一種氯雷他定顆粒劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，公開了一種氯雷他定顆粒劑及其制備方法。本發(fā)明所述氯雷他定顆粒劑由如下重量份原料制成：氯雷他定0.15-0.35份，磷酸氫鈣94.49-96.01份，魔芋精粉3.84-4.95份，椰子香精9.0-11.0份。本發(fā)明所述氯雷他定顆粒劑安全有效、溶出度高，穩(wěn)定性好、劑量準(zhǔn)確、含量均勻、服用依從性好。本發(fā)明所述氯雷他定顆粒劑的制備方法操作簡單，原料易得、成本低，利于工業(yè)化大生產(chǎn)。
【專利說明】-種氯雷他定顆粒劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種氯雷他定顆粒劑及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 過敏反應(yīng)是指已免疫的機體在再次接受相同物質(zhì)的刺激時所發(fā)生的反應(yīng)。反應(yīng)的 特點是發(fā)作迅速、反應(yīng)強烈、消退較快；一般不會破壞組織細(xì)胞，也不會引起組織損傷，有明 顯的遺傳傾向和個體差異。引起過敏反應(yīng)的物質(zhì)叫做過敏原，如花粉、室內(nèi)塵±、魚、郵、牛 奶、蛋類、青霉素、賴胺、奎寧等。有些人接觸到過敏原時，在過敏原的刺激下，由效應(yīng)B細(xì)胞 產(chǎn)生抗體。有些抗體吸附在皮膚、呼吸道或消化道黏膜W及血液中某些細(xì)胞的表面。當(dāng)相 同的過敏原再次進(jìn)入機體時，就會與吸附在細(xì)胞表面的相應(yīng)抗體結(jié)合，使上述細(xì)胞釋放出 組織胺等物質(zhì)，引起毛細(xì)血管擴張、血管壁通透性增強、平滑肌收縮和腺體分泌增多等。過 敏反應(yīng)如果發(fā)生在皮膚，則出現(xiàn)紅腫、専麻疹等；如果發(fā)生在呼吸道，則出現(xiàn)嘔吐、腹痛、腹 瀉等。個別病情嚴(yán)重的，可因支氣管痊李、窒息或過敏性休克而死亡。
[0003] 氯雷他定，英文名為；Loratadine,化學(xué)名為：4-(8-氯-5, 6-二氨-IlH-苯并 [5, 6]環(huán)庚并[l，2-b]化巧-11-亞基）-1-脈巧駿酸己醋，是第二代抗組胺藥物。分子結(jié)構(gòu) 中的兩性離子特征使其無明顯的中樞抑制作用，屬長效H環(huán)類抗組胺藥，競爭性地抑制組 胺Hl受體，抑制組胺所引起的過敏癥狀，無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。臨床主要用于 防治過敏性鼻炎、慢性特發(fā)性専麻疹、過敏性哮喘和特異性皮炎等疾病。
[0004] 然而現(xiàn)有的氯雷他定制劑多數(shù)為片劑和膠囊劑，不利于吞咽，且溶出度差，致使患 者服用依從性較差。目前市售的氯雷他定顆粒均是含糖的，無法滿足特殊患者的服藥要求。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 有鑒于此，本發(fā)明的目的在于提供一種安全有效、溶出度高的氯雷他定顆粒劑及 其制備方法。
[0006] 為實現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：
[0007] -種氯雷他定顆粒劑，由如下重量份原料制成；氯雷他定0. 15-0. 35份，磯酸氨巧 94. 49-96. Ol份，魔芋精粉3. 84-4. 95份，挪子香精9. 0-11. 0份。
[0008] 進(jìn)一步的，作為優(yōu)選，本發(fā)明所述氯雷他定顆粒劑由如下重量份原料制成；氯雷他 定0. 25份，磯酸氨巧95. 25份，魔芋精粉4. 5份，挪子香精10. 0份。
[0009] 本發(fā)明還提供了一種氯雷他定顆粒劑的制備方法，包括W下步驟：
[0010] 步驟1;按處方量稱取氯雷他定、磯酸氨巧、魔芋精粉、挪子香精；將氯雷他定、磯 酸氨巧分別過篩；
[0011] 步驟2 ;將步驟1得到的魔芋精粉，加水?dāng)埌韬螅o置，制成粘合劑；
[0012] 步驟3 ;將步驟1得到的氯雷他定與磯酸氨巧，按等量遞增法混合均勻，再加入挪 子香精混合，然后邊混合邊加入步驟2得到的粘合劑制成軟材，制粒，干燥，整粒，分裝，即 得。
[0013] 在一些實施方案中，本發(fā)明所述制備方法步驟I所述氯雷他定過篩為氯雷他定過 100目篩。
[0014] 在一些實施方案中，本發(fā)明所述制備方法步驟1所述磯酸氨巧過篩為磯酸氨巧過 80目篩。
[0015] 本發(fā)明所述制備方法步驟2所述魔芋精粉，加水?dāng)埌枧驖?，之后靜置使之完全膨 潤制得粘合劑。
[0016] 其中在一些實施方案中，本發(fā)明所述制備方法步驟2所述攬拌的加水量為每4. 5g 魔芋精粉加水lOOg。
[0017] 在一些實施方案中，本發(fā)明所述制備方法步驟2所述攬拌時間為0. 5小時。
[0018] 在一些實施方案中，本發(fā)明所述制備方法步驟2所述靜置為靜置1小時W上。
