苦馬豆素衍生物及其科研試劑的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種苦馬豆素衍生物及其科研試劑的制備方法，苦馬豆素衍生物的合成步驟為：a、以苦馬豆素為原料，以水為溶劑加入氯乙酸、氫氧化鉀；b、血卟啉通入氯化亞砜，然后再加入冬蟲夏草菌素；c、在步驟b得到的產(chǎn)物中倒入步驟a得到的產(chǎn)物，滴入新配制的乙醇鉀，得到苦馬豆素衍生物溶液。本發(fā)明的苦馬豆素衍生物是在苦馬豆素結(jié)構(gòu)上衍生的產(chǎn)物，相比不同的是連接一種富集雜環(huán)，使本發(fā)明的苦馬豆素衍生物具有富集癌細(xì)胞的功能，并能使藥物趨向于患腫瘤的部位，而其他部位藥物濃度甚微。
【專利說(shuō)明】苦馬豆素衍生物及其科研試劑的制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于化學(xué)合成技術(shù)，特別涉及一種苦馬豆素衍生物。

【背景技術(shù)】
[0002] 1、癌在膜外轉(zhuǎn)移的關(guān)鍵是唾液酸的黏附 癌癥是以細(xì)胞異常增殖及轉(zhuǎn)移為特點(diǎn)的一大類疾病，90%以上的癌癥患者死于癌轉(zhuǎn)移。
[0003] 研究表明，癌癥是幾十種甚至幾百種疾病的混合體，具有異質(zhì)性特點(diǎn)。盡管癌癥 相當(dāng)復(fù)雜，但癌癥的發(fā)生有一個(gè)共同特征：患者體內(nèi)唾液酸升高。腫瘤細(xì)胞表面的寡糖鏈末 端是唾液酸，唾液酸的分支升高是黏附的關(guān)鍵環(huán)節(jié)，是癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移過程脫落和黏附的重要 原因！本發(fā)明認(rèn)為：癌轉(zhuǎn)移的行為主要發(fā)生在膜外，它的限速步驟是克隆，但克隆的前一步 卻是黏附，消除黏附就導(dǎo)致腫瘤干細(xì)胞的失巢凋亡，是癌轉(zhuǎn)移的薄弱環(huán)節(jié)。
[0004] 2、苦馬豆素的抗癌功能 苦馬豆素的化學(xué)名稱為：1、2、8三羥基八氫吲哚茲定。

【權(quán)利要求】
1. 一種苦馬豆素衍生物，其特征在于：其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：
2. -種β-環(huán)糊精包裹的超分子包含物，其特征在于：化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
3. 如權(quán)利要求1所述的苦馬豆素衍生物的合成方法，其特征在于：有以下合成步驟： a、 以苦馬豆素為原料，以水為溶劑加入氯乙酸、氫氧化鉀；合成反應(yīng)式如下：
b、 血卟啉通入氯化亞砜，然后再加入冬蟲夏草菌素，反應(yīng)式如下：
c、在步驟b得到的產(chǎn)物中倒入步驟a得到的產(chǎn)物，滴入新配制的乙醇鉀，得到苦馬豆素 衍生物溶液，反應(yīng)式如下：
4. 一種苦馬豆素衍生物科研試劑的制備方法，其特征在于：包括以下步驟： (1) 、在常溫下，將配制的1. 9 X l(T7mol/L濃度的苦馬豆素溶液100ml倒入1000ml的燒 杯中，逐滴加入氯乙酸l〇ml，用電動(dòng)攪拌器攪拌30?60分鐘，再用0. lmol/L的氫氧化鉀逐 滴加入上述溶液中，作用掉過量的氯乙酸，用pH試紙檢測(cè)到中性即可；放冷后，倒入貼有標(biāo) 簽的130ml的試劑瓶中，備用； (2) 、將血卟啉8mg加入帶導(dǎo)管的雙孔膠塞的燒瓶中，通入氯化亞砜，20?30分鐘后，旋 轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去多余的氯化亞砜；30?60分鐘后，加入冬蟲夏草菌素16mg，繼續(xù)攪拌lh?2h ; (3) 、在連接血卟啉的冬蟲夏草菌素的燒瓶中，倒入連有乙酸殘基的苦馬豆素溶液，用 電動(dòng)攪拌器攪拌lh?2h ;5分鐘間歇滴入新配制的乙醇鉀三滴，得到苦馬豆素衍生物溶 液； (4) 、用飽和水溶液法配制包含物，將β -環(huán)糊精粉末加入到苦馬豆素衍生物溶液中， 用電動(dòng)攪拌器攪拌lh?2h,逐漸加入，直至配成飽和溶液，過濾上層清液，倒入貼有標(biāo)簽 的130ml的試劑瓶中，在2?8°C的冰箱中冷藏，備用。
【文檔編號(hào)】A61K31/7076GK104151386SQ201310560991
【公開日】2014年11月19日 申請(qǐng)日期:2013年11月12日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月12日
【發(fā)明者】畢毅良, 畢慧君 申請(qǐng)人:畢毅良