注射用拉呋替丁組合物凍干粉針的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種注射用拉呋替丁組合物凍干粉針，涉及藥品及藥品制造【技術(shù)領(lǐng)域】，包含以下重量份原料成分：拉呋替丁8.34～9.21份，殼聚糖納米粒3.75～5.56份，注射用水87.23～88.13份。本發(fā)明的優(yōu)點是：1）按1:0.5（拉呋替?。簹ぞ厶羌{米粒）比例組成的組合物不僅能提高拉呋替丁在水中的溶解度而且可縮短其溶解時間，穩(wěn)定性好，不溶性微粒少，有利于臨床應(yīng)用。2）此組合物可促進腸內(nèi)有益細菌繁殖，抑制有害細菌生長，達到吸收營養(yǎng)之效果。具有抗酸和抗?jié)兓钚?，它可防止藥物對胃的刺激作用，具有更好的抗Hp促進潰瘍愈合，減少復(fù)發(fā)，小鼠愈合率較高。在臨床上可減少拉呋替丁用量，降低拉呋替丁的不良反應(yīng)。3）殼聚糖納米?？商娲事洞甲鳛閮龈煞坩樀膬龈晒羌軇?，消除了甘露醇對人體的活性作用。
【專利說明】注射用拉呋替丁組合物凍干粉針
【技術(shù)領(lǐng)域】:
[0001]本發(fā)明涉及藥品及藥品制造【技術(shù)領(lǐng)域】，尤其涉及一種注射用拉呋替丁組合物凍干粉針。
【背景技術(shù)】:
[0002]拉呋替丁，性狀顯白色或類白色，其化學(xué)名稱為(±)-2_ (2-呋喃甲基亞磺?；?-N-[4-[4-(1-哌啶甲基)-2-吡啶氧基]-順-2- 丁烯基]-乙酰胺，分子式: C22H29N304S,分子量:431.55，化學(xué)結(jié)構(gòu)為:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種注射用拉呋替丁組合物凍干粉針，其特征在于，包含以下重量份的原料成分:拉呋替丁 8.34~9.21份殼聚糖納米粒3.75~5.56份注射用水 87.23~88.13份。
2.—種權(quán)利要求1所述注射用拉呋替丁組合物凍干粉針的制備方法，其特征在于，包括如下步驟:(一)殼聚糖納米粒的制備:(1)將殼聚糖粉末粉碎后經(jīng)過200目篩網(wǎng)過篩；(2)稱取200g的殼聚糖粉末在室溫下加入0.lmol/1乙酸溶液40L，磁力攪拌，使殼聚糖完全溶解，得殼聚糖乙酸溶液；(3)用l%NaOH 調(diào)節(jié) pH=5.0 ；(4)攪拌下加入1%三聚磷酸鈉1667g至殼聚糖乙酸溶液中，使殼聚糖/三聚磷酸鈉質(zhì)量比為6:1，通過陰陽離子的靜電作用交聯(lián)成納米粒；(5)將上述膠體溶液4°C高速離心30min，收集下層沉淀，用純水洗滌3次后，冷卻后真空干燥得到殼聚糖納米粒，水分低于2%,粒徑≤IOOnm, zeta電位約為15mv ；(二)注射用拉呋替丁組合物凍干粉針的制備:(1)將組分量的拉呋替丁加入注射用水中,邊加入邊攪拌至溶解；(2)再加入組分量的殼聚糖納米粒，使其溶解并混合均勻；(3)將注射用水加至全量，檢測中間體含量；(4)加入0.1%的活性炭攪拌30分鐘，濾除活性炭，藥液再經(jīng)0.45 ii m和0.22 y m微孔濾膜，過濾至澄清，按拉呋替丁計每瓶0.3g計算裝量；(5)樣品凍干過程，在冷凍干燥過程中先降溫至_40±2°C，停止降溫，保溫2小時，緩慢升溫至_5°C~0°C升華干燥，當溫度達到0°C時，再升溫至35±5°C，保持該溫度3小時，冷凍干燥結(jié)束，壓蓋，出箱，扎口，質(zhì)檢，包裝后所得拉夫替丁組合物凍干粉針。
【文檔編號】A61K31/4545GK103550170SQ201310479909
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2013年10月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月15日
【發(fā)明者】汪六一, 汪金燦, 肖雪 申請人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司