[0019] 本發(fā)明所述制備方法步驟3所述等量遞增法具體為準(zhǔn)確稱取氯雷他定和等量的 磯酸氨巧，混合均勻；再加入與上述混合物等量的磯酸氨巧，混合均勻；再加入與上述混合 物等量的磯酸氨巧，混合均勻；如此成倍量增加，直至加完全部磯酸氨巧。
[0020] 在一些實施方案中，本發(fā)明所述制備方法步驟3所述加入挪子香精混合的時間為 10-15分鐘。
[0021] 在一些實施方案中，本發(fā)明所述制備方法步驟3所述制粒為過20-24目篩。
[0022] 在一些實施方案中，本發(fā)明所述制備方法步驟3所述干燥為60-7(TC條件下干燥。
[0023] 在一些實施方案中，本發(fā)明所述制備方法步驟3所述整粒為過20-24目篩。
[0024] 本發(fā)明還提供了上述制備方法制得的氯雷他定顆粒劑。
[0025] 從上述的技術(shù)方案可W看出，本發(fā)明提供了一種氯雷他定顆粒劑及其制備方法。 本發(fā)明所述氯雷他定顆粒劑安全有效、溶出度高，穩(wěn)定性好、劑量準(zhǔn)確、含量均勻，同時不含 藏糖等甜味劑，滿足了患者對藥品無糖的要求，提高了糖尿病患者或有特殊需求患者服用 的依從性。本發(fā)明所述氯雷他定顆粒劑的制備方法操作簡單，原料易得、成本低，利于工業(yè) 化大生產(chǎn)。

【具體實施方式】
[0026] 下面將結(jié)合本發(fā)明實施例，對本發(fā)明實施例中的技術(shù)方案進(jìn)行清楚、完整地描述， 顯然，所描述的實施例僅僅是本發(fā)明一部分實施例，而不是全部的實施例?；诒景l(fā)明中的 實施例，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員在沒有做出創(chuàng)造性勞動前提下所獲得的所有其他實施例，都 屬于本發(fā)明保護(hù)的范圍。
[0027] 其中本發(fā)明所述氯雷他定顆粒劑及其制備方法中所用的原料或輔料，均可由市場 購得，原料和主要輔料均需符合國家食品藥品監(jiān)督管理總局的使用規(guī)定和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。
[0028] 實施例1 ;處方篩選試驗
[0029] 分別取氯雷他定與磯酸氨巧、魔芋精粉、挪子香精，考察氯雷他定與磯酸氨巧、魔 芋精粉、挪子香精用量對藥物流出速度、外觀、粒度、溶化性、有關(guān)物質(zhì)、溶出度等的影響。各 處方量（按重量份數(shù)記）見表1，結(jié)果見表2。
[0030] 表1處方篩選試驗
[0031]

【權(quán)利要求】
1. 一種氯雷他定顆粒劑，由如下重量份原料制成：氯雷他定0. 15-0. 35份，磷酸氫鈣 94. 49-96. 01份，魔芋精粉3. 84-4. 95份，椰子香精9. 0-11. 0份。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述顆粒劑，所述顆粒劑由如下重量份原料制成：氯雷他定0. 25 份，磷酸氫鈣95. 25份，魔芋精粉4. 5份，椰子香精10. 0份。
3. 權(quán)利要求1所述顆粒劑的制備方法，包括以下步驟： 步驟1 :按處方量稱取氯雷他定、磷酸氫鈣、魔芋精粉、椰子香精；將氯雷他定、磷酸氫 鈣分別過篩； 步驟2 :將步驟1得到的魔芋精粉，加水?dāng)嚢韬螅o置，制成粘合劑； 步驟3 :將步驟1得到的氯雷他定與磷酸氫鈣，按等量遞增法按等量遞增法混合均勻， 再加入椰子香精混合，然后邊混合邊加入步驟2得到的粘合劑制成軟材，制粒，干燥，整粒， 分裝，即得。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其中所述步驟1所述氯雷他定過篩為氯雷他定過 100目篩。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其中所述步驟1所述磷酸氫鈣過篩為磷酸氫鈣過80 目篩。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其中所述步驟2所述靜置為靜置1小時以上。
7. 根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其中所述步驟3所述制粒為過20-24目篩。
8. 根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其中所述步驟3所述干燥為60-70°C條件下干燥。
9. 根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其中所述步驟3所述整粒為過20-24目篩。
10. 權(quán)利要求3-9所述制備方法制備的氯雷他定顆粒劑。
【文檔編號】A61P11/02GK104224733SQ201410519614
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2014年9月30日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月30日
【發(fā)明者】李仁祥, 李蘇, 馮俊姬 申請人:蔡倫