水溶性大黃酸及其衍生物的膽堿鹽、其制備方法及其在醫(yī)藥上的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及水溶性大黃酸及其衍生物的膽堿鹽、其制備方法及其在醫(yī)藥上的應(yīng)用。具體而言，本發(fā)明涉及一種如通式（I）所示的水溶性大黃酸及其衍生物的膽堿鹽，以及它們?cè)谥苽渲委熖悄虿〖捌涮悄虿〔l(fā)癥藥物中的應(yīng)用，其中通式（I）中的各取代基的定義與說明書中的定義相同。
【專利說明】水溶性大黃酸及其衍生物的膽堿鹽、其制備方法及其在醫(yī)藥上的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及水溶性大黃酸及其衍生物的膽堿鹽、其制備方法及其在制備治療糖尿病及其糖尿病并發(fā)癥藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]大黃酸(IIc)是中藥大黃中的主要活性物質(zhì)之一，具有抗炎、抗氧化、抗腫瘤、保肝抗纖維化等藥理作用，對(duì)治療骨關(guān)節(jié)炎等疾病療效顯著。近年來研究表明，大黃酸可用于治療糖尿病以及糖尿病并發(fā)癥等疾病。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種如通式(I)所示的大黃酸及其衍生物的膽堿鹽，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的如通式(I)所示的膽堿鹽，其選自:
3.一種如式(Ia)所示的膽堿鹽，
4.一種制備如通式(I)所示的大黃酸及其衍生物的膽堿鹽的方法，

5.如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的大黃酸及其衍生物的膽堿鹽在制備治療糖尿病及糖尿病并發(fā)癥藥物中的應(yīng)用，優(yōu)選所述糖尿病并發(fā)癥選自糖尿病腎病、糖尿病心肌病、糖尿病大血管病變、糖尿病睪丸病、糖尿病性陽痿、糖尿病視網(wǎng)膜病或糖尿病神經(jīng)病變。
6.一種如式(IIb)所示的化合物，
7.一種制備如權(quán)利要求6所述的如式(IIb)所示的化合物的方法，其特征在于，其由大黃酸與己酸酐反應(yīng)制得。
8.如權(quán)利要求6所述的如式(IIb)所示的化合物在制備治療糖尿病及糖尿病并發(fā)癥藥物中的應(yīng)用，優(yōu)選所述糖尿病并發(fā)癥選自糖尿病腎病、糖尿病心肌病、糖尿病大血管病變、糖尿病睪丸病、糖尿病性陽痿、糖尿病視網(wǎng)膜病或糖尿病神經(jīng)病變。
9.一種藥物組合物，其含有如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的膽堿鹽或如權(quán)利要求6所述的如式(IIb)所示的化合物，以及藥學(xué)上可接受的載體。
10.如權(quán)利要求9所述的藥物組合物在制備治療糖尿病及糖尿病并發(fā)癥藥物中的應(yīng)用，優(yōu)選所述糖尿病并發(fā)癥選自糖尿病腎病、糖尿病心肌病、糖尿病大血管病變、糖尿病睪丸病、糖尿病性陽痿、糖尿病視網(wǎng)膜病或糖尿病神經(jīng)病變。
【文檔編號(hào)】A61P3/10GK103965062SQ201310704070
【公開日】2014年8月6日 申請(qǐng)日期:2013年12月19日 優(yōu)先權(quán)日:2013年1月29日
【發(fā)明者】張富堯, 陳謙益 申請(qǐng)人:上海源力生物技術(shù)有限公司