馬錢子的炮制加工方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種馬錢子的炮制加工方法，依次包括以下步驟：步驟一、加熱干燥：將生馬錢子加熱至240～280℃，進行恒溫干燥處理，恒溫時間為1～10分鐘，步驟二、去絨毛：用酒精噴灑在馬錢子表面，點火燒去馬錢子表面的絨毛，完成馬錢子的炮制等兩個步驟。本發(fā)明的馬錢子的炮制加工方法，用高溫烘烤法，不同于以往的砂燙法、綠豆煮法、清煮法等方法。本發(fā)明既能很好地控制有毒化合物的轉(zhuǎn)化率，能將有毒成分士的寧和馬錢子堿含量控制在安全的范圍，又能達到臨床上活血通絡止痛，軟堅散結(jié)消腫的功效，質(zhì)量溫度可控，適宜工業(yè)化生產(chǎn)，有效克服了現(xiàn)有技術(shù)中需要依靠經(jīng)驗控制，不易掌握，難以工業(yè)化生產(chǎn)的缺陷。
【專利說明】馬錢子的炮制加工方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于中藥制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及馬錢子的炮制加工方法。
【背景技術(shù)】
[0002]馬錢子為馬錢科植物馬錢子的干燥成熟種子。味苦，性溫；有大毒，歸肝脾經(jīng)。具通絡止痛,散結(jié)消腫之功效,用于風濕頑痹,麻木癱瘓,跌撲損傷,癰疽腫痛,小兒麻痹后遺癥及類風濕關(guān)節(jié)炎。
[0003]馬錢子的主要活性成分為吲哚類生物堿，士的寧和馬錢子堿占總生物堿的80%以上，士的寧為劇毒物質(zhì)，馬錢子堿的毒性為士的寧的七十分之一。生馬錢子毒性強烈，不能內(nèi)服只能外用。馬錢子炮制后降低毒性，可擴大用藥范圍。
[0004]馬錢子的炮制方法有砂燙法、綠豆煮法、清煮法等，砂燙法作為傳統(tǒng)炮制方法，是最受推薦的方法。有文獻報道馬錢子炮制溫度在230°C炒制3min45s 士的寧保留率適宜，而同溫炒制4min，炒制時間僅相差十幾秒，士的寧的含量卻急劇下降[張萬福，尹文仲，韓建偉，等.馬錢子炮制工藝研究[J].中藥材。1999,22(10):509— 510.]。中國藥典2010版一部規(guī)定馬錢子采用砂燙法炮制，但炮制過程依靠經(jīng)驗控制，不易掌握。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題就是提供馬錢子的炮制加工方法，操作簡單，成本低廉，用高溫烘烤法，不同于以往的砂燙法、綠豆煮法、清煮法等方法。本發(fā)明既能將有毒成分士的寧和馬錢子堿含量控制在安全的范圍，又能達到臨床上活血通絡止痛，軟堅散結(jié)消腫的功效。
[0006]為解決上述技術(shù) 問題，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案:馬錢子的炮制加工方法，依次包括以下步驟:
[0007]步驟一、加熱干燥:將生馬錢子加熱至240~280°C，進行恒溫干燥處理，恒溫時間為1~10分鐘；
[0008]步驟二、去絨毛:取出恒溫干燥處理后的馬錢子，用酒精噴灑在馬錢子表面，點火燒去馬錢子表面的絨毛，完成馬錢子的炮制。
[0009]馬錢子以士的寧的含量作為劑量標準，士的寧既是毒性成分也是有效成分。馬錢子的炮制目的是為了減輕其毒性。馬錢子經(jīng)炮制后，士的寧和馬錢子堿的含量顯著減少，而轉(zhuǎn)變生成的異士的寧及其氮氧化合物和異馬錢子堿及其氮氧化合物的含量顯著增加。這是由于土的寧和馬錢子堿在加熱過程中醚鍵斷裂開環(huán)，轉(zhuǎn)變成它們的異型結(jié)構(gòu)和氮氧化合物，被轉(zhuǎn)化的這些生物堿毒性變小，且保留或增強了某些生物活性，從而降低了馬錢子的毒性。
[0010]而本發(fā)明的炮制加工過程中，控制溫度和加熱時間，使馬錢子主要有毒物質(zhì)士的寧和馬錢子堿部分經(jīng)熱轉(zhuǎn)化為氮氧化物，或醚鍵開環(huán)為異系列而降低毒性。本發(fā)明方法能很好地控制有毒化合物的轉(zhuǎn)化率，質(zhì)量溫度可控，適宜工業(yè)化生產(chǎn)，有效克服了現(xiàn)有技術(shù)中需要依靠經(jīng)驗控制，不易掌握，難以工業(yè)化生產(chǎn)的缺陷。而且制得的馬錢子其中的有毒成分馬錢子堿和士的寧含量下降到藥典規(guī)定的范圍內(nèi)，保證了飲片使用的安全性和有效性。
[0011]優(yōu)選的，所述步驟一中，溫度控制在265~270°C，恒溫時間為3~5分鐘。
[0012]優(yōu)選的，所述步驟一中，采用熱循環(huán)烘箱對生馬錢子進行恒溫干燥處理。
[0013]優(yōu)選的，所述步驟二中，所用酒精的純度為95%。
[0014]優(yōu)選的，所述步驟二中，酒精的用量為生馬錢子重量的10%。比如:若生馬錢子的重量為200克，則加熱干燥后噴灑10毫升純度為95%的酒精，然后進行點火燒去馬錢子表面的絨毛。
