一種含有鹽酸莫索尼定的片劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種含有鹽酸莫索尼定的片劑及其制備方法，該片劑以鹽酸莫索尼定溶于聚乙二醇熔融液的溶液作為粘合劑，在藥學(xué)上可接受的輔料上制粒、壓片而得。本發(fā)明片劑在保證藥物混合均勻度好的前提下，意外地提高了溶出度，同時(shí)可不用添加潤滑劑，簡化了生產(chǎn)工藝，降低了生產(chǎn)成本。
【專利說明】一種含有鹽酸莫索尼定的片劑及其制備方法
[0001]【技術(shù)領(lǐng)域】
本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體而言，涉及一種鹽酸莫索尼定的固體口服制劑，尤其涉及一種含有鹽酸莫索尼定的片劑及其制備方法。
[0002]
【背景技術(shù)】
[0003]鹽酸莫索尼定(moxonidine)為第二代中樞抗高血壓新藥,其抗高血壓作用療效確切已被證實(shí)，同時(shí)也顯示了良好的血流動(dòng)力學(xué)作用。由于其對(duì)咪唑啉Il受體作用選擇性高，且對(duì)α 2受體作用較弱，故莫索尼定降壓作用比較溫和，其副作用十分輕微；不良反應(yīng)較少，無嗜睡、無心動(dòng)過緩和停藥反跳現(xiàn)象。與第一代中樞抗高血壓藥可樂定比較，其耐受性較高，莫索尼定對(duì)自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)的減慢心率作用較小且持續(xù)時(shí)間也短。
[0004]鹽酸莫索尼定為白色粉末，無臭、味微苦澀。易溶于水，在乙醇中溶解，在氯仿、丙酮中幾乎不溶。其化學(xué)名為4-氯-5-(2-咪唑啉-2-氨基)-6-甲氧基-2-甲基嘧啶鹽酸鹽，結(jié)構(gòu)式如下所示:
【權(quán)利要求】
1.一種含有鹽酸莫索尼定的片劑，其特征在于:所述的片劑以鹽酸莫索尼定溶于聚乙二醇熔融液的溶液作為粘合劑，在藥學(xué)上可接受的輔料上制粒、壓片而得。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有鹽酸莫索尼定的片劑，其特征在于:所述的聚乙二醇為聚乙二醇4000和聚乙二醇6000中的一種或兩種。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含有鹽酸莫索尼定的片劑，其特征在于:鹽酸莫索尼定與聚乙二醇的重量用量比為1:20-30。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的含有鹽酸莫索尼定的片劑，其特征在于:鹽酸莫索尼定與聚乙二醇的重量用量比為1:28。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述含有鹽酸莫索尼定的片劑，其特征在于:所述藥學(xué)上可接受的輔料包括填充劑、崩解劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的含有鹽酸莫索尼定的片劑，其特征在于:所述藥學(xué)上可接受的輔料包括由填充劑和崩解劑組成。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的含有鹽酸莫索尼定的片劑，其特征在于:所述的填充劑選自乳糖、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉和淀粉中的一種或多種。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的含有鹽酸莫索尼定的片劑，其特征在于:所述的崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素和交聯(lián)羧甲基纖維素中的一種或多種。
9.一種根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述含有鹽酸莫索尼定的片劑的制備方法，其特征在于該方法包括如下步驟: (I)將聚乙二醇加熱至60-70°C熔融，加入鹽酸莫索尼定，攪拌使溶解，備用； (2 )將步驟(1)得到的溶液在藥學(xué)上可接受的輔料上制粒，壓片，得鹽酸莫索尼定片。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述含有鹽酸莫索尼定的片劑的制備方法，其特征在于:所述藥學(xué)上可接受的輔料包括由填充劑和崩解劑組成，所述的填充劑選自乳糖、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉和淀粉中的一種或多種，所述的崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素和交聯(lián)羧甲基纖維素中的一種或多種。
【文檔編號(hào)】A61K47/34GK103860502SQ201410149856
【公開日】2014年6月18日 申請(qǐng)日期:2014年4月15日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月15日
【發(fā)明者】白玲強(qiáng) 申請(qǐng)人:白玲強(qiáng)