一種治療皮膚癌的藥物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種治療皮膚癌的藥物及其制備方法，由溶劑和粉劑組成，其中粉劑由鹽酸氨基乙酰丙酸和中藥有效成分按照2：1的重量比混合制備，使用時將溶劑和粉劑混合溶配在一起。其配制簡便，藥源廣泛，成本低廉，針對皮膚癌治愈率高，應(yīng)用前景廣闊。
【專利說明】一種治療皮膚癌的藥物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于中藥藥物【技術(shù)領(lǐng)域】，具體地，涉及一種治療皮膚癌的藥物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]癌癥是嚴重威脅人類健康和生命的主要疾病之一。在皮膚癌治療中，目前手術(shù)仍為治療皮膚癌的主要方法之一。切除的范圍應(yīng)隨腫瘤的大小、浸潤深度而異，對于病灶小、淺表而邊界清楚的基底細胞癌，距腫瘤邊緣0.5厘米作切除，一般即可達到沿愈目的。對病灶范圍大、浸潤廣的病例，應(yīng)距原發(fā)灶3~5厘米作切除，應(yīng)作冰凍切片檢查。切緣陰性的基底細胞癌，其局部復(fù)發(fā)率為1%~5%，腫瘤基底的切除范圍隨病灶浸潤深度而定，如發(fā)生于頭皮的淺表基底細胞癌，可行廣泛切除后植皮；累及骨膜者應(yīng)將骨膜一并切除后作帶蒂皮瓣移植及植皮術(shù)修復(fù)。對鱗形細胞癌的切除范圍基本上同基底細胞癌，但伴有區(qū)域淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移者應(yīng)作淋巴結(jié)清除術(shù)。盡管傳統(tǒng)的放、化療已經(jīng)取得了很大的進展，但由于其在殺傷癌細胞的同時，也對人體產(chǎn)生不同程度的毒副作用，其中主要是骨髓抑制和免疫功能低下，可造成白細胞減少癥等，有時甚至不得不中斷治療，從而也限制了藥物的療效。
[0003]氨基乙酰丙酸光動力療法(簡稱ALA - PDT)在國外已被批準上市，用于治療光化性角化病，國內(nèi)外學者對ALA-PDT治療痤瘡的作用機理進行了系統(tǒng)深入的研究，發(fā)現(xiàn)ALA-PDT同時具有有效的抑制皮脂腺的分泌、抑制毛囊口上皮細胞的角質(zhì)化、殺死毛囊內(nèi)痤瘡病原微生物等三個方面的作用，這三個因素正是痤瘡發(fā)生的病因。另據(jù)發(fā)現(xiàn)，ALA - PDT同時具有抑制皮膚癌的功效，ALA是生物體的內(nèi)源性物質(zhì)，是動物血紅素和植物葉綠素生物合成的前體物質(zhì)。其體內(nèi)代謝途徑如下:在正常情況下，機體通過細胞內(nèi)血紅素的含量反饋抑制ALA合成酶，控制ALA的生成量，所以體內(nèi)沒有過量的ALA蓄積。但當外源性ALA進入體內(nèi)后，能被腫瘤細胞和其他惡性細胞選擇性的吸收,使細胞內(nèi)積聚了過量的原卟啉IX,其中的原卟啉IX即為光敏劑，它在一定波長的光照射下，發(fā)生化學反應(yīng)，產(chǎn)生新生態(tài)氧，引起細胞膜、線粒體和核酸的損傷，使腫瘤細胞或其他增生活躍的細胞壞死、凋亡。從而起到治療疾病的作用。
[0004]祖國醫(yī)學認為:究其癌癥的形成原因，不外正虛邪實，正虛則抗邪機級低下，因而出現(xiàn)氣滯、血瘀、食傷、濕聚、痰結(jié)、邪毒聚集等一系列病理變化，在各種外在致病因素長期作用于人體，并且機體不能消除這些致病因素的影響而發(fā)生的氣滯血瘀、邪毒蘊結(jié)、臟腑失調(diào)，而成易感之體；邪實則包括毒盛、痰結(jié)、血瘀而成有形之結(jié)聚，因此，治療皮膚癌之大法不外扶正、祛邪，中醫(yī)藥學是個大寶庫，具有治療各種疑難雜癥的豐富資源，根據(jù)中醫(yī)理論，針對皮膚癌的發(fā)病機理， 以活血化瘀、益氣養(yǎng)陰、扶正固本、解惡毒、抗腫瘤為治則，進行辯證配伍組方，以達到標本兼治的目的。
[0005]
【發(fā)明內(nèi)容】
[0006]本發(fā)明的目的是提供一種標本兼治、無副作用、安全方便、價格低廉的復(fù)方藥物。其目的是為了有效治療皮膚癌，克服現(xiàn)有技術(shù)的藥物安全性差、治愈率低的缺陷。本發(fā)明還提供了上述組合物的制備工藝。
