一種復方巖白菜素片及制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種復方巖白菜素片及制備方法。主藥為法定量的巖白菜素、馬來酸氯苯那敏，輔料配比為質量百分比：淀粉8～25%、糊精20～40%、微晶纖維素0～30%、羥丙甲纖維素0～10%、羧甲淀粉鈉10～20%、余量為潤滑劑。通過改變原生產(chǎn)工藝中的輔料配方，有效提高了復方巖白菜素片的穩(wěn)定性，解決了復方巖白菜素片在儲存過程中易裂片及含量不穩(wěn)定的質量問題。本發(fā)明制備的復方巖白菜素片，片面光滑，性能穩(wěn)定，適合大生產(chǎn)，產(chǎn)品質量符合國家藥品標準要求。
【專利說明】一種復方巖白菜素片及制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明是涉及藥品制備【技術領域】，具體地說是一種復方巖白菜素片及制備方法。【背景技術】
[0002]復方巖白菜素片屬于鎮(zhèn)咳藥，適用癥是鎮(zhèn)咳祛痰，可用于慢性支氣管炎。其中巖白菜素是從新疆虎耳草科植物厚葉巖白菜提煉精制得到的異香豆精類化合物。對慢性支氣管炎具有良好的鎮(zhèn)咳、祛痰作用。馬來酸氯苯那敏具有較強的組胺H受體阻斷作用，可減輕過敏引起的呼吸道其他癥狀，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有輕度抑制作用。
[0003]原市場上及本公司生產(chǎn)的復方巖白菜素片在存儲過程中發(fā)現(xiàn)會有裂片現(xiàn)象，并且在跟蹤留樣過程中發(fā)現(xiàn)巖白菜素含量不穩(wěn)定，部分連續(xù)批號留樣品發(fā)生裂片和含量低于國家藥品標準規(guī)定，影響藥片的質量。由于復方巖白菜素片中含有中藥成份易吸潮，顆粒烘烤后較松散，水分低則粘性差，壓片時壓力不夠大則達不到包衣的硬度要求，若加壓則可能影響崩解時限，所以需通過工藝改進來改善藥片質量。本發(fā)明針對裂片和含量不穩(wěn)定等問題改進原有工藝，篩選合適的輔料與粘合劑。
【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的是為提高復方巖白菜素片的穩(wěn)定性，解決復方巖白菜素片在儲存過程中易裂片的質量問題，提供一種復方巖白菜素片的制備方法。
[0005]本發(fā)明采用濕法制粒工藝，以壓片前物料的流動性和壓片成型情況，片子的外觀、片重差異、脆碎度檢測情況以及加速試驗后測定的崩解時限為評價指標。通過正交試驗和加速試驗優(yōu)化復方巖白菜素片的大生產(chǎn)制備工藝。針對復方巖白菜素片在本廠長期生產(chǎn)過程中有裂片，巖白菜素含量不穩(wěn)定問題，先從片芯原處方的工藝改進入手，進行輔料的篩選，加入有助于提高片芯質量穩(wěn)定性的淀粉、糊精、羥丙甲纖維素、微晶纖維素等輔料，通過實驗確定加入淀粉、糊精、羥丙甲纖維素、微晶纖維素等輔料的片芯質量有所提升，又通過試驗對比選擇有效的粘合劑為淀粉漿，淀粉漿濃度的選擇也很有必要，如果濃度太高則顆粒壓片時容易出現(xiàn)硬斑，如果濃度太低則顆粒松散、不堅實，壓片時藥片質量沒有保證，影響藥片外觀。后經(jīng)過正交實驗得出優(yōu)化的片芯處方，再對優(yōu)化處方進行了三批次的試驗，證明其穩(wěn)定性與有效性較強，適合車間大批量生產(chǎn)，并且為薄膜包衣后成品的質量提供了基礎保證。
[0006]本發(fā)明優(yōu)化的具體技術方案如下:
藥物配方組成為:主藥為法定量的巖白菜素、馬來酸氯苯那敏，輔料配比的質量百分比為:淀粉8~25%、糊精20~40%、微晶纖維素O~30%、羥丙甲纖維素O~10%、羧甲淀粉鈉10~20%，余量為潤滑劑。
[0007]所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、二氧化硅和滑石粉的一種或幾種。
[0008]制備方法:
(I)按配方量稱取淀粉、糊精、微晶纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂、滑石粉分別過80目篩；
(2)取占淀粉總量≤50%的淀粉，加純化水配制成質量百分濃度為16~20%的粘合劑，備用;
(3)將余下淀粉、糊精、微晶纖維素、羥丙甲纖維素與巖白菜素、馬來酸氯苯那敏原料混合均勻；
(4)加入上述制備粘合劑，制軟材，10~20目制粒；
(5)濕顆粒在75~85°C溫度條件下干燥，10~20目整粒，加入羧甲淀粉鈉及潤滑劑，混勻，壓片。
[0009]以下用開發(fā)研究過程中的實驗數(shù)據(jù)對本發(fā)明的效果進行詳細說明。
[0010]1、粘合劑的選擇
因為復方巖白菜素片在長期存儲過程中會有裂片的現(xiàn)象，所以粘合劑的選擇具有至關重要作用，在試驗中選用了 10%的淀粉漿和60%的乙醇溶液作為粘合劑和潤濕劑。通過試驗進行對比最終確定粘合劑和潤濕劑的種類，方法如下:
按原生產(chǎn)處方稱取原輔料各兩份，混合均勻后使用10%的淀粉漿和60%的乙醇溶液制粒，以粘合劑選擇、制粒情況、顆粒干燥時間、整粒情況及壓片后片子外觀作為考核項目篩選合適的粘合劑。結果見表1:
表1粘合劑篩選試驗結果
【權利要求】
1.一種復方巖白菜素片，其特征在于主藥為法定量的巖白菜素、馬來酸氯苯那敏，輔料配比為質量百分比:淀粉8~25%、糊精20~40%、微晶纖維素O~30%、羥丙甲纖維素O~10%、羧甲淀粉鈉10~20%、余量為潤滑劑。
2.根據(jù)權利要求1所述的復方巖白菜素片，其特征是在于所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、二氧化硅和滑石粉的一種或幾種。
3.權利要求1所述的復方巖白菜素片的制備方法，其特征在于按以下步驟進行: (1)按配方量稱取淀粉、糊精、微晶纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂、滑石粉分別過80目篩； (2)取占淀粉總量≤50%的淀粉，加純化水配制成質量百分濃度為16~20%的粘合劑，備用。 (3)將余下淀粉、糊精、微晶纖維素、羥丙甲纖維素與巖白菜素、馬來酸氯苯那敏原料混合均勻； (4)加入上述制備粘合劑，制軟材，10~20目制粒； (5)濕顆粒在75~85°C溫度條件下干燥，10~20目整粒，加入羧甲淀粉鈉及潤滑劑，混勻，壓片。
【文檔編號】A61K36/185GK103610713SQ201310673238
【公開日】2014年3月5日 申請日期:2013年12月12日 優(yōu)先權日:2013年12月12日
【發(fā)明者】李云仙, 李俊, 葉亞斌, 張雅婷 申請人:昆明振華制藥廠有限公司