廠生產(chǎn)的紅霉素原料(897IU／mg濕品)2、試驗時間、地點、選用動物1999年8月31日-9月10日在文登市聚鑫養(yǎng)豬場，預(yù)試7天，正試期3天，選用長白和大約克二元雜交豬，第二胎次體重23-31kg，健康、活潑，應(yīng)激反應(yīng)小的豬17頭分成試驗組9頭，對照組3頭，空白組3頭，后備組2頭，試驗前全部驅(qū)蟲，打耳標(biāo)編號記錄。
3、試驗豬分組試驗前早晨空腹稱重，按體重隨機(jī)分為5組，每組3頭，Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ組為試驗組，分別按每公斤體重50mg、100mg、200mg劑量，注射后腿肌肉Ⅳ組為對照組，按每公斤體重口服20mg紅霉素原料，Ⅴ組為空白組不給藥。
4、采血測試藥物注射時間為0時，以后每隔一段時間采血一次，每次采血約5ml，置離心試管中在4000r／min轉(zhuǎn)速下離心5min取出，取血清0．3ml，加無水乙醇2ml，15％三氯乙酸5ml搖勻，再加無水乙醇10ml搖勻，加顯色劑2ml，鹽酸3ml，冰醋酸3ml搖勻，放置10分鐘，用濾膜過濾，在用753分光光度計在486±1mm處，進(jìn)行比色測定。顯色劑是冰醋酸配制0．5％的對二甲胺苯甲醛溶液。
5、試驗結(jié)果長效紅霉素注射液血中半衰期測試數(shù)據(jù)(mg／100ml血清)
權(quán)利要求
1.一種長效紅霉素注射液，其特征在于由紅霉素、苯甲醇、聚乙烯吡咯烷酮，BHT、丙二醇組成，其紅霉素1000g(2000g)，苯甲醇85-100g，聚乙烯毗咯烷酮450-500g，BHT10-20g，丙二醇加至到10000ml。
全文摘要
一種長效紅霉素注射液,其在于由紅霉素、苯甲醇、聚乙烯吡咯烷酮,BHT、丙二醇組成,其紅霉素1000g(2000g),苯甲醇85—100g,聚乙烯毗咯烷酮450—500g,BHT10—20g,丙二醇加至到10000ml。本發(fā)明具有成本低,藥效持續(xù)時間長,血中半衰期為36—48小時,對支原體、耐青霉素的葡萄球菌及其它革蘭氏陽性菌引起的各類感染治療效果好。
文檔編號A61K31/7048GK1293037SQ99112489
公開日2001年5月2日 申請日期1999年10月18日 優(yōu)先權(quán)日1999年10月18日
發(fā)明者王奕, 于豐遠(yuǎn), 于安遠(yuǎn), 程建芹, 于學(xué)奇, 于愛珍, 徐杰, 王翠蘭 申請人:山東省文登市銀豐獸藥有限公司