[0007]本申請發(fā)明人根據(jù)前人經(jīng)驗及自己多年的醫(yī)療實踐，通過對傳統(tǒng)中藥的研究，并結(jié)合辯證論證，多方收集眾家之長，尋求最佳治療方案，從祖國醫(yī)學寶庫中，篩選出活血化瘀、益氣養(yǎng)陰、扶正固本、解惡毒、抗腫瘤的天然中藥，按中醫(yī)理論組方，對皮膚癌具有治標治本的功效。
[0008]為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下:
一種治療皮膚癌的藥物，其由粉劑和溶劑兩部分組成，所述粉劑為354mg/瓶，所述溶劑為1.5ml /瓶，使用時將二者溶配在一起。
[0009]所述粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸；
所述溶劑由乙醇602g、十二烷基硫酸鈉50g、聚乙二醇400 30g、丙二醇45g以及純水600g混合而成。[0010]因鹽酸氨基乙酰丙酸溶液制品不穩(wěn)定，其搽劑由粉劑和溶劑兩部分組成，粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸原料藥粉碎后分裝，溶劑由乙醇、聚乙二醇400、丙二醇、十二烷基硫酸鈉、純水組成，其中純水是主藥的良好溶劑；乙醇作為透皮促滲劑、防腐劑，能夠增加藥物滲透作用，從而提高皮膚對藥物的吸收，并且有一定的防腐作用；聚乙二醇400是很好的助溶劑，丙二醇有保濕、防腐的作用；十二烷基硫酸鈉作為一種表面活性劑，能夠促進藥物的滲透。
[0011]優(yōu)選地，
所述粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸和中藥有效成分按照2:1的重量比混合制備，
所述中藥有效成分的制備方法為(以下為重量份):
取萊菔子25份、連翹20份、草果18份、桑椹15份、蒲公英12份、皂角刺10份、荊芥8份、淫羊藿5份加70%乙醇浸泡半小時，回流提取兩次，每次I小時，合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1.2g/ml的浸膏，干燥后粉碎得復(fù)合物A;
取半夏25份、馬齒莧18份、劉寄奴15份、絞股藍12份、山楂10份、木香8份、枇杷葉5份用水煎煮提取2次，第一次提取加10倍重量的水，提取時間為0.5小時；第二次提取加5倍重量的水，提取時間為0.5小時；濾過，合并濾液，濃縮至密度為1.2g/ml的稠膏，干燥后粉碎得復(fù)合物B;
混合復(fù)合物A和復(fù)合物B獲得本申請的中藥有效成分。
[0012]本發(fā)明基于祖國醫(yī)學的辨病與辨證相結(jié)合的原則，標本兼治，虛實并治，內(nèi)外通調(diào)，其中藥有效成分均采用天然的中藥原料，其配制簡便，藥源廣泛，成本低廉，其遵循中醫(yī)的處方用藥原則，經(jīng)臨床應(yīng)用療效顯著可靠，藥性平和，未出現(xiàn)毒副作用，應(yīng)用前景廣闊，本發(fā)明具備以下優(yōu)點:
(I)創(chuàng)傷很小:借助光纖、內(nèi)窺鏡和其他介入技術(shù)，可將激光引導(dǎo)到體內(nèi)深部進行治療，避免了開胸、開腹等手術(shù)造成的創(chuàng)傷和痛苦。(2)毒性低微:進入組織的光敏藥物，只有達到一定濃度并受到足量光照射，才會引發(fā)光動力學反應(yīng)而殺傷腫瘤細胞，是一種局部治療的方法。人體未受到光照射的部分，并不產(chǎn)生這種反應(yīng)，人體其他部位的器官和組織都不受損傷，也不影響造血功能，(3)主要攻擊目標是光照區(qū)的病變組織，對病灶周邊的正常組織損傷輕微，這種選擇性的殺傷作用是許多其他治療手段難以實現(xiàn)的。(4)適用性好:對不同細胞類型的癌組織都有效，適用范圍廣；而不同細胞類型的癌組織對放療、化療的敏感性可有較大的差異，應(yīng)用受到限制。(5)可重復(fù)治療:癌細胞對光敏藥物無耐藥性，病人也不會因多次光動力治療而增加毒性反應(yīng)，所以可以重復(fù)治療。(6)可姑息治療:對晚期腫瘤患者，或因高齡、心肺肝腎功能不全、血友病而不能接受手術(shù)治療的腫瘤患者，本療法是一種能有效減輕痛苦、提高生活質(zhì)量、延長生命的姑息性治療手段。(7)可協(xié)同手術(shù)提高療效:對某些腫瘤，先進行外科切除，再施以光動力治療，可進一步消滅殘留的癌細胞，減少復(fù)發(fā)機會，提聞手術(shù)的徹底性。