[0015]與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的優(yōu)點是:本發(fā)明的馬錢子的炮制加工方法，用高溫烘烤法，不同于以往的砂燙法、綠豆煮法、清煮法等方法。本發(fā)明既能將有毒成分士的寧和馬錢子堿含量控制在安全的范圍，又能達到臨床上活血通絡止痛，軟堅散結(jié)消腫的功效。
[0016]下面結(jié)合【具體實施方式】對本發(fā)明作進一步描述:
【具體實施方式】
[0017]本發(fā)明馬錢子的炮制加工方法實施例1，依次包括以下步驟:
[0018]步驟一、加熱干燥:將生馬錢子200g放置于不銹鋼盤中，置于265°C烘箱烘烤，進行恒溫干燥處理，恒溫時間為5分鐘；采用熱循環(huán)烘箱對生馬錢子進行恒溫干燥處理。
[0019]步驟二、去絨毛:取出恒溫干燥處理后的馬錢子，放冷半分鐘，用10ml純度為95%的酒精均勻噴灑在馬錢子 表面，點火燒去馬錢子表面的絨毛，完成馬錢子的炮制。酒精的用量為生馬錢子重量的10%。
[0020]馬錢子以士的寧的含量作為劑量標準，士的寧既是毒性成分也是有效成分。馬錢子的炮制目的是為了減輕其毒性。馬錢子經(jīng)炮制后，士的寧和馬錢子堿的含量顯著減少，而轉(zhuǎn)變生成的異士的寧及其氮氧化合物和異馬錢子堿及其氮氧化合物的含量顯著增加。這是由于土的寧和馬錢子堿在加熱過程中醚鍵斷裂開環(huán)，轉(zhuǎn)變成它們的異型結(jié)構(gòu)和氮氧化合物，被轉(zhuǎn)化的這些生物堿毒性變小，且保留或增強了某些生物活性，從而降低了馬錢子的毒性。
[0021]而本發(fā)明的炮制加工過程中，控制溫度和加熱時間，使馬錢子主要有毒物質(zhì)士的寧和馬錢子堿部分經(jīng)熱轉(zhuǎn)化為氮氧化物，或醚鍵開環(huán)為異系列而降低毒性。本發(fā)明方法能很好地控制有毒化合物的轉(zhuǎn)化率，質(zhì)量溫度可控，適宜工業(yè)化生產(chǎn)，有效克服了現(xiàn)有技術(shù)中需要依靠經(jīng)驗控制，不易掌握，難以工業(yè)化生產(chǎn)的缺陷。而且制得的馬錢子其中的有毒成分馬錢子堿和士的寧含量下降到藥典規(guī)定的范圍內(nèi)，保證了飲片使用的安全性和有效性。
[0022]本發(fā)明馬錢子的炮制加工方法實施例2，與實施例1相似，其區(qū)別在于:所述步驟一中，將生馬錢子200g放置于不銹鋼盤中，置于268°C烘箱烘烤，進行恒溫干燥處理，恒溫時間為4分鐘；其余步驟與實施例1相同。
[0023]本發(fā)明馬錢子的炮制加工方法實施例3，與實施例1相似，其區(qū)別在于:所述步驟一中，將生馬錢子200g放置于不銹鋼盤中，置于270°C烘箱烘烤，進行恒溫干燥處理，恒溫時間為3分鐘；其余步驟與實施例1相同。
[0024]本發(fā)明馬錢子的炮制加工方法實施例4，與實施例1相似，其區(qū)別在于:所述步驟一中，將生馬錢子200g放置于不銹鋼盤中，置于275°C烘箱烘烤，進行恒溫干燥處理，恒溫時間為3分鐘；其余步驟與實施例1相同。
[0025]對實施例1~4得到的馬錢子，進行士的寧和馬錢子堿含量測定，表明本發(fā)明達到減毒穩(wěn)效的目的。取生馬錢子以及實施例1~4的炮制加工方法得到的馬錢子各100g，分別放入五個布袋，用榔頭敲碎，經(jīng)過3號篩(50目)，得到粉末。將各組粉末分別精密稱取lg于錐形瓶中，分別加氫氧化鈉試液5ml浸潤5min后，加純度為75%的甲醇30ml，稱重，回流提取2h，取出放涼，用甲醇補充減失的重量，精密吸取續(xù)濾液1ml置25ml容量瓶中，甲醇定容至刻度作為供試品溶液。分別吸取供試品溶液20ml注入高效液相色譜儀按上述條件進行測定，生馬錢子及實施例1~4的炮制加工方法得到的馬錢子的士的寧與馬錢子堿含量的測定結(jié)果如表1所示:
[0026]表1
【權(quán)利要求】
1.馬錢子的炮制加工方法，其特征在于:依次包括以下步驟:步驟一、加熱干燥:將生馬錢子加熱至240~280°C，進行恒溫干燥處理，恒溫時間為1~10分鐘；步驟二、去絨毛:取出恒溫干燥處理后的馬錢子，用酒精噴灑在馬錢子表面，點火燒去馬錢子表面的絨毛，完成馬錢子的炮制。
2.如權(quán)利要求1所述馬錢子的炮制加工方法，其特征在于:所述步驟一中，溫度控制在265~270°C，恒溫時間為3~5分鐘。
3.如權(quán)利要求1所述馬錢子的炮制加工方法，其特征在于:所述步驟一中，采用熱循環(huán)烘箱對生馬錢子進行恒溫干燥處理。
4.如權(quán)利要求1所述馬錢子的炮制加工方法，其特征在于:所述步驟二中，所用酒精的純度為95%。
5.如權(quán)利要求1所述馬錢子的炮制加工方法，其特征在于:所述步驟二中，酒精的用量為生馬錢子重量的 10%。
【文檔編號】A61P31/14GK103638107SQ201310695796
【公開日】2014年3月19日 申請日期:2013年12月17日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月17日
【發(fā)明者】莊明強, 沈海峰, 宋保林, 王學斌 申請人:浙江家和制藥有限公司