具有保肝護(hù)肝作用的新三萜皂苷化合物的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種具有保肝作用的新皂苷化合物。本發(fā)明通過(guò)對(duì)甘草化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)深入研究，經(jīng)過(guò)波譜和質(zhì)譜數(shù)據(jù)分析表明從甘草根中分離得到一個(gè)新的三萜皂苷化合物。經(jīng)過(guò)藥理實(shí)驗(yàn)研究表明，本發(fā)明提供的三萜皂苷化合物，可顯著降低CCl4致肝損傷模型小鼠、乙醇致肝損傷模型小鼠，D-氨基半乳糖致肝損傷模型小鼠血清ALT、AST活性及肝組織MDA含量，增強(qiáng)肝臟SOD活性，對(duì)肝損傷具有明顯的保護(hù)作用，且經(jīng)過(guò)毒性實(shí)驗(yàn)研究表明，本發(fā)明提供的具有保肝作用的新皂苷化合物未見(jiàn)顯著毒性，可望開(kāi)發(fā)成新的保肝作用的藥物或保健品。
【專(zhuān)利說(shuō)明】具有保肝護(hù)肝作用的新三萜皂苷化合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種化合物，具體涉及從中藥甘草中提取得到的具有保肝作用的新三萜皂苷化合物及其制備保肝藥物或保健品中的應(yīng)用，屬醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]肝臟是人體最重要的臟器之一，肝臟疾病是臨床上較為常見(jiàn)的疾病。因此，肝臟疾病一直是醫(yī)學(xué)科學(xué)重點(diǎn)研究的對(duì)象之一。肝損傷是多種肝臟疾病共有的一種特點(diǎn)突出的病理狀態(tài)，嚴(yán)重威脅著人類(lèi)健康。各種有害因素諸如藥物、病毒、酒精、生物等可能致使肝功能有不同程度的損害，從而使肝臟的解毒、排泄功能及貯備和再生能力降低，肝血流量減少，代謝負(fù)荷加重，從而發(fā)生內(nèi)環(huán)境紊亂，肝細(xì)胞壞死和凋亡，進(jìn)而造成肝損傷。肝損傷的長(zhǎng)期存在往往會(huì)導(dǎo)致肝纖維化，是進(jìn)而誘發(fā)肝硬化、肝功能衰竭、甚至肝癌的重要始動(dòng)因素。因此預(yù)防和治療肝細(xì)胞損傷是臨床上肝病治療的重要環(huán)節(jié)之一，是抑制肝纖維化、肝壞死、肝硬化以及肝癌等疾病發(fā)生和發(fā)展的基礎(chǔ)。目前臨床常用的保肝藥物，或因?yàn)閮r(jià)格昂貴，或因使用不便，或具有較大副作用，使用受到限制。[0003]甘草(GlycyrrhizaeRadixetRhi zoma )為豆科植物甘草GlycyrrhizauralensisFisch.、脹果甘草 G.1nfIataBat.、光果甘草 G.glabraL.的干燥根及根莖。其味甘，性平，歸心、肺、脾、胃經(jīng)。具有補(bǔ)脾益氣，清熱解毒，祛痰止咳，緩急止痛，調(diào)和諸藥的功效。甘草所含化學(xué)成分類(lèi)型豐富，主要包括皂苷類(lèi)、黃酮類(lèi)、生物堿類(lèi)、木質(zhì)素類(lèi)、香豆素類(lèi)、糖類(lèi)以及氨基酸類(lèi)等多種類(lèi)型化學(xué)成分，其中尤以皂苷和黃酮類(lèi)成分含量較高。本發(fā)明對(duì)甘草皂苷類(lèi)化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)深入研究，篩選得到新的具有保肝護(hù)肝作用的新三萜皂苷化合物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]發(fā)明目的:本發(fā)明的目的是對(duì)甘草皂苷類(lèi)化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)深入研究，提供一種具有保肝作用的新三萜皂苷化合物。
[0005]技術(shù)方案:為了實(shí)現(xiàn)以上目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案為:
[0006]具有保肝護(hù)肝作用的新三萜皂苷化合物，其結(jié)構(gòu)式如下:
[0007]
【權(quán)利要求】
1.具有保肝護(hù)肝作用的新三萜皂苷化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有保肝護(hù)肝作用的新三萜皂苷化合物，其特征在于，將三萜皂苷化合物和藥學(xué)上可接受的載體制備成片劑、膠囊劑、注射劑、粉針劑、顆粒劑、脂肪乳劑、微囊、滴丸、軟膏劑或透皮控釋貼劑劑型的藥物。
3.權(quán)利要求1所述的具有保肝護(hù)肝作用的新三萜皂苷化合物的提取分離方法，其特征在于，包括以下步驟: (1)、取干燥的甘草根，加入10倍量的濃度95%乙醇提取兩次，每次2小時(shí)，過(guò)濾，藥渣加入10倍量的濃度為50%乙醇重復(fù)提取兩次，過(guò)濾，合并提取液并減壓濃縮至無(wú)醇味； (2)、取步驟(1)的乙醇提取物加水混懸，依次用石油醚和乙酸乙酯萃取，得到萃取殘余物； (3)、取步驟(2)得到的萃取殘余物，上大孔樹(shù)脂柱，先用pH值為I~2的水洗脫5個(gè)柱體積，再以PH值為I~2的濃度為10%乙醇洗脫5個(gè)柱體積，最后以pH值為I~2的濃度為50%乙醇洗脫，得50%乙醇洗脫液，干燥，得甘草總皂苷提取物； (4)、取步驟(3)甘草總皂苷提取物，經(jīng)C18中壓色譜柱分離，以甲醇-水-乙酸為溶劑，系統(tǒng)梯度洗脫，得到6個(gè)流份:1-VL取流份I采用C18中壓色譜柱分離，先以乙腈-水-乙酸體積比為10:90:1洗脫5個(gè)柱體積，然后合并體積比為10:90:1的乙腈-水-乙酸洗脫部位，進(jìn)行反復(fù)柱層析，得到皂苷化合物。
4.權(quán)利要求3所述的具有保肝護(hù)肝作用的新三萜皂苷化合物的提取分離方法，其特征在于，步驟(1)所述的提取方法包括冷浸法、滲漉法、微波提取法、超聲提取法、回流提取法或者連續(xù)回流提取法。
5.權(quán)利要求1所述的具有保肝護(hù)肝作用的新三萜皂苷化合物在制備防治肝損傷藥物或保健品中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61K31/704GK103864883SQ201410132634
【公開(kāi)日】2014年6月18日 申請(qǐng)日期:2014年4月3日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月3日
【發(fā)明者】段金廒, 陶偉偉, 唐于平 申請(qǐng)人:南京中醫(yī)藥大學(xué)