[0013]用法用量:粉劑和溶劑混合，涂于患處，包裹避光2 - 4小時，去鋁箔封包物，用純凈水洗凈患處涂抹的藥物，拭干后，再用633±10nm的紅光照射15分鐘；每周兩次，四周為
一個療程。
[0014]本發(fā)明搽劑采用中西藥結(jié)合，配以純中藥，各味中藥的配伍合理，治療效果好，無毒副作用，標本兼治，療程短，能夠有效地治療皮膚癌。
[0015]
【具體實施方式】
[0016]實施例1
一種治療皮膚癌的藥物，其由粉劑和溶劑兩部分組成，所述粉劑為354mg/瓶，所述溶劑為1.5ml /瓶，使用時將二者溶配在一起。
[0017]所述粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸；` 所述溶劑由乙醇602g、十二烷基硫酸鈉50g、聚乙二醇400 30g、丙二醇45g以及純水600g混合而成。
[0018]實施例2
一種治療皮膚癌的藥物，其由粉劑和溶劑兩部分組成，所述粉劑為354mg/瓶，所述溶劑為1.5ml /瓶，使用時將二者溶配在一起。
[0019]所述溶劑由乙醇602g、十二烷基硫酸鈉50g、聚乙二醇400 30g、丙二醇45g以及純水600g混合而成。
[0020]所述粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸和中藥有效成分按照2:1的重量比混合制備，
所述中藥有效成分的制備方法為(以下為重量份):
取萊菔子25份、連翹20份、草果18份、桑椹15份、蒲公英12份、皂角刺10份、荊芥8份、淫羊藿5份加70%乙醇浸泡半小時，回流提取兩次，每次I小時，合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1.2g/ml的浸膏，干燥后粉碎得復(fù)合物A;
取半夏25份、馬齒莧18份、劉寄奴15份、絞股藍12份、山楂10份、木香8份、枇杷葉5份用水煎煮提取2次，第一次提取加10倍重量的水，提取時間為0.5小時；第二次提取加5倍重量的水，提取時間為0.5小時；濾過，合并濾液，濃縮至密度為1.2g/ml的稠膏，干燥后粉碎得復(fù)合物B;
混合復(fù)合物A和復(fù)合物B獲得本申請的中藥有效成分。
[0021]參考國外上市處方及國內(nèi)輔料應(yīng)用情況，對溶劑部分制定以下配比處方，用溶劑澄清度及ALA在溶劑中溶解情況進行初步篩選，結(jié)果如下表1。[0022]表 I
【權(quán)利要求】
1.一種治療皮膚癌的藥物，其由粉劑和溶劑兩部分組成，所述粉劑為354mg/瓶，所述溶劑為1.5ml /瓶，使用時將二者溶配在一起； 所述粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸； 所述溶劑由乙醇602g、十二烷基硫酸鈉50g、聚乙二醇400 30g、丙二醇45g以及純水600g混合而成。
2.一種治療皮膚癌的藥物，其由粉劑和溶劑兩部分組成，所述粉劑為354mg/瓶，所述溶劑為1.5ml /瓶，使用時將二者溶配在一起， 所述溶劑由乙醇602g、十二烷基硫酸鈉50g、聚乙二醇400 30g、丙二醇45g以及純水600g混合而成； 所述粉劑為鹽酸氨基乙酰丙酸和中藥有效成分按照2:1的重量比混合制備， 所述中藥有效成分的制備方法為: 按照重量份取萊菔子25份、連翹20份、草果18份、桑椹15份、蒲公英12份、皂角刺10份、荊芥8份以及淫羊藿5份，加70%乙醇浸泡半小時，回流提取兩次，每次I小時，合并提取液，濾過，濃縮成密度為1.2g/ml的浸膏，干燥后粉碎得復(fù)合物A ; 按照重量份取半夏25份、馬齒莧18份、劉寄奴15份、絞股藍12份、山楂10份、木香8份以及枇杷葉5份，用水煎煮提取2次，第一次提取加10倍重量的水，提取時間為0.5小時；第二次提取加5倍重量的水，提取時間為0.5小時；濾過，合并濾液，濃縮至密度為1.2g/ml的稠膏，干燥后粉碎得復(fù)合物B ； 混合復(fù)合物A和復(fù)合物B即得所述中藥有效成分。
3.權(quán)利要求1一 2所述藥 物組合物在用于皮膚癌的藥物用途。
【文檔編號】A61K47/34GK103816116SQ201410099721
【公開日】2014年5月28日 申請日期:2014年3月18日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月18日
【發(fā)明者】林凡儒, 李桂根 申請人:山東翔宇健康制藥有